ЛипантилВ аптеках Украины

• Международное название: Fenofibrate
• Фарм. группа: Гиполипидемические средства, монокомпонентные.
• ATС-код: C10AB05
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ЛИПАНТИЛ 200 М
(LIPANTHYL 200 M)

 
Общая характеристика:
Международное название: fenofibrate; изопропил-2 (р (р-хлорбензоил) фенокси) -2-метилпропионат;
основные физико-химические свойства: капсулы цвета охры с белым или почти белым порошком внутри;
1 капсула содержит 200 мг фенофибрата микронизированного;
вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, лактоза, крахмал преже латинизированный, кросповидон, магния стеарат, желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид (Е 172).
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакологическая группа. Гиполипидемические средства. Препараты, снижающие уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Код АТС С 10А В 05.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Фенофибрат является производной веществом фиброевой кислоты. Его эффекты на липидный профиль, которые отмечались у человека, опосредованные активацией рецептора, который активируется пролиферирующим фактором пероксисом типа альфа (PPАRα).
Через активацию PPАRα фенофибрат увеличивает интенсивность липолиза и выведение из плазмы частиц, богатых триглицеридов путем активации липопротеиновой липазы и уменьшения образования аполипопротеина СIII. Активация PPFRα также приводит к увеличению синтеза апопротеинам АI и АII.
Вышеупомянутые эффекты фенофибрата на липопротеины приводят к снижению фракций липопротеиновыми очень низкой и низкой плотности (ЛПОНП и ЛПНП), которые содержат апопротеин В, и увеличению фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), которые содержат апопротеины АI и АII.
Кроме того, путем модификации синтеза и катаболизма фракции ЛПОНП фенофибрат увеличивает клиренс ЛПНП и уменьшает количество ЛПНП низкой плотности, уровень которых повышен у пациентов с риском коронарной болезни сердца (ат Эрогенный профиль липидов).
Во время клинических испытаний фенофибрата уровень общего холестерина снижался на 20-25%, триглицеридов - на 40-55%, а уровень ХС ЛПВП увеличивался на 10-30%. У пациентов с гиперхолестеринемией, в которых уровень ХС ЛПВП был снижен на 20-35%, суммарный эффект в отношении холестерина касался уменьшения соотношений общего холестерина к ЛПВП-холестерина, ЛПНП-холестерина в ЛПВП-холестерина или аполипопротеина В к аполипопротеина АI, все из которых являются маркерами ат эрогенных риска.
Благодаря значительному эффекту на ЛПНП-холестерин и триглицеридов лечение фенофибратом имеет положительный эффект как у пациентов с гиперхолестеринемией в комбинации с гипертры глицеридемиею, так и без нее, включая вторичную Гиперлипопротеинемия, такую ??как, например, наблюдается при сахарном диабете II типа.
На сегодняшний день отсутствуют результаты длительных контролируемых испытаний для демонстрации эффективности фенофибрата относительно первичной и вторичной профилактики осложнений атеросклероза.
Экстраваскулярные отложения холестерина (xanthoma tendinosum et tuberosum) могут существенно уменьшаться или даже полностью исчезать во время терапии фенофибратом.
У пациентов с увеличенным уровнем фибриногена, которые лечились фенофибратом, наблюдалось значительное уменьшение этого параметра. Другие маркеры воспаления, такие как С-реактивный протеин, также снижаются при лечении фенофибратом.
Урикозурическими действие фенофибрата, что приводит к снижению уровня мочевой кислоты приблизительно 25%, можно рассматривать как дополнительный положительный эффект у пациентов с дислипидемией в комбинации с гиперурикемией.
Было показано, что фенофибрат может снижать агрегацию тромбоцитов, индуцированную аденозиндифосфатом, арахидоновой кислотой и эпинефрином.
Фармакокинетика.
Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 4-5 часов после приема внутрь. Концентрация в плазме стабильна при постоянном лечении. Всасывания фенофибрата увеличивается при приеме с пищей.
Фенофибриновая кислота имеет высокую степень связывания с альбумином плазмы крови (более 99%).
Период полувыведения из плазмы составляет примерно 20 часов.
Фенофибрат в неизмененном виде в плазме не определяется. Основным метаболитом является фенофибриновая кислота. Фенофибрат выводится преимущественно с мочой. Практически весь фенофибрат выводится в течение 6 суток. Он выделяется преимущественно в виде фенофибриновая кислоты и ее конъюгата с глюкуронидом. У пожилых пациентов общий клиренс фенофибриновая кислоты не изменяется.
Кинетические исследования после приема однократной дозы и при длительном лечении показали, что фенофибрат не кумулирует.
Фенофибриновая кислота не выводится при гемодиализе.
Показания
Гиперхолестеринемия и гипертры глицеридемия отдельно и в комбинации (дислипидемия типа IIa, IIb, III, IV) у пациентов, которые не реагируют на диетические и другие немедикаментозные меры лечения (например, снижение массы тела или увеличение физической активности), особенно при наличии очевидных сопутствующих факторов риска.
Способ применения и дозы.
В сочетании с диетой этот медикаментозный препарат предназначен для длительного симптоматического лечения, эффективность которого необходимо периодически контролировать.
Липантил 200 М назначают пациентам, которым показан этот препарат, по 1 капсуле в день во время одного из основных приемов пищи.
Диетотерапию, начатую до назначения препарата, необходимо продолжить.
Если после применения препарата в течение нескольких месяцев (например, 3-х месяцев) уровень липидов в сыворотке крови недостаточно снизился, необходимо рассмотреть вопрос о назначении дополнительного лечения или других видов терапии.
Побочное действие.
Побочные эффекты указаны по частоте следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), жидкие (> 1/10000 , <1/1000), очень редко (> 1/100000, <1/10000), включая единичные случаи.
ЖКТ
Часто: нарушения со стороны пищеварительной системы, а именно желудка и кишечника (боль в животе, тошнота, рвота, понос и вздутие живота), умеренные по выраженности.
Нечасто: панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: умеренное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови (см. Также раздел «Особенности применения»).
Нечасто: образование камней в желчном пузыре.
Очень редко эпизоды гепатита. Если симптомы (например, желтуха, зуд) указывают на возникновение гепатита, необходимо провести лабораторные тесты для подтверждения диагноза и, если необходимо, отменить препарат (см. Также раздел «Особые указания»).
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь, зуд, крапивница или реакции фото чувствительности.
Редко: алопеция.
Очень редко: фото чувствительность кожи с эритемой, появлением пузырьков или узелков на участках кожи, подвергшихся воздействию солнечного света или искусственного ультрафиолетового облучения в отдельных случаях (даже после многих месяцев применения без осложнений).
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей
Редко: диффузная миалгия, миозит, судороги мышц и мышечная слабость.
Очень редко: рабдомиолиз.
Сердечно-сосудистая система
Нечасто: венозная тромбоэмболия (эмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен).
Со стороны крови и лимфатической системы
Редко: снижение уровня гемоглобина и лейкоцитов.
Со стороны нервной системы
Редко: сексуальная слабость, головная боль.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Очень редко: интерстициальная пневмония.
Результаты обследования
Нечасто: повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.
Противопоказания.
Печеночная недостаточность (включая цирроз печени).
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <20 мл / мин).
Детский возраст.
Гиперчувствительность к фенофибрата или другим компонентам препарата.
Фото чувствительность или фото токсические реакции при лечении фибратами или кетопрофеном в прошлом.
Заболевания желчного пузыря.
Передозировки.
Сообщений о случаях передозировки не было. Специфические антидоты неизвестны. При подозрении на передозировку лечение должно быть симптоматическим с применением необходимой поддерживающей терапии, если нужно. Фенофибрат не выводится при гемодиализе.
Особенности применения.
При гиперхолестеринемии вторичного генеза до начала лечения Липантилом 200 М необходимо провести адекватную терапию состояний, ее обусловили, или устранить другие возможные причины, к которым относятся, например, декомпенсированный сахарный диабет II типа, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, фармакотерапия , алкоголизм.
Эффект лечения должен контроля ваться путем определения уровня липидов в сыворотке крови (общего холестерина, липопротеинов низкой плотности, триглицеридов). Если адекватный эффект не был достигнут в течение нескольких месяцев (например, 3-х месяцев), необходимо рассмотреть вопрос о назначении дополнительного лечения или других видов терапии.
У пациентов с гиперлипидемией, принимающих препараты эстрогенов или контрацептивы, содержащие эстрогены, необходимо проверить, есть ли гиперлипидемия первичной или вторичной, поскольку при применении пероральных эстрогенов возможно повышение уровня липидов.
Функция печени
Как и при применении других гиполипидемических средств, у некоторых пациентов наблюдалось повышение активности трансаминаз. В большинстве случаев оно было преходящим, незначительным и бессимптомным. Рекомендуется проверять активность трансаминаз каждые 3 месяца в течение первых 12 месяцев лечения. Необходим контроль состояния пациентов, у которых обнаружено увеличение уровня трансаминаз. При увеличении уровня АЛТ и АСТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы, препарат необходимо отменить.
Панкреатит
У пациентов, которые принимали фенофибрат, отмечали случаи панкреатита. Его возникновение может быть результатом отсутствия эффекта лечения у пациентов с тяжелой гипертры глицеридемиею, прямого эффекта лекарственного препарата или обусловлено другой причиной, например, камнем в желчных путях или образованием осадка с закупоркой общего желчного протока.
Мышцы
Токсическое воздействие на мышцы, включая очень редкие случаи рабдомиолиза, отмечали при лечении фибратами и другими гиполипидемическими препаратами. Частота этого заболевания увеличивается при гипоальбуминемии или почечной недостаточности. Следует иметь в виду возможный токсический эффект на мышцы у пациентов с диффузными миалгиями, судорогами в мышцах и слабостью мышц, а также при выраженном увеличении КФК (в 5 раз по сравнению с нормой). В этих случаях лечение Липантилом 200 М необходимо прекратить.
При наличии факторов, которые предопределяют склонность к миопатии и / или рабдомиолиза, включая возраст более 70 лет, наследственные заболевания мышц у пациента или членов его семьи, заболевания почек, гипотиреоз или употребление алкоголя в больших количествах, пациенты могут иметь повышенный риск развития рабдомиолиза . У таких больных необходимо тщательно оценить пользу и риск лечения Липантилом 200 М.
Риск токсического эффекта на мышцы может увеличиваться, если препарат назначают одновременно с другим фибратом или ингибитором редуктазы HMG-CoA, особенно при наличии сопутствующих заболеваний мышц. Поэтому комбинацию фенофибрата и статина следует назначать преимущественно пациентам с тяжелой комбинированной дислипидемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний при отсутствии заболеваний мышц в анамнезе и проводить под тщательным контролем возможного токсического эффекта на мышцы.
Функция почек
Лечение необходимо прекратить в случае увеличения уровня креатинина более чем на 50% по сравнению с верхней границей нормы. Рекомендуется рассмотреть необходимость контроля уровня креатинина в течение первых месяцев после начала лечения.
Этот препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.
Беременность
Адекватные данные о применении фенофибрата в период беременности отсутствуют. Исследования на животных не выявили тератогенных эффектов. Эмбриотоксические эффекты были обнаружены при применении доз, токсичных для матери. Потенциальный риск у человека неизвестен. Поэтому Липантил 200 М может применяться при беременности только после тщательной оценки пользы и риска.
Кормление грудью
Данные о выделении фенофибрата и / или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Поэтому Липантил 200 М не следует принимать кормящим ребенка грудью.
Эффекты на способность управлять автомобилем или работать с механизмами
Никаких эффектов не отмечалось.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Пероральные антикоагулянты
Липантил 200 М усиливает эффект пероральных антикоагулянтов и может увеличивать риск кровотечения. Рекомендуется уменьшение дозы антикоагулянтов приблизительно одну треть в начале лечения и затем постепенное ее повышение, если необходимо, под контролем INR (международное нормированное соотношение).
Циклоспорин
Несколько тяжелых случаев нарушения функции почек наблюдалось при одновременном назначении фенофибрата и циклоспорина. Поэтому у таких пациентов необходимо тщательно контролировать функцию почек и лечения Липантилом 200 М необходимо прекратить в случае выраженных отклонений лабораторных показателей.
Ингибиторы HMG-CoA редуктазы и другие фибраты
Риск серьезного токсического поражения мышц повышается при одновременном применении с ингибиторами HMG-CoA редуктазы или другими фибратами. Такую комбинацию необходимо применять с осторожностью и тщательно отслеживать появление признаков токсического эффекта на мышцы (см. Раздел «Особенности применения»).
Ферменты цитохрома Р450
Исследования in vitro с использованием печеночных микросом человека показали, что фенофибрат и фенофибриновая кислота не являются ингибиторами изоформ цитохрома (CYP) 450 CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 или CYP1A2. Они являются слабыми ингибиторами CYP2С 19 и CYP2А 6 и имеют слабый или умеренный ингибирующий эффект на CYP2С 9 в терапевтических концентрациях.
Условия хранения. Хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30 º С. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения указанного на упаковке срока годности.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
Производитель. Лаборатуар Фурнье, группа Солвей Фармацеутикалз.