- Международное название: Methylphenidate
- Фарм. группа: Психостимуляторы, средства для применения при синдроме...
- ATС-код: N06BA04
- Условие продажи: по рецепту
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КОНЦЕРТА
CONCERTA
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: methylphenidate; метил ?-феніл-2-піперидин ацетату гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості:
18 мг – таблетки жовтого кольору капсулоподібної форми з написом alza 18 на одному боці;
36 мг – таблетки білого кольору капсулоподібної форми з написом alza 36 на одному боці;
54 мг – таблетки коричнево-червоного кольору капсулоподібної форми з написом alza 54 на одному боці;
склад: 1 таблетка містить метилфенідату гідро хлориду 18 мг, 36 мг або 54 мг;
допоміжні речовини: полі етиленоксид, повідон, янтарна кислота, стеаринова кислота, заліза оксид червоний, заліза оксид жовтий, заліза оксид зелений, бутилгідрокситолуол, натрію хлорид, целюлози ацетат, полоксамер, гіпромелоза, концентрована фосфорна кислота, віск карнауби, барвник Опадрай II ( таблетки 18 мг - жовтий, 36 мг - білий, 54 мг – червоний), прозорий, Опакод чорний.
Форма випуску. Таблетки, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби. Симпатоміметики центральної дії. Код АТС N06BA04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Метилфенідату гідро хлорид – м’який стимулятор центральної нервової системи (ЦНС). Механізм його терапевтичної дії при лікуванні синдрому дефіциту уваги з проявами гіперактивності (СДУГ) до кінця не відомий. Вважається, що метилфенідат блокує зворотнє захоплення норадреналіну та допаміну в пресинаптичній ділянці нейрону та збільшує вивільнення цих моно амінів до екстранейронального середовища. Метилфенідат є рацемічною сумішшю d- та l-ізомерів. d-ізомер має більшу фармацевтичну активність, ніж l-ізомер. Клінічні дослідження показали, що ефект препарату зберігається протягом 12 годин після прийому однієї дози вранці.
Фармакокінетика. Після прийому препарату всередину, метилфенідат, що знаходиться в верхньому шарі препарату швидко адсорбується, забезпечуючи максимальну початкову концентрацію протягом 1 - 2 годин. Метилфенідат, що міститься в наступних двох внутрішніх шарах препарату поступово вивільняється протягом декількох наступних годин. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 6 – 8 годин, після чого поступово знижується. Прийом препарату один раз на день дозволяє отримати мінімальні коливання концентрації метилфенідату в крові у порівнянні з триразовим прийомом аналогічних препаратів негайного вивільнення. Не було виявлено різниці у фармакокінетиці препарату після першого або повторного застосування його один раз на день, що підтверджує відсутність будь-якої значимої кумуляції. Площа під кривою концентрації (AUC) та період напів виведення (t ?) після повторного застосування один раз на день, відповідали таким після прийому першої дози препарату.
Після прийому дорослими однієї дози 18, 36, та 54 мг препарату на день, максимальна концентрація (Cmax), площа під кривою концентрації (AUC(0-inf)) метилфенідату виявлялись пропорційними дозуванню. Плазмова концентрація метилфенідату у дорослих після прийому всередину знижувалась біекспоненційно. Період напів виведення у дорослих складав біля 3,5 години. Рівень зв’язування метилфенідату та його метаболітів з білками плазми крові складав приблизно 15 %. Основним шляхом метаболізму метилфенідату у людини є де етерифікація до альфа-феніл-піперидин оцтової кислоти (РРА), що має низьку або взагалі не має фармакологічної дії. У дорослих, які приймають препарат один раз на день, рівень РРА відповідає такому у людей, що приймають препарати метилфенідату тричі на день.
Після одноразового прийому препарату всередину, біля 90 % дози екскретуєься з сечею і від 1 до 3 % з калом, у вигляді метаболітів протягом 48 – 96 годин. Незначна кількість метилфенідату (<1 %) ре абсорбується з сечі. Основним метаболітом, що виділяться з сечею є альфа-феніл-піперидин оцтова кислота (60 – 90 %).
Не спостерігалась різниця у фармакодинаміці та фармакокінетиці препарату після прийому його під час їди, багатої на жири, або натщесерце.
Фармакокінетика препарату не досліджувалась у дітей, молодше 6 років. У дітей, віком 7 – 12 років після прийому 18, 36, та 54 мг досліджувані параметри складали: Cmax 6,0±1,3; 11,3±2,6; 15,0±3,8 нг/мл; Tmax 9,4±0,02; 8,1±1,1; 9,1±2,5 години, та AUC0-11,5 50,4±7,8; 87.7±18,2; 121,5±37,3 нг/мл відповідно.
Немає даних щодо застосування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю. Після прийому всередину радіо активно міченого метилфенідату, він інтенсивно метаболізувався і близько 80 % радіо активності виділялось з сечею у формі РРА. Так як нирковий кліренс не являється важливим шляхом екскреції метилфенідату, вважається, що ниркова недостатність не матиме значного впливу на фармакокінетику препарату.
Досвіду застосування препарату у пацієнтів з печінковою недостатністю немає.
Показання для застосування.
Синдром дефіциту уваги з проявами гіперактивності (СДУГ).
Препарат КОНЦЕРТА застосовують як основний лікарський засіб для лікування дітей, віком від 6 років, та підлітків згідно з комплексними лікувальними програмами, що включають інші оздоровчі заходи (психологічні, освітні, соціальні).
Спосіб застосування та дози.
Лікування препаратом повинно призначатися та проходити під пильним
наглядом лікаря-психіатра, що має досвід роботи з даною
патологією, а також добре знайомий з особливостями поведінки дитини.
Діти, старше 6 років, та підлітки: Препарат КОНЦЕРТА призначається всередину один раз на день, вранці.
Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.
Лікування повинно розпочинатися під наглядом спеціаліста добре знайомого зі станом поведінки дитини. Дозування повинно підбиратися індивідуально, залежно від потреб та відповіді пацієнта.
Дозування підбирається в межах від 18 до 54 мг один раз на день вранці. Корекція дози може проводитись з інтервалом приблизно в один тиждень.
Пацієнти, які застосовують метилфенідат вперше; Клінічний досвід застосування препарату КОНЦЕРТА у таких пацієнтів обмежений. Препарат не може бути рекомендований всім дітям з СДУГ. Низькі дози короткодіючих препаратів метилфенідату вважаються доцільнішими на початкових етапах терапії метилфенідатом. Обережний підбір дози під наглядом спеціаліста необхідний для запобігання застосування недоцільно високих доз метилфенідату.
Рекомендована початкова доза препарату КОНЦЕРТА для пацієнтів, які не застосовували метилфенідат раніше або які застосовують інші стимулятори, складає 18 мг один раз на добу.
Пацієнти, які мають досвід застосування метилфенідату; Рекомендована доза препарату КОНЦЕРТА для пацієнтів, які застосовують метилфенідат тричі на день в дозах від 15 до 45 мг/день, наведена у Таблиці 1. Рекомендації щодо дозування базуються на існуючому дозовому режимі та клінічному стані.
ТАБЛИЦЯ 1.
Рекомендовані режими дозування при переході від інших препаратів метилфенідату до застосування КОНЦЕРТА.
| Попередня добова доза метилфенідату | Рекомендована доза препарату КОНЦЕРТА |
| 5 мг метилфенідату три рази на день | 18 мг один раз на день |
| 10 мг метилфенідату три рази на день | 36 мг один раз на день |
| 15 мг метилфенідату три рази на день | 54 мг один раз на день |
Застосування дози вище 54 мг не рекомендується.
Якщо покращання стану пацієнта не спостерігається протягом одного місяця після відповідного підбору дози, лікування препаратом має бути припинено.
Підтримуюча/тривала терапія; Довготривале застосування метилфенідату не було достатньо вивчене в контрольованих дослідженнях. Спеціалісти, які вважають за необхідне довготривале застосування КОНЦЕРТА у пацієнтів з СДУГ, повинні проводити періодичний перегляд доцільності тривалого застосування препарату для кожного пацієнта індивідуально і з періодами відміни для оцінки стану без застосуванням фармакотерапії. Тривале покращання стану може бути досягнуто при тимчасовій або повній відміні препарату.
Зниження дози та відміна препарату; У випадку парадоксального посилення симптомів або інших побічних реакцій, доза препарату повинна бути знижена, або, за необхідності, препарат має бути відмінений. Як правило, лікування препаратом слід припинити під час або після настання статевої зрілості.
Діти, віком менше 6 років; Безпека та ефективність застосування препарату КОНЦЕРТА дітьми, віком менше 6 років, не були досліджені. Таким чином, КОНЦЕРТА не повинна застосовуватись дітьми цієї вікової групи.
Побічна дія.
Нижче перелічені небажані побічні ефекти, що розглядалися як вірогідно або можливо пов’язані з застосуванням КОНЦЕРТА
Небажані побічні ефекти згруповані за системами та частоті виникнення. Частоту визначали як: дуже часто >10 %, часто 1-10 %, нечасто 0,1-1 %, рідко 0,01-0,1 %, дуже рідко <0,01 %, включно з окремими випадками.
Загальний стан:
дуже часто – головний біль, біль у шлунку;
часто – астенія;
нечасто – біль у грудях, гарячка, випадкові травми, нездужання.
Серцево-судинна система:
часто – артеріальна гіпертензія;
нечасто – мігрень, тахікардія.
Шлунково-кишковий тракт:
дуже часто – втрата апетиту;
часто – нудота, блювання, диспепсія;
нечасто – підвищення апетиту, діарея, нетримання калу.
Метаболічні розлади:
часто – зниження ваги.
Опорно-руховий апарат:
нечасто – судоми м’язів ніг.
Нервова система:
часто – запаморочення, сонливість, посмикування м’язів (тик);
нечасто – гіперкінезія, розлади мовлення, вертіго.
Психічні розлади:
дуже часто – безсоння;
часто – тривога, депресія, емоційна лабільність, ворожість та знервованість;
нечасто – ненормальні сновидіння, апатія, сплутаність свідомості, галюцинації, розлади сну, порушення мислення, суїцид альні спроби.
Дихальна система:
нечасто – поява кашлю, носові кровотечі.
Шкіра та придатки:
часто – висипи;
нечасто – алопеція, свербіж, кропив’янка.
Органи зору:
нечасто – диплопія.
Урогенітальна система:
нечасто – часте сечовипускання, гематурія.
Протипоказання.
Препарат КОНЦЕРТА протипоказаний:
Пацієнтам з відомою гіперчутливістю до метилфенідату або до будь-якого компонента препарату:
Пацієнтам з ознаками тривоги та напруженого стану, оскільки препарат може підсилювати зазначені симптоми:
Пацієнтам з глаукомою:
Пацієнтам із синдромом Жилля де ла Туретта або відомостями про нього в сімейному анамнезі:
В комбінації з неселективними незворотними інгібіторами МАО, а також раніше ніж через 14 днів після відміни неселективних незворотних інгібіторів МАО (для запобігання розвитку гіпертензивного кризу) (див. розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами):
Пацієнтам з гіпертиреозом:
Пацієнтам з гострою стенокардією:
Пацієнтам з аритмією:
Пацієнтам з гострою гіпертензією:
Пацієнтам, які мають ознаки гострої депресії, нервово-психічної анорексії, психотичних симптомів або суїцидальних тенденцій, оскільки препарат може ускладнити описані стани:
Пацієнтам з відомою наркотичною залежністю або алкоголізмом:
Пацієнтам у період вагітності (див. розділ Вагітність і лактація):
Передозування.
Пролонгована дія препарату повинна враховуватися при лікуванні пацієнтів із ознаками передозування.
Ознаки та симптоми. Симптоми передозування метилфенідату є результатом надмірної симуляції ЦНС та надлишкових симпатоміметичних ефектів та включають блювання, збудження, тремор, гіперрефлексію, м’язові посмикування, судоми (що можуть передувати комі), ейфорію, сплутаність свідомості, галюцинації, делірій, потовиділення, приливи, головний біль, гіперпірексію, тахікардію, серцебиття, серцеву аритмію, артеріальну гіпертензію, мідріаз та сухість слизових оболонок.
Лікування. Лікування полягає у проведенні необхідних підтримуючих заходів. Пацієнт має бути захищений від можливості само травмування та ізольований від зовнішніх подразників, що можуть погіршити стан існуючої гіперстимуляції ЦНС. Промивання шлунка проводять лише після встановлення контролю над судомами і збудженням та за впевненості у захисті дихальних шляхів. Інші заходи детоксикації ШКТ включають призначення активованого вугілля та проносних засобів. Також особливу увагу необхідно приділити підтриманню адекватної циркуляції повітря при диханні; при явищах гіперпірексії може знадобитися охолодження пацієнта. Ефективність перитоніального діалізу та гемодіалізу при передозуванні препарату КОНЦЕРТА не встановлено.
Особливості застосування.
Препарат не застосовується дорослими та пацієнтами похилого віку.
Діагноз має бути поставлений у відповідності до критерій DSM-IV або директиви з ICD-10 та повинен базуватись на досконалому вивченні даних анамнезу та дослідженні пацієнта. Специфічна етіологія цього синдрому не відома і тому не існує окремого діагностичного тесту. Постановка вірного діагнозу вимагає застосування медичних, спеціальних фізіологічних, освітніх та соціальних заходів. Здатність до навчання може бути ослаблена. Застосування медикаментозного лікування всіх дітей із описаним синдромом не вважається доцільним. Тому лікування препаратом КОНЦЕРТА так само не показано всім дітям з СДУГ, і рішення про початок лікування повинно базуватись на досконалій оцінці гостроти та хронічності проявів симптомів та у відповідності із віком дитини.
Комплексна програма лікування пацієнтів з СДУГ повинна включати також і психологічні, освітні та соціальні заходи. Метилфенідат не рекомендується призначати при вираженій депресії, для лікування станів звичайної втоми або дітям з вторинними симптомами, що виникають у відповідь на фактори зовнішнього середовища, та/або при психічних розладах, включаючи психози.
Оскільки таблетки КОНЦЕРТА не піддаються деформації та скільки-небудь відчутно не змінюють своєї форми в шлунково-кишковому тракті (ШКТ), вони не повинні призначатися пацієнтам з діагностованим гострим викривленням ШКТ (патологічним або ятрогенним) або пацієнтам з дисфагією, або труднощами з проковтуванням таблеток. Відомі поодинокі випадки розвитку обструктивних симптомів у пацієнтів з стриктурами ШКТ під час прийому лікарських форм пролонгованої дії, що не піддаються деформації у ШКТ.
Для забезпечення пролонгованої дії препарату КОНЦЕРТА таблетки повинні застосовуватись лише пацієнтами, які здатні проковтнути їх цілком. Пацієнти мають бути поінформовані про необхідність прийому таблетки цілими з невеликою кількістю рідини. Таблетки не можна розжовувати, ділити або роздавлювати. Активна речовина поступово і контрольовано вивільняється із нерозчинної оболонки. Оболонка таблетки виводиться з організму, тому пацієнти не мають занепокоюватись, якщо помітять у своїх випорожненнях, що-небудь схоже на таблетку.
Рішення про вибір терапії препаратом КОНЦЕРТА або іншими препаратами метилфенідату негайного вивільнення має приймати спеціаліст на основі індивідуального підходу та з урахуванням запланованої тривалості ефекту.
Відомо, що стимулятори ЦНС з метилфенідатом включно, можуть загострювати прояви моторних та вербальних тиків. Таким чином, клінічне дослідження пацієнта на наявність зазначеної патології з урахуванням наявності її в анамнезі членів родини, повинно передувати призначенню стимуляторів.
Клінічний досвід показує, що застосування метилфенідату пацієнтами з психотичними симптомами може загострити прояви поведінкових розладів або порушень мислення.
КОНЦЕРТА повинна з обережністю призначатись пацієнтам з відомими випадками наркотичної залежності або алкоголізму. Хронічне зловживання може призвести до помітного зниження чутливості та психологічної залежності із різноманітними проявами порушення поведінки. Можуть розвинутися явні психотичні епізоди, особливо при зловживанні парентеральним шляхом. При відміні препарату після зловживання ним, пацієнту необхідний особливий нагляд, оскільки існує можливість розвитку стану гострої депресії. Симптоми відміни після тривалого терапевтичного застосування препарату можуть маскувати прояви первинних порушень, що вимагають продовження терапії.
Існують відомості, що метилфенідат може знижувати судомний поріг у пацієнтів з випадками судомів в анамнезі, у пацієнтів з передуючими порушеннями ЕЕГ при відсутності судомів в анамнезі та дуже рідко при відсутності як судомів в анамнезі, так і судомних свідчень на ЕЕГ. У будь-якому випадку, при наявності або розвитку судомів терапія препаратом має бути припинена.
Також слід з обережністю застосовувати препарат КОНЦЕРТА пацієнтам з гіпертензією. Вимірювання артеріального тиску має проводитись постійно через необхідні інтервали часу, особливо у пацієнтів з підвищеним тиском. Під час клінічних випробувань препарат КОНЦЕРТА та інші препарати метилфенідату, що застосовувались тричі на день, показали збільшення частоти пульсу у спокої в середньому від 2 до 6 ударів за хвилину та підвищення систолічного та діастолічного тиску крові приблизно від 1 до 4 мм ртутного стовпчика/день у порівнянні з плацебо. Рішення про застосування препарату КОНЦЕРТА для лікування пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском чи частотою серцевих скорочень, повинно прийматися з урахуванням очікуваних позитивних ефектів і на противагу потенційному ризику.
Під час довго тривалої терапії препаратом рекомендується проводити періодичні дослідження крові з диференціальним підрахунком тощо.
Відомі поодинокі випадки розвитку порушень зору, такі як проблеми з акомодацією та зниження різкості зору.
На даний час недостатньо досвіду застосування препарату у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю (див. розділ Фармакокінетика).
Оскільки досвід довго тривалого застосування стимуляторів дітьми на даний момент не достатній, встановити зв’язок між прийомом препарату та затримкою росту дитини (збільшення ваги та/або зросту), згідно з деякими повідомленнями, не можливо. Не дивлячись на це, пацієнти які вимагають довго тривалої терапії повинні знаходитись під пильним контролем. У випадку затримки росту дитини, лікування має бути тимчасово припинено.
Спорт. Оскільки препарат КОНЦЕРТА містить метилфенідат, результати допінг-тесту можуть виявитися позитивними.
Вагітність і лактація.
Досліджень, в яких би препарат КОНЦЕРТА застосовувався для лікування вагітних жінок, не проводилось. Досліди на тваринах показали наявність тератогенної токсичності у метилфенідату. Потенційний ризик для людини не відомий. Існують підтверджені данні, що застосування амфітамінів у період вагітності є шкідливим для плоду.
Особи, здатні до виношування дитини під час терапії препаратом КОНЦЕРТА повинні застосовувати надійні контрацептивні заходи.
Невідомо чи виділяється метилфенідат або його метаболіти з грудним молоком, але з міркувань безпеки не рекомендується застосування препарату КОНЦЕРТА жінками, що годують груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою.
Як і всі інші психостимулятори, КОНЦЕРТА діє на центральну нервову систему та може спричинювати розвиток запаморочення та інших подібних симптомів. Зазначені побічні ефекти нечасті і в основному досить слабо або помірно виражені, але можуть бути потенційно небезпечними для пацієнтів, які керують автомобілем, або для тих, хто працює з технікою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Препарат КОНЦЕРТА не слід застосовувати пацієнтам, які лікуються (на даний момент або протягом попередніх 14 днів) неселективними незворотними інгібіторами МАО.
У зв’язку із здатністю підвищувати артеріальний тиск, препарат КОНЦЕРТА слід з обережністю застосовувати разом із вазопрес орними агентами.
Повномасштабних вивчень лікарської взаємодії препарату КОНЦЕРТА не проводилось, тому на даний момент інформації щодо взаємодії його з іншими лікарськими засобами недостатньо. Невідомо, як метилфенідат впливає на плазмову концентрацію одночасно призначених лікарських засобів. Особливу увагу слід призначати при застосуванні метилфенідату разом із препаратами, що мають малу терапевтичну широту. Існують данні, що метилфенідат може інгібувати метаболізм кумаринових антикоагулянтів, проти судомних препаратів (фенобарбітон, фенітоїн, примідон) та деяких антидепресантів (трициклічних та селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну). Застосування цих лікарських засобів разом з метилфенідатом може вимагати зменшення їх дози.
На початку застосування метилфенідату або під час його відміни може знадобитися корекція дози таких лікарських засобів та моніторинг їх плазмової концентрації (або часу згортання крові, для кумаринів).
Галогенвмістні засоби для наркозу. При застосування метилфенідату разом із галогенвмістними засобами для наркозу існує ризик раптового підвищення тиску під час хірургічного втручання. У разі планування хірургічних операцій прийом препарату КОНЦЕРТА в цей день слід відмінити.
Алкоголь може посилювати побічні ефекти психоактивних лікарських засобів з боку ЦНС. Під час лікування препаратом КОНЦЕРТА пацієнтам рекомендується утримуватись від вживання алкоголю.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С в сухому, недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 30 капсул у флаконі з поліетилену високої щільності.
Виробник. Янссен Фармацевтика Н. В., Бельгія на заводі Алза Корпорейшн, США.
Адреса. Янссен Фармацевтика Н. В., Турнхоутсевег 30, В-2340, Беерсе, Бельгія.
