ИматибВ аптеках Украины

  • Международное название: Imatinib
  • Фарм. группа: Другие антинеопластические средства
  • ATС-код: L01XX28
  • Условие продажи: по рецепту


ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ИМАТИБ
(IMATIB)

Общая характеристика:
Международное название иматиниб;
основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы желто-коричневого цвета (крышечка и корпус) с надписью ITB на крышечке и корпусе; содержимое капсул - порошок белого цвета с оттенком желтого;
1 капсула содержит иматиниба мезилат эквивалентно 100 мг иматиниба;
Вспомогательные вещества: кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакологическая группа. Антинеопластичес средства. Код АТС L01XX28.
Фармакологические свойства. Фармакологические. Иматиниб - противоопухолевый препарат, активный ингибитор протеинтирозинкиназы (Bcr-Abl тирозинкиназы) на клеточном уровне in vitro и in vivo. Иматиниб избирательно подавляет пролиферацию и стимулирует апоптоз в положительных Bcr-Abl клеточных линиях, а также в только лейкозных клеток у пациентов с наличием в лейкоцитах филадельфийской хромосомы при хроническом положительном миелолейкозе и остром лимфоидного лейкоза.
Кроме того, иматиниб является эффективным ингибитором рецепторов тирозинкиназы для тромбоцитарного фактора роста (PDGF) и фактора стволовых клеток (SCF) и подавляет клеточные реакции, обусловленные указанными фокторамы. Иn vitro иматиниб подавляет пролиферацию и стимулирует апоптоз в клетках желудочно-кишечного стромальной опухоли выражается в активации kit-мутации.
Фармакокинетика. Иматиниб быстро абсорбируется после приема внутрь. Биодоступность его составляет около 98%. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 - 4:00 после приема. С белками плазмы (главным образом с альбумином и кислым альфа-гликопротеином, в меньшей степени - с липопротеинами) связывается около 95% иматиниба.
В дозовой интервале 25-1 000 мг показатель площади под кривой "концентрация-время" увеличивается пропорционально увеличению дозы.
Метаболизируется в печени при участии фермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита - N-деметилированного пиперазин овой производной, in vitro обладает фармакологической активностью, подобную иматиниба.
Период полувыведения иматиниба составляет около 18 часов. Выводится преимущественно в виде метаболитов: 68% - с калом, 13% - с мочой. В неизмененном виде выводится около 25% дозы.
Показания. Хронический миелолейкоз у взрослых бластный кризисов, фаза акселерации, хроническая фаза в случае неэффективности предшествующей терапии интерфероном альфа.
Неоперабельные и / или метастатические злокачественные стромальные опухоли желудочно-кишечного тракта (GIST) у взрослых.
Хроническая фаза хронического миелолейкоза у детей старше 3 лет в случае рецидива заболевания после пересадки стволовых клеток или в случае неэффективности предшествующей терапии интерфероном альфа.
Способ применения и дозы. При хроническом миелолейкозе (ХМЛ) доза препарата зависит от фазы заболевания. При хронической фазе доза составляет 400 мг / сут при фазе акселерации и при бластном кризисе - 600 мг / сут. Назначенную дозу принимают 1 раз в сутки во время еды, запивая полным стаканом воды. Лечение - длительное, с целью достижения и поддержания клинической и гематологической ремиссии.
При отсутствии побочных эффектов и выраженной нейтропении или тромбоцитопении, не связанных с основным заболеванием, возможно увеличение дозы Иматибу в следующих случаях: прогрессирования заболевания (в любой момент); отсутствие удовлетворительного гематологического ответа после как минимум 3 месяцев лечения; потеря достигнутого ранее гематологического ответа.
У больных с хронической фазой заболевания доза Иматибу может быть увеличена до 600 мг / сут. У больных в фазе акселерации или при бластном кризисе доза может быть увеличена до 800 мг / сут (в 2 приема по 400 мг).
В процессе терапии Иматибом иногда требуется коррекция дозы в зависимости от динамики уровней нейтрофилов и тромбоцитов в крови. При возникновении нейтропении и тромбоцитопении препарат следует временно отменить или снизить дозу, в зависимости от степени выраженности этих нежелательных явлений.
При хронической фазе хронического миелолейкоза (начальная доза Иматибу 400 мг / сут) в случае снижения числа нейтрофилов менее 1,0х 109 / л и / или числа тромбоцитов менее 50х 109 / л рекомендуется отменить препарат до тех пор, пока число нейтрофилов будет ≥ 1,5х 109 / л и тромбоцитов ≥ 75х 109 / л; после чего следует продолжить лечение Иматибом в дозе 400 мг / сут. В случае повторного снижения числа нейтрофилов менее 1,0х 109 / л и / или числа тромбоцитов менее 50х 109 / л не следует принимать препарат до тех пор, пока число нейтрофилов будет ≥ 1,5х 109 / л и тромбоцитов ≥ 75х 109 / л; после чего следует продолжить лечение Иматибом в дозе 300 мг / сут.
При фазе акселерации и бластного кризис (начальная доза 600 мг / сут) в случае снижения числа нейтрофилов менее 0,5х 109 / л и / или числа тромбоцитов менее 10х 109 / л, что произошло как минимум после 1 месяца терапии Иматибом, рекомендуется проверить, есть цитопения следствием лейкоза (аспирация или биопсия костного мозга). Если цитопения не связана с лейкозом, следует уменьшить дозу Иматибу до 400 мг / сут. Если цитопения продолжается в течение следующих 2 недель, следует уменьшить дозу до 300 мг / сут. Если цитопения продолжается в течение следующих 4 недель и ее связь с лейкозом не подтверждена, следует прекратить применение Иматибу до тех пор, пока число нейтрофилов не станет ≥ 1х 109 / л и тромбоцитов ≥ 20х 109 / л; затем возобновить лечение Иматибом в дозе 300 мг / сут.
Неоперабельные и / или метастатические злокачественные стромальные опухоли желудочно-кишечного тракта: доза Иматибу составляет 400-600 мг / сут.
При лечении детей доза составляет 400 или 600 мг в сутки в 1 или 2 приема (утром и вечером).
Побочные действия. Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: угнетение костно-мозгового кроветворения (нейтропения, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, парестезии, мышечные судороги, периферическая нейропатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - одышка, снижение или повышение артериального давления, тахикардия, отек легких.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, анорексия, запор, очень редко - молотый, асцит, язва желудка, гастрит.
Со стороны кожи: периферические отеки, алопеция (оборотная), поражения кожи и ногтей.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, редко - сухость глаз, пара орбитальные отеки, кровоизлияние в конъюнктиву, диплопия.
Аллергические реакции: высыпания на коже, зуд.
Другие: снижение толерантности к инфекциям любой этиологии, плевральный выпот, носовое кровотечение.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, редко - гиперурикемия, гипокалиемия, увеличение концентрации мочевой кислоты, гипофосфатемия, очень редко - гиперкалиемия, гипонатриемия.
Противопоказания. Гиперчувствительность к иматиниба, беременность и период лактации.
Имеет клинического опыта по эффективности и безопасности применения иматиниба для лечения детей младше 3 лет.
Передозировки. Данные о передозировке Иматибу отсутствуют.
Особенности применения. С целью уменьшения риска возникновения негативных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта препарат следует принимать во время еды, запивая достаточным количеством воды.
Иматиб с осторожностью следует назначать пациентам с нарушением функции печени, поскольку возможно усиление выраженности его действия. Пациентам, получающим Иматиб, необходимо регулярно контролировать уровень печеночных трансаминаз, билирубина, щелочной фосфатазы. В случае увеличения уровня билирубина более чем в 3 раза от нормы или повышение уровня печеночных трансаминаз более чем в 5 раз от нормы, лечение Иматибом следует прекратить до тех пор, пока уровень билирубина и трансаминаз НЕ БУДЕТ превышать более 1,5 и 2,5 раза от норм этих показателей соответственно. Дальнейшее лечение Иматибом следует продолжить в меньших дозах.
Поскольку иматиниб вызывает задержку жидкости в организме, в период лечения необходимо регулярно контролировать массу тела. У пациентов старше 65 лет увеличивается риск развития плеврального и перикардиального выпота. Обычно отеки исчезают после уменьшения дозы и применение диуретиков или после прекращения лечения иматинибом.
Во время лечения Иматибом следует регулярно проводить развернутый анализ крови: 1 раз в неделю во время первого месяца терапии 1 раз в 2 недели во время второго месяца и каждые 2-3 месяца в последующий период. Риск развития миелоcупресии увеличивается при бластном кризисе и в фазе обострения хронического миелолейкоза. Нейтропения содержится в среднем в течение 2-3 недель, тромбоцитопения - 3-4 недели. Обычно уменьшение дозы или временном прекращении лечения способствует уменьшению выраженности изменений со стороны системы кроветворения.
При длительном лечении иматинибом вероятность развития нефротоксичности. Пациентам с почечной недостаточностью препарат назначают с осторожностью.
Пациентам во время лечения иматинибом рекомендуется применять эффективные средства контрацепции. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ингибиторы фермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин) увеличивают концентрацию иматиниба в плазме крови. Не рекомендуется одновременное применение иматиниба и парацетамола.
Иматиниб увеличивает концентрацию субстратов ферментов CYP3A4 (симвастин, циклоспорина, пимозида), CYP2С 9 (варфарин), CYP2D6, а также препаратов, которые метаболизируются при участии фермента CYP3A4 (в т. Ч. Триазоло-бензодиазипинив, блокаторов кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, ингибиторов HMG -CoA редуктазы.
Индукторы фермента CYP3A4 (дексаметазон, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал) снижают концентрацию иматиниба в плазме крови.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 0С в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
Правила отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 капсул в блистере. По 12 блистеров в картонной коробке.
 

  • Винат Показания: Лечение пациентов (взрослых и детей) с впервые диагностированным хроническим миелолейкозом, лечение пациентов (взрослых и детей) с хроническим миелолейкозом в фазе бластного криза и фазе акселерации и в хронической фазе после неудачной терапии интерфероном альфа; лечения взрослых пациентов с впервые диагностированным позитивным (с наличием в лейкоцитах филадельфийской хромосомы (bcr-abl) острым лимфобластным лейкозом в составе химиотерапии лечения взрослых пациентов с острым лимфобластным лейкозом в стадии рецидива или при стойкой толерантности к химиотерапии как моно терапия, лечение взрослых пациентов с миелодиспластического / миелопролиферативных заболеваниями, связанными с активацией рецептора тромбоцитарного фактора роста, лечение взрослых пациентов с системным мастоцитозом с отсутствием Д 816В с-Kit мутаций…
    Винат в аптеках