ЛогестВ аптеках Украины

• Международное название: Comb drug
• Фарм. группа: Гормональные контрацептивы для системного применения
• ATС-код: G03AA10
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Логест
(LOGEST®)
Состав
действующие вещества: 1 драже содержит этинилэстрадиола 20 мкг и гестодена 75 мкг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, 25000, магния стеарат, сахароза, повидон 700000, макрогол 6000, кальция карбонат, тальк, воск монтанно-гликолевый.
Лекарственная форма. Драже.
Фармакологическая группа. Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Гормональные контрацептивы для системного применения.
Код АТС G03A А 10.
Клинические характеристики.
Показания.
Контрацепция.
Противопоказания.
Комбинированные оральные контрацептивы (КПК) нельзя применять при наличии одного из нижеуказанных состояний или заболеваний. В случае, если любой из этих состояний или заболеваний возникает впервые при применении КПК, прием препарата следует немедленно прекратить.
Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из компонентов препарата.
Венозные или артериальные тромботические / тромбоэмболические явления (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда) или цереброваскулярные нарушения в анамнезе.
Наличие в анамнезе продромальных симптомов тромбоза (например, транзиторная ишемическая атака, стенокардия).
Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе.
Сахарный диабет с поражением сосудов.
Наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза также может стать противопоказанием (см. Раздел "Особенности применения").
Панкреатит в анамнезе, если он связан с тяжелой гипертры глицеридемиею.
Наличие в анамнезе тяжелых заболеваний печени, пока показатели функции печени не нормализуются.
Наличие в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных).
Или предполагаемые гормонозависимые (от половых гормонов) злокачественные опухоли (к примеру, половых органов или молочных желез).
Влагалищное кровотечение неясной этиологии.
Или предполагаемая беременность.
Способ применения и дозы.
Как принимать препарат Логест
При правильном применении КПК случаи неэффективности составляют примерно 1% в год. Неэффективность может увеличиваться при пропуске приема драже или вследствие неправильного применения.
Драже следует принимать ежедневно согласно порядку, указанному на упаковке, примерно в одно и то же время, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат принимают по 1 драже в сутки в течение 21 дня подряд. Прием драже из каждой следующей упаковки следует начинать после окончания 7-дневного перерыва в приеме препарата.
Как начинать прием препарата Логест
Применение препарата следует начинать в день 1 естественного цикла женщины (то есть первый день менструального кровотечения).
Рекомендации в случае нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта
При тяжелых нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта возможно неполное всасывание препарата в таком случае следует применять дополнительные средства контрацепции.
Если в течение 3-4 часов после приема драже возникла рвота, целесообразно воспользоваться рекомендациями относительно пропуска приема драже.
Побочные реакции.
Циркуляторные нарушения
На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается существование связи между применением КПК и повышением риска возникновения венозных и артериальных тромботических и тромбоэмболических заболеваний, таких как инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии. Приведенные состояния возникают редко.
Риск возникновения венозной тромбоэмболии высокий течение первого года применения любого КПК.
Факторы, повышающие риск возникновения венозных или артериальных тромботических / тромбоэмболических явлений или инсульта:
возраст;
курение (при интенсивном курении риск возрастает с возрастом, особенно у женщин в возрасте от 35 лет);
семейный анамнез (например, случаи венозной или артериальной тромбоэмболии у братьев или сестер или родителей в относительно раннем возрасте). Если есть подозрение на наследственную предрасположенность к этим нарушениям, женщина должна обратиться за консультацией к специалисту перед решением вопроса о применении любого КПК;
ожирение (индекс массы тела - 30 кг / м2);
дислипопротеинемия;
артериальная гипертензия;
мигрень
заболевания клапанов сердца;
фибрилляция предсердий
длительная иммобилизация, радикальные хирургические вмешательства, любые хирургические операции на нижних конечностях, тяжелые травмы. В этих случаях рекомендуется прекратить применение КПК (при плановых операциях не менее чем за четыре недели до нее) и не восстанавливать его раньше 2 недель после полной ре мобилизации.
Нет единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии венозной тромбоэмболии.
Необходимо учитывать повышение риска развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.
К другим заболеваниям, которые могут быть ассоциированы с циркуляторными нарушениями, относятся: сахарный диабет; системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно - клеточная анемия.
Повышение частоты случаев возникновения мигрени или ее обострения во время приема КПК (что может быть предвестником нарушения мозгового кровообращения) может требовать срочного прекращения применения КПК.
Опухоли
Важнейшим фактором риска развития рака шейки матки является персистенция папиллома вируса. Результаты некоторых эпидемиологических исследований указывают на дополнительное повышение этого риска при длительном применении КПК. Однако это утверждение остается противоречивым, поскольку окончательно не выяснено, насколько результаты исследований учитывают сопутствующие факторы риска, например, скрининговое исследование состояния шейки матки и половое поведение, включая применение барьерных методов контрацепции.
Мета-анализ на основании 54-х эпидемиологических исследований свидетельствуют о незначительном повышении относительного риска (ОР = 1,24) развития рака молочной железы у женщин, применяющих КПК. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после окончания приема КПК. Поскольку рак молочной железы у женщин моложе 40 лет встречается редко, увеличение частоты диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих или недавно применяли КПК, является незначительным относительно общего риска рака молочной железы. Результаты этих исследований не подтверждают существование причинной взаимосвязи. Повышение риска может быть обусловлено как более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, принимающих КОК, так и биологическим действием КПК или сочетанием обоих факторов. Отмечена тенденция, что рак молочной железы, выявленный у женщин, когда-либо принимавших КПК, клинически менее выражен, чем у тех, которые никогда не применяли КПК.
В редких случаях у женщин, применяющих КПК, отмечали доброкачественные, а еще реже - злокачественные опухоли печени, которые в отдельных случаях приводили опасную для жизни внутрибрюшное кровотечение.
Другие состояния
Женщины с гипертры глицеридемиею или семейным анамнезом этого нарушения относятся к группе риска развития панкреатита при приеме КОК.
Хотя сообщалось о незначительном повышении АД у многих женщин, принимающих любые КПК, сообщение о клинически значимое повышение артериального давления были единичными. Антиминералокортикоидным эффект дроспиренона может противодействовать индуцированном этинилэстрадиола повышению артериального давления. Однако, если стойка клинически выраженная артериальная гипертензия возникает во время приема КПК, то следует отменить КПК и лечить гипертензию. Если это целесообразно, прием КПК может быть восстановлено после достижения нормализации АД терапии.
Сообщалось о возникновении или обострении указанных ниже заболеваний во время беременности и при приеме КОК, но их взаимосвязь с применением КПК окончательно не выяснен: желтуха и / или зуд, связанный с холестазом, образование желчных камней, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденгама, герпес беременных, потеря слуха, связанная с отосклерозом.
У женщин с наследственной формой ангио невротического отека экзогенные эстрогены могут индуцировать или усиливать симптомы ангио невротического отека.
При острых или хронических нарушениях функции печени может возникнуть необходимость прекратить прием КПК, пока показатели функции печени не нормализуются. При рецидиве холестатической желтухи, впервые возникшей во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, прием КПК следует прекратить.
Хотя КПК могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет данных относительно необходимости изменять терапевтический режим у женщин, больных диабетом, принимающих низко дозированные КПК (содержащие <0,05 мг этинилэстрадиола). Однако женщины, страдающие сахарным диабетом, должны находиться под тщательным наблюдением в течение периода приема КПК.
Болезнь Крона и язвенный колит могут быть связаны с применением КПК.
Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщины, склонные к возникновению хлоазмы, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового облучения во время приема КПК.
Сообщалось о других побочных эффектах при применении КПК, однако их связь с приемом КПК не был ни подтвержден, ни опровергнут:
 
Органы и системы Распространенные
(≥ 1/100) Редко
(≥1 / 1000 и <1/100) Редко
(<1/1000)
Орган зрения Непереносимость контактных линз
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, боль в животе Рвота, диарея
Иммунная система Гиперчувствительность
Обследование
(надзор за массой тела) Увеличение массы тела Уменьшение массы тела
Обмен веществ Задержка жидкости
Нервная система Головная боль Мигрень
Психические расстройства Подавленное настроение, изменение настроения Снижение либидо Повышение либидо
Репродуктивная система и молочные железы Болезненность молочных желез, ощущение их напряженности Увеличение молочных желез Изменения вагинальной секреции, появление секреции из молочных желез
Кожа и подкожная клетчатка Сыпь, крапивница Узловатая эритема, экссудативная мультиформная эритема
Передозировки.
О серьезных негативных эффектов вследствие передозировки не сообщалось. Могут наблюдаться такие симптомы передозировки: тошнота, рвота, а у молодых девушек - незначительное кровотечение из влагалища. Никаких антидотов не существует, лечение симптоматическое.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности. В случае наступления беременности при применении препарата Логест, его прием необходимо прекратить. Однако результаты исследований не указывают на повышение риска появления врожденных пороков у детей, родившихся от женщин, которые принимали КПК до беременности, так же как и на существование тератогенного действия при непреднамеренном применении КПК в ранние сроки беременности.
КПК могут влиять на лактацию, поскольку в результате их действия может уменьшаться количество грудного молока, а также изменяться его состав. Несмотря на это, КПК не рекомендуется принимать в период кормления грудью. Действующие вещества, входящие в состав препарата, и / или их метаболиты в небольших количествах выделяются в грудное молоко, хотя нет данных, что это негативно влияет на здоровье младенца.
Особенности применения.
Снижение эффективности
Эффективность КПК может меняться в случае пропуска приема драже, расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта или при применении других лекарственных средств (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).
Ослабление контроля за циклом
При приеме пероральных контрацептивов могут наблюдаться межменструальные кровянистые выделения (кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых нескольких месяцев.
У некоторых женщин может не наступить менструальноподобное кровотечение во время перерыва в приеме препарата. При приеме КПК согласно указаниям беременность маловероятна. Однако, если контрацептив принимался нерегулярно или если менструальноподобное кровотечение отсутствуют течение двух циклов, перед продолжением приема КПК необходимо исключить беременность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами.
Не наблюдалось никакого влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Взаимодействие пероральных контрацептивов и других лекарственных средств может привести прорывные кровотечения и / или снижению эффективности контрацептива. В литературе сообщается о нижеприведенных взаимодействиях.
Печеночный метаболизм: может наблюдаться взаимодействие с лекарственными препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты. К ним относятся, например, фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и возможно также окскарбазепин, топирамат, фельбамат, ритонавир, гризеофульвин и лекарственные средства, содержащие зверобой. Такое взаимодействие может вызывать повышение клиренса половых гормонов.
Также сообщалось, что ингибиторы ВИЧ протеазы (например, ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин) или их комбинации могут влиять на метаболизм в печени.
Взаимодействие с энтеропеченочной циркуляцией: результаты некоторых клинических исследований дают основания предполагать, что энтерогепатическая циркуляция эстрогенов может снижаться при применении определенных антибиотиков, которые могут снижать концентрацию этинилэстрадиола (например антибиотики пенициллинового и тетрациклинового ряда).
Пероральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов. Несмотря на это, концентрации действующих веществ в плазме и тканях могут увеличиваться (например, циклоспорина) или снижаться (например, ламотриджина).
Влияние на результаты лабораторных исследований
Прием контрацептивов может повлиять на результаты некоторых лабораторных анализов.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Контрацептивное действие УПК базируется на взаимодействии разных факторов, важнейшими из которых являются супрессия овуляции и изменение цервикального секреции. Кроме предотвращения беременности, КПК имеют еще ряд положительных свойств, которые могут быть применены при выборе метода контрацепции. Регулируют менструальный цикл, уменьшают болезненные ощущения при менструации, уменьшается кровопотеря, что способствует снижению частоты железо дефицитной анемии. Существуют доказательства снижения риска развития рака эндометрия и рака яичников. Кроме того, было доказано, что при применении высоко дозированных КПК (50 мкг этинилэстрадиола) снижается риск возникновения кист яичников, воспалительных заболеваний органов малого таза, доброкачественных заболеваний молочных желез и внематочной беременности. Необходимо выяснить, касается ли это низко дозированных КПК.
Данные доклинических исследований
Результаты стандартных доклинических исследований токсичности при многократном применении, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности не указывают на существование какого-либо специфического риска для человеческого организма. Однако, следует заметить, что половые стероиды могут способствовать росту предварительно существующих определенных гормонозависимых тканей и опухолей.
Фармакокинетика.
Гестоден
Адсорбция
После перорального приема гестоден быстро и полностью всасывается. Пиковая концентрация в сыворотке составляет 3,5 нг / мл и достигается через 1:00 после однократного приема. Биодоступность - около 99%.
Распределение
Гестоден связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Только 1,3% от общей концентрации вещества в сыворотке присутствуют в виде свободного стероида, а 69% - специфически связаны с ГСПГ. Индуцированное этинилэстрадиола повышение уровня ГСПГ приводит к увеличению фракции гестодена, связанной с ГСПГ, и снижение фракции, связанной с альбумином.
Метаболизм
Метаболизм гестодена полностью происходит известными путями метаболизма стероидов. Клиренс из сыворотки составляет 0,8 мл / мин / кг.
Выведение
Уровень гестодена в сыворотке крови снижается в две фазы. Распределение в конечной фазе характеризуется периодом полувыведения, равным 12:00. Гестоден НЕ выводится в неизмененном виде. Его метаболиты выводятся из организма с мочой и желчью в соотношении примерно 6: 4. Период полу выведения метаболитов составляет примерно 24 часа.
Состояние равновесия
На фармакокинетику гестодена влияет уровень ГСПГ, который растет вдвое при одновременном приеме с этинилэстрадиола. При ежедневном приеме уровень гестодена в сыворотке возрастает примерно в 4 раза, достигая состояния равновесия во второй половине курса приема драже.
Этинилэстрадиол
Адсорбция
При пероральном приеме этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1,7 ч и составляет примерно 65 пг / мл.
Распределение
Этинилэстрадиол прочно, однако не специфически связывается с альбумином (примерно 98%) и увеличивает сывороточную концентрацию ГСПГ.
Метаболизм
Этинилэстрадиол метаболизируется, главным образом, путем ароматического гидроксилирования, однако дополнительно образуется большое количество гидроксилированных и м этилированных метаболитов, среди которых существуют как свободные метаболиты, так и конъюгаты с глюкуронидами и сульфатами. Клиренс составляет 2,3 - 7 мл / мин / кг.
Выведение
Уровень этинилэстрадиола в сыворотке крови снижается в две фазы с периодами полувыведения примерно 1:00 и 10 - 20 часов, соответственно. Вещество не выводится из организма в неизменном виде, метаболиты этинилэстрадиола выводятся с мочой и желчью в соотношении 4: 6. Период полувыведения метаболитов составляет примерно 24 часа.
Состояние равновесия
Согласно вариабельного времени полувыведения из сыворотки и ежедневного приема равновесная концентрация этинилэстрадиола в сыворотке достигается через неделю.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
драже белого цвета.
Срок годности.
4 года.
Условия хранения. При температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.
Упаковка. Блистер с 21 драже в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. Дельфарм Лилль С. А.C., Франция для Байер Шеринг Фарма АГ, Германия