- Международное название: Urapidil
- Фарм. группа: Антиадренергические средства с периферийным механизмом...
- ATС-код: C02CA06
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Эбрантил
(EBRANTIL)
Состав.
Действующее вещество: urapidil;
1 капсула Эбрантил по 30 мг содержит 30 мг урапидила;
1 капсула Эбрантил по 60 мг содержит 60 мг урапидила;
вспомогательные вещества: метакры латный сополимер (тип В), диэтилфталат, тальк, гипромеллоза, кислота фумаровая, этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат, стеариновая кислота, сахар сферический;
оболочка для капсул по 30 мг: желатин, титана диоксид Е 171, железа оксид Е172, вода очищенная, чернила черные (для маркировки);
оболочка для капсул по 60 мг: желатин, титана диоксид Е 171, эритрозин Е 127, индиго Е 132, железа оксид Е172, вода очищенная, черные чернила (для маркировки).
Лекарственная форма. Капсулы с модифицированным высвобождением твердые.
Фармакологическая группа. Гипотензивное средство. Блокаторы альфа-адренорецепторов. Код АТС С 02СА 06.
Клинические характеристики.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Способ применения и дозы.
Для постепенного снижения артериального давления рекомендуемая доза составляет 30 мг 2 раза в сутки (2 капсулы препарата Эбрантил по 30 мг в день).
Для быстрого снижения артериального давления рекомендуемая доза составляет по 60 мг 2 раза в сутки (2 капсулы препарата Эбрантил по 60 мг в день).
Дозировка препарата назначают индивидуально при необходимости для каждого отдельного пациента. Общее количество урапидила должна составлять от 60 мг до 180 мг в день, общее количество необходимо разделить на 2 отдельных дозировки.
Капсулы препарата Эбрантил следует принимать 2 раза в день, утром и вечером, во время еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Препарат применяют для длительного лечения.
Применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени и / или почек и у пожилых людей может потребовать снижения дозы.
Побочные реакции.
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥ 1:10), часто (> 1: 100, <1:10), иногда (> 1: 1000, <1: 100), редко (> 1: 10000,
<1: 1000), очень редко (<1: 10000), включая отдельные сообщения о случаях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Иногда: сердцебиение; тахикардия, брадикардия ощущение давления или боли за грудиной (симптомы, аналогичные стенокардии), ортостатическая гипотензия.
Очень редко тромбоцитопения *.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто тошнота.
Иногда: рвота, диарея, сухость во рту.
Со стороны нервной системы.
Часто: головокружение, головная боль.
Иногда: нарушения сна.
Очень редко: ощущение беспокойства.
Со стороны почек и мочеполовой системы.
Очень редко: ускорение позыва к мочеиспусканию и увеличение случаев недержание мочи, приапизм.
Со стороны дыхательной системы.
Иногда: вазомоторный ринит.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Иногда: аллергические реакции (зуд, покраснение кожи, экзантема).
Общие расстройства.
Иногда: утомляемость.
Очень редко отек.
* - В отдельных случаях отмечается снижение количества тромбоцитов в связи с применением урапидила, что требует остановки применения препарата и проведения иммунобиологических исследований.
Передозировки.
Симптомы передозировки: со стороны сердечно-сосудистой системы (головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс) со стороны центральной нервной системы (утомляемость и снижение скорости реакций).
Лечение передозировки. Прогрессирующее снижение давления крови может быть уменьшена за счет предоставления ногам повыш энного положения, замещения объема крови. Если предоставление этих мер недостаточно, применяют вазоконстрикторы, которые вводят внутривенно медленно, под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (например, 0,5 - 1,0 мг адреналина, разведенного в 10 мл физиологического раствора).
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не следует применять в период беременности и кормления грудью.
Дети. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.
Особенности применения.
С особой осторожностью применять препарат при:
- Сердечной недостаточности, вызванной механической дисфункцией (т. К. Стеноз аорты или митрального стеноз, эмболия легочной артерии, ухудшение сердечной функции, вызванной перикарде заболеваниями);
- Пациенты с нарушениями функций печени
- Пациенты с умеренным или тяжелым степенью нарушения почек
- Пациенты пожилого возраста;
- Пациенты, которые параллельно применяют циметидин (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Пациентам, имеющим редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазной недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В индивидуальных случаях препарат может влиять на способность управлять транспортом и на работу со сложной техникой. Это особенно важно в начале лечения, при замене лекарственного средства или при приеме алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Гипотензивное действие урапидила гидрохлорида может усиливаться при совместном применении с альфа-адрено блокаторами или другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (диарея, рвота) и при приеме алкоголя.
При совместном применении циметидина максимальная концентрация урапидила гидрохлорида может увеличиваться на 15%.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Урапидила приводит к снижению систолического и диастолического давления путем снижения периферического сопротивления.
Частота сердечных сокращений (ЧСС) остается практически неизменной. Сердечный выброс не изменяется; снижение сердечного выброса возникает вследствие увеличения пост нагрузки.
Механизм действия. Эбрантил имеет центральный и периферический механизмы действия.
На периферическом уровне урапидила блокирует, в основном, постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающим действием катехоламинов.
На центральном уровне урапидила модулирует активность центра регуляции кровообращения что предотвращает увеличение тонуса симпатической нервной системы и снижает тонус сосудистого русла.
Фармакокинетика. После приема внутрь Эбрантил 80 - 90% урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте.
Связывание с белками плазмы крови урапидила составляет примерно 80%, а объем распределения - 0,77 л / кг массы тела.
Основная часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не имеет антигипертензивной активности. В-дым этилированный метаболит образуется в очень небольших количествах и практически имеет такую ??же активность, что и урапидила.
Наибольшей концентрации в плазме крови достигается через 4 - 6:00 после применения. Период пап вывода составляет около 4,7 часов (3,3 - 7,6 часов).
50 - 70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного соединения) выводится с мочой, остаток - с калом.
У пациентов пожилого возраста, а также с печеночной и / или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а период полувыведения - увеличивается.
Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Биодоступность капсул с пролонгированным высвобождением по примененного раствора для инъекций составляет 72 (63 - 80)%.
Относительная биодоступность капсул с пролонгированным высвобождением по отношению к перорально примененного раствора составляет 92 (83 - 103)%.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
капсулы по 30 мг: твердые желатиновые капсулы (№4) с непрозрачным корпусом и крышечкой желтого цвета с нанесенным на корпус надписью черного цвета "Ebr 30". Содержимое капсул - гранулы желтого цвета.
капсулы по 60 мг: твердые желатиновые капсулы (№2) с непрозрачным корпусом розового цвета и крышечкой ярко-красного цвета с нанесенным на корпус надписью черного цвета "Ebr 60". Содержимое капсул - гранулы желтого цвета.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре
до 25 ° С.
Упаковка. По 50 или 100 капсул во флаконе. По 1 флакону в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
