- Фарм. группа: Не стероїдні протизапальні та протиревматичні препарати
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
М-Кам M-Cam Загальна характеристика:міжнародна та хімічна назви:мелоксикам,4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазоліл)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід-1,1-діоксид;
основні фізико-хімічні властивості:таблетки по 7,5 мг: круглі, двоскошені, світло-жовті таблетки, випуклі з одного боку та відбитком напису по центру“7.5” і глибоко видавленою рискою з іншого боку;
таблетки по 15 мг: круглі, двоскошені, світло-жовті таблетки, випуклі зодного боку та відбитком напису по центру “15” і глибоко видавленою рискою зіншого боку;
склад:1 таблетка містить 7,5 мг або 15 мг мелоксикаму;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію цитрат, кросповідон, кремнію оксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Форма випуску.Таблетки.
Фармакотерапевтична група.Не стероїдні протизапальні та протиревматичні препарати.
Код АТС М 01АС 06
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. М-Кам – не стероїдний протизапальний лікарський засіб, який має протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію за рахунок інгібуваннябіосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.
Механізм діїпов’язаний з селективним інгібуванням дії ізоферменту циклооксигенази (ЦОГ-2), яка регулює синтез простагландинів (ПГ) у зоні запалення. Мелоксикам не впливаєна агрегацію тромбоцитів або на час кровотечі при застосуванні рекомендованих доз.
Фармакокінетика.
Мелоксикам добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту при пероральному застосуванні. Мелоксикам зв’язується з протеїнами плазми на 99,5%. Біодоступність мелоксикаму при його пероральному застосуванні становить у середньому 89%. Концентрації лікарського засобу при прийомі перорально 7,5 та 15 мг на добу, відповідно дозозалежні. Стабільні концентрації досягаються на 3- 5 добу.
Мелоксикам метаболізується з утворенням 4 біологічно неактивних метаболітів і виділяється з сечею та фекаліями. Період напів виведення (t1/2) становить приблизно 20 годин. Це відбивається на загальному кліренсі плазми, який становить від 7 до 8 мл/хвилину. Кліренс знижується у людей похилого віку. Обсяг розподілу низький, у середньому 11 л. Фармакокінетичні параметри є лінійними під час одноразового прийому препарату, при цьому слід відмітити, що багаторазове застосування препарату не призводить до змін фармакокінетичнихпараметрів. Таким чином, мелоксикам може бути застосовано один раз на добу.
Печінкова та ниркова недостатність істотно не впливають на фармакокінетику мелоксикаму.
Показання для застосування.
М-Кам використовують для лікування ревматоїдного артриту таостеоартриту.
Протипоказання.
М-Кам протипоказаний пацієнтам, які мають гіпер чутливість домелоксикаму або будь якого інгредієнту препарату. У пацієнтів, які приймаютьмелоксикам, існує можливість виникнення чутливості до ацетил саліцилової кислотита інших НПЗП.
М-Кам протипоказаний пацієнтам з виразкою шлунка або дванадцяти палої кишки, що є активними протягом останніх 6 місяців, хронічною виразкою шлунка та дванадцяти палої кишки, тяжкою печінковою недостатністю, тяжкою нирковою недостатністю, що не піддається діалізу, шлунково-кишковою кровотечею, цереброваскулярною кровотечею або кровотечею іншої природи. Препарат також протипоказаний вагітним жінкам та жінкам, що годують груддю, дітям віком до 15років.
Побічна дія.
Побічні дії, які виникають під час застосування мелоксикаму, зустрічаються досить рідко.
Побічні дії, які пов’язані з шлунково-кишковим трактом: диспепсія, нудота, блювання, абдомінальний біль (у черевній ділянці), запор, метеоризм, діарея, тимчасове порушення функцій печінки (підвищення трансамінази або білірубіну).
Гематологічні побічні дії:порушення формули крові, значення диференціалу білих кров’яних клітин, анемію, лейкопенію, тромбоцит опенію. Супутнє застосування потенційно мієлотоксичних ліків, особливо метотрексату, сприяє розвитку цитопенії. Можливий агранулоцит озу, при сумісному застосуваннімелоксикаму та метотрексату.
Дерматологічні побічні реакції:були описані стоматити, подразнення слизової оболонки стравоходу та статевих органів, шкірні висипання, уртикарія, фото сенсибілізація.
Побічні дії, пов’язані з респіраторною системою:астматичний напад у деяких хворих на бронхіальну астму з гіперчутливістю до ацетил саліцилової кислоти та іншим НПЗП.
Побічні дії, пов’язані з центральною нервовою системою:запаморочення, головний біль, дзвін у вухах, сонливість.
Побічні дії, пов’язані з серцево-судинною системою:набряк ніг, серцебиття, припливи.
Побічні дії, пов’язані з сечостатевою системою:порушення спостерігаються рідко (підвищеннякреатині ну сироватки або сечовини).
Спосіб застосування та дози.
Остеоартрити: 7,5 мг/добу. Якщо необхідно, за відсутністю поліпшення стану хворого, доза може бути підвищена до 15 мг/добу.
Ревматоїдні артрити: 15 мг/добу.
Для хворих похилого віку з ревматоїдними артритами при довго тривалому лікуванні рекомендується дозування 7,5 мг/добу.
Пацієнти з підвищеним ризиком побічних реакцій повинні починати лікування з дозування – 7,5 мг/добу.
Загальна доза 15 мг/добу не повинна бути перевищена.
Загальна добова кількість мелоксикаму приймається одноразово з водою або іншою рідиною під час вживання їжі.
Для пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності нагемодіалізі доза мелоксикаму потребує врегулювання. При цьому верхня границя дози мелоксикаму не повинна перевищувати 7,5 мг/добу.
Тривалість курсу лікування залежить від характеру захворювання та ефективності терапії, що проводиться.
Передозування. У разі передозування рекомендовано промивання шлунка та загальні підтримуючі засоби. Є дані щодо прискорення виділення мелоксикаму під впливом холестираміну. Специфічні антидоти невідомі.
Особливості застосування.
Попередження
|
Пацієнти, яким прописано М-Кам, повинні перебувати під медичним наглядом у разі виникнення будь - яких шлунково-кишкових розладів. Вони повинні бути поінформовані щодо ризику виникнення пептичних виразок, перфорації та геморагій, пов’язаних з застосуванням мелоксикаму. Мелоксикам не повинен бути прописаний паралельно з іншими не стероїдними протизапальними лікарськими засобами. Шкірні реакції, які спостерігалися при застосуванні мелоксикаму, включають випадки виникнення синдрому Стівенса-Джонсона, різноманітних еритем та висипань; алергічних реакцій, подібних анафілактоїдних або анафілактичних реакцій. |
НПЗП інгібуютьсинтез ниркових простагландинів, що забезпечують ниркову перфузію у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком. Застосування НПЗП у таких випадках може призвести до декомпенсації ниркової недостатності. Однак функція нирок повертається до первісного статусу при припиненні лікування. Найбільший ризик розвитку таких ускладнень спостерігається у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки, невротичним синдромом або нирковою недостатністю, у хворих з гіповолемією гіповолемії.
Для таких пацієнтів необхідно контролю вати виділення сечі та функцію нирок під час лікування.
Побічні дії частіше виражені у пацієнтів похилого віку, тому такі пацієнті потребують ретельного нагляду. Як і з іншими НПЗП, особливої обережності повинні дотримуватися пацієнти похилого віку, у яких ниркова, печінкова та серцева функції порушені.
У цих випадках максимальна терапевтична доза, яку було рекомендовано, не повинна підвищуватися у випадках, якщо терапевтичний ефект недостатній, томущо це може призвести до підвищення токсичності, без досягнення терапевтичного ефекту.
Використання мелоксикаму для лікування дітей до 12 років та його безпечність не встановлено.
Вагітність.Слід запобігати застосування мелоксикаму під час вагітності.
Лактація.Не відомо, чи потрапляє мелоксикам у молоко матері. Тому не слід його призначати матерям, що годують груддю.
Вплив на здатність керування автомобілем.Не існує специфічних досліджень щодо впливумелоксикаму на здатність керувати автомобілем. Однак, якщо виявлені такі побічні дії, як запаморочення або сонливість, бажано утриматися від такої активності.
УВАГА!Також, як і у випадках лікування усіма типами НПЗП, до початку лікування мелоксикамом, хворий має бути обстежений на наявність хронічних виразок стравоходу, шлунка, дванадцяти палої кишки. Під час лікування особливу увагу слід приділяти можливості виникнення рецидиву у пацієнтів з такими типами хронічних захворювань. Як і для всіх НПЗП, тривалий термін застосуваннямелоксикаму пов’язують з підвищеним ризиком впливу на шлунково-кишковий тракт. Прийом мелоксикаму повинен бути зупинений у випадках розвитку виразки дванадцяти палої кишки або шлунково-кишкової кровотечі, гломерулонефриту, ниркового серцевинного некрозу або нефротичного синдрому.
Як і для більшості НПЗП, для мелоксикаму у рідких випадках спостерігалося підвищення рівню трансамінази сироватки, підвищення білірубіну сироватки або інших параметрів, які характеризують функції печінки, також як підвищення креатині ну сироватки, азоту сечовини в крові та інших лабораторних параметрів. Такі випадки мали тимчасовий характер. В будь-якому випадку зміни лабораторних параметрів, застосування мелоксикаму повинно бути призупинено і проведені необхідні дослідження.
Лікування мелоксикамом повинно бути припинено у випадку виявлення побічних реакцій з боку шкіри та слизових оболонок. При застосуванні НПЗП, які включаютьоксикам, відомі випадки серйозних шкірних реакцій та серйозних реакцій, які загрожують життю хворого.
У поодиноких випадках НПЗП можуть спричиняти виникнення інтерстиціальногонефриту.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Комбінації, які не слід застосовувати.Інші НПЗП, включаючи застосування підвищених доз саліцилатів або декількох НПЗЛ разом можуть підвищувати ризик виникнення виразки або шлунково-кишкової кровотечі внаслідок їх синергізму.
Пероральні антикоагулянти, гепарин та тиклопідин можуть підвищувати ризик кровотечі. Якщозапобіг нути застосуванню таких комбінацій неможливо, необхідно проводити ретельний контроль за згортанням крові.
НПЗП підвищують рівень літію в плазмі крові, рівень якого може досягнути токсичного значення. Тому цей параметр необхідно контролю вати під час початку застосування мелоксикаму та при необхідності відрегулювати або припинити застосування препарату. НПЗП можуть підсилювати гематологічну токсичність метотрексату. У пацієнтів, які застосовували метотрексат, спостерігалися випадки виникнення агранулоцит озів. Прямий вплив мелоксикаму небуло доказано, але обережність необхідна при призначенні такої комбінації. Утаких ситуаціях також рекомендується контроль числа кров’яних клітин.
НПЗП знижують ефективність контрацептивних засобів.
Комбінації, застосування яких потребує обережності.Застосування діуретиків одночасно з НПЗПасоціюється з ризиком гострої ниркової недостатності у пацієнтів, що страждають на зневоднення організму (зниження гломерулярної фільтрації при зниженні синтезу простагландинів).
У випадках одночасного призначення мелоксикаму та діуретиків, допочатку застосування мелоксикаму необхідно перевірити водно електролітний баланс та проконтролю вати функцію нирок. Надалі, при одночасному застосуванніМ-Каму та діуретиків хворі повинні отримувати адекватну кількість рідини.
Нефро токсичність циклоспорину може бути наслідком впливу НПЗП наниркові простагландини. Тому під час сумісного застосування циклоспорину тамелоксикаму необхідно контролю вати функцію нирок.
Для антигіпертензивних засобів (бета-адреноблокатори, інгібіториангіотензин- перетворюючі ферменти, діуретики), що застосовуються сумісно зНПЗП, може спостерігатися зниження антигіпертензивної дії за рахунокінгібування синтезу вазодилятор них простагландинів.
Тромболітики при сумісному застосуванні з НПЗП можуть підвищувати ризикгеморагій. Супутнє застосування антацидів, циметидину, дигоксину, фуросеміду не призводить до помітної фармакологічної взаємодії з мелоксикамом.
Холестирамін прискорює виділення мелоксикаму за рахунок йогозв’язування у гастроінтестинальному тракті.
Умови та термін зберігання.Зберігати при кімнатній температурі (15-25°С). Захищати від світла та вологи. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.
