ЭритростимВ аптеках Украины

• Международное название: Epoetin beta
• Фарм. группа: Другие антианемические препараты
• ATС-код: B03XA01
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ЕРИТРОСТИМ

(ERYTROSTIM)

Общая характеристика:

Международное название epoetin beta;

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

1 мл раствора содержит 2000 МЕ эритропоэтина человеческого рекомбинантного;

вспомогательные вещества: раствор альбумина 10%, натрия цитрата дигидрат, натрия хлорид, кислота лимонная, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа. Антианемические препараты. Код АТС В 0ЗХ А 01.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Эпоэтин бета - это гликопротеид, который является фактором стимуляции митоза и гормоном дифференцировки, способствует образованию эритроцитов из клеток-предшественников (класса стволовых клеток). Рекомбинантный эпоэтин бета, полученный методом генной инженерии, по своему амин окислотним и углеводным составом идентичен эритропоэтина, выделенном из мочи больных, страдающих анемией. Эпоэтин бета имеет высокую степень очистки, отвечает современным технологическим возможностям. В частности, в активном веществе, вводимого человеку, не обнаруживается остатков клеточных линий, используемых для получения препарата. Эпоэтин бета после внутривенного и подкожного введения увеличивает число эритроцитов, ретикулоцитов и уровень гемоглобина, а также скорость включения 59Fe в клетки, не влияет на лейкопоэз. Цитотоксического действия эритропоэтина на костный мозг или на клетки кожи человека не выявлено. Ни в доклинических, ни в клинических исследованиях признаков прогрессирования опухолевого процесса при применении эритропоэтина не наблюдалось. В очень редких случаях могут образовываться нейтрализующие антитела к эпоэтина бета с развитием красно клеточной аплазии костного мозга или без него.

Фармакокинетика. У здоровых лиц и у больных с уремией период полувыведения введенного внутривенно эпоэтина бета составляет 4 - 12 ч. Объем распределения равен объему циркулирующей плазмы или в два раза превышает его.

При подкожном введении препарата больным с уремией продолжительное всасывание обеспечивает плато концентраций в сыворотке, а максимальная концентрация достигается в среднем через 12 - 28 ч. Период полувыведения терминальной фазы больше, чем после внутривенного введения, и составляет в среднем 12 - 28 часам. Биодоступность эпоэтина бета при подкожном введении составляет 23 - 42%.

Показания. Анемия:

- У пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, или не требующие диализа;

- После трансплантации почки;

- При миелобластозах;

- На фоне противоопухолевой терапии у онкологических больных;

- Вследствие радиационных поражений;

- У новорожденных и недоношенных детей;

- При ВИЧ-инфекции, лечилась химио- препаратами

- При ревматоидном артрите.

Способ применения и дозы. Вводят внутривенно, продолжительность введения - не меньше 2 мин, или подкожно (при подкожном введении могут применяться меньшие дозы препарата).

Больным, находящимся на гемодиализе, Еритростим вводят внутривенно через артериовенозной фистулы сразу после сеанса гемодиализа. Препарат не следует применять вместе с растворами других лекарственных средств.

Начальная доза 50 МЕ / кг массы тела 3 раза в неделю. В процессе лечения необходимо наблюдать за темпами роста гематокрита.

При повышении гематокрита более 0,5% в неделю дозу не меняют. Если повышение гематокрита менее 0,5% в неделю дозу увеличивают на 25 МЕ / кг каждые четыре недели. Максимальная доза не должна превышать 200 МЕ / кг три раза в неделю.

Целью терапии является достижение уровня гематокрита 30 - 35%, а гемоглобина 100 - 120 г / л, после чего нужно уменьшить последнюю дозу на 50% и индивидуально подобрать дозы для поддержания желаемого уровня гематокрита (30 - 35%). Для успешной терапии Еритростимом следует устранить у пациентов нехватку железа, фолиевой кислоты и витамина В12.

Необходим контроль за уровнем артериального давления, в том числе с применением гипотензивных препаратов.

Для профилактики анемии у недоношенных новорожденных введение Еритростиму должно начинаться как можно раньше, преимущественно с 3-го дня жизни и продолжаться 6 недель. Эффект препарата у недоношенных новорожденных, которым уже проводили гемострасфузии, несколько меньше, чем у тех, которым гемо трансфузии не проводились.

Побочные действия.

Сердечно-сосудистая система. Кратковременное повышение артериального давления, гипертонический криз с явлениями энцефалопатии (головная боль, спутанность сознания, нарушение речи, походки), головная боль, тромбоэмболические осложнения у онкологических больных (четкой причинной связи с препаратом не установлено).

Система кроветворения. Дозозависимое увеличение числа тромбоцитов, тромбоз шунтов у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Лабораторные показатели. Снижение концентрации ферритина в сыворотке одновременно с повышением гематокрита, снижение сывороточных показателей обмена железа. У больных с уремией - гиперкалиемия, гиперфосфатемия.

У недоношенных новорожденных. Снижение концентрации ферритина в сыворотке, незначительное увеличение числа тромбоцитов, особенно с 12 по 14-й день жизни.

Другие. Кожные аллергические реакции, сыпь, зуд, крапивница, анафилактоидные реакции, реакции в месте инъекции. Редко, особенно в начале терапии, - гриппоподобные симптомы, которые исчезают через несколько часов или несколько дней: лихорадка, озноб, головная боль, боль в конечностях или костях, недомогание.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к эпоэтина бета или одного из компонентов препарата тяжелая артериальная гипертензия.

Инфаркт миокарда или инсульт в течение предыдущего месяца, нестабильная стенокардия или повышенный риск тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии.

Особенности применения. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Еритростиму больным с рефрактерной анемией при наличии бласттрансформованих клеток, больным с тромбоци Озом, эпилепсией и хронической печеночной недостаточностью.

До начала лечения эпоэтином бета необходимо исключить дефицит витамина В12 и фолиевой кислоты, так как они снижают эффективность Еритростиму.

В отдельных случаях отмечались анафилактоидные реакции, поэтому первую дозу препарата следует вводить под контролем врача.

Следует периодически контролировать величину гематокрита до достижения значения 30-35% (гемоглобин 100-120 г / л). В дальнейшем эти показатели нужно определять еженедельно. Из-за повышенного гематокрита часто становится необходимым повысить дозу гепарина во время гемодиализа. У больных с тенденцией к снижению артериального давления или с осложнениями артериовенозной фистулы (например стеноз, аневризма и др.) Рекомендуется ранняя ревизия шунта и своевременная профилактика тромбозов (например, прием ацетилсалициловой кислоты).

Резкое увеличение содержания алюминия, обусловленное лечением почечной недостаточности, может ослабить эффективность эпоэтина бета.

Решение о применении Еритростиму у больных с нефросклерозом, не находящихся на диализе, необходимо принимать индивидуально, так как нельзя полностью исключить возможность более быстрого ухудшения функции почек.

Пациентам, ранее лечились другими еритропоетичнои препаратами и у которых выявлены антиэритропоэтиновые антитела и парциальная красно клеточная аплазия, нельзя проводить лечение препаратом к определению перекрестной чувствительности ко всем еритропоетичнои субстанций.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью может наблюдаться дозозависимое повышение тромбоцитов в пределах нормы с последующим самостоятельным возвращением к норме во время лечения Еритростимом, особенно при внутривенном введении препарата.

Нужно проводить регулярный мониторинг тромбоцитов в течение первых 8 недель лечения.

При увеличении тромбоцитов более чем на 150 х 109 / л по сравнению с исходным значением, лечение Еритростимом следует прекратить.

При лечении Еритростимом следует регулярно контролировать уровень калия и фосфатов в сыворотке крови. При возникновении гиперкалиемии необходимо временно отменить препарат до нормализации концентрации калия.

Рекомендуется контролировать артериальное давление, в том чистые между сеансами диализа, при быстром повышении уровня гематокрита, а у онкологических больных - особенно в начале лечения. Повышение артериального тика корректируется медикаментозно, а при отсутствии эффекта необходимо сделать временный перерыв в лечении.

В большинстве случаев одновременно с повышением гематокрита снижается концентрация ферритина в сыворотке. Поэтому всем больным с анемией почечного генеза и с концентрацией ферритина сыворотки менее 100 мкг / л или насыщением трансферы на менее 20% рекомендуется пероральный прием препаратов железа (Fe2 +) в дозе 200-300 мг / сут. Недоношенным детям пероральная терапия препаратами железа в дозе 2 мг Fe2 + в сутки должна назначаться как можно раньше (самое позднее - в 14-й день жизни). Дозу железа корректируют в зависимости от уровня сывороточного ферритина. Если он сохраняется на уровне, ниже 100 мкг / мл, или есть другие признаки дефицита железа, дозу препаратов железа следует увеличить до 5-10 мг / сут и проводить терапию до устранения признаков недостаточности железа. Больным с миеломной болезнью, неходжкинской лимфомы или хроническим лимфоцитарным лейкозом с концентрацией ферритина сыворотки менее 100 мкг / л или насыщением трансферы на менее 20% рекомендуется пероральный прием препаратов железа (Fe2 +) в дозе 200-300 мг / сут.

Беременность и лактация

Достаточного опыта применения препарата в период беременности и лактации у человека нет.

Во время беременности и лактации бета-эпоэтин следует назначать только в том случае, если возможные преимущества его применения для матери превышают потенциальный риск для ребенка.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с машинами и механизмами.

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работу с машинами и механизмами.

Передозировки. Терапевтический индекс Еритростиму очень широк. Даже при очень высоких концентрациях препарата в сыворотке симптомов интоксикации не наблюдалось. Однако реакция на бета-эпоэтин индивидуальна и зависит от дозы. С терапевтической точки зрения, при передозировке может развиться артериальная гипертензия и эритроцитоз. В случае гипертензии необходимо исключить гипергидратацию. При наличии эритроцитоза и гипергидратации перед мерами по выводу избытка жидкости необходимо сделать венесекции, иначе может произойти дальнейшее увеличение гематокрита и повышения вязкости крови. При стойкой артериальной гипертензии показана антигипертензивная терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Полученные до сих пор клинические результаты не указывают на какие-либо факты фармакологической несовместимости Еритростиму с другими лекарственными средствами. Результаты экспериментальных исследований показали, что Еритростим не усиливает миелотоксическое действие таких цитостатиков, как циклофосфамид, фтор урацил, этопозид и цисплатин.

Чтобы избежать возможной несовместимости или снижения активности, Еритростим запрещается смешивать с растворами других лекарственных средств.

Условия хранения. В защищенном от света месте, недоступном для детей при температуре от + 2 ° до 8 ° С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Ампула емкостью 1 мл, 10 ампул в картонной упаковке.