- Международное название: Guanfacine
- Фарм. группа: Антиадренергические средства с центральным механизмом д...
- ATС-код: C02AC02
- Условие продажи: по рецепту
И Н С Т Р У К Ц И Я
по медицинскому применению препарата
ЕСТУЛИК®
(ESTULIC®)
Общая характеристика:
Международное название: guanfacin; N-амидины-2 / 2,6-дихлорфенил / -ацетамид монохлор гидрат;
основные физико-химические свойства: плоские, круглые таблетки белого или желтовато-белого цвета с фаской, с гравуванням буквы "Е" на одной стороне и насечкой посередине на втором, без запаха или почти без запаха
1 таблетка содержит гуанфацина гидрохлорида 1,15 мг, что соответствует 1 мг действующего вещества;
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеариновая кислота.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Гипотензивные средства. Агонисты имидазолиновых рецепторов.
Код АТС С 02А С 02.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Антигипертензивное действие обусловлено, главным образом, стимуляцией альфа 2 адренорецепторов соли тарного тракта, что приводит к уменьшению активности сосудодвигательного центра и уменьшение центральной симпатической импульсации, вследствие чего снижается периферическое сосудистое сопротивление (как в состоянии покоя, так и при нагрузке) и частота сердечных сокращений.
Фармакокинетика. Препарат быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 ч после приема. Связывание с белками плазмы - до 64%. Период полувыведения составляет в среднем 17 ч (от 12 до 23 ч). Гуанфацин метаболизируется в основном в печени. Почти 80% принятой дозы выводится с мочой, причем 30% - в неизмененном виде.
Показания. Артериальная гипертензия. Естулик® применяют для лечения гипертонической болезни, особенно связанной с заболеванием почек.
Способ применения и дозы. Начальная доза составляет 0,5 - 1 мг один раз в сутки перед сном. Врач на основании состояния пациента может постепенно увеличивать начальную дозу на 0,5 - 1 мг в сутки в течение недели до достижения эффекта. Средняя суточная доза при этом составляет 2-3 мг. Максимальная суточная доза составляет 3 мг.
Побочные действия. Могут наблюдаться сонливость, сухость во рту, головокружение, запоры, головная боль, тошнота, рвота, нарушение сна, утомляемость или слабость, конъюнктивит, снижение половой функции, спутанность сознания, депрессия.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к гуанфацина или других ингредиентов, входящих в состав препарата
сосудистые заболевания головного мозга
коронарная недостаточность
недавно перенесенный инфаркт миокарда;
хронические нарушения функции печени
депрессия в анамнезе
Период беременности и кормления грудью;
Детский возраст.
Передозировки. Симптомы: сонливость, головокружение, артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, в тяжелых случаях - кома.
Лечение симптоматическое: промывание желудка, контроль функционального состояния сердечно-сосудистой системы. При необходимости - внутривенное введение изадрину. Диализ не эффективен.
Особенности применения. Естулик® необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением мозгового или коронарного кровообращения, особенно тем, кто перенес в прошлом инсульт или инфаркт миокарда. Такие больные нуждаются в постоянном медицинском наблюдении.
Больные пожилого возраста могут быть более чувствительны к гипотензивного и седативного эффекта гуанфацина, поэтому таким больным препарат назначают с осторожностью.
Отменять препарат следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении лечения возможен синдром отмены.
С осторожностью назначать препарат при нарушениях сердечной проводимости, сердечной недостаточности, нарушениях функции печени и почек, депрессии в анамнезе, заболеваниях сосудов головного мозга.
Концентрация катехоламинов в моче и выведение ванилилмигдалевои кислоты с мочой могут быть снижены, но при внезапной отмене Естулику® могут повышаться.
В течение всего курса лечения таблетками Естулик® нельзя употреблять алкогольные напитки.
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, в связи с возможной сонливостью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Естулик® нельзя применять в комбинации с альфа 2 адрено блокаторами (фентоламином, йохимбином) - уменьшают его действие.
С осторожностью следует применять препарат вместе с
симпатомиме тиками (уменьшают его действие);
бета-адрено блокаторами (может развиться брадикардия);
нейролептиками (усиливают седативный эффект Естулику®).
Некоторые бета-адреноблокаторы (например, пиндолол, окпренолол) можно безопасно применять вместе с Естуликом®.
При одновременном применении с лекарственными средствами, которые вызывают угнетение центральной нервной системы (ЦНС), возможно усиление угнетения ЦНС, вызванное как этими средствами, так и гуанфацином.
При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами активность гуанфацина может ослабляться.
При применении Естулику® другие антигипертензивные средства, антигипертензивный эффект может усиливаться.
При совместном применении Естулику® с эстрогенами, артериальное давление может повышаться вследствие затримкм жидкости, вызванной эстрогенами.
Условия хранения. Хранить препарат при температуре от 15 ° С до 25 ° С, в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.