- Международное название: Latanoprost
- Фарм. группа: Противоглаукомные препараты и миотические средства
- ATС-код: S01EX03
- Условие продажи: по рецепту
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
кап. глаз. 0,005 % фл. 2,5 мл, № 1
| Латанопрост | 0,005 % |
Прочие ингредиенты: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Латанопрост — аналог простагландина F2?, селективный агонист рецептора простаноида FP, который снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги из глаза, в первую очередь увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть.
Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 3–4 ч после введения препарата, максимальный эффект отмечается через 8–12 ч. Продолжительность действия — не менее 24 ч.
Клинические испытания показали, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги. Не отмечено влияния латанопроста на ГЭБ.
При коротком курсе терапии пациентов с псевдофакией латанопрост не вызывал проникновения флуоресцеина в задний сегмент глаза.
Установлено, что латанопрост в терапевтических дозах не оказывает фармакологического действия на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Фармакокинетика
Абсорбция. Латанопрост абсорбируется через роговицу, где изопропиловый эфир — предшественник препарата, после гидролиза с образованием кислоты становится биологически активным.
Исследования у человека показали, что Сmax в водянистой влаге достигается через 2 ч после местного применения.
Распределение
Объем распределения у человека составляет 0,16±0,02 л/кг массы тела. Кислоту латанопроста можно определить в водянистой влаге в течение первых 4 ч после местного применения.
Метаболизм
Латанопрост представляет собой изопропиловый эфир пролекарств, которые сами по себе неактивны, но после гидролиза с образованием кислоты латанопроста становятся биологически активными. Активная кислота латанопроста достигает системной циркуляции и метаболизируется в основном печенью до 1,2-динор- и 1,2,3,4,-тетранор-метаболиты через ?-окисление жирных кислот.
Экскреция. У человека Т? после местного и в/в применения быстрый и составляет 17 мин. Системный клиренс составляет около 7 мл/мин/кг. После ?-окисления в печени метаболиты выделяются преимущественно почками. Примерно 88 и 98% введенной дозы выявляют в моче после местного и в/в применения соответственно.
ПОКАЗАНИЯ:
снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой, хронической закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением.
ПРИМЕНЕНИЕ:
взрослым (в том числе лицам пожилого возраста) назначают по 1 капле в больной глаз 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается в том случае, если Ксалатан закапывают вечером. Частота применения Ксалатана не должна превышать 1 раза в сутки, при более частом закапывании эффективность препарата в отношении его воздействия на внутриглазное давление снижается.
При пропуске дозы следующую нужно вводить в обычном режиме (1 капля препарата).
Перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует снимать, а надевать их можно только через 15 мин после закапывания.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
гиперчувствительность к какому-либо компоненту Ксалатана.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Со стороны органа зрения: раздражение глаза (жжение, ощущение песка в глазах, зуд, ощущение инородного тела), блефарит, гиперемия конъюнктивы, боль в глазу, усиленная пигментация радужки, транзиторные точечные эрозии эпителия и отек век.
Кожа и подкожная клетчатка: сыпь.
В постмаркетинговый период сообщалось о таких побочных явлениях:
Со стороны нервной системы: тошнота, головная боль.
Со стороны органа зрения: отек и эрозия роговицы, конъюнктивит, изменение ресниц и пушковых волос (увеличение длины, пигментации, количества, утолщение), ирит и увеит, кератит, макулярный отек, включая цистоидный макулярный отек, неправильное направление роста ресниц, что иногда приводит к раздражению глаз, нечеткость зрения.
Со стороны дыхательной системы: БА, ухудшение течения БА, острый приступ БА и одышка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: потемнение кожи век и локализованная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Общие нарушения: неспецифическая боль в груди.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
Общие
Ксалатан содержит хлорид бензалкония, который может абсорбироваться контактными линзами. До начала лечения больных следует проинформировать о возможности изменения цвета глаз. Перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует снимать, а надевать их можно только через 15 мин после закапывания.
Со стороны системы органов зрения
Латанопрост может постепенно усиливать коричневую пигментацию радужной оболочки глаза. Изменение цвета глаза происходит из-за повышения концентрации мелатонина в стромальных меланоцитах радужки, а не из-за увеличения количества меланоцитов. Конечно, коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически к периферии радужки, и вся радужная оболочка или ее части приобретают более выразительный коричневый цвет. Изменение цвета радужки в большинстве случаев мягкое и может не выражаться клинически. Усиление пигментации радужки одного или обоих глаз были зарегистрированы в основном у пациентов с радужкой смешанного цвета и имеющим коричневый цвет до начала лечения. При наличии невусов или лентиго на радужке не отмечали их изменения под влиянием терапии. В ходе клинических исследований не выявлено накопление пигмента в трабекулярной сети или в любом другом отделе передней камеры глаза.
В клинических исследованиях, спланированных для оценки пигментации радужной оболочки, в течение 5 лет не было доказательств неблагоприятных последствий из-за увеличенной пигментации, даже когда введение латанопроста было продолжительным. Эти результаты согласуются с опытом, приобретенным, начиная с 1996 г., после разрешения продажи препарата. Кроме этого, снижение внутриглазного давления было сходным у пациентов независимо от развития усиленной пигментации радужки.
Таким образом, лечение латанопростом может продолжатся у пациентов, у которых развивается усиленная пигментация радужки. Этих пациентов необходимо обследовать регулярно и в зависимости от клинической ситуации лечение может быть отменено.
Начало развития усиленной пигментации радужки происходит в течение 1-го года лечения, редко во время 2-го или 3-го года, и не наблюдается после 4-го года лечения. Скорость развития пигментации радужки снижается со временем и стабилизируется к 5-му году. Влияние усиленной пигментации после 5 лет не было оценено. Во время клинических исследований дальнейшее развитие усиления коричневой пигментации радужки не зафиксировано после отмены лечения, но достигнутое изменение цвета может остаться постоянным. При применении латанопроста сообщалось о потемнении кожи век, которое может быть обратимым.
Латанопрост может постепенно изменять ресницы и пушковые волосы глаза, эти изменения включают увеличение длины, густоты, пигментации и количества ресниц или волос и рост ресниц в неправильном направлении. Изменения ресниц являются обратимыми и восстанавливаются после прекращения лечения.
Лечение только одного глаза может привести к постоянной гетерохромии.
При лечении латанопростом сообщалось о макулярном отеке, включая цистоидный макулярный отек. Эти сообщения в основном касались пациентов с отсутствующим хрусталиком и пациентов с псевдофакией, с разорванной задней капсулой хрусталика или больных с известными факторами риска отека желтого пятна сетчатки. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении латанопроста у таких пациентов. Есть лишь ограниченный опыт применения латанопроста для лечения воспалительной неоваскулярной или врожденной глаукомы. Поэтому рекомендуется осторожное применение латанопроста в таких случаях.
Период беременности и кормления грудью. Нет соответствующих и хорошо контролируемых исследований у беременных. Ксалатан можно применять в период беременности только в том случае, если потенциальная польза преобладает над потенциальным риском для плода. Активное вещество Ксалатана и его метаболиты могут проникать в материнское молоко, поэтому матерям, кормящим грудью, Ксалатан следует назначать с осторожностью.
Дети. Безопасность и эффективность у детей не установлены. Поэтому Ксалатан не рекомендуется применять у детей.
Способность влиять на управление транспортными средствами или работу с другими механизмами. Так как и другие препараты, глазные капли могут вызвать помутнение зрения. Пока эти эффекты не исчезнут, пациентам не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
сообщалось о парадоксальном повышении внутриглазного давления после одновременного применения двух офтальмологических аналогов простагландинов. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение 2 или более простагландинов, аналогов простагландинов или производных простагландинов. Латанопрост может применяться параллельно с другими классами офтальмологических лекарственных форм, предназначенных для снижения внутриглазного давления. При применении местно более одного офтальмологического препарата их следует вводить по крайней мере с интервалом 5 мин.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
кроме раздражения глаза и конъюнктивальной гиперемии, других побочных эффектов со стороны глаз при передозировке Ксалатаном не отмечено.
При случайном приеме Ксалатана внутрь следует учитывать такую ?информацию: в одном флаконе по 2,5 мл содержится 125 мкг латанопроста. Более 90% метаболизируется при первом прохождении через печень. Инфузия 3 мкг/кг здоровым лицам не вызывала появления каких-либо симптомов, однако прием препарата в дозе 5,5–10 мкг/кг вызывал тошноту, боль в животе, головокружение, головную боль, слабость, приливы крови к лицу и повышенное потоотделение. При применении доз латанопроста, которые в 7 раз превышают терапевтическую дозу Ксалатана, у пациентов с умеренной БА не выявлено бронхоконстрикции. В случае передозировки Ксалатана следует проводить симптоматическое лечение.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в защищенном от света холодном месте (2–8 °С).
После вскрытия флакона его содержимое следует использовать в течение 6 нед, при этом допускается хранение при температуре, не превышающей 25 °С.
