МелаксенВ аптеках Украины

• Международное название: Melatonin
• Фарм. группа: Снотворные и седативные средства.
• ATС-код: N05CH01
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
МЕЛАКСЕН®
(MELAXEN®)
Состав
действующее вещество: 1 таблетка содержит мелатонин 3 мг
Вспомогательные вещества: кальция фосфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, глазурь фармацевтическая, спирт изопропиловый.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Код АТС. Снотворные и седативные препараты. Агонисты рецептора мелатонина. Мелатонин. Код АТС N05C Н 01.
Клинические характеристики.
Показания. Для лечения первичной бессонницы, характеризующееся нарушением качества сна у пациентов в возрасте 55 лет и старше.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь взрослым по 1 таблетке в сутки, за 1-2 часа до сна и после еды. Курс лечения составляет 3 недели.
Почечная недостаточность.
Нет исследований о влиянии различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина, поэтому мелатонин нужно применять с осторожностью таким пациентам.
Нарушение функции печени.
Нет опыта применения мелатонина пациентами с нарушениями функции печени. Опубликованные данные свидетельствуют о заметно повышенные уровни эндогенного мелатонина в дневные часы в результате уменьшенного клиренса у таких пациентов. Поэтому мелатонин не рекомендуется применять пациентам с нарушениями функции печени.
Побочные реакции. В рамках каждого класса частоты неблагоприятные эффекты предоставляются в порядке уменьшения серьезности.
Очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1 000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (не могут быть установлены по имеющимся данным).
Инфекции и инвазии: редко - опоясывающий лишай.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны метаболизма и питания: редко - гипертры глицеридемия.
Психические нарушения: часто - раздражительность, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница, необычные сновидения; редко - изменение настроения, агрессивность, ажитация, слезливость, раннее утреннее просыпание, повышенное либидо.
Со стороны ЦНС: нечасто - мигрень, повышенная психомоторная активность, головокружение, сонливость, редко - ухудшение памяти, рассеянность внимания, возбуждено качества сна.
Со стороны органа зрения: редко - снижение остроты зрения, затуманенисть зрения, повышенное слезотечение.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: редко - головокружение при изменении положения тела.
Сосудистые нарушения: редко - приливы крови.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боли в животе, запоры, сухость во рту; жидко- рвота, аномальные кишечные шумы, метеоризм, повышенная секреция слюны, неприятный запах изо рта.
Со стороны пищеварительной системы: часто - гипербилирубинемия; редко - повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, отклонения от данных лабораторных тестов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - повышенная потливость; редко - экзема, эритема, сыпь, чешется, зуд, сухость кожи, поражения ногтей, ночная потливость.
Со стороны скелетных мышц и соединительной ткани: редко - мышечные спазмы, боли в шее.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - приапизм.
Общие нарушения и состояние места введения: нечасто - астения редко - усталость.
Другие нарушения: нечасто - увеличение массы тела.
Передозировки. Нет сообщений о случаях передозировки.
В случае передозировки может возникнуть сонливость. Полное выведение препарата из организма наблюдается через 12:00 после приема. Специального лечения не требуется.
Применение в период беременности или кормления грудью. Ввиду отсутствия клинических данных не рекомендуется применять беременным женщинам и женщинам, планирующим беременность.
На период применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Дети. Не назначают детям до 18 лет, потому что недостаточно информации о безопасности и эффективности применения препарата.
Особенности применения. Мелатонин вызывает сонливость. С осторожностью следует применять препарат, если вероятная сонливость может быть связана с риском или опасностью для здоровья пациента.
Не рекомендуется для применения больным аутомунни заболевания.
Больные такие редкие наследственные болезни как непереносимость галактозы, LAPР лактазы дефицит или глюкозо-галактоз на мальабсорбцию не имеют употреблять препарат.
С осторожностью назначают при гормональных нарушениях и / или проведении гормональной терапии, а также пациентам с аллергическими заболеваниями.
Одновременный прием алкоголя снижает эффективность мелатонина.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Мелатонин вызывает сонливость, поэтому его не следует применять при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Фармакокинетические взаимодействия
Согласно существующим наблюдениям, мелатонин индуцирует CYP3A in vitro в концентрации, превышающих терапевтические. Клиническое значение этого результата неизвестно. Возникновение индукции может стать причиной снижения в плазме крови концентраций препаратов, вводимых параллельно.
Мелатонин не индуцирует CYP1A ферменты in vitro в концентрациях, превышающих терапевтические. Поэтому маловероятно, что в результате воздействия мелатонина на CYP1A- ферменты, взаимодействие между мелатонином и другими активными веществами была значительной.
Метаболизм мелатонина главным образом опосредуется CYP1A-ферментами. Поэтому возможные взаимодействия между мелатонином и другими активными веществами вследствие их влияния на CYP1A ферменты.
Флувоксамин повышает уровень мелатонина путем ингибирования его метаболизма печеночными изоферментами CYP1A2 и CYP2C19 цитохрома P450 (CYP). Следует избегать такой комбинации.
Следует тщательно наблюдать за пациентами, которые получают 5- или 8-метоксипсорален, что повышает уровень мелатонина с помощью ингибирования его метаболизма.
Следует тщательно наблюдать за пациентами, которые получают циметидин - ингибитор CYP2D, что повышает уровень мелатонина в плазме крови путем угнетения его метаболизма.
Курение может снижать уровень мелатонина путем индукции CYP1A2.
Следует тщательно наблюдать за пациентами, которые получают эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормоно терапию), в условиях которой уровень мелатонина возрастает из-за торможения его метаболизма CYP1A1 и CYP1A2.
CYP1A2 ингибиторы, такие как хинолоны, могут способствовать усилению действия мелатонина.
CYP1A2-индукторы, такие как карбамазепин и рифампицин, могут способствовать снижению концентрации мелатонина в плазме крови.
В литературе имеется значительное количество данных относительно влияния адренергических агонистов-антагонистов, опиатных агонистов-антагонистов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя эндогенной секрецию мелатонина. Не было исследовано, влияют эти активные вещества на динамические или кинетические эффекты Мелаксену® и, наоборот, проявляет ли он на них свое влияние.
Фармакодинамические взаимодействия
Не следует употреблять алкоголь с Мелаксеном®, поскольку алкоголь уменьшает снотворный эффект препарата.
Мелаксен® может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и небензодиазепинових снотворных средств, таких как залепон, золпидем и зопиклон. В клинических исследованиях получены четкие доказательства временной фармакодинамического взаимодействия мелатонина с золпидемом через час после совместного применения. Одновременное применение приводило к большему, по сравнению с одним золпидемом, нарушение внимания, памяти и координации.
Мелаксен® в исследованиях применяли вместе с тиоридазином и имипрамином - активными веществами, влияющие на центральную нервную систему. В одном случае не было выявлено существенных фармакокинетических взаимодействий. Однако совместное применение с Мелаксеном® приводило к увеличенному по сравнению с одним имипрамином, ощущение заторможенности и трудностей при выполнении задач, а также по сравнению с одним тиоридазином, усиление чувства "тумана в голове".
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Мелатонин является натуральным гормоном, который вырабатывается шишковидной железой и близкий по структуре к серотонину. Физиологически секреция мелатонина возрастает после наступления темноты, достигая максимума между второй и четвертой часами ночи и уменьшается в течение второй половины ночи. Мелатонин регулирует циркадные ритмы и поддерживает цикличность сон - бодрствование.
Действие мелатонина на МТ 1-, МТ 2, МТ 3-рецепторы способствует качеству сна, поскольку эти рецепторы (преимущественно MT1 и MT2) привлекаются к регуляции циркадных ритмов и сна.
С возрастом уменьшается эндогенное производство мелатонина, поэтому мелатонин улучшает качество сна, особенно у пациентов с первичным бессонницей, которым более 55 лет.
Фармакокинетика. Абсорбция мелатонина при пероральном применении является полной у взрослых и, возможно, уменьшенной до 50% у пациентов пожилого возраста. Кинетика мелатонина является линейной в диапазоне 2-8 мг. Биодоступность составляет 15%. Tmax достигается через 3:00. Скорость абсорбции и максимальная концентрация зависит от пищи (присутствие пищи задерживает абсорбцию мелатонина). In vitro связывание мелатонина с плазменным протеином составляет примерно 60%. Био трансформация происходит в печени. Экскреция метаболитов завершается в пределах 12:00 после приема. Быстро выводится из организма (Т1 / 2 составляет 3,5-4 часа). Выводится с мочой (89% метаболитов в виде сульфатных и глюкоронидних конъюгатов 6-гидроксимелатонину и 2% в неизмененном виде).
Фармацевтические характеристики
основные физико-химические свойства.
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с насечкой с одной стороны таблетки.
Несовместимость.
В указанной рецептуре лекарственного средства взаимодействий между активными веществами и наполнителями не происходит.
Срок годности. 4 года.
Условия хранения. Хранить при температуре до 30 ° С в защищенном от света месте, недоступном для детей.
Упаковка. По 6 или 12 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
По 12 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. Юнифарм, Инк.