- Международное название: Pyridostigmine bromide
- Фарм. группа: Парасимпатомиметики
- ATС-код: N07AA02
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
КАЛИМИН® 60 Н
(KALYMIN 60 N)
Состав:
действующее вещество: пiридостигмiну бромiд;
1 таблетка содержит пiридостигмiну бромiду 60 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К 25, кислоты глутаминовой гидрохлорид, кремния диоксид, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакологическая группа. Средства, действующие на центральную нервную систему.
Код АТС N07A A02.
Клинические характеристики.
Показания.
- Миастения гравис;
- Мы астенический синдром (синдром Ламберта-Итона-Рука) в составе комбинированной терапии с гуанидином.
Противопоказания. Калiмiн® 60 Н противопоказано применять при известной из анамнеза повышенной чувствительности к компонентам препарата, при механические непрохiдностi пищеварительного тракта и мочевыводящих путей, при всех заболеваниях, сопровождающихся повышенным тонусом бронхиальной мускулатуры (например, бронхиальная астма i спастический бронхит), воспалении глаза (ирите) и в период кормления грудью.
Способ применения и дозы.
Продолжительность лечения зависит от показаний и определяется индивидуально. Дозу препарата следует назначать также индивидуально, в зависимости от реакции пациента на лечение.
Миастения гравис:
Для симптоматического лечения миастении гравис у взрослых рекомендуется по 1-3 таблетки Калимин® 60 Н 3-4 раза в сутки (180-720 мг в сутки).
Мы астенический синдром (синдром Ламберта- Итона - рука):
Лечение начинают с назначения Калимину® 60 Н в дозе 180-720 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Если эта доза не является достаточно эффективной, терапию можно дополнить гуанидином в дозе 375-1000 мг, назначаемый между дозами препарата Калимин® 60 Н.
Лечение пациентов с заболеваниями почек.
Пациентам с заболеваниями почек препарат назначают в более низких дозах, так как пiридостигмiну бромiд в незмiненому виде выводится из организма в основном почками (75%). При уровне креатинина плазмы 2 мг / дл следует применять половинную поддерживающую дозу или соответственно увеличить вдвое интервал между приемом доз. Поэтому необходимую дозу подбирают индивидуально для каждого больного, в зависимости от реагирования на терапию препаратом.
Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости (примерно 0,5 стакана воды).
Побочные реакции. При применении Калимину® 60 Н у больных могут развиться:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, понос, нападоподiбний боль в животе в связи с повышенной перистальтикой кишечника, гиперсаливация;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: резкое снижение артериального давления (артериальная гiпотензия), снижение частоты сердечных сокращений (брадикардiя)
Со стороны дыхательной системы: усиление секреции бронхиальных желез
Со стороны кожи: редко высыпания на коже
Со стороны органа зрения: нарушения аккомодации, повышенное слезотечение;
Со стороны костно-мышечной системы: спазмы и слабость мышц, тремор мышц;
Другие: усиленное потовидилeння, частые позывы к мочеиспусканию.
Передозировки.
В случае случайной передозировки препарата Калiмiн® 60 Н надо срочно обратиться за помощью к врачу.
Симптомы интоксикации. Слюноотделение, слезотечение, покраснение кожи, повышенное потоотделение, утомляемость, слабость, сужение зрачков, нарушение зрения, головокружение, тошнота, рвота, непроизвольное испускание мочи и кала, колики и мышечный паралич (как следствие нервно-мышечной блокады), бронхоспазм , отек легких, снижение АД, брадикардия, возможна рефлекторная тахикардия. Передозировка может вызвать развитие холiнергiчного кризис характеризуется выраженной или возрастающей мышечной слабостью до паралича дыхательной системы, который угрожает жизни больного. Другими сопутствующими явлениями могут быть резкое снижение кровяного давления к развитию сосудистого коллапса, а также снижение частоты сердечных сокращений до полной остановки сердца или парадоксальное повышение частоты сердечных сокращений (рефлекторная тахикардия).
Лечение передозировки. Препарат следует немедленно отменить. Необходимо промывание желудка и применение активированного угля. В случаях холинергического кризис препарат следует немедленно отмена и внутривенно медленно ввести атропiну сульфат в количестве 1 - 2 мг. В зависимости от частоты пульса, введение атропина сульфата через 2-4 часа можно повторить. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей и в случае необходимости обеспечить искусственное дыхание.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Нет достаточных данных относительно применения препарата Калимину® 60 Н во время беременности, поэтому препарат следует применять только после тщательного оценки риска i ожидаемого благоприятного эффекта. Известно, что внутривенное введение антихолин эстеразы во время беременности может привести преждевременные роды. Риск преждевременных родов выше в случае приема препарата Калимин®60 Н в третьем триместре беременности.
Калiмiн® 60 Н попадает в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом следует прекратить
грудное вскармливание.
Дети. Калiмiн ®60 Н не применяют для лечения детей.
Особенности применения.
Только после тщательного оценки риска i ожидаемого благоприятного эффекта Калiмiн® 60 Н назначают больным язвой желудка, тиреотоксикоз, с декомпенсированной недостаточностью сердца, больным инфаркт миокарда. С большой осторожностью Калiмiн® 60 Н назначают больным со сниженной частотой сердечных сокращений (брадикардiя), больным сахарным диабетом, с заболеваниями почек (при необходимости корректируют дозу препарата), больным паркiнсонiзм, с перенесенными заболеваниями печени, а также после операций на органах пищеварительного тракта.
Если Калiмiн® 60 Н не был принят вовремя, не нужно увеличивать дозу, а следует продолжать лечение по описанной схеме дозирования. Не следует прекращать прием препарата Калимин® 60 Н без предварительной консультации с врачом, так как могут снова усилиться симптомы заболевания.
У пациентов с перенесенными заболеваниями печени регулярно контролируют ее функцию.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или при работе с другими механизмами.
Во время лечения следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Сочетание с другими ингибиторами холинэстеразы или парасимпатикомиметикамы может усиливать действие пiридостигмiну бромiду. Препарат способен усиливать парасимпатикомиметични эффекты морфина и его производных. Продолжается действие где поляризованных мио релаксантов (например, сукцинилхолину). Анти мускариновые агенты (например, атропин) тормозят мускаринергичну действие пiридостигмiну бромiду на слюнные железы, глаза, сердце, мышцы бронхов и кишечник. Никотинергични эффекты на скелетные мышцы остаются без изменений. М этилцеллюлоза полностью тормозит всасывание пiридостигмiну бромiду. Амино гликозидные антибиотики (например, стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин), поле пептидные антибиотики (поле миксин, колистин), некоторые другие антибиотики, например, окситетрациклин, клиндамицин и линкомицин, многочисленные антиариаритмични средства (хинидин, прокаинамид, пропранолол), пенициламин, литий, транквилизаторы бензодиазепинового типа и фенотиазины (например, хлорпромазин) могут ослаблять эффект пиридостигмина и за счет этого вызвать мы астенические симптомы. Высокие дозы кортикостероидов также могут ослаблять эффект пiридостигмiну бромiду.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Пиридостигмина бромид ингибирует холинэстеразы. Он относится к парасимпатомиметичних средств непрямого действия. Ингибирования фермента способствует накоплению ацетилхолина на рецепторах в холинергических синапсах, приводит к более выраженному и долговременного эффекта ацетилхолина. Препарат преимущественно действует на периферическую нервную систему. Он не влияет на функции центральной нервной системы, так как из-за низкой растворимости в липидах не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетика. Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 1,7-3,2 часа после приема пиридостигмина бромида. После приема 60 мг пиридостигмина бромида достигаются уровне плазмы 40-60 нг / мл. В исследованиях среди пациентов с миастенией гравис максимальные уровни в крови достигается через 3:00, а проявления клинического и нейрофизиологичного эффектов наблюдались через 30 мин и достигали максимума через 120-150 мин. Четкой связи между дозой и концентрацией в плазме крови / величине уровня в плазме или изменениями мы астенических симптомов нет. Однако при уровнях более 100 нг / мл эффективность препарата не растет.
Объем распределения пиридостигмина бромида составляет примерно 0,5-1,7 л / кг массы тела.
Пиридостигмина бромид метаболизируется в печени. Основным метаболитом является 3-гидрокси-N-метил пиридин. Выводится главным образом через почки, после внутривенного введения период полувыведения из плазмы составляет примерно 1,5 часа. После приема внутрь период полувыведения увеличивается до 3-3,5 часов. Биодоступность пиридостигмина бромида после перорального приема колебалась от 8% до 20%. У больных миастенией биодоступность может снижаться ниже 4%.
Фармацевтические характеристики
основные физико-химические свойства: белые двояковыпуклые продолговатые таблетки с распределительной насечкой на одной стороне.
Срок годности. 3 года. Таблетки пригодны к применению в течение 6 месяцев после вскрытия флакона.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.
Упаковка. По 50 и 100 таблеток во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
