ГоптенВ аптеках Украины

• Международное название: Trandolapril
• Фарм. группа: Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
• ATС-код: C09AA10
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ГОПТЕН®

(GOPTEN®)

Состав

действующее вещество: 1 капсула содержит трандолаприла 2 мг

крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия стеарилфумарат, желатин, титана диоксид (Е 171), эритрозин (Е 127), железа оксиды и гидроксиды (Е 172), натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма. Капсулы.

Фармакологическая группа.

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Код АТС С 09А А 10.

Клинические характеристики.

Показания.

Артериальная гипертензия (легкая и умеренная).

Дисфункция левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к трандолаприла или к любому другому компоненту препарата.

Ангионевротический отек, связанный с лечением ингибиторами АПФ, в анамнезе.

Наследственный / идиопатический ангионевротический отек.

Беременность и период кормления грудью.

Способ применения и дозы.

Препарат применяют взрослым внутрь утром независимо от приема пищи. Капсулу глотать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Артериальная гипертензия

Для взрослых пациентов, не диуретики, не страдают хронической сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, начинать лечение рекомендуется с дозы 0,5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от клинического ответа пациента на лечение дозу препарата следует постепенно удваивать с интервалом 2 - 4 недели до максимальной 4 мг 1 раз в сутки. Обычно поддерживающая доза составляет 1 - 2 мг 1 раз в сутки. Если при применении трандолаприла в дозе 4 мг в сутки не удается достичь клинического эффекта, следует применять комбинированную терапию.

Дисфункция левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда

После инфаркта миокарда терапию можно начинать с минимальной дозы (0,5 мг) не ранее чем на 3-й день. Дозу следует постепенно повышать до максимальной 4 мг 1 раз в сутки. В зависимости от переносимости (симптоматическая артериальная гипотензия) интенсивное повышение дозы (титрование) может быть временно приостановлено.

При развитии артериальной гипотензии следует пересмотреть терапию другими гипотензивными средствами, такими как вазодилататоры (в том числе нитраты) и диуретики, применяемые сопутствующее, и, если возможно, необходимо снизить их дозу.

Дозу трандолаприла снижают только в случае неэффективности мер или невозможности их применения.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста с нормальной функцией почек и печени коррекции дозы не требуется.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина ≤70> 10 мл / мин.) Применяют обычные дозы.

В связи с тем, что в Украине дозы 0,5 мг и 1 мг не зарегистрированы, следует быть особенно осторожным при применении в начале лечения дозы 2 мг учитывая возможность развития симптоматической артериальной гипотензии (см. Также раздел «Особенности применения» ). Также не рекомендуется начинать лечение с дозы 2 мг у пациентов с сердечной недостаточностью, тяжелой печеночной или почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина ≤ 10 мл / мин.).

Побочные реакции.

Реакции, о которых сообщалось в течение клинических испытаний

Ниже представлены побочные реакции, которые наблюдались в течение клинических испытаний у пациентов с артериальной гипертензией, с частотой ≥ 0,5%. Побочные реакции распределены по органам и системам и по частоте возникновения (1-10% - часто; 0,1-1% - редко) и возможно связанные с применением трандолаприла.

Нервная система: часто - головная боль, головокружение.

Сердечно-сосудистая система: нечасто - сердцебиение, артериальная гипотензия.

Дыхательная система: часто - кашель.

Желудочно-кишечный тракт: часто - тошнота.

Кожа и подкожная клетчатка: нечасто - зуд.

Общие нарушения: часто - астения, редко - усталость.

Ниже представлены побочные реакции, которые наблюдались в течение клинического исследования трандолаприла у пациентов с дисфункцией левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда, с частотой> 1%. Побочные реакции распределены по органам и системам и по частоте возникновения (1-10% - часто).

Нервная система: часто - головокружение.

Сердечно-сосудистая система: часто - артериальная гипотензия.

Дыхательная система: часто - кашель.

Ниже представлены реакции, наблюдавшиеся с меньшей частотой (0,1-1% - редко; 0,01-0,1% - редко), при клинических исследования у пациентов с артериальной гипертензией и после перенесенного инфаркта миокарда.

Инфекции и инвазии: нечасто - инфекции верхних дыхательных путей; редко - инфекции мочевыделительной системы, бронхит, фарингит.

Кровь и лимфатическая система: редко - лейкопения, анемия, тромбоцит Опатия, лейкопатия.

Иммунная система: редко - гиперчувствительность.

Расстройства метаболизма и питания: редко - гипергликемия, гипонатриемия, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, подагра, анорексия, повышение аппетита, ферментативные нарушения.

Расстройства психики: нечасто - бессонница (инсомния), снижение либидо редко - галлюцинации, депрессия, нарушение сна, беспокойство, возбуждение, апатия.

Нервная система: нечасто - сонливость редко - инсульт, обмороки, миоклония, парестезии, мигрень, мигрень без ауры, дизгевзия (извращение вкуса).

Со стороны органов зрения и слуха: редко - блефарит, отек конъюнктивы, расстройства зрения, другие изменения со стороны глаз, звон в ушах нечасто - головокружение.

Сердечно-сосудистая система: нечасто - ощущение сердцебиения, приливы; редко - инфаркт миокарда, ишемия миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия, тахикардия, брадикардия, артериальная гипертензия, ангиопатия, ортостатическая гипотензия, нарушения периферических сосудов, варикоз.

Дыхательная система: нечасто - воспаление и застойные явления в верхних дыхательных путях; редко - одышка, носовые кровотечения, фарингит, боль в горле, продуктивный кашель, респираторные расстройства.

Желудочно-кишечный тракт: часто - тошнота, диарея, гастроинтестинальный боль / расстройства, запор редко - гематемезис, гастрит, боль в животе, рвота, диспепсия, сухость во рту, вздутие живота.

Гепатобилиарной системы: редко - гепатит, гипербилирубинемия.

Кожа и подкожная клетчатка: нечасто - сыпь; редко - ангионевротический отек, псориаз, гипергидроз, экзема, акне, сухость кожи, другие изменения со стороны кожи.

Костно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто - боль в спине, мышечные спазмы, боли в конечностях; редко - артралгия, боль в костях, остеоартрит.

Мочевыделительной системы: редко - почечная недостаточность, азотемия, полиурия, поллакиурия.

Репродуктивная система: нечасто - эректильная дисфункция.

Врожденные, семейные и генетические нарушения: редко - врожденная артериальная мальформация, ихтиоз.

Общие нарушения: нечасто - боль в грудной клетке, периферические отеки, недомогание, нарушение чувствительности, редко - отек, усталость.

Реакции, о которых сообщалось в течение пост маркетингового наблюдения или IV фазы клинических испытаний.

Кровь и лимфатическая система: агранулоцитоз, панцитопения.

Нервная система: преходящие ишемические атаки, церебральные кровоизлияния, нарушения равновесия.

Сердечно-сосудистая система: блокада, остановка сердца, аритмия.

Дыхательная система: бронхоспазм.

Желудочно-кишечный тракт: илеус (кишечная непроходимость).

Гепатобилиарной системы: панкреатит, желтуха.

Кожа и подкожная клетчатка: алопеция, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.

Общие нарушения: пирексия.

Лабораторные исследования: повышение содержания в плазме крови креатинина, щелочной фосфатазы, мочевины, лактатдегидрогеназы, калия, мочевой кислоты изменения на ЭКГ, тромбоцитопения, изменения функциональных печеночных проб, повышение трансаминаз, снижение гемоглобина, снижение гематокрита.

Побочные реакции, о которых сообщалось при применении ингибиторов АПФ как группы лекарственных средств.

Кровь и лимфатическая система: гемолитическая анемия.

Нервная система: нарушение сознания.

Орган зрения: нарушение остроты зрения.

Дыхательная система, грудная клетка и средостения: синусит, ринит, глоссит.

Кожа и подкожная клетчатка: мультиформная эритема, псориазоподобная дерматит.

Передозировки.

Симптомы передозировки ингибиторов АПФ: чрезмерное снижение артериального давления, шок, ступор, брадикардия, электролитный дисбаланс и почечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, мониторинг артериального давления. В случае тяжелой артериальной гипотензии проводят мероприятия по восстановлению циркулирующего объема крови.

Применение в период беременности или кормления грудью. Не применяется.

Дети.

Применение трандолаприла у детей не исследовалось, поэтому не рекомендуется применять препарат в этой возрастной группе.

Особенности применения.

Было продемонстрировано, что трандолаприл улучшает выживаемость пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 35%) после перенесенного инфаркта миокарда, с симптомами сердечной недостаточности или без них и / или с симптомами резидуальной ишемии или без них.

Длительное применение трандолаприла значительно снижает общую смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, риск внезапной смерти и развития тяжелой или резистентной сердечной недостаточности.

Не следует применять трандолаприл при аортальном стенозе или обструктивных нарушениях кровотока (коарктация аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и т.д.).

Симптоматическая артериальная гипотензия

Редко, в начале лечения трандолаприлом или при повышении его дозы, возможно развитие симптоматической гипотензии у пациентов с неосложненной АГ. Наибольшая вероятность развития артериальной гипотензии существует у пациентов с нарушением водно-солевого обмена. Перед началом лечения таких пациентов следует отменить прием диуретиков и скорректировать объем циркулирующей крови (ОЦК) и уровень солей.

Следует с осторожностью применять трандолаприл у пациентов с сердечной недостаточностью из-за риска развития симптоматической гипотензии. Терапию следует начинать с дозы 0,5 мг под наблюдением врача в условиях стационара.

Агранулоцитоз и угнетение костного мозга

Сообщалось о случаях агранулоцит ОЗУ и угнетение костного мозга при применении ингибиторов АПФ, которые чаще развиваются у пациентов с нарушением функции почек, особенно при коллагеновых заболеваниях. Следует регулярно контролировать количество лейкоцитов крови и белок в моче у пациентов с коллагенозами (например, системная красная волчанка и склеродермия), особенно при сопутствующем нарушении функции почек, применении кортикостероидов и антиметаболитов.

Ангионевротический отек

Трандолаприл может вызвать ангионевротический отек, чаще возникает у пациентов негроидной расы, чем у европейцев. Сообщалось также о интестинальный отек при применении ингибиторов АПФ. Это следует иметь в виду в случае абдоминальной боли у пациентов, применяющих трандолаприл.

Нарушение функции печени

Поскольку трандолаприл метаболизируется до своего активного метаболита в печени, внимания и тщательного мониторинга нуждаются пациенты с нарушением функции печени.

Начинать лечение пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется с дозы 0,5 мг под тщательным наблюдением врача.

Нарушение функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина ≤ 10 мл / мин применять Гоптен (2 мг) не рекомендуется (из-за невозможности титрования дозы в начале лечения).

Риск ухудшения функции почек существует у больных с почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, одно- или двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом артерии единственной почки или после трансплантации почек. При своевременном распознавании такое ухудшение является обратимым после прекращения терапии трандолаприлом. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией и без видимых признаков заболевания почек при применении трандолаприла и диуретиков может повышаться содержание азота мочевины и креатинина в плазме крови, протеинурия.

Диализ

Окончательно не известно, выводится трандолаприл или трандолаприлата при диализе, поэтому следует тщательно контролировать артериальное давление в течение диализа и при необходимости корректировать дозу.

Гиперкалиемия

У пациентов с артериальной гипертензией наблюдалось повышение содержания калия в сыворотке крови. Факторами риска являются: почечная недостаточность, применение калийсберегающих диуретиков, препаратов, применяемых для лечения гипокалиемии, сахарный диабет и / или дисфункция левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда.

Хирургические вмешательства / анестезия

У больных при хирургическом вмешательстве или анестезии со средствами, которые вызывают гипотензию, трандолаприл может блокировать образование ангиотензина II (вследствие компенсаторной продукции ренина).

Кашель

Во время лечения ингибиторами АПФ может возникнуть сухой непродуктивный кашель, исчезает после прекращения приема препарата.

Наследственные заболевания

Пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит Lapp-лактазы или глюкозо-галактозы мальабсорбцией не следует применять этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

У некоторых пациентов прием ингибиторов АПФ может повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами, особенно в начале лечения (риск развития артериальной гипотензии). Поэтому после приема первой дозы препарата или после повышения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Диуретики

Комбинированная терапия с диуретиками или другими антигипертензивными препаратами может усиливать гипотензивное действие трандолаприла. У пациентов с риском активации ренин-ангиотензиновой системы (например, при обезвоживании или соблюдении бессолевой диеты) диуретики следует отменить за 2 - 3 дня до начала терапии трандолаприлом для снижения вероятности симптоматической артериальной гипотензии. Если необходимо, терапию диуретиками возобновляют позже. Трандолаприл применяется в комбинации с блокаторами адренорецепторов, но под наблюдением врача.

Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, триамтерен или амилорид, и пищевые добавки с калием могут вызвать значительное повышение содержания калия в сыворотке крови, особенно у больных с почечной недостаточностью. Трандолаприл может снизить потерю калия, вызванную применением тиазидных диуретиков.

Противодиабетические средства

Одновременный прием ингибиторов АПФ и противодиабетических средств (инсулина или оральных противодиабетических препаратов) может привести к снижению уровня глюкозы крови с высоким риском развития гипогликемии.

Литий

Трандолаприл может задерживать элиминацию лития из организма.

Другие

Были сообщения о развитии анафилактических реакций у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ и которым проводили диализ с использованием полиакрилнитрилових мембран высокой проницаемости. Следует избегать применения ингибиторов АПФ при проведении диализа с таким типом мембран.

Применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) может ослаблять гипотензивное действие антигипертензивных средств, в том числе трандолаприла. Следует усилить контроль АД в начале лечения НПВП или после его отмены у пациентов, применяющих трандолаприл. Кроме того, описан аддитивный влияние НПВП на увеличение калия в сыворотке крови при применении с ингибиторами АПФ, особенно у пациентов со сниженной функцией почек.

Гипотензивное действие некоторых ингаляционных анестетиков может усиливаться ингибиторами АПФ.

Применение аллопуринола, цитостатиков и иммунодепрессантов, системных кортикостероидов или прокаинамида одновременно с ингибиторами АПФ повышает риск возникновения лейкопении.

Антациды могут снизить биодоступность ингибиторов АПФ.

Симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ, поэтому за такими пациентами следует тщательно наблюдать.

Совместное применение гипотензивных средств и нейролептиков или трициклических антидепрессантов повышает риск развития ортостатической гипотензии.

Совместное применение трандолаприла и алкоголя может повышать риск развития артериальной гипотензии через увеличение биодоступности ингибиторов АПФ.

Не отмечалось никаких взаимодействий у пациентов с левожелудочковой недостаточностью после инфаркта миокарда, получавших трандолаприл одновременно с тромболитиками, аспирином, бета-блокаторами, антагонистами кальция, нитратами, антикоагулянтами или дигоксином.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Трандолаприл - не пептидный ингибитор АПФ с карбоксильной группой, но без сульфгидрильной группы. Трандолаприл быстро абсорбируется и подвергается неспецифическом гидролиза с образованием трандолаприлата - мощного активного метаболита с длительным действием.

Трандолаприлата имеет высокое сродство к АПФ.

Применение трандолаприла вызывает снижение концентрации ангиотензина II, альдостерона и предсердного натрийуретического фактора и повышает активность ренина и концентрацию ангиотензина I в плазме крови. Трандолаприл, таким образом, производит гипотензивное действие путем моделирования ренин-ангиотензин-, которая играет значительную роль в регуляции ОЦК и АД.

У пациентов с АГ применение препарата в обычных терапевтических дозах снижает АД в положении лежа и стоя. Антигипертензивный эффект проявляется через 1:00, с максимальной действием через 8 - 12:00 и продолжается 24 часа.

Свойствами трандолаприла объясняют регрессию гипертрофии миокарда с улучшением диастолической функции у человека.

Фармакокинетика. При пероральном применении трандолаприл быстро всасывается. Количество всасываемого эквивалентна 40 - 60% от дозы и не меняется под влиянием пищи.

Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 30 мин. Трандолаприл очень быстро выводится из плазмы крови, период его полувыведения составляет менее 1:00.

Трандолаприл в организме гидролиза ется к трандолаприлата, который является специфическим ингибитором АПФ. Количество трандолаприлата, которая образуется, не зависит от пищи. Тmax трандолаприлата составляет 4 - 6:00. Биодоступность трандолаприлата после применения трандолаприла составляет 13%.

Связывание трандолаприлата с белками плазмы составляет> 80%. Связывание с АПФ является насыщенным, с высоким сродством. Большее количество циркулирующего трандолаприлата также связывается (ненасыщенный связь) с альбуминами.

Состояние равновесной концентрации трандолаприлата достигается через 4 дня регулярного применения трандолаприла 1 раз в сутки как у здоровых добровольцев, так и пациентов разного возраста с артериальной гипертензией. Эффективный период полувыведения трандолаприлата находится в пределах 15 - 23 часов. Конечный элиминационной период полувыведения составляет 47 - 98 часов, в зависимости от дозы. Терминальная фаза, вероятно, характеризует кинетику связывания / диссоциации комплекса трандолаприлата / АПФ.

Трандолаприлата выводится с мочой в неизмененном виде в количестве 9 - 14% от введенной дозы трандолаприла. Незначительное количество трандолаприла выводится в неизмененном виде с мочой (<0,5%). Почечный клиренс трандолаприлата пропорционален клиренсу креатинина. Концентрация трандолаприлата в плазме крови значительно выше у больных с клиренсом креатинина ≤ 30 мл / мин. При повторном введении больным с хроническими нарушениями функции почек равновесное состояние достигается через 4 дня независимо от степени нарушения функции почек.

Фармакокинетика трандолаприла у детей не исследовалась.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые непрозрачные капсулы красного цвета, содержащие гранулы от белого до почти белого цвета.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка.

2 блистера по 14 капсул в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Эбботт ГмбХ и Ко. КГ, Германия (ABBOTT GmbH & Co. KG, Germany) и / или Эбботт Айленд Фармасьютикал Оперейшенз (ЕАФО), Ирландия (Аbbott Ireland Pharmaceutical Operations (AIPO), Ireland), Тамар Италия С. п. А, Италия (Famar Italia SpA , Italy).