КеторолВ аптеках Украины

  • Международное название: Ketorolac
  • Фарм. группа: Нестероидные противовоспалительные средства
  • ATС-код: M01AB15
  • Условие продажи: по рецепту
Кеторол в аптеках

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Кеторол

(KETOROL)


Состав

действующее вещество: ketorolac;

1 мл кеторолака трометамин 30 мг

Вспомогательные вещества: этанол, натрия хлорид, натрия эдетат, октоксинол-9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТС М 01А В 15.

Клинические характеристики.

Показания. Купирования умеренного и сильного боли в послеоперационном периоде в течение непродолжительного времени.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к кеторолака или к другим препаратам, которые относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств, аллергические реакции на ацетил салициловую кислоту бронхиальная астма; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе перфорации или желудочно-кишечного кровотечения тяжелые нарушения функции почек; высокий риск послеоперационной кровотечения, неполный гемостаз, геморрагический инсульт застойная сердечная недостаточность (отмечается задержка воды в организме); наличие в анамнезе эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта; геморрагического диатеза, включая нарушение свертываемости крови; сопутствующее введение антикоагулянтов, включая низкие дозы гепарина (2500 - 5000 ЕД каждые 12:00) наличие в анамнезе синдрома назального полипоза, ангионевротический отека, бронхоспазма; одновременное применение других нестероидных противовоспалительных средств, окспентифилину, пробенецида или солей лития; применения перед хирургическими вмешательствами и в процессе операции; печеночная недостаточность гиповолемия любой этиологии дегидратация; беременность и период кормления грудью; возраст до 16 лет.

Способ применения и дозы. Взрослым и детям старше 16 лет назначают Кеторол внутримышечно или внутривенно в начальной дозе 10 мг со следующими дозами

10 - 30 мг каждые 4 - 6 часов при необходимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для больных старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность применения препарата парентерально составляет 2 дня. При переводе больных с парентерального лечение на пероральный прием препарата общая суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для больных старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела менее 50 кг. В день перевода с парентерального введения на прием таблеток суточная доза таблеток не должна превышать 40 мг. Продолжительность комбинированного применения препарата парентерально и перорально не должна превышать 5 дней.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, изменение вкуса, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение, перфорация язвы, диарея, сухость во рту, сильная жажда, метеоризм, запор, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия , острый панкреатит, стоматит, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, гематемезис, молотый, обострение колита и болезни Крона, печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушение концентрации внимания, эйфория, головная боль, головокружение, тревожность, астенический синдром, потливость, парестезии, бессонница, недомогание, усталость, возбуждение, необычные сновидения, спутанность сознания, вертиго, гиперкинезия; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, приливы, пурпура, бледность, сердцебиение, боль в груди. Были сообщения о развитии отеков, гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств. Данные клинических и эпидемиологических исследований показали, что применение некоторых нестероидных противовоспалительных средств, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может привести к росту риска артериальных тромбоэмболических осложнений, например, инфаркта миокарда или инсульта.

Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторного тракта: бронхоспазм, одышка, отек легких, отек гортани, астма, обострение бронхиальной астмы.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, олигурия, дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины, интерстициальный нефрит, задержка мочи, боли в пояснице, острая почечная недостаточность, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия , почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны кожи: кожные высыпания (включая макулопапулезная сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и / или болезненность небных миндалин), фотосенсибилизация, синдром Лайелла.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, увеличение времени кровотечения.

Со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие.

Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, пузырчатка, анафилаксия или анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Со стороны органов чувств: потеря слуха, шум в ушах, неврит зрительного нерва.

Общие нарушения: потливость, отеки, миалгия, болезненность в месте введения.

Изменение лабораторных показателей: эозинофилия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: увеличение веса, повышение температуры тела.

Передозировки. Передозировка проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозивным гастритом, нарушением функции почек. Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность и эффективность применения препарата беременными и женщинами, которые кормят, не установлено, поэтому применять препарат этой категории пациентов не рекомендуется.

Дети. Препарат не назначают детям до 16 лет.

Особенности применения. НПВП должны применяться с осторожностью у пациентов с язвенным колитом и болезнью Крона в анамнезе.

Применение кеторолака, как и других ингибиторов синтеза простагландинов, может привести к повышению уровня мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови даже после первой дозы.

Применение лекарственного средства у пациентов с артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и цереброваскулярными заболеваниями возможно после тщательного обдумывания. Так же необходимо учесть соотношение польза-риск перед началом долго длительной терапии больных, имеющих факторы риска кардиоваскулярных заболеваний, такие как гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

У больных системной красной волчанкой и болезни соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Больные пожилого возраста более восприимчивы к побочным эффектам, поэтому необходимо уделять повышенное внимание таким пациентам и назначать в меньших дозах. Для больных старше 65 лет суточная доза не должна превышать 60 мг. Для больных с нарушением функции почек или с заболеваниями почек в анамнезе суточная доза не должна превышать 60 мг. Применение препарата может вызвать повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. У больных с уже существующими нарушениями функции печени такая реакция может вызвать более серьезные заболевания печени. В случае выявления отклонения от нормы значений печеночных проб применения кеторолака следует прекратить. Кеторолак влияет на агрегацию тромбоцитов, поэтому нужно тщательно контролировать состояние больных с нарушением функции свертывания крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Учитывая возможность возникновения побочных реакций, как сонливость, головокружение, нарушение концентрации внимания, следует избегать управления автотранспортом и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы крови. Исследования in vitro показали, что за терапевтических концентраций салицилата связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается с 99,2% до 97,5%, что может приводить к увеличению содержания свободного кеторолака. Кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20%. При комбинированном назначении пробеницида и Кеторола наблюдается увеличение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинение периода полувыведения его из организма. При одновременном применении с препаратами лития возможно ингибирование почечного клиренса лития, поэтому содержание лития в плазме крови может увеличиваться. Кеторолак может взаимодействовать с мио релаксантами недеполяризующего природы, что может приводить к нарушению дыхания. Одновременное применение кеторолака с ингибиторами АПФ может повышать риск развития нарушений функции почек, особенно у больных с гиповолемией.

Одновременное применение кеторолака с антикоагулянтами может увеличить риск развития кровотечения.

Препарат нельзя назначать одновременно со следующими лекарственными средствами: другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, селективными ингибиторами ЦОГ-2 включительно усиления проявлений побочного действия. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после употребления мифепристона, поскольку это может уменьшить эффекты мифепристона.

Препараты, которые можно применять одновременно с кеторолаком с осторожностью.

Сердечные гликозиды, поскольку может усиливаться сердечная недостаточность и повышаться концентрация сердечных гликозидов в плазме крови. Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные средства могут снижать антигипертензивный эффект бета-блокаторов. При одновременном применении с циклоспорином усиливается нефротоксичность. Существует риск нефротоксичности при одновременном применении с такролимусом. При одновременном применении с ГКС повышается риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений. При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и окспентифилину повышается риск кровотечений. С осторожностью следует назначать препарат с метотрексатом, поскольку были сообщения об уменьшении клиренса метотрексата при одновременном применении с некоторыми ингибиторами синтеза простагландинов, что может усугубить его токсичность. При одновременном применении с хинолин повышается риск развития судорог. НПВП при одновременном применении с зидовудином, повышают гематологической токсичности. Существуют данные о повышении риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-положительных больных гемофилией, получавших лечение одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Кеторол - это не стероидный противовоспалительное средство со значительным анальгезирующим эффектом, который имеет также жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм фармакологического действия связан с блокадой в периферических тканях фермента циклооксигеназы, в результате чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторол является рацемической смесью [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S формой. Кеторол не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не имеет седативного и анксиолитического эффектов, не вызывает лекарственной зависимости. Кеторол также подавляет агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24 - 48 часов. Препарат не вызывает «синдрома лишения» после прекращения его приема.

Фармакокинетика. После введения препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 - 50 минут. После внутривенного введения 30 мг Кеторола его максимальная концентрация в плазме крови достигается через

5,0 минут после однократного введения и составляет 3 мкг / мл. После однократного внутривенного введения 10 мг Кеторола максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5,4 минуты и составляет 2,4 мкг / мл.

Фармакокинетика Кеторола после однократного и многократного применения не меняется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигается при введении препарата каждые 6:00 в течение суток. Клиренс при многократном применении остается постоянным. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, кеторолак практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%). Основной путь метаболизма кеторолака - связывание с глюкуроновой кислотой, 10% дозы препарата выводится с калом, более 90% выводится с мочой.

У больных старше 65 лет период полувыведения конечных продуктов Кеторола сравнению с

молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7:00 после парентерального введения дозы 30 мг.

У больных с нарушением функции почек выведение Кеторола замедляется, что проявляется удлинением периода полувыведения и снижением клиренса по сравнению с молодыми здоровыми лицами.

У больных с нарушением функции печени изменений фармакокинетики Кеторола не наблюдается, но время достижения максимальной концентрации препарата в плазме и период полувыведения несколько увеличивается по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого

цвета.

Несовместимость. Не смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С

Упаковка. По 10 ампул в блистере вместе с инструкцией по применению.

Категория отпуска. По рецепту.

  • Кетолонга Показания: Купирование умеренного и сильного после операционного боли в течение непродолжительного времени.
    Кетолонга в аптеках
  • Эмодол Показания: Для кратковременного применения с целью обезболят ния при умеренной и сильной боли, такой как: после операционный боль после полостных, гинекологических, ортопедических операций, острый болевой синдром при растяжениях, вывихах, переломах и повреждениях мягких тканей (фибромиалгия, несуглобовий болевой синдром при хронической патологии мягких тканей), остеоартрозе, ишиалгии; зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств, боль при онкологических заболеваниях.
    Эмодол в аптеках
  • Кетолекс Показания: Cимптоматичне лечения умеренного и острого после операционного боли. Препарат также применяется при острой почечной колике, зубной боли и боли, связанной с травмой, и висцеральной боли, при онкологических заболеваниях.
    Кетолекс в аптеках
  • Медролгин Показания: Купирования умеренного и сильного послеоперационной боли в течение длительного времени.
    Медролгин в аптеках
  • Асприкс Показания: Кратковременное лечение боли умеренной и умеренно сильной интенсивности, который требует обезболивания на опиоидные уровне.
    Асприкс в аптеках
  • Новалькет Показания: Кратковременное лечение боли умеренной интенсивности, включая после операционный боль.
    Новалькет в аптеках
  • Кетолак Показания: Боли средней и сильной интенсивности преимущественно в после операционном и после травматическом периоде.
    Кетолак в аптеках
  • Кетанов Показания: Купирование умеренного и сильного после операционного боли в течение непродолжительного времени.
    Кетанов в аптеках
  • Кетальгин лонг Показания: Купирование умеренного и сильного после операционного боли в течение непродолжительного времени.
    Кетальгин лонг в аптеках
  • Кетальгин Показания: Кетальгин применяют при болях средней и сильной интенсивности, преиму­щественно в постоперационном и посттравматическом периодах, а также как симптоматическое средст­во для купирования острого болевого синдрома при артралгиях, миалгиях, опухолевой болезни и т.п
    Кетальгин в аптеках
  • Кеторолак Показания: Кеторолак-Нортон предназначен для непродолжительного применения с целью обезболят ния при умеренной и сильной боли, при: после операционный боль (сначала назначается в инъекциях, а позже - в таблетках): после полостных операций, гинекологических, хирургических, ортопедических, урологических , стоматологических, ЛОР и других операций, острый болевой синдром мышечно-костного происхождения: острые растяжения, вывихи, переломы и повреждения мягких тканей зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств послеродовый боль (при родах кеторолак не показан) , для мгновенного обезболят ния при обострении болевого синдрома при таких состояниях, как онкологический боль, радикулит, ишиалгия, отит, фибромиалгия, несуглобний болевой синдром при хронической патологии мягких тканей, остеоартрозе, остеохондрозе, и как вспомогательное…
    Кеторолак в аптеках