- Международное название: Gadobutrol
- Фарм. группа: Контрастные средства для ЯМР-томографии
- ATС-код: V08CA09
- Условие продажи: по рецепту
ГАДОВИСТ 1,0
(GADOVIST 1,0)
Общая характеристика:
Международное название Гадобутрол;
основные физико-химические свойства: прозрачный раствор:
1 мл раствора для иньекциймистить 604,72 мг гадобутрола (что эквивалентно 1,0 ммоль) в качестве активного ингредиента;
вспомогательные вещества: калкобутрол натрия, трометамол, кислота соляная 1 N, вода для инъекций.
Форма випуску.Розчин для инъекций.
Фармакотерапевтичнагрупа. Контрастное средство для магнитно-резонансной томографии. Код АТС: V08СА
Фармакологические свойства. Фармакодинамика.
Гадовист является парамагнитным контрастным веществом, которое используется во время выполнения магнитно-резонансной томографии. Эффект повышения контрастности достигается благодаря гадобутрола, нейтральном комплекса, состоящего из гадолиния (iii) и макроциклического лигандудигидроксы-гидроксиметил пропил-тетраазациклододекан-триацетатной кислоты (бутрол).
В T2 * взвешенный последовательностях появление локальных флуктуаций магнитного поля, вызванных большим магнитным моментом гадолиния, приводит к снижению сигнала от тканей такими последовательностями.
Гадобутролпризводить к четкому сокращение времени релаксации даже при малых концентраций. При pH 7 и 40 ° C релаксивнисть, которая определяется влиянием протонов плазмы на время спин-решеточной релаксации, составляет около 5,6 л / ммоль / сек а время спин-спин релаксации - у 6,5 л / ммоль / с. Релаксивнисть проявляет очень малую зависимость от силы магнитного поля. Макроциклических лиганд образует устойчивый комплекс с парамагнитным ионом гадолиния с высокой стабильностью in vivo и in vitro. Гадобутрол хорошо растворимым в воде, очень гидрофильной соединением, имеет коэффициент распределения между n-бутанола и буфером при pH 7,6 около 0,006. Это вещество не оказывает никакого протеин-связующего или ингибирующего действия при взаимодействии зензимамы. Гадовист не переключайте комплимент на систему, поэтому он, возможно, имеет очень низкую способность вызывать псевдоанафалактични реакции. Результаты клинических испытаний не дали показаний ухудшение общего состояния или функциональной активности печени, почек или сердечно-сосудистой системы.
Гадобутрол действует на организм так же как и другие биологически инертные вещества с высокой гидрофильностью, что выводятся из организма через почки (например., Маннитол чиинулин).
После внутривенного введения Гадобутрол быстро распределяется во внеклеточном пространстве и выводится в неизменном виде через почки путем клуб очковоифильтрации. Вне почечный клиренс незначительно.
Результаты клинических испытаний не обнаружили свидетельств ухудшения общего состояния или функциональной активности печени, почек или сердечно-сосудистой системы.
На опытах зпацюкамы было доказано, что Гадобутрол не проходит через неушкодженийгемоенцефаличний барьер, а транс плацентарная передача была незначительной - 0,01% введенной дозы было обнаружено в плоде. У крыс наблюдалось крайне малое выделение вещества в молоко (0,01% дозы). В печени вещество не была обнаружена.
Всасывания после перорального приема оказалось очень малым.
Физико-химические свойства 1,0 ммоль / мл Гадовист приведены ниже:
Осмолярность за 37 ° C (мОсм / л раствора). Осмолярность за 37 ° C (мОсм / кг H2O). Вязкость за 37 ° C (мПа · с) 4,96;
Фармакокинетика.
Фармакокинетикагадобутолу в человеческом организме зависит от дозы. При введении не более 0,4ммоля гадобутрола на кг веса тела, содержание в плазме крови снижался после прохождения фазы раннего распределения при среднем конечном значении периода полувыведения 1,81 часов (1,33 - 2,13 часов), что соответствует времени вывода из почки. При дозе 0,1 ммоль гадобутрола на кг веса тела, среднее значение содержания гадобутрола в плазме равно 0,59 ммоль гадобутрола на литр, было зарегистрировано через
2 минуты после инъекции, а значение 0,3 ммоль гадобутрола на литр плазмы - через 60 минут после инъекции.
Через двигодины более 50%, а через 12:00 более 90% введенной дозы было выведено с мочой. При дозе 0,1 ммоль гадобутрола на кг веса тела в среднем 100,3 +/- 2,6% дозы было выведено через 72 часа после введения. У здоровых людей клиренсгадобутролу составляет от 1,1 до 1,7 мл / мин / кг и, следовательно, близкий к почечного клиренса инсулина, что свидетельствует о том, щогадобутрол выводится прежде всего путем клубочковой фильтрации. Менее 0,1% было удалено с фекалиями. Никаких продуктов метаболизма не обнаружено в плазме чисечи.
Данные наблюдений за пациентами.
У пациентов с нарушением функции почек время полувыведения Гадовист из плазмы крови несколько больше в связи с пониженной клуб очковой фильтрацией. Полное выведение с мочой наблюдалось у пациентов с небольшим или умеренным нарушением функциональной способности почек в течение 72 часов. У пациентов со значительным нарушением функциональной способности почек крайней мере 80% введенной дозы выводилось с мочой в течение 120 часов. Если функциональная способность почек значительно ограничена, может быть необходимым проведение гемодиализа.
Показания.
Улучшение контрастности изображения при магнитно-резонансной томографии (МРТ) головного и спинного мозга:
После иньекцииГадовисту можно получить лучшую диагностическую информацию по сравнению с той, которую дает обычное МРТ-сканирования областей с проницаемым или отсутствующим гемоэнцефалический барьером, вызвано изменением перфузии или увеличением межклеточного пространства, например в случае первичной или вторичной опухоли, воспалительных или демиелинизирующих заболеваний.
Особые показания по МРТ спинного мозга: дифференциальный диагноз с интра таекстрамедулярнимы опухолями, демонстрация зон солидных опухолей в ранишедиагностованих фистулах, определения распространения интрамедуллярной опухоли.
1,0 ммоль / мл раствора Гадовист особенно подходит для введения в высоких дозах, например, в тех случаях, когда исключения или демонстрация дополнительных ячеек может повлиять на назначение терапии или дальнейшей тактики в отношении пациента для выявления очень малых поражений или визуализации поражений, которые плохо поглощают контрастные вещества.
1,0 ммоль / мл раствора Гадовист можно применять для исследования перфузии: для диагностирования инсульта, выявление очаговой ишемии головного мозга и опухолевой перфузии.
Улучшение контрастности изображения при магнитно-резонансной ангиографии (ПК-МРА).
Способ применения и дозы.
Необходимая доза вводится внутривенно болюсным вливанием. Магнитно-резонансное исследование можно начинать сразу (вскоре после инъекции зависело от последовательности импульсов и протокола обследования). Оптимальная контрастность наблюдается в первую прохода по артерии для ПК-МРА а также в течение примерно 15 минут после инъекции Гадовист других показаний (это время зависит от типа поражения / опухоли). Как правило, контрастность ткани держится до 45 минут после инъекции Гадовист.
Необходимо соблюдать общие правила безопасности, обычных при проведении магнитно-резонансной томографии.
Пациенту следует воздержаться от приема пищи в течение двух часов до начала исследования щобзвесты к минимуму риск рвоты и попадания рвотных масс в органы дыхания.
Внутренне судинневведення контрастного вещества должно, по возможности, проводиться когда пациент находится в лежачем положении. После введения вещества пациент должен находиться под наблюдением как минимум 30 минут, поскольку опыт применения контрастных веществ свидетельствует о том, что большинство нежелательных последствий проявляется именно в этот период.
T1-взвешенная последовательность сканирования особенно удобна для исследований с повышенной контрастностью.
Для исследования перфузии мозга рекомендуются T2 * взвешенный последовательности.
Во время проведения тестов на людях максимальная суточная доза 1,5 мл / кг 1,0 ммоль / мл Гадовист переносилась хорошо.
взрослые;
МРТ головного и спинного мозга;
Как правило введения 0,1 мл / кг массы тела 1,0 ммоль / мл Гадовист (что эквивалентно 0,1 ммоль / кг массы тела) достаточно, чтобы ответить на вопросы клинической практики.
Если остается подозрение на поражение (согласно клинических данных), несмотря на нормальные результаты МРТ с повышенной контрастностью, или в случаях, когда более точная информация о количестве, размер или распространение поражения может повлиять на режим или лечения пациента, дополнительное введение 0,1 или даже 0 2 мл / кг массы тела 1,0 ммоль / мл Гадовист течение 30 минут после первой иньекцииможе повысить диагностическую ценность исследования.
В случаях, когда необходимо исключить метастазы или рекуррентные опухоли, введение 0,3 мл / кг массы тела 1,0 ммоль / мл Гадовист часто позволяет более уверенно поставить диагноз. Это касается поражений со слабой васкуляризацией и / абомалим межклеточным пространством или когда используют относительно менее тяжкиT1-взвешенные последовательности сканирования.
Для исследований перфузии мозга рекомендуется использовать T2 * взвешенный последовательности в сочетании с МРТ головного и спинного мозга для выявления значительных поражений и очаговой ишемии при отсутствии подозрения на массивные поражения.
Для этих исследований рекомендуется пользоваться инжектором 0,3 мл / кг массы тела 1,0 ммоль / мл Гадовист (3 - 5 мл / сек.).
ПК-МРА.
Формирование изображения для одного поля зрения:
7,5 мл для массы тела меньшей 75 кг 10 мл для массы тела 75 кг и более (Соответствует 0,1 0,15 ммоль / кг массы тела);
Формирование изображения для более чем одного поля зрения:
15 мл для массы тела меньшей 75 кг 20 мл для массы тела 75 кг и более (Соответствует 0,2- 0,3 ммоль / кг массы тела);
До сих пор не существует данных клинической практики по пациентов моложе 18 лет.
Инструкции к применению и правилам поведения
Рекомендуется набирать в шприц препарат Гадовист и готовить шприц не иначе, чем непосредственно перед использованием. Вся контрастное вещество, которая не была использована во время одного исследования, должна быть уничтожена.
Следующая рекомендация относится к использованию бутылочки для инъекций вместимостью 65 мл:
Контрастное вещество следует вводить только с помощью автоматического инжектора.
Трубка, идет от инжектора к пациенту (трубка пациента) должна заменяться после каждого исследования.
Любое количество контрастного вещества, что осталась в бутылочке, соединительные трубкита все детали инжекторной системы одноразового использования должны быть уничтожены в течение 8:00. Необходимо также строго соблюдать любых других указаний производителей оборудования.
Побочное действие. Тошнота и рвота евидомимы негативными явлениями, связанными с применением всех внеклеточных контрастных веществ для МРТ.
У пациентов, склонных к аллергии чаще проявляться реакции гиперчувствительности. В редких случаях могут иметь место псевдо анафилактические реакции, супроводжуютьсядиспное и другими симптомами, включая шок. Как и в случае применения всех контрастных веществ, могут иметь место (см. "Меры предосторожности") замедленные реакции (через несколько часов или дней). После введения Гадовистузридка наблюдались кожные реакции аллергического типа.
Возможно появление кратковременного слабого (до умеренного) ощущение холода, тепла или боли в месте инъекции, связанного с проколом вены или введением контрастного вещества.
Сообщалось о случаях тошноты и рвоты. Преходящие изменения ощущения вкуса или запаха могут возникать во время или сразу после болюсной инъекции. Наблюдались такожвазодилатация и гипотензия.
Изредка сообщалось о преходящем головная боль и головокружение.
Параваскулярнаиньекция Гадовист может вызвать боль в тканях, которые могут длиться до нескольких минут. Другие тканевые реакции не наблюдалось.
Сообщалось о развитии судорог, озноба и потерю сознания после введения аналогичных препаратов, причинная связь не установлено.Противопоказания.
Повышенная чувствительность к любому из ингредиентов препарата.
Передозировки.
До сих пор не наблюдалось каких проявления передозировки во время клинического применения препарата. Согласно результатам исследований острой токсичности риск возникновения острой интоксикации при применении Гадовист маловероятен.
В случае передозировки Гадовист может быть удален из организма шляхомекстракорпорального диализа (см. "Меры предосторожности").
Особенности применения.
Есть сообщения о псевдо анафилактические реакции при применении аналогичных препаратов, что нельзя исключить и для Гадовист (см. "Нежелательная действие"). Во время проведения исследования под рукой следует держать соответствующие лекарства и оборудование (например, эндотрахеальную трубку и кислородный аппарат для вентиляции легких ). Для пациентов, склонных к аллергическим реакциям, решение о застосуванняГадовисту должно приниматься после особо тщательного взвешивания соотношения риска и пользы, поскольку контрастные вещества вообще могут давать замедленную реакцию. до сих пор не наблюдалось ни одного случая ухудшения функциональной активности почек.
У пациентов с серьезным нарушением функциональной активности почек необходимо тщательно взвесить преимущества относительно риска, поскольку в таких случаях контрастное вещество выводится медленнее. В особо тяжелых случаях целесообразно удалить Гадовист из организма с помощью гемодиализа: после 3 сеансов диализа примерно 98% вещества выводится из организма.
Как и для других контрастных веществ, содержащих хелат гадолиния, надо принимать специальные меры предосторожности, когда эти вещества вводятся пациентам склонным к приступам.
Состояния выраженного возбуждения, тревоги или боли могут повысить риск возникновения побочных эффектов или увеличить интенсивность реакций, связанных с введением контрастного вещества.
Беременность и кормление грудью
Беременность
Достаточных данных относительно введения гадобутрола беременным женщинам нет. Гадовист не рекомендуется вводить во время беременности, если нет серьезной необходимости.
Потенциальный риск однократного введения в человеческий организм неизвестен.
- Кормление грудью
Исследование проникновения Гадовист в грудное молоко у людей до сих пор не проводились.
Кормление грудью следует прекратить по крайней мере на 24 часа после введения Гадовист.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Неизвестен.
Несовместимость.Неизвестна.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Случаи взаимодействия с другими лекарственными препаратами неизвестны.
Условия и сроки хранения. Срок годности - 3 года. Хранить при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.
После того, якшприць был открыт и приготовленный к употреблению, Гадовист сохраняет стабильность в течение по крайней мере 8:00 при комнатной температуре.
