ИмованВ аптеках Украины

  • Международное название: Zopiklon
  • Фарм. группа: Снотворные и седативные средства.
  • ATС-код: N05CF01
  • Условие продажи: по рецепту
Имован в аптеках


ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ИМОВАН®
(IMOVANE®)

Состав
действующее вещество: зопиклон;
1 таблетка содержит зопиклона 7,5 мг
крахмал пшеничный; кальция гидро фосфат дигидрат; лактоза моногидрат, натрия крахмала (тип А); магния стеарат гипромеллоза; титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Снотворные и седативные средства. Код ATC N05C F01.
Клинические характеристики.
Показания. Тяжелые расстройства сна: ситуативное и временное бессонница.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к зопиклона или к любому компоненту препарата тяжелая острая или тяжелая хроническая печеночная недостаточность (из-за риска энцефалопатии) острая дыхательная недостаточность тяжелый синдром апноэ во время сна; миастения; повышенная чувствительность или непереносимость глютена, поскольку препарат содержит пшеничный крахмал (глютен) врожденная галактоземия; синдром мальабсорбции глюкозы или галактозы или дефицита лактазы (из-за содержания в препарате лактозы).
Детский возраст до 18 лет, период беременности и кормления грудью.
Способ применения и дозы.
Применяется внутрь.
Дозировка
Лечение всегда следует начинать с минимальной эффективной дозы, нельзя превышать максимальную дозу. Препарат следует принимать непосредственно перед сном!
Обычные дозы:
Взрослые в возрасте до 65 лет: назначают 7,5 мг в сутки, то есть 1 таблетку.
     ? Пожилые пациенты старше 65 годов 3,75 мг в сутки доза 7,5 мг может быть применена только в исключительных случаях.
Пациенты с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью рекомендуемая доза - 3,75 мг в сутки (см. Раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты с почечной недостаточностью лечение должно начинаться с дозы
3,75 мг в сутки (см. Раздел «Фармакокинетика»).
Во всех случаях суточная доза Имован® не должна превышать 7,5 мг.
Продолжительность лечения
Лечение должно быть по возможности недолговременным. Продолжительность курса лечения не должна превышать 4 недель, включая период постепенного прекращения лечения (см. Раздел «Особенности применения»).
Продолжительность лечения ситуативное бессонница - 2 - 5 суток; временное бессонница - 2 - 3 недели.
В некоторых случаях может возникнуть необходимость увеличить продолжительность лечения. Длительное лечение назначают после консультации со специалистом.
Побочные реакции. Побочные эффекты зависят от дозы и индивидуальной чувствительности пациента.
Побочный эффект, который наблюдается чаще всего - это горький привкус во рту.
Побочные неврологические и психические эффекты (см. Раздел «Особенности применения»).
- Антероградная амнезия, которая может возникать при приеме терапевтических доз. Риск возрастает пропорционально дозе.
- Поведенческие расстройства, изменена сознание, раздражительность, агрессивность, беспокойное поведение, сомнамбулизм (см. Раздел «Особенности применения»).
- Физическая и психологическая зависимость, даже при приеме терапевтических доз, с симптомами отмены или Рикошетная бессонницей после прекращения лечения (см. Раздел «Особенности применения»).
- Ощущение опьянения, эйфория, расстройства речи, нарушение координации, депрессивные настроения.
- Головокружение, головная боль, выраженная атаксия.
- Спутанность сознания, галлюцинации, снижена внимание или даже сонливость (особенно у пожилых пациентов), бессонница, ночные кошмары, напряжение.
- Изменения полового влечения.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны кожи: сыпь, зуд, которые могут быть симптомами гиперчувствительности. Прекратите применение препарата в случае возникновения симптомов.
Со стороны органа зрения: диплопия.
Побочные системные эффекты: мышечная гипотония, астения, анафилактические реакции, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, запор, анорексия или повышенный аппетит.
Обмен веществ: потеря веса.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная гипотония.
Со стороны печени: повышение активности ферментов печени.
Отклонение от нормы результатов лабораторных тестов: очень редко - повышение уровней трансаминаз и / или щелочной фосфатазы, что в отдельных случаях может привести клиническую картину повреждения печени.
Синдром отмены сообщалось при прекращении лечения препарта Имован® (см. Раздел "Особенности применения").
Передозировки.
Передозировка может угрожать жизни, особенно в случаях одновременного передозировки нескольких антидепрессантов центральной нервной системы (включая алкоголь).
При приеме большого количества зопиклона передозировка проявляется, главным образом, в угнетении центральной нервной системы, что приводит к состоянию от сонливости до комы, в зависимости от полученной дозы. Легкое передозировки проявляется симптомами спутанности сознания и вялости.
В более серьезных случаях наблюдались атаксия, гипотония, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, иногда - летальный исход.
Если пероральное передозировки произошло раньше чем час назад, у больного можно вызвать рвоту; в других случаях следует проводить промывание желудка с защитой дыхательных путей. После этого может быть полезным введение активированного угля, чтобы уменьшить абсорбцию препарата.
Рекомендуется тщательное наблюдение за сердечной и дыхательной функциями в специализированном отделении.
При лечении передозировки гемодиализ не является целесообразным, поскольку зопиклон имеет большой объем распределения.
Для диагностики и / или лечения случайного или умышленного передозировки бензодиазепинов может быть полезным введение флумазенил.
Флумазенил влияет, противоположный действия бензодиазепинов, поэтому может вызвать появление неврологических расстройств (судороги), особенно у больных эпилепсией.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Исследования на животных показали отсутствие тератогенного влияния зопиклона. На сегодня существует недостаточно клинических данных о эффекта при I триместра беременности. По аналогии с родственными продуктами (бензодиазепины):
- Может наблюдаться уменьшение активных движений и изменчивость частоты сердечных сокращений эмбриона при приеме высоких доз зопиклона при II и / или III триместре беременности;
- Лечение бензодиазепинами во время беременности, даже в низких дозах, может вызвать появление признаков абсорбции, таких как аксиальная гипотония и нарушение сосания, и как следствие - плохое прибавке массы тела. Эти признаки являются обратимыми, но могут сохраняться от 1 до 3 недель, в зависимости от периода полувыведения предназначенного бензодиазепина. При приеме высоких доз у новорожденных может наблюдаться обратимое угнетение дыхания или апноэ и гипотермия. Кроме того, у новорожденных может развиться синдром отмены, даже при отсутствии признаков абсорбции. Он характеризуется, в частности, такими симптомами у новорожденных, как чрезмерная возбудимость, беспокойность и тремор, наблюдаемые через некоторое время после рождения. Время их появления зависит от периода полувыведения лекарственного средства и может увеличивать продолжительность полувыведения.
Поэтому в период беременности (независимо от ее срока) следует избегать применения зопиклона.
Если же существует необходимость начать лечение зопиклоном во время беременности, необходимо избегать назначения высоких доз и помнить об упомянутых выше эффекты, наблюдая за новорожденным.
Период кормления грудью.
В период кормления грудью Зопиклон применять не рекомендуется.
Дети. Применение препарата Имован® у детей не исследовалось, поэтому он не рекомендован для этой группы пациентов.
Особенности применения.
Привыкания.
После приема бензодиазепинов или их производных в течение нескольких недель, успокаивающий или снотворный влияние одной и той же дозы может постепенно ослабляться.
У пациентов, у которых период лечения Имован® не превышал 4 недели, наблюдалось отсутствие выраженного привыкания к препарату.
Зависимость.
Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, может приводить к физической и психологической фармакозалежности.
Развития зависимости способствуют несколько факторов: длительность лечения, доза, наличие в анамнезе зависимости к лекарственным средствам или других веществ, включая алкоголь, тревожность.
Зависимость может развиваться при терапевтических дозах и / или у пациентов без специфических факторов риска.
В очень редких случаях зависимость от зопиклона наблюдалась при получении терапевтических доз.
После прекращения лечения зависимость может приводить к появлению симптомов отмены.
Некоторые из этих симптомов возникают часто, но слабы: бессонница, головная боль, тревожность, миалгия, напряженность мышц и раздражительность.
Другие симптомы, которые возникают очень редко возбужденное состояние или даже спутанность сознания, парестезии конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и физического контакта, деперсонализация, дереализация, галлюцинации и судороги.
Симптомы отмены могут развиваться через несколько дней после прекращения лечения. При применении бензодиазепинов короткого действия, особенно в высоких дозах, симптомы отмены могут возникнуть между двумя приемами доз.
Риск зависимости может возрастать при одновременном лечении несколькими бензодиазепинами как анксиолитиками или снотворными.
Также известны отдельные случаи злоупотребления препаратом.
Рикошетной бессонница.
Как обострение при бессоннице, которую пытались лечить с помощью бензодиазепинов или их производных, может развиваться транзиторное рикошетной бессонница.
Амнезия и изменена психомоторная функция.
В течение нескольких часов после приема таблетки могут возникать антероградная амнезия и изменена психомоторная функция. Чтобы снизить риск их развития, пациент должен принимать таблетку непосредственно перед сном (см. Раздел «Способ применения и дозы») и убедиться, что условия максимально благоприятными для нескольких часов непрерывного сна.
Поведенческие расстройства.
У некоторых пациентов бензодиазепины и их производные могут вызвать синдром изменения сознания (разной степени) и нарушениями памяти и поведения.
Могут развиваться такие симптомы.
обострение бессонница, ночные кошмары, возбужденное состояние, нервозность;
бредовые мысли, галлюцинации, онейроидный состояние, спутанность сознания, психозоподибни симптомы:
психическая заторможенность, легкая возбудимость;
эйфория, раздражительность;
антероградная амнезия;
внушаемость (внушаемость).
Эти симптомы могут сопровождаться расстройствами, которые являются потенциально вредными для пациента или других лиц:
аномальное поведение;
ауто агрессия или агрессия в отношении других лиц, особенно если члены семьи или друзья пытаются помешать больному делать то, что он желает;
автоматическая поведение с последующей амнезией.
Появление этих симптомов требует прекращения лечения.
Сомнамбулизм и связанная с этим поведение:
у больных, приняли Зопиклон и полностью не проснулись, наблюдались сомнамбулизм и другие виды подобного поведения, когда пациент во время сна осуществляет управление автомобилем, приготовления и потребления пищи, телефонные звонки, сексуальные контакты, после чего ничего не помнит.
Применение вместе с зопиклоном алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, повышает риск таких же поведенческих расстройств, возникающих при применении зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу.
Для пациентов, у которых развились такие расстройства поведения, настоятельно рекомендуется прекратить прием зопиклона (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»).
Риск аккумуляции лекарственного средства.
Бензодиазепины и их производные (так же, как и любой другой препарат остаются в организме в течение времени, равный примерно 5 периодам полувыведения (см. Раздел «Фармакокинетика»).
У пожилых пациентов и больных с нарушениями функции печени период полувыведения может быть значительно длиннее.
После применения повторных доз зопиклон или его метаболиты достигают стационарного состояния намного позже и при более высоком уровне.
Эффективность и безопасность средства можно оценивать только при достижении стационарного состояния.
Может быть необходима коррекция дозы (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Во время клинических исследований у пациентов с почечной недостаточностью аккумуляции зопиклона не наблюдалось (см. Раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты пожилого возраста.
Назначая бензодиазепины или их производные пациентам пожилого возраста, следует помнить об их успокаивающее и / или миорелаксирующее действие, что может стать причиной падений, которые часто имеют серьезные последствия для этой группы больных.
Меры предосторожности при применении.
Рекомендуется соблюдать особую осторожность при назначении пациентам, имеющим в анамнезе алкоголизм или другие виды зависимости от лекарственных средств или других веществ (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Бессонница может быть признаком физического или психического расстройства. В случае, если после короткого периода лечения бессонницы сохраняется или обостряется, клинический диагноз следует оценить повторно.
Продолжительность лечения.
Продолжительность лечения должна быть установлена ??строго по показаниям, в зависимости от вида бессонницы у пациента (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с большим депрессивным эпизодом.
Бензодиазепины и их производные не следует назначать в виде монотерапии, поскольку в таком случае депрессия продолжает свое развитие и сопровождается неизменным или повышенным риском суицида.
Процесс постепенного прекращения лечения.
Пациентам нужно четко объяснить, как прекращать процесс лечения, о необходимости постепенного снижения дозировки, а также предупредить о риске рикошетного бессонница. Это позволит минимизировать любое бессонница, которое может возникнуть из-за симптомов отмены, вызванные прекращением лечения, даже постепенным.
Пациенты должны быть проинформированы о возможном дискомфорт во время периода постепенного прекращения лечения.
Пациенты с дыхательной недостаточностью.
Назначая бензодиазепины и их производные пациентам с дыхательной недостаточностью, следует помнить об их притесняют сительное действие на дыхательный центр (особенно потому, что тревожность и беспокойство могут быть предупредительными признаками дыхательной декомпенсации, которая требует перевода больного в отделение интенсивной терапии).
Пациенты с почечной недостаточностью и пожилые пациенты.
Хотя после длительного применения не было обнаружено аккумуляции зопиклона, этой группе пациентов рекомендуется назначать половину обычной рекомендуемой дозы в качестве меры предосторожности (см. Раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).
Пациентов следует предостеречь, чтобы они не принимали препарат одновременно с другими успокаивающими средствами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Пациентов, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, следует предупредить о риске возникновения сонливости.
Риск ухудшения внимания еще больше возрастает, если длительность сна недостаточна.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Нежелательная комбинация:
Алкоголь
Седативный эффект бензодиазепинов и их производных усиливается, если их применяют в сочетании с алкоголем. Во время лечения запрещено употреблять алкоголь и препараты, его содержащие.
Комбинации, которые желательно принимать во внимание:
Не следует назначать одновременно с препаратом Имованом® препараты - депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые и заместительной терапии при лечении наркотической зависимости, отличные от бупренорфина), седативные, антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), нейролептики, барбитураты , анксиолитики, другие снотворные, седативные Н1-антигистаминные средства, центральные антигипертензивные средства, баклофен; талидомид; пизотифен, поскольку это может привести к усилению депрессии.
Одновременное применение с производными морфина (анальгетики, противокашлевые и заместительной терапии при лечении наркотической зависимости, отличные от бупренорфина), увеличивает риск возникновения остановки дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным.
Бупренорфин
Повышенный риск остановки дыхания, может иметь летальный исход.
Необходимо тщательно взвесить риск / польза применения этой комбинации. Больного следует предупредить о необходимости строго соблюдать дозировку, назначенного врачом.
Поскольку Зопиклон метаболизируется изоэнзимом цитохром Р450 (СУР) 3А 4, уровне в плазме зопиклона могут повышаться при применении с ингибиторами СУР 3А 4, такими как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир. Может потребоваться снижение дозы зопиклона при его назначении с ингибиторами
СУР 3А 4.
Наоборот, уровни в плазме зопиклона могут снижаться при одновременном применении с индукторами СУР 3А 4, такими как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и St. John`s wort. Может потребоваться повышение дозы зопиклона при его назначении вместе с индукторами СУР 3А 4.
Фармакологические свойства. Фармакологические. Зопиклон относится к группе циклопирролонов и родственный к фармацевтического класса бензодиазепинов. Фармакодинамические эффекты зопиклона является качественно подобными эффектов других соединений этого класса: мышечный релаксант, анксиолитик, успокаивающее и снотворное агент, против судорожный средство, амнестик (к нарушению памяти).
Эти эффекты обусловлены тем, что он действует как специфический агонист рецепторов, которые относятся к макромолекулярному рецепторного комплекса ГАМК-омега в центральной нервной системе (которые называются BZ1 и BZ2 и модулируют открытие каналов для ионов хлора).
Было установлено, что у человека зопиклон продолжает продолжительность сна, улучшает его качество и уменьшает частоту ночных и ранних пробуждений.
Это влияние обусловлено характерными ЭЛЕКТРОЭНЦЕФАЛОГРАФИЧЕСКОГО характеристиками, которые отличаются от тех, что присущи действия бензодиазепинов. Полисомнографическое исследования показывают, что зопиклон уменьшает стадию I и увеличивает стадию II сна, поддерживает или удлиняет стадии глубокого сна (III и IV) и поддерживает парадоксальный (REM) сон.
Фармакокинетика.
Абсорбция
Зопиклон быстро абсорбируется: пиковые плазменные концентрации достигаются через 1,5 - 2:00 и составляют 30, 60 и 1,15 нг / мл после введения 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность составляет около 80%.
На абсорбцию не влияет введении, повторное введение доз и пол пациента.
Распределение
Зопиклон очень быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы крови является небольшим (около 45%) и далеким от насыщаемая. Риск лекарственных взаимодействий вследствие замещения на месте связывания с белком очень низкий.
Уменьшение концентрации в плазме крови: между 3,75 мг и 15 мг, и этот процесс не зависит от дозы. Период полувыведения составляет примерно 5:00.
Бензодиазепины и родственные им соединения пересекают гематоэнцефалический барьер и плаценту и экскретируется в грудное молоко. При грудном вскармливании фармакокинетические профили зопиклона в молоке и плазме крови матери подобны. Оценочный процент дозы потребляемого при этом младенцем, не превышает 0,2% дозы, полученной матерью за 24 часа.
Метаболизм
В печени происходит интенсивный метаболизм зопиклона.
Два основных метаболита - это N-оксид (фармакологически активным у животных) и
N-дем этилированного производное (фармакологически не активно в животных). Видимые периоды их полувыведения, определенные в исследованиях выведение с мочой, составляют примерно 4,5 и 7,5 часа соответственно. Это согласуется с тем фактом, что после получения повторных доз (15 мг) в течение 14 дней не наблюдается значительной их аккумуляции. Во время исследований не отмечалось повышения ферментативной активности у животных, даже при введении высоких доз.
Вывод
Низкие показатели почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл / мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл / мин), свидетельствуют, что Зопиклон выводится из организма, главным образом, в виде метаболитов. Примерно 80% вещества выводится почками в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-дем этилированного производное), а около 16% - с калом.
Группы пациентов особого риска
- Пожилые пациенты: несмотря на то, что печеночный метаболизм несколько снижен, а период полувыведения составляет 7:00, во время многочисленных исследований не было обнаружено аккумуляции зопиклона в плазме после повторных введений.
- Пациенты с почечной недостаточностью при длительном применении препарата не отмечалось аккумуляции зопиклона и его метаболитов. Зопиклон проникает сквозь диализные мембраны. При лечении передозировки гемодиализ не является целесообразным, поскольку зопиклон имеет большой объем распределения.
- Больные циррозом печени: плазменный клиренс зопиклона значительно снижается из-за замедленного деметилирования, поэтому для этих пациентов нужна коррекция дозировки.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белые таблетки эллиптической формы, покрытые оболочкой, с насечкой с одной стороны.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре
до 25 ° С.
Упаковка. № 20 (20х 1): по 20 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
 

  • Сомнол Показания: Препарат применяют для лечения транзиторного или ситуационного бессонницы, а также для кратковременного лечения хронической бессонницы, в том числе и тогда, когда оно развивается вследствие нарушений психики.
    Сомнол в аптеках
  • Нормасон Показания: Тяжелые расстройства сна: ситуативное и временное бессонница.
    Нормасон в аптеках
  • Зопикон Показания: Зопикон применяется для непродолжительного и симптоматического лечения бессонницы, характеризующееся затрудненным засыпанием, частыми ничнимита / или раннее просыпание.
    Зопикон в аптеках
  • Добросон Показания: Кратковременная терапия бессонница (затрудненное засыпание, ночное и раннее внезапное пробуждение).
    Добросон в аптеках
  • Сонован Непродолжительное симптоматическое лечение бессонницы, которое характеризуется затрудненным засыпанием, частыми ночными и / или раннее просыпание.
    Сонован в аптеках
  • Соннат Тяжелые расстройства сна: ситуативное и временное бессонница.
    Соннат в аптеках
  • Пиклон Нарушения сна (затрудненное засыпание, ночные или ранние утренние пробуждения), в том числе ситуативное, временное и хроническая бессонница; вторичные нарушения сна при психических расстройствах.
    Пиклон в аптеках
  • Зопиклон Показания: Лечение первичных нарушений: затрудненного засыпания, ночных и ранних пробуждений, преходящей ситуационного и хронической бессонницы, а также вторичных нарушений сна при психических расстройствах в ситуациях, которые существенно ухудшают состояние больных.
    Зопиклон в аптеках