- Международное название: Comb drug
- Фарм. группа: Гормональные контрацептивы для системного применения
- ATС-код: G03AA14
- Условие продажи: по рецепту
Состав
действующие вещества: этинилэстрадиол, диеногест;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит этинилэстрадиола 30 мкг и диеногеста 2 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, мальтодекстрин, магния стеарат, сахароза, сироп глюкозный, кальция карбонат, повидон К25, макрогол 35000, воск
карнаубский, титана диоксид (Е171).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа
Гормональные контрацептивы для системного применения.
Код АТС G03A A14.
Показания
Контрацепция (предохранение от беременности).
Лечение угрей обычных средней степени тяжести у женщин, принимающих пероральные контрацепции для предотвращения нежелательной беременности.
Противопоказания
Препарат Жанин® не следует применять при наличии хотя бы одного из состояний или заболеваний, перечисленных ниже. Если любой из этих состояний или заболеваний возникает впервые во время применения препарата, его прием следует немедленно прекратить.
Венозные или артериальные тромботические / тромбоэмболические явления (например тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда) или инсульта в анамнезе.
Наличие в анамнезе продромальных симптомов тромбоза (например транзиторное нарушение мозгового кровообращения, стенокардия).
Наличие тяжелых или множественных факторов риска развития венозного или артериального тромбоза.
Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе.
Сахарный диабет с поражением сосудов.
Тяжелое заболевание печени, пока показатели функции печени не вернулись в пределы нормы.
Наличие в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных).
Или предполагаемые злокачественные опухоли (например половых органов или молочных желез), зависимые от половых гормонов.
Влагалищное кровотечение неясной этиологии.
Или предполагаемая беременность.
Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из компонентов препарата.
Способ применения и дозы
При правильном применении комбинированных оральных контрацептивов (КОК) степень неудач составляет около 1% в год. При пропуске приема таблеток или их неправильном применении степень неудач может возрастать.
Таблетки следует принимать ежедневно согласно порядку, указанному на упаковке, примерно в одно и то же время, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат принимают по 1 таблетке / сут в течение 21-го дня подряд. Прием таблеток из каждой последующей упаковки следует начинать после окончания 7-дневного перерыва в приеме препарата.
Начало применения препарата Жанин®
Гормональные контрацептивы в предыдущий период (прошлый месяц) не применялись
Прием таблеток следует начинать в первый день естественного цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Можно начать прием также с 2-5- го дня, однако в этом случае необходимо использовать дополнительный метод контрацепции (например барьерный) в течение первых 7 дней приема препарата.
Переход с другой КОК, вагинального кольца или трансдермального пластыря
Желательно начать прием таблеток препарата Жанин® следующий день после приема последней гормоновмисни таблетки предыдущего КОК, но не позднее следующего дня после перерыва в приеме таблеток или после приема таблеток плацебо предыдущего КОК. В случае применения контрацептивного вагинального кольца или трансдермального пластыря следует начать принимать препарат Жанин® в день удаления средства, но не позднее дня, когда необходимо следующее применение этих препаратов.
Переход с метода, базирующегося на применении только прогестагена ("мини-пили", инъекции, импланты) или внутриматочной системы с прогестагеном
Можно начать прием препарата Жанин® в любой день после прекращения приема "мини-пили" (в случае имплантата или внутриматочной системы - в день их удаления, в случае инъекции - вместо следующей инъекции). Однако во всех случаях рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата.
После аборта в первом триместре беременности
Можно начинать прием препарата Жанин® сразу. В таком случае нет необходимости применять дополнительные средства контрацепции.
После родов или аборта во втором триместре
В случае кормления грудью см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью».
Рекомендуется начинать прием препарата Жанин® с 21-28-го дня после родов или аборта во втором триместре беременности. При более позднем начале приема таблеток рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, если половой акт уже состоялся, то перед началом применения препарата следует исключить беременность или дождаться наступления первой менструации.
Что делать в случае пропуска приема таблетки
Если опоздание в приеме таблетки не превышает 12:00, противозачаточное действие препарата не снижается. Пропущенную таблетку надо принять сразу, как только это выяснилось. Следующую таблетку из этой упаковки необходимо принимать в обычное время.
Если опоздание с приемом забытой таблетки превышает 12:00, контрацепции может снизиться. В таком случае можно руководствоваться двумя основными правилами:
1. Перерыв в приеме таблеток никогда не может составлять более 7 дней.
2. Адекватное угнетение системы гипоталамус-гипофиз-яичники непрерывного приема таблеток в течение 7 дней.
В соответствии с этим в повседневной жизни следует руководствоваться нижеприведенными рекомендациями:
§ 1-я неделя
Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого продолжают принимать таблетки в обычное время. Кроме того, в течение следующих 7 дней необходимо использовать барьерный метод контрацепции, например презерватив. В случае, если в предыдущие 7 дней состоялся половой акт, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено, и чем ближе перерыв в приеме препарата, тем выше риск беременности.
§ 2-я неделя
Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого продолжают принимать таблетки в обычное время. При условии правильного приема таблеток в течение 7 дней перед пропуском нет необходимости применения дополнительных противозачаточные средства. В противном случае или при пропуске более одной таблетки рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение 7 дней.
§ 3-я неделя
Риск снижения надежности возрастает при приближении перерыва в приеме таблеток. Однако при соблюдении схемы приема таблеток можно избежать снижения контрацептивной защиты. Если придерживаться одного из нижеследующих вариантов, то не возникнет необходимости в применении дополнительных контрацептивных средств при условии правильного приема таблеток в течение 7 дней до пропуска. В другом випадку, рекомендуется придерживаться первого из нижеследующих вариантов и использовать дополнительные методы контрацепции в следующие 7 дней.
Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого продолжают принимать таблетки в обычное время. Таблетки из следующей упаковки следует начать принимать сразу же после окончания предыдущей, то есть не должно быть перерыва между упаковками. Маловероятно, что у женщины начнется менструальноподобное кровотечение до окончания приема таблеток из второй упаковки, хотя во время приема таблеток может наблюдаться кровянистые выделения или прорывное кровотечение.
Можно также прекратить прием таблеток из текущей упаковки. В таком случае перерыв в приеме препарата должен составлять до 7 дней, включая дни пропуска таблеток; прием таблеток следует начать со следующей упаковки.
Если после пропуска в приеме таблеток отсутствует ожидаемая менструация в течение первой нормальной перерыва в приеме препарата, то вероятная беременность. Следует проконсультироваться с врачом, прежде чем начать применение таблеток из новой упаковки.
Рекомендации в случае нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта
При тяжелых нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта возможно неполное всасывание препарата в таком случае следует применять дополнительные средства контрацепции. Если рвота началась в течение 3-4 часов после приема таблетки Жанин®, эта ситуация похожа на пропуск приема препарата, поэтому следует соблюдать инструкции как в случае пропуска таблеток.
Как изменить время наступления менструации или как задержать менструацию
Чтобы задержать менструацию, следует продолжать принимать таблетки Жанин® с новой упаковки и не делать перерыва в приеме препарата. Если есть желание срок приема можно продолжить вплоть до окончания таблеток из второй упаковки. При этом могут наблюдаться прорывные кровотечения или кровянистые выделения. Обычно прием препарата Жанин® восстанавливают после 7-дневного перерыва в приеме таблеток.
Чтобы сместить время наступления менструации на другой день недели, рекомендуется сократить перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько желательно. Следует отметить, что чем короче будет перерыв, тем чаще наблюдается отсутствие менструальноподобного кровотечения и прорывное кровотечение или кровянистые выделения в течение приема таблеток из второй упаковки (как и в случае задержки наступления менструации).
Пациенты пожилого возраста
Препарат Жанин не показан после наступления менопаузы.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Препарат Жанин противопоказан у женщин с заболеваниями печени тяжелой степени.
Пациенты с почечной недостаточностью
Препарат Жанин специально не изучался у пациентов с нарушениями функции почек. Имеющиеся данные не свидетельствуют о необходимости изменения способа применения у этой группы пациентов.
Передозировка
Не было никаких сообщений о серьезных неблагоприятных эффектах от передозировки. При одновременном приеме нескольких таблеток может наблюдаться тошнота, рвота или незначительное влагалищное кровотечение у молодых девушек. Антидотов к препарату не существует и дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат противопоказан к применению в период беременности. В случае возникновения беременности во время применения препарата Жанин® его прием необходимо прекратить. Однако результаты исследований не указывают на повышение риска появления врожденных пороков у детей, родившихся от женщин, которые принимали КОК до беременности, так же как и на существование тератогенного действия при непреднамеренном приеме КОК в ранние сроки беременности.
КОК могут влиять на кормление грудью, поскольку под их влиянием может уменьшаться количество грудного молока, а также изменяться его состав. Несмотря на это, КОК не рекомендуется принимать в период кормления грудью. Действующие вещества, входящие в состав препарата, и / или их метаболиты в небольших количествах могут выделяться в грудное молоко.
Дети
Препарат показан для применения по назначению врача только после наступления устойчивых менструаций.
Особенности применения
Циркуляторные нарушения
На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается существование связи между применением КОК и повышением риска возникновения венозных и артериальных тромботических и тромбоэмболических заболеваний, таких как инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии и цереброваскулярные явления. Приведенные состояния возникают редко.
Риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ) является самым высоким в течение первого года применения КОК. Такой повышенный риск существует после начала применения КОК или восстановления применения (после 4-недельного или большего промежутка в приеме таблеток) того же или другого орального контрацептива. Данные на основании большого проспективного исследования показывают, что этот повышенный риск сохраняется преимущественно в течение первых 3 месяцев.
Общий риск развития (ВТЭ) у женщин, которые применяют низкодозированные контрацептивы (<50 мкг этинилэстрадиола) в 2-3 раза выше, чем для тех, которые их никогда не применяли, и остается ниже, чем риск, ассоциированный с беременностью и родами.
ВТЭ может угрожать жизни или летальным исходом (в 1-2% случаев ВТЭ).
ВТЕ, что проявляется в виде венозного тромбоза и / или эмболии легочной артерии, может возникнуть при применении любого КОК.
Очень редко сообщалось о возникновении тромбоза других кровеносных сосудов, например артерий и вен печени, почек, мезентериальных сосудов, сосудов головного мозга или сетчатки у женщин, применяющих КОК.
Симптомами тромбоза глубоких вен могут быть: односторонняя отек ноги или участки вдоль вены на ноге; боль или повышенная чувствительность в ноге, может ощущаться только при стоянии или ходьбе, ощущение жара в пораженной ноге; покраснение или изменение цвета кожи на ноге.
Симптомами эмболии легочной артерии могут быть: внезапная одышка невыясненной этиологии или учащенное дыхание; внезапный кашель, возможно с кровью внезапная боль в груди, которая может усиливаться при глубоком дыхании; тревожное состояние; головокружение быстрое или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например одышка, кашель) являются неспецифическими или могут быть неправильно интерпретированы как более распространенные или менее тяжелые явления (например инфекции дыхательных путей).
Артериальное тромбоэмболическое явление может включать цереброваскулярных нарушений, окклюзии сосудов или инфаркт миокарда. Симптомами инсульта могут быть: внезапное онемение лица, руки или ноги, особенно одностороннее; внезапная спутанность сознания, нарушение речи или понимания; внезапное ухудшение зрения одного или обоих глаз внезапное нарушение ходьбы, головокружение, потеря равновесия или координации; внезапный, сильный или длительный головная боль без определенной причины; потеря сознания или обморок с судорогами или без них. Другие симптомы окклюзии сосудов могут включать: внезапная боль, отек или легкое посинение конечностей; ²гострий² живот.
Симптомами инфаркта миокарда могут быть: боль, дискомфорт, ощущение сжатия, тяжесть, чувство сжатия или тяжести в груди, руке или ниже грудины; дискомфортное ощущение, что отдает в спину, челюсть, горло, руки, желудок; ощущение переполненного желудка, несварение желудка или удушье; усиленное потоотделение, тошнота, рвота или головокружение чрезвычайная слабость, тревожное состояние или одышка быстрое или нерегулярное сердцебиение.
Артериальные тромбоэмболические явления могут угрожать жизни или приводить к летальному исходу.
Факторы, повышающие риск возникновения венозных или артериальных тромботических / тромбоэмболических явлений или инсульта:
возраст;
ожирение (индекс массы тела более 30 кг / м2);
осложненный семейный анамнез (например случаи венозной или артериальной тромбоэмболии у братьев или сестер или родителей в относительно молодом возрасте). Если существует или есть подозрение на наследственную предрасположенность, рекомендуется обратиться за консультацией к врачу перед началом применения любого КОК;
длительная иммобилизация, радикальные хирургические вмешательства, любые хирургические операции на нижних конечностях, значительные травмы. В этих случаях рекомендуется прекратить применение КОК (при плановых операциях по меньшей за 4 недели до нее) и не восстанавливать его раньше 2 недель после полного восстановления подвижности;
курение (при интенсивном курении риск возрастает с возрастом). При применении КОК следует прекратить курение, особенно если возраст превышает 35 лет);
дислипопротеинемия;
артериальная гипертензия;
мигрень
недостатки клапанов сердца
фибрилляция предсердий.
Нет единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии ВТЭ.
Необходимо принимать во внимание повышение риска развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.
К другим заболеваниям, которые могут быть ассоциированы с циркуляторными нарушениями, относятся: сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром, хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточная анемия.
Повышение частоты случаев возникновения мигрени или ее усиление при применении КОК (что может быть предвестником нарушения мозгового кровообращения) может потребовать срочного прекращения применения КОК.
Биохимические показатели, которые могут быть характерными для наследственной или приобретенной склонности к венозным или артериальным тромбозам, включают: резистентность к активированному протеину С (АРС), гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидных антител (антикардиолипиновые антитела), волчаночный антикоагулянт.
Анализируя соотношение риск / польза, рекомендуется учитывать тот факт, что адекватное лечение состояний, о которых упоминалось выше, может снижать связанный с ними риск возникновения тромбозов, а также и то, что риск возникновения тромбозов, ассоциированных с беременностью, выше, чем при использовании в низких КОК (<0,05 мг этинилэстрадиола).
Опухоли
Важнейшим фактором риска развития рака шейки матки является персистенция папилломавируса. Результаты некоторых эпидемиологических исследований указывают на дополнительное повышение риска развития рака шейки матки при длительном применении КОК, однако это утверждение остается противоречивым, поскольку окончательно не выяснено, насколько результаты исследований учитывают сопутствующие факторы риска, например скрининг состояния шейки матки и половое поведение, включая использование барьерных методов контрацепции.
Метаанализ на основании 54 эпидемиологических исследований указывает на незначительное повышение относительного риска (ОР = 1,24) развития рака молочной железы у женщин, применяющих КОК. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после окончания применения КОК. Поскольку рак молочной железы у женщин моложе 40 лет встречается редко, увеличение количества случаев диагностики рака молочной железы у женщин, принимающих в настоящее время или недавно применяли КОК, является незначительным относительно общего риска рака молочной железы. Результаты этих исследований не предоставляют доказательств существования причинной взаимосвязи. Повышение риска может быть обусловлено как более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, применяющих КОК, так и биологическим действием КОК или сочетанием обоих факторов. Отмечена тенденция, что рак молочной железы, выявленный у женщин, когда-либо принимавших КОК, клинически менее выражен, чем у тех, кто никогда не употреблял КОК.
В редких случаях у женщин, применяющих КОК, наблюдались доброкачественные, а еще реже - злокачественные опухоли печени, в отдельных случаях приводили к опасному для жизни внутрибрюшного кровотечения. В случае возникновения жалоб на сильную боль в эпигастральной области, увеличение печени или признаки внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учитывать возможность наличия опухоли печени при применении КОК.
Другие состояния
Женщины с гипертриглицеридемией или с этим нарушением в семейном анамнезе составляют группу риска развития панкреатита при применении КОК.
Хотя сообщалось о незначительном повышении АД у многих женщин, принимающих КОК, клинически значимое повышение артериального давления является редким явлением. Однако если продолжительная клинически выраженная артериальная гипертензия возникает при применении КОК, то следует отменить КОК и лечить артериальную гипертензию. Если это целесообразно, применение КОК может быть возобновлено после достижения нормализации АД терапии.
Сообщалось о возникновении или обострении указанных ниже заболеваний во время беременности и при применении КОК, но их взаимосвязь ¢ связь с применением КОК не является окончательно установленной: желтуха и / или зуд, связанный с холестазом, образование желчных камней, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденгама, герпес беременных, потеря слуха, связанная с отосклерозом.
У женщин с наследственной предрасположенностью к ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или усиливать симптомы ангионевротического отека.
При острых или хронических нарушениях функции печени может возникнуть необходимость прекращения приема КОК, пока показатели функции печени не нормализуются. При рецидиве холестатической желтухи, впервые возникшей во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, применение КОК следует прекратить.
Хотя КОК могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет данных относительно необходимости изменять терапевтический режим женщинам с диабетом, принимающих низкодозированные КОК (<0,05 мг этинилэстрадиола). Однако женщины, страдающие сахарным диабетом. должны тщательно обследоваться в течение применения КОК.
Болезнь Крона и язвенный колит могут быть связаны с применением КОК.
Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщины, склонные к возникновению хлоазмы, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового облучения во время применения КОК.
Каждая таблетка содержит 27 мг лактозы. При наличии редких наследственных заболеваний непереносимости галактозы, дефицита лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы рекомендуется учитывать это количество лактозы.
Медицинское обследование
Перед началом или возобновлением приема препарата Жанин® рекомендуется сбор полного медицинского анамнеза и полное медицинское обследование. При применении КОК следует проходить периодические обследования. Проведение таких периодических обследований является важным, поскольку состояния, указанные в разделе "Противопоказания" (например транзиторная ишемическая атака и т.д.), или факторы риска (например в семейном анамнезе венозной или артериальный тромбоз) могут впервые возникнуть уже при применении КОК.
Частота и характер этих обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики с учетом индивидуальных особенностей каждой женщины, однако в целом включают измерения артериального давления, обследование молочных желез, органов брюшной полости и таза, включая цитологическое исследование шейки матки.
Жанин®, как и другие комбинированные пероральные контрацептивы, не защищает от заражения
ВИЧ-инфекцией (СПИД) или любым другим заболеванием, передающимся половым путем.
Снижение эффективности
Эффективность КПК может снижаться в случае пропуска приема таблетки, расстройств желудочно-кишечного тракта или применение лекарственных средств.
Контроль цикла
При приеме пероральных контрацептивов могут наблюдаться межменструальные кровянистые выделения (кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых нескольких месяцев. Несмотря на это, оценку нерегулярных влагалищных кровянистых выделений возможно проводить только после периода адаптации организма к препарату (обычно после 3 циклов приема таблеток).
Если нерегулярные кровянистые выделения сохраняются после периода адаптации или появляются после периода регулярных кровотечений, должны розглянутися негормональные причины кровотечений и соответствующие диагностические мероприятия, включая обследование с целью исключения наличия опухолей и беременности. К диагностических мероприятий можно включить кюретаж.
У некоторых женщин может не наступить менструальноподобное кровотечение во время перерыва в приеме препарата. В случае принятия КОК в соответствии с указаниями беременность маловероятна. Однако, если прием контрацептива происходил нерегулярно или если менструальноподобное кровотечение отсутствуют течение двух циклов перед продолжением применения КОК, необходимо исключить беременность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследований по поводу влияния препарата на способность управлять автомобилем или работать с
Механизмами не проводилось. Эффекты КОК на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не отличались.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Взаимодействие пероральных контрацептивов и других лекарственных средств (индукторов ферментов, некоторых антибиотиков) может приводить к возникновению прорывного кровотечения и / или снижению эффективности контрацептива. При лечении любым из этих препаратов следует временно использовать барьерный метод дополнительно к приему КОК или другой метод контрацепции. При лечении препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты, барьерный метод следует применять в течение всего срока лечения соответствующим препаратом и еще в течение 28 дней после прекращения его применения.
При лечении антибиотиком (за исключением рифампицина и гризеофульвина) барьерный метод следует использовать в течение 7 дней после его отмены. В случае, если барьерный метод все еще применяется, а таблетки в текущей упаковке уже закончились, следует начать применять таблетки из следующей упаковки без перерыва в приеме препарата.
Может увеличиваться клиренс половых гормонов при взаимодействии с лекарственными средствами, которые индуцируют микросомальные ферменты (например с фенитоином, барбитуратами, примидоном, карбамазепином, рифампицином и, возможно, также окскарбазепином, топираматом, фельбамат, гризеофульвином и ликарськимим средствами, содержащими зверобой).
Также ингибиторы ВИЧ-протеазы (например ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например невирапин) и их комбинации могут влиять на метаболизм в печени.
Результаты некоторых клинических исследований дают возможность предположить, что энтерогепатическая циркуляция эстрогенов может снижаться при приеме определенных антибиотиков, которые могут снижать концентрацию этинилэстрадиола (например антибиотиков пенициллинового и тетрациклинового ряда).
Диеногест метаболизируется с участием цитохрома Р450 (CYP) ЗА4. Известно, что ингибиторы цитохому 450 (CYP) ЗА4, например противогрибковые средства азольные группы (например кетоконазол), циметидин, верапамил, макролиды (например эритромицин), дилтиазем, антидепрессанты и грейпфрутовый сок могут повышать уровень диеногеста в плазме.
Оральные контрацептивы могут повлиять на метаболизм других лекарственных средств. Соответственно, концентрация в плазме крови и тканях может увеличиваться (например циклоспорин) или уменьшаться (например ламотриджин). Однако на основании данных in vitro ингибирования ферментов системы цитохрома Р450 Диеногест в терапевтической дозе маловероятно.
Лабораторные анализы
Применение контрацептивных стероидов может влиять на результаты определенных лабораторных анализов, в том числе на биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, концентрацию в плазме белков-(носителей), таких как глобулин, связывающий кортикостероиды и фракции липидов / липопротеинов, параметры углеводного обмена, а также параметры коагуляции и фибринолиза. Как правило, такие изменения находятся в пределах нормы.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Контрацептивное действие КОК базируется на взаимодействии разных факторов, важнейшими из которых являются супрессия овуляции и изменение цервикальной секреции. Кроме предотвращения беременности, КОК имеют еще ряд положительных свойств, которые могут быть применены при выборе метода контрацепции. Менструальный цикл становится более регулярным, менструация менее болезненной, уменьшается кровопотеря. Последнее способствует снижению частоты железодефицитной анемии.
Прогестагенных компонент препарата Жанин - диеногест - является сильным прогестагена и считается единственным производным норэтистерона с антиандрогенными свойствами. Наличие антиандрогенного эффекта была доказана в клинических исследованиях с участием ограниченного числа пациентов, с зажигательной форме обычных угрей. Диеногест положительно влияет на липидный профиль, при этом повышается содержание липопротеинов высокой плотности.
Существуют доказательства снижения риска рака эндометрия и рака яичников. Кроме того, было доказано, что при применении в высоких КОК (50 мкг этинилэстрадиола) снижается риск возникновения кист яичников, воспалительных заболеваний органов малого таза, доброкачественных заболеваний молочных желез и внематочной беременности. Необходимо выяснить, касается ли это в низких КОК.
Результаты стандартных доклинических исследований токсичности при многократном применении, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности не указывают на существование какого-либо специфического риска для человеческого организма. Однако следует заметить, что половые стероиды могут способствовать росту предварительно существующих определенных гормонозависимых тканей и опухолей.
Фармакокинетика.
Диеногест
Всасывания.
После перорального приема диеногест быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2,5 ч после однократного перорального приема и составляет 51 нг / мл. Биодоступность диеногеста в сочетании с этинилэстрадиола составляет примерно 96%.
Распределение.
Диеногест связывается с альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или глобулином, связывающим ГКС (ГОК). Только 10% от общей концентрации диеногеста в сыворотке находятся в виде свободного стероида, а 90% неспецифически связаны с альбумином. Индуцированное этинилэстрадиола повышение уровня ГСПГ не влияет на связывание диеногеста с белками плазмы.
Метаболизм.
Диеногест полностью метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации с образованием неактивных метаболитов. Эти метаболиты очень быстро выводятся из плазмы таким образом, что в плазме не наблюдается ни одного активного метаболита, а только диеногест в неизмененном виде. Общий клиренс составляет примерно 3,6 л / ч после однократного применения.
Выведение из организма.
Уровень диеногеста в сыворотке снижается с периодом полувыведения 8,5 - 10,8 часа. Только незначительное количество диеногеста выводится почками в неизменном виде. Метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении примерно 3: 1. Период полувыведения метаболитов составляет примерно 14,4 часа.
Состояние равновесия.
Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПГ. При ежедневном приеме концентрация вещества в сыворотке возрастает в 1,5 раза, достигая равновесного состояния через 4 дня применения.
Этинилэстрадиол
Адсорбция
При пероральном приеме этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке составляет приблизительно 67 пг / мл и достигается в течение 1,5 - 4:00.
Распределение
Этинилэстрадиол прочно, однако не специфически связывается с альбумином (примерно 98%) и вызывает увеличение сывороточных концентраций ГСПС.
Метаболизм
Этинилэстрадиол метаболизируется главным образом путем ароматического гидроксилирования, однако дополнительно образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов, среди которых существуют как свободные метаболиты, так и конъюгаты с глюкуронидами и сульфатами. Клиренс составляет 2,3-7 мл / мин / кг.
Выведение
Уровень этинилэстрадиола в сыворотке снижается двухфазно с периодами полувыведения около 1:00 и 10-20 ч соответственно. Препарат не выводится из организма в неизменном виде, его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 4: 6. Период полувыведения метаболитов составляет примерно один день.
Состояние равновесия
Состояние равновесия достигается в течение второй половины цикла применения, когда концентрация этинилэстрадиола в сыворотке примерно вдвое выше по сравнению с однократным приемом.
Основные физико-химические свойства
блестящие таблетки белого цвета.
Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка
Блистер с календарной шкале с 21 таблеткой, покрытой оболочкой по 1 или 3
блистера в картонной пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производители
Байер Ваймар ГмбХ и Ко. КГ, Германия
