- Фарм. группа: Противогрибковые средства для системного применения.
ФУЦИС ДТ
(FUSYS DT)
состав
действующее вещество: fluconazole;
1 таблетка содержит флуконазола 50 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 30, тальк, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, аэросил, натрия сахарин, ароматизатор DC 129.
Лекарственная форма. Таблетки растворимые.
Фармакологическая группа.
Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Код АТС J02А С 01.
Показания.
Кандидоз слизистой оболочки полости рта (в том числе связанный с ношением зубных протезов); кандидоз пищевода, криптококковый менингит, системные кандидозные инфекции (дыхательные пути, кандидемия, диссеминированный кандидоз), инфекции мочевых путей, перитонит.
Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, склонных к их развитию вследствие цитостатической химиотерапии или лучевой терапии.
Дети.
Кандидоз слизистой оболочки полости рта, криптококковый менингит, грибковые инфекции (микозы стоп, тела, паховой области, лишаи, при онихомикозе; глубоких эндемических микозах, включая кокцидиоидомикоз).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к флуконазолу или азольным соединений, близких к нему по химической структуре. Одновременное применение терфенадина больными, получающими терапию флуконазолом в дозе 400 мг в сутки или большей; одновременное применение флуконазола и цизаприда. Период беременности и кормления грудью. Возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
Способ применения и дозы.
Таблетки для приема внутрь. В зависимости от характера и течения грибковой инфекции суточная доза может составлять от 50 мг до 400 мг в сутки. Дозы обязательно устанавливает врач.
Растворимые таблетки по 50 мг применяют взрослым и детям старше 3 лет.
Таблетку растворить в 1 чайной ложке воды (50 мг / 5 мл) или согласно дозы.
Продолжительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Фуцис ДТ применяют ежедневно 1 раз в сутки.
При кандидозе слизистой оболочки полости рта (полоскать и держать во рту в течение 2 мин, после чего проглотить) обычная доза составляет от 50 до 100 мг 1 раз в сутки в течение 7 - 14 дней. Если необходимо, терапию можно продолжать пациентам с иммунодефицитом ними состояниями.
Для предотвращения рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после полного курса основной терапии флуконазол можно назначить в дозе 150 мг 1 раз в неделю.
Кандидоз пищевода - обычная эффективная доза составляет от 50 до 100 мг в сутки в течение 14 - 30 дней.
Системная кандидозная инфекция и перитонит - доза, как правило, составляет 400 мг в первые сутки, а далее - по 200 мг в сутки. В зависимости от степени выраженности клинического эффекта дозу можно увеличить до 400 мг в сутки. Продолжительность терапии зависит от клинического эффекта.
Инфекции мочевых путей - обычная эффективная доза составляет от 50 до 100 мг в сутки в течение 14 - 30 дней.
Криптококковый менингит - в первый день назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе от 200 до 400 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии обычно продолжается 6 - 8 недель.
С целью профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг в сутки можно продолжать в течение длительного времени.
У пациентов, получающих цитостатическую или лучевую терапию для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50 - 400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.
При наличии высокого риска генерализованной инфекции (например, у больных с подозрением на выраженную и длительную нейтропению) рекомендованная доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемой нейтропении и продолжают лечение еще в течение 7 суток после того, как количество нейтрофилов увеличилось до 1000 клеток в 1 мм 3.
Дети.
Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза составляет 3 мг / кг массы тела в сутки.
Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции доза флуконазола для детей составляет 6 - 12 мг / кг массы тела в сутки в зависимости от состояния заболевания.
Для лечения криптококковой инфекции доза флуконазола, рекомендуемая для детей составляет 6 - 12 мг / кг массы тела в сутки в зависимости от состояния заболевания.
Побочные реакции.
Фуцис® ЗН, как правило, хорошо переносится. Однако при применении препарата возможны побочные реакции.
Центральная нервная система: головная боль, головокружение, судороги, изменение вкусовых ощущений.
Пищеварительный тракт: боль в животе, диспепсия, диарея, метеоризм, тошнота, рвота.
Печень / желчевыделительная система: токсические поражения печени, включая единичные летальные случаи, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, аланин аминотрансфер азы (АЛТ) и аспартатаминотрансфер азы (АСТ), печеночная недостаточность, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха.
Иммунная система: анафилактический шок, анафилактический шок, включая ангионевротический отек, отек лица.
Кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические процессы / особенности питания: гиперхолестеринемия, гипертры глицеридемия, гипокалиемия.
Сердечная система: удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт».
Кожа и ее придатки: алопеция, эксфолиативный кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, зуд, крапивница, алопеция.
Передозировки.
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение, возможно усиление проявлений побочных эффектов. Лечение: терапия симптоматическая (в том числе поддерживающая терапия и промывание желудка). Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3:00 снижает уровень флуконазола в плазме крови на 50%.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Были описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных детей, матери которых в течение 3 месяцев и более принимали флуконазол в высоких дозах (400 - 800 мг в сутки) по поводу кокцидиомикоза. Связь между этими нарушениями и приемом флуконазола не установлена.
Следует избегать применения флуконазола у беременных за исключением грибковых инфекций, которые потенциально угрожают жизни (когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода).
Флуконазол выделяется в грудное молоко в тех же концентрациях, что и в крови, поэтому во время лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Дети.
Детям до 3 лет препарат назначают в другой лекарственной форме.
Особенности применения.
Больные, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением врача. С появлением клинических признаков поражения печени флуконазол следует отменить.
Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. С появлением высыпания у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, что, возможно, обусловлено применением флуконазола, препарат следует отменить. С появлением сыпи у больных с инвазивными / системными грибковыми инфекциями за их состоянием следует обязательно наблюдать, при развитии поражений полиморфной эритемы флуконазол отменяют.
При нарушении функции почек дозу уменьшают в 2 раза при клиренса креатинина 0,35 - 0,8 мл / с и в 4 раза - при клиренсе креатинина 0,18 - 0,35 мл / с.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Во время лечения могут возникать побочные реакции со стороны нервной системы (головокружение и судороги), поэтому в этот период рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
антикоагулянты
У здоровых мужчин-добровольцев, получавших варфарин, флуконазол увеличивал протромбиновое новое время на 12%.
В пост регистрационных исследованиях были сообщения о кровотечениях (образование гематом, кровотечение из носа, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия и молотый), связанные с увеличением протромбинового нового времени у пациентов, получавших флуконазол одновременно с варфарином. Нужен тщательный контроль протромбинового времени у больных, применяют непрямых антикоагулянтов.
азитромицин
Одновременное разовое пероральное применение азитромицина в дозе 1200 мг внутрь и флуконазола в дозе 800 мг внутренне не привело ни к каким значимым фармакокинетических взаимодействий между флуконазолом и азитромицином. Есть значимого влияния на фармакокинетику при взаимодействии флуконазола и азитромицина.
Бензодиазепины (короткого действия)
При назначении мидазолама внутрь применение флуконазола приводит к значительному повышению концентрации первого и к возникновению психомоторных реакций.
Этот эффект мидазолама более выражен при приеме флуконазола в капсулах по сравнению с флуконазолом, что вводился внутривенно.
Если пациенту, который получает лечение флуконазолом, необходимо назначить бензодиазепин, дозу последнего следует уменьшить, а за пациентом установить тщательное наблюдение.
цизаприд
При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны единичные случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт». Одновременное назначение 200 мг флуконазола один раз в сутки и 20 мг цизаприда четыре раза в сутки приводило к значимому росту концентрации цизаприда в плазме крови и удлинение интервала QT.
Пациентам, которые получают флуконазол, назначение цизаприда противопоказано.
циклоспорин
По данным кинетического исследования, у реципиентов пересаженных почек флуконазол в дозе 200 мг в сутки медленно увеличивал концентрацию циклоспорина. Однако в ходе другого исследования при многократном приеме флуконазола по 100 мг в сутки изменений уровня циклоспорина у реципиентов костного мозга не отмечала. При лечении флуконазолом рекомендуется определять концентрацию циклоспорина в крови.
гидрохлоротиазид
При исследовании кинетики взаимодействия у здоровых добровольцев, получавших флуконазол, многократное применение гидрохлоротиазида приводило к повышению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Влияние на этот показатель не требует изменения в дозировке флуконазола у пациентов, диуретики, но врачи не должны забывать о возможном взаимодействии.
пероральные контрацептивы
При приеме 50 мг флуконазола не было замечено никакого существенного влияния на уровни гормонов, тогда как при приеме 200 мг в сутки наблюдалось увеличение площади под кривой концентрация-время (АUС) этинилэстрадиола на 40% и левоноргестрола на 24%.
В исследовании при приеме флуконазола в дозе 300 мг один раз в неделю АUС этинилэстрадиола и норэтиндрона была больше соответственно на 24% и на 13%. Маловероятно, что многократный прием флуконазола в приведенных дозах имел негативное влияние на эффективность комбинированных оральных контрацептивов.
фенитоин
Одновременное назначение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени.
Если необходимо совместное применение двух препаратов, нужен мониторинг уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.
рифабутин
Сообщалось о взаимодействии флуконазола и рифабутина, результатом которого было повышение сывороточных уровней последнего.
При одновременном назначении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита.
Следует внимательно наблюдать за больными, получающими рифабутин и флуконазол одновременно.
рифампицин
Одновременное назначение флуконазола и рифампицина привело к уменьшению АUС на 25% и продолжительности периода полувыведения флуконазола на 20%.
У больных, получающих одновременно рифампицин и флуконазол, необходимо рассмотреть целесообразность увеличения дозы последнего.
препараты сульфонилмочевины
Флуконазол при одновременном приеме увеличивал период полувыведения пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и тол бутамида) у здоровых добровольцев.
Флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины можно назначать совместно больным сахарным диабетом, но при этом надо учитывать возможное развитие гипогликемии.
такролимус
Поступали сообщения о взаимодействии флуконазола и такролимуса, в результате которой происходило повышение сывороточных уровней последнего. При одновременном назначении флуконазола и такролимуса описаны случаи повышения нефротоксичности.
Следует тщательно наблюдать за больными, которые получают такролимус и флуконазол одновременно.
терфенадин
В связи со случаями тяжелых аритмичных нарушений при одновременном применении флуконазола и терфенадина были проведены исследования по взаимодействию этих препаратов.
В исследовании при применении флуконазола в дозе 200 мг в сутки наблюдали удлинение интервала QT. При применении доз 400 и 800 мг было показано, что флуконазол в дозе 400 мг в сутки и более значительно повышает концентрации терфенадина в плазме крови.
Одновременное назначение флуконазола в дозах 400 мг в сутки и более с терфенадином противопоказано.
Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг в сутки в сочетании с терфенадином необходимо проводить под пристальным контролем.
теофиллин
Прием флуконазола по 200 мг в течение 14 дней привел к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы на 18%.
При лечении флуконазолом больных, получающих теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина, необходимо наблюдать за симптомами передозировки теофиллина; при их появлении терапию следует изменить должным образом.
зидовудин
Кинетические исследования показали повышение уровней зидовудина, которые были связаны со снижением превращения последнего в его основной метаболит. За больными, применяют такую ??комбинацию, необходимо наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.
астемизол
Применение флуконазола у пациентов, которые одновременно принимают астемизол или другие препараты, которые метаболизируются системой цитохрома P450, может сопровождаться повышенными концентрациями данных препаратов в сыворотке крови. При отсутствии достоверной информации следует быть осторожными при одновременном назначении флуконазола. Пациенты следует тщательно наблюдать.
Исследование взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились, поэтому взаимодействие потенциально возможной.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Противогрибковое средство класса триазольных соединений. Флуконазол оказывает выраженное противогрибковое действие, специфически блокирует синтез грибковых стеролов. Оказывает специфическое действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450. Активен в отношении различных штаммов Candida spp. (Включая висцеральный кандидоз), Cryptococcus neoformans (включая внутренне черепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophytum spp. Флуконазол активен и в отношении возбудителей эндемических микозов: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутренне черепные инфекции), Hystoplasma capsulatum.
Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, общая биодоступность превышает 90%. Прием пищи на всасывание флуконазола не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 - 1,5 часа после приема внутрь. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 30 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки при проведении курса лечения флуконазолом и обеспечивает терапевтический эффект при вагинальном кандидозе после одноразового приема препарата. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. С белками плазмы крови связывается 11 - 12% флуконазола.
При ежедневном однократном приеме флуконазола в течение 4 - 5 суток стабильная концентрация в плазме крови достигается у 90% пациентов. При введении в 1-й день лечения ударной дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, вышеуказанный эффект достигается ко 2-му дню лечения.
Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте подобны концентрации его в плазме. В спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80% от уровня его концентрации в плазме крови. В эпидермисе, дерме, потовой жидкости достигаются концентрации, превышающие сывороточные.
Из организма флуконазол выводится с мочой, причем 80% - в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина.
Фармацевтические характеристики:
основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета со скошенными краями, имеют разделительную черту с одной стороны и уровни с другой, с запахом мороженого.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить в сухом, темном месте при температуре 15 - 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей.
Упаковка.
По 4 таблетки в стрипе или блистере, каждый в картонной упаковке.
Категория отпуска. По рецепту.
