- Фарм. группа: Противогрибковые средства для системного применения.
ФЛЮЗАК ДТ 50
(FLUZAC DT50)
состав
действующее вещество: fluconazole;
1 таблетка содержит флуконазола 50 мг
целлюлоза микрокристаллическая, этилцеллюлоза, аспартам, натрия крахмала, тальк, магния стеарат, вкусовая добавка клубники, понсо 4R (E 124).
Лекарственная форма. Таблетки, диспергируются.
Фармакологическая группа.
Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Код АТС J02А С 01.
Клинические характеристики.
Показания.
Инфекции, вызванные грибами рода Candida: кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и горла (включая кандидоз, связанный с ношением зубных протезов), пищевода неинвазивные бронхолегочные кандидозные инфекции; кандидурия; генитальный кандидоз - вагинальный кандидоз (острый или рецидивирующий), профилактика рецидивов вагинального кандидоза (при частоте возникновения 3 раза и более в год), кандидозный баланит. Дерматомикозы, включая микозы стоп, тела, паховой области, разноцветный лишай, онихомикозы; профилактика грибковых инфекций у пациентов, получающих цитостатическую или лучевую терапию, у больных СПИДом.
Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к флуконазолу или азольным соединений, близких к нему по химической структуре. Одновременное лечение терфенадином или астемизолом. Период беременности и кормления грудью.
Способ применения и дозы.
Таблетки для приема внутрь. В зависимости от характера и течения грибковой инфекции суточная доза может составлять от 50 мг до 400 мг.
Диспергированные таблетки по 50 мг применяют для детей и взрослых.
Таблетку растворяют в чайной ложке воды в соответствии с дозы (50 мг / 5 мл).
Продолжительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Суточную дозу принимают за один прием.
При орофарингеальном кандидозе взрослым, как правило, назначают по 50 - 100 мг флуконазола 1 раз в сутки в течение 7 - 14 дней. У больных с выраженным угнетением иммунитета лечение при необходимости продолжают в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта, обусловленном ношением зубных протезов, препарат назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней вместе с местными антисептическими средствами для обработки протеза. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза): эзофагит, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза обычно составляет 50 - 100 мг в сутки при продолжительности лечения 14 - 30 дней.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно в дозе 150 мг внутрь. Для снижения частоты рецидивов заболевания препарат принимают в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально (от 4 до 12 месяцев). В некоторых случаях частоту приемов увеличивают. При баланите, вызванном грибками рода Candida, флуконазол назначают внутрь один раз в дозе 150 мг.
При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области, и кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии обычно 2 - 4 недели, однако при микозе ног может понадобиться длительное лечение (до 6 недель). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель некоторые больные нуждаются в приеме третьей дозы флуконазола - 300 мг, в то время как в отдельных случаях оказывается достаточным однократный прием 300 - 400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 - 4 недель. При онихомикозе (tinea unguium) рекомендуемая доза - 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до полной замены пораженного ногтя здоровым. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног обычно нужно 3 - 6 и 6 - 12 месяцев соответственно, однако скорость роста ногтей может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста.
Для лечения людей пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат используют в обычной дозе. Для больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11 -50 мл / мин) начальная ударная доза 50 - 400 мг суточную дозу флуконазола для следующих введений снижают в 2 раза. Больным, которые постоянно находятся на диализе, флуконазол водят после каждого сеанса диализа.
дети
Продолжительность терапии у детей, как и при соответствующих инфекциях у взрослых зависит от клинического и антимикотического эффекта.
У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Флуконазол применяют ежедневно один раз в сутки.
С учетом формы выпуска Флюзак ЗН 50 не назначают детям с массой тела менее 15 кг.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза составляет 3 мг / кг / сут. В первый день может быть назначена ударная доза - 6 мг / кг / сутки - с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.
Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг / кг / сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг / кг / сут в зависимости от выраженности и продолжительности индуцированной нейтропении ..Побочные реакции.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.
Со стороны кожи: сыпь, алопеция, эксфолиативный кожные реакции, включая синдром Стивенса Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, метеоризм, диарея у некоторых больных, особенно с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (СПИД, рак).
Со стороны печени / желчных путей: гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха, печеночная недостаточность повышение активности щелочной фосфатазы (ЛФ), аланин аминотрансфер азы (АЛТ), аспартатаминотрансфер азы (АСТ), повышение уровня билирубина в сыворотке крови.
Со стороны крови: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия, ангионевротический отек, кожный зуд.
Другие: изменение вкуса; гиперхолестеринемия, гипертры глицеридермия, гипокалиемия при лечении флуконазолом наблюдались изменения показателей почек.
Передозировки.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, судороги, галлюцинации, паранойя дальние реакции.
Лечение. ОСОБЫЕ (в том числе поддерживающая терапия и промывание желудка). Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3:00 снижает уровень флуконазола в плазме крови на 50%.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Следует избегать применения флуконазола для лечения беременных. Флуконазол обнаруживают в грудном молоке в той же концентрации, что и в крови, поэтому при его применении кормления грудью следует прекратить.
Дети.
Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.
Особые меры безопасности.
Больные, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением врача. С появлением клинических признаков поражения печени флуконазол следует отменить.
Особенности применения.
Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. С появлением высыпания у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, что, возможно, обусловлено применением флуконазола, препарат следует отменить. С появлением высыпаний у больных с инвазивными / системными грибковыми инфекциями за их состоянием следует обязательно наблюдать, при развитии поражений в виде полиморфной эритемы флуконазол отменяют.
При нарушении функции почек дозу уменьшают в 2 раза (клиренс креатинина 0,35 - 0,8 мл / с) - в 4 раза (клиренс креатинина - 0,18 - 0,35 мл / с).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Нет данных относительно негативного влияния флуконазола на способность управлять транспортом и работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременный прием варфарина и флуконазола увеличивает протромбиновое новое время; флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и тол бутамида) - продлевает период их полувыведения (следует учитывать возможность развития гипогликемии).
Флуконазол и фенитоин - клинически значимое повышают концентрацию фенитоина (необходим мониторинг концентрации и подбор дозы). Многократное применение гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако изменение режима дозирования флуконазола, как правило, не требуется.
Флуконазол в дозе 50 - 200 мг не имеет существенного влияния на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального приема.
Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводило к снижению AUC (площадь под фармакокинетической кривой, определяет зависимость «концентрация / время") на 25% и продолжительности периода полувыведения флуконазола на 20%. Больным, которые используют указанную комбинацию препаратов, необходимо учитывать целесообразность коррекции дозы флуконазола.
При применении флуконазола рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
При лечении флуконазолом больных, получающих теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина необходимо контролировать симптомы передозировки теофиллина; при их возникновении терапию необходимо соответствующим образом изменить.
Учитывая возникновение выраженной аритмии, обусловленной удлинением интервала Q-T у больных, получавших азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, одновременный прием флуконазола в дозе 400 мг в сутки и выше с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозе ниже 400 мг в сутки в сочетании с терфенадином необходимо проводить под строгим контролем врача.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, включая пароксизмы желудочковой тахикардии.
По состоянию больных, которым назначают комбинацию флуконазола и зидавудина, следует наблюдать с целью раннего выявления побочных реакций зидавудина, AUC которого в этом случае значительно увеличивается.
Применение флуконазола у больных, одновременно получающих цизаприд, астемизол, рифабутин, такролимус или другие лекарственные средства, которые метаболизируются системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в крови.
Одновременный прием циметидина или антацидов не имеет клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Противогрибковое средство класса триазольных соединений. Флуконазол обладает выраженным противогрибковым действием, специфически блокирует синтез грибковых стеролов. Имеет специфическое действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450. Активен в отношении различных штаммов Candida spp. (Включая висцеральный кандидоз), Cryptococcus neoformans (включая внутренне черепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophytum spp. Флуконазол активен и в отношении возбудителей эндемических микозов: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутренне черепные инфекции), Hystoplasma capsulatum.
Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, общая биодоступность превышает 90%. Прием пищи на всасывание флуконазола не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 - 1,5 часа после приема внутрь. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 30 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. С белками плазмы крови связывается 11 - 12% флуконазола.
При ежедневном однократном приеме флуконазола в течение 4 - 5 суток стабильная концентрация в плазме крови достигается у 90% пациентов. При введении в 1-й день лечения ударной дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, вышеуказанный эффект достигается ко 2-му дню лечения.
Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте подобны концентрации его в плазме. В спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80% от уровня его концентрации в плазме крови. В эпидермисе, дерме, потовой жидкости достигаются концентрации, которые превышают сывороточные.
Из организма флуконазол выводится с мочой, причем 80% - в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина.
Фармацевтические характеристики:
основные физико-химические свойства: капсулоподобные таблетки розового цвета с белыми или розовыми вкраплениями, имеющих распределительную черту с одной стороны и гладкие с другой.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30 ° C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
Таблетки № 4 или 10 в стрипе, в картонной упаковке.
Категория отпуска.
По рецепту.
