ГипотиазидВ аптеках Украины

• Международное название: Hydrochlorothiazide
• Фарм. группа: Диуретические препараты с умеренно выраженной активност...
• ATС-код: C03AA03
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Гипотиазид

(HYPOTHIAZID)

 

Общая характеристика:

Международное название: hydrochlorothiazide - 6-хлор-3,4-дигідро-2H-1,2,4-бензотіадіазин-7-сульфонамід-1,1-діоксид;

основные физико-химические свойства: белые или почти белые плоские таблетки с гравировкой «Н» на одной стороне и с распределительной линией на втором;

одна таблетка содержит гидрохлоротиазида 25 мг или 100 мг;

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, желатин, крахмал кукурузный, лактоза.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа. Тиазидные диуретики. Код АТС С 03А А 03.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Первичным механизмом действия тиазидных диуретиков является повышение диуреза путем блокирования реабсорбции ионов натрия и хлора в начале почечных канальцев. Этим они повышают выведение натрия и хлорида и, следовательно, воды. Экскреция других электролитов, а именно: калия и магния, также растет. В максимальных терапевтических дозах диуретический / натрийуретический эффект всех тиазидов примерно одинаков. Они также уменьшают активность карбоангидразы путем усиления выведения бикарбонат иона, но это действие обычно слабо проявляется и не влияет на рН мочи. Гидрохлоротиазид имеет также гипотензивные свойства. На нормальное артериальное давление тиазидные диуретики не влияют.

Фармакокинетика. Гидрохлоротиазид неполно, однако довольно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Увеличение выведения натрия и мочи наблюдается уже через 2:00 и достигает своего максимума примерно через 4:00. Которое сохраняется в течение 6 - 12:00. После приема внутрь дозы 100 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 - 2,5 часа. На максимуме диуретической активности (примерно через 4:00 после приема) концентрация гидрохлоротиазида в плазме составляет 2 мкг / мл. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Первичный путь выведения почками (фильтрация и секреция) в неизмененном виде. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет 6,4 часа, у пациентов с умеренной почечной недостаточностью - 11,5 часов, а у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин - 20,7 часов. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

Показания. Гипотиазид применяется:

для ликвидации отеков при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени с асцитом, предменструальном синдроме, ГКС ней или эстроген ней терапии; при отеках, связанных с различными формами дисфункции почек, такими как нефротический синдром, острый гломерулонефрит и хроническая почечная недостаточность

для лечения гипертензии в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами - при более тяжелых формах гипертензии;

для уменьшения полиурии (парадоксальным образом), главным образом при нефрогенном несахарном диабете

для снижения гиперкальциурии.

Способ применения и дозы. Дозировка препарата подбирается индивидуально. Под постоянным контролем устанавливается минимально эффективная доза.

Таблетки следует принимать после еды.

Взрослые. Начальная доза для ликвидации отеков составляет 25 - 100 мг один раз в сутки или один раз в два дня. В зависимости от клинической реакции доза должна быть снижена до 25 - 50 мг один раз в сутки или один раз в два дня. В тяжелых случаях могут применяться начальные дозы до 200 мг в сутки.

При предменструальном отека обычная доза составляет 25 мг в сутки и применяется от начала проявления симптомов до начала менструации.

В качестве антигипертензивного средства начальная суточная доза составляет 25 - 50 мг в один прием, в виде монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами. Для некоторых больных достаточно применения начальной дозы в 12,5 мг как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами. Необходимо применять минимальную эффективную дозу, которая не превышает 100 мг в сутки. Если Гипотиазид комбинируется с другими гипотензивными препаратами, может возникнуть необходимость снижения дозы другого препарата для того, чтобы предупредить чрезмерное падение артериального давления.

Гипотензивное действие гипотиазид проявляется в течение 3 - 4 дней, однако для достижения оптимального эффекта может потребоваться до 3 - 4 недель. После окончания лечения гипотензивный эффект сохраняется до недели.

При нефрогенном несахарном диабете обычная рекомендуемая суточная доза составляет 50-150 мг (в несколько приемов).

Дети. Доза препарата должна устанавливаться в зависимости от массы тела ребенка. Обычная суточная доза составляет 1 - 2 мг / кг массы тела или 30 - 60 мг на квадратный метр поверхности тела, назначается один раз в сутки. Общая суточная доза детям до

2 лет составляет 12,5 - 37,5 мг от 2 до 12 лет - 37,5 - 100 мг в сутки.

Побочные действия.

Нарушение электролитного баланса. Гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз, которые проявляются в виде сухости во рту, жажды, аритмии, изменением в настроении или психике, судорогах и болях в мышцах, тошноте, рвоте, необычной усталости или слабости. Гипохлоремический алкалоз может вызвать печеночную энцефалопатию или печеночную кому.

Гипонатриемия, которая проявляется в виде спутанности сознания, судорогах, летаргии, замедлении процесса мышления, усталости, повышении возбудимости, мышечных судорогах.

Метаболические явления: гипергликемия, глюкозурия. У больных с бессимптомным течением заболевания Гипотиазид может вызвать гиперурикемией и приступ подагры.

Применение гипотиазид может нарушить толерантность к глюкозе, вследствие чего может наблюдаться манифестация сахарного диабета, что латентное течение. При применении высоких доз может повышаться уровень липидов в сыворотке крови.

Желудочно-кишечные явления: холецистит или панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиаладенит, запоры, анорексия.

Сердечно-сосудистые явления: аритмии, ортостатическая гипотензия, васкулит.

Неврологические явления: головокружение, временно расплывчатое зрение, головная боль, парестезии.

Гематологические явления (очень редко): лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Реакции повышенной чувствительности: крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром респираторного дистресса (включая пневмонит и некардиогенный отек легких), повышенная светочувствительность, анафилактические реакции вплоть до шока.

Другие явления: снижение потенции, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату или к другим сульфаниламидам. Анурия. Тяжелая почечная (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин) или печеночная недостаточность. Лактация.

Передозировки. Заметным проявлением передозировки гидрохлоротиазида является острая потеря жидкости и электролитов, которая проявляется в таких симптомах:

сердечно-сосудистые: тахикардия, гипотензия, шок

нейромышечные: слабость, головокружение и спазмы икроножных мышц, парестезии, нарушения сознания, усталость;

желудочно-кишечные: тошнота, рвота, жажда

почечные: полиурия, олигурия или анурия (через гемоконцентрация)

лабораторные показатели: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышенный уровень азота мочевины в крови (особенно у больных с почечной недостаточностью).

Лечение передозировки. Специфического антидота при интоксикации гипотиазид нет. Рекомендуется провести стул и промывание желудка для выведения препарата. Абсорбцию препарата можно уменьшить, применяя активированный уголь. В случае гипотензии или шока следует пополнить потерянную жидкость и электролиты (калий, натрий).

Следует контролировать водно-электролитный баланс (особенно уровень калия в сыворотке) и функцию почек к установлению нормальных показателей.

Особенности применения. При длительном курсе лечения необходим тщательный контроль за появлением клинических симптомов нарушения водно-электролитного баланса, в первую очередь, у пациентов группы повышенного риска - больных с нарушенной функцией сердца и печени. Клиническими симптомами нарушения водно-электролитного баланса являются: сильная рвота, сухость во рту, жажда, слабость, летаргия, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная слабость, гипотензия, олигурия, тахикардия, жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Через усиленную потерю калия и магния во время лечения (уровень калия в сыворотке может опускаться ниже 3,0 ммоль / л) возникает необходимость в замещении калия и магния. Особую осторожность следует соблюдать у больных с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени или у больных, которые лечатся гликозидами наперстянки.

Гипокалиемии можно избежать, применяя препараты, содержащие калий или пищу, богатую калием (фрукты, овощи), особенно при повышенной потери калия (усиленный диурез, длительное лечение) или за счет одновременного лечения гликозидами наперстянки или ГКС ими препаратами.

Гипотиазид увеличивает выведение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии.

При сниженной функции почек необходим контроль клиренса креатинина. У больных с заболеваниями почек препарат может вызывать азотемию, могут развиваться кумулятивные эффекты. Если нарушение функции почек очевидны, при развитии олигурии, следует найти возможность отмены препарата. Больным с нарушением функции печени или с прогрессирующими заболеваниями печени Гипотиазид следует назначать с осторожностью, поскольку небольшое изменение водно-электролитного баланса, а также уровня аммония в сыворотке может вызвать печеночную кому.

В случае тяжелого церебрального и коронарного склероза назначение препарата требует особой осторожности.

Лечение гипотиазид может нарушать переносимость глюкозы. Во время длительного курса лечения при манифестном и латентном сахарном диабете необходим систематический контроль метаболизма углеводов; может возникнуть необходимость в изменении дозы противодиабетических препаратов. Необходимо тщательно контролировать состояние больных с нарушенным метаболизмом мочевой кислоты. Алкоголь, барбитураты, наркотики усиливают ортостатический гипотензивный эффект гидрохлоротиазида.

При длительной терапии в редких случаях наблюдалась патологическое изменение функции пара щитовидной железы, которая сопровождается гиперкальциемией и гипофосфатемией. Гипотиазид может снижать количество йода, который связывается с белками плазмы крови, без проявления признаков расстройства функции щитовидной железы.

Предупреждение. Применение гипотиазид может повлечь жалобы на желудочно-кишечные расстройства у больных, страдающих непереносимостью лактозы из-за наличия лактозы в составе препарата.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. В первые дни приема препарата - длительность этого периода определяется индивидуально - запрещается управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания.

Беременность. При беременности препарат может назначаться только в случае крайней необходимости, при тщательном взвешивании ожидаемой пользы и риска, поскольку препарат снижает объем плазмы и кровоснабжения плаценты, а также проникает через плаценту. Таким образом, существует опасность возникновения желтухи плода или младенца, тромбоцитопении и других опасных последствий.

Лактация. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому в случае, если применение препарата является абсолютно необходимым, то кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Следует избегать одновременного применения с солями лития (почечный клиренс снижается, поэтому увеличивается его токсичность).

С осторожностью применять Гипотиазид с такими препаратами:

антигипертензивными препаратами (потенцируется их действие, может появиться необходимость в коррекции дозы);

сердечных гликозидов (гипокалиемия и гипомагниемия, в сочетании с действием тиазидных диуретиков, могут усиливать токсичность наперстянки)

амиодароном (его одновременное применение с те аридных диуретиками может привести к повышению риска аритмий, связанных с гипокалиемией)

оральными антидиабетическими препаратами (снижается их эффективность, может развиться гипергликемия);

ГКС ими препаратами, кальцитонином (которые увеличивают степень выведения калия);

нестероидными противовоспалительными средствами (могут ослаблять диуретическое и гипотензивное действие гипотиазид)

недеполяризующими мышечный релаксант (их эффект может усиливаться);

амантадина (клиренс амантадина может снижаться гипотиазид, что приводит к увеличению концентрации амантадина в плазме и повышению возможной токсичности);

холестирамином, который может подавлять желудочно-кишечное всасывание гипотиазид;

алкоголем, барбитуратами и наркотическими средствами, которые усиливают эффект ортостатической гипотензии.

Влияние гипотиазид на результаты лабораторных анализов:

может снижать уровень йода, связанного с белками, в плазме;

концентрация билирубина в сыворотке может повышаться.

Перед проведением анализов на функцию пара щитовидной железы Гипотиазид следует отменить.

Условия и срок годности. Хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре (от 15 ° С до + 25 ° С), в защищенном от света месте. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 20 таблеток в блистере, вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

Производитель. ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов А. Т.