- Международное название: Glimepiride
- Фарм. группа: Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов
- ATС-код: A10BA12
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ГЛЕМАЗ
(GLEMAZ)
Общая характеристика:
Международное название glimepiride;
основные физико-химические свойства: плоские, прямоугольные таблетки светло-зеленого цвета с тремя насечками с обеих сторон, которые делят таблетку на 4 равные части;
1 таблетка содержит глимепирида 4 мг
целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза порошкообразная, краситель хинолин желтый, краситель бриллиантовый синий.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Противодиабетические средства. Сульфаниламиды, производные мочевины. Код АТС 10В А 12.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины третьего поколения. Стимулирует бета-клетки поджелудочной железы, способствует мобилизации и усиливает выброс эндогенного инсулина, увеличивает количество инсулиночутливих рецепторов в клетках-мишенях, угнетает глюконеогенез. Снижает гипергликемию без увеличения уровня инсулина натощак. Экстра панкреатический эффект заключается в увеличении чувствительности периферических тканей к инсулину. Глимепирид имеет антиагрегаций ну, антиатерогенным и антиоксидантное действие. Максимальный эффект достигается через 2 - 3 ч, гипогликемический эффект длится дольше 24 часов.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая. При приеме внутрь в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в крови (309 нг / мл) достигается через 2,5 ч. Объем распределения - 8,8 л (113 мл / кг). Биодоступность достигает 100%. Связывание с белками - 99%, клиренс - 48 мл / мин. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 5 - 8 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками (58% введенной дозы) и кишечником (35%). Не кумулирует. Выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания. Сахарный диабет II типа, когда невозможно адекватно контролировать уровень глюкозы в крови с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела.
Способ применения и дозы. Доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.
Препарат принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, перед сытным завтраком, в начальной дозе 1 мг 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть увеличена постепенно (на 1 мг каждые 1 - 2 недели) до 2 мг, 3 мг или 4 мг в сутки. Только у отдельных больных эффект терапии достигается при приеме суточных доз 4 мг. Максимальная суточная доза - 6 мг. Лечение - длительное.
Побочные действия.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, диарея, боль в животе. В редких случаях - повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (к развитию печеночной недостаточности)
Со стороны обмена веществ: в единичных случаях возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата.
Со стороны органов зрения: особенно в начале лечения могут наблюдаться преходящие нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.
Со стороны органов кроветворения: в единичных случаях - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая / апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцит опения, агранулоцитоз и панцитопения.
Аллергические реакции: кожные высыпания. Реакции могут прогрессировать, сопровождаться резким снижением артериального давления, одышка, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно прекратить применение препарата. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламиды или подобными веществами, также возможно развитие аллергического васкулита.
Другие: в исключительных случаях возможно развитие фото сенсибилизации, гипонатриемии.
Противопоказания. Диабетический кето ацидоз, диабетическая кома, кома сахарный диабет типа I; повышенная чувствительность к глимепирида или компонентам препарата, другим производным сульфонилмочевины или к сульфониламидних препаратов; выраженные нарушения функции печени и почек; беременность и лактация; тяжелые хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии; нарушение всасывания в желудочно-кишечном тракте - кишечная непроходимость, парез желудка; лейкопения детский возраст.
С осторожностью - лихорадка, алкоголизм, недостаточность надпочечников, заболевания щитовидной железы (гипотиреоз или тиреотоксикоз).
Передозировки. При передозировке возможно развитие гипогликемии (симптомы: чувство голода, тахикардия, тошнота, рвота, апатия, сонливость, депрессия, нарушения сна, резкая слабость, тревожность, снижение концентрации внимания, нарушение речи и зрения, тремор, нарушение чувствительности, парезы, головокружение, судороги , поверхностное дыхание, нарушение сознания, гипогликемическая кома).
Лечение: если пациент в сознании - прием внутрь углеводов, при невозможности - инъекции глюкозы (внутривенно болюсно - 40% раствор, затем нфузия 5 - 10% раствора), 1 - 2 мг глюкагона внутримышечно или подкожно. Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5,5 ммоль / л) в течение 24 - 48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии). После возвращения сознания необходимо дать больному пищу, которая содержит легкоусвояемые углеводы.
Особенности применения. Необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови. При неэффективности монотерапии глимепиридом возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или инсулином.
В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения инсулина.
Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии при применении алкоголя (в том числе возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), при голодании.
Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перегрузке, изменении режима питания.
Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.
В начале лечения, при подборе дозы больным, склонным к развитию гипогликемии, необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и осуществлении других, потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Эффект глимепирида усиливают ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы Н2-гистаминорецепторов (циметидин), противогрибковые лекарственные средства (миконазол, флуконазол), нестероидные противовоспалительные препараты (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, Безафибрат), противотуберкулезные (этионамид ), салицилаты (парацетамол), антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноамин оксидазы, сульфаниламиды, гипогликемические средства (акарбоза, бигуаниды, инсулин), циклофосфамид, хлорамфеникол, фенфлурамин, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, аллопуринол.
Ослабляют эффект глимепирида барбитураты, глюкокортикостироиды, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), против эпилептические лекарственные средства (фенитоин), блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагин аза, баклофен, даназол , диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, препараты гормонов щитовидной железы, соли лития, в больших дозах - никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.
Глимепирид незначительно снижает гипокоагуляцию, вызванную варфарином. При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение, риск миелосупрессии.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 5 или 10 таблеток в блистере, по 3 или по 6 блистеров в упаковке.
Производитель. Кимико Монтпеллиер С. А.
