ФеваринВ аптеках Украины

  • Международное название: Fluvoxamine
  • Фарм. группа: Антидепрессанты
  • ATС-код: N06AB08
  • Условие продажи: по рецепту

Феварин
(FEVARIN)
Состав.
Действующие вещества: 1 таблетка содержит флувоксамина малеат 50 мг или 100 мг
Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, крахмал преже латинизированный, натрия стеарил фумарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа. Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Код АТС N06A B08.
Клинические характеристики.
Показания.
Депрессия.
Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР).
Противопоказания.
Нельзя назначать одновременно с тизанидином и ингибиторами моноаминов оксидазы (ИМАО). Лечение Феварином можно начинать не ранее, чем через две недели после прекращения приема необоротных ИМАО, и на следующий день после отмены оборотных ИМАО (например, моклобемида).
Лечение любым из препаратов группы ИМАО можно начинать не ранее, чем через одну неделю после отмены Феварина.
Препарат противопоказан больным с повышенной чувствительностью к флувоксамина малеат или к любому из других компонентов препарата.
Способ применения и дозы.
Депрессия (взрослые).
Рекомендованная начальная доза составляет 50 мг или 100 мг в сутки. Ее следует принимать 1 раз в день, желательно перед сном. Увеличивать дозу следует постепенно, пока не будет достигнуто клинического эффекта. Обычная эффективная доза составляет 100 мг в сутки. Ее следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции больного. Применяются дозы до 300 мг в сутки. При назначении доз, превышающих 150 мг, их следует разделить на несколько приемов в течение суток. Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, после исчезновения у больного симптомов депрессии лечение необходимо продолжать еще в течение 6 месяцев. Рекомендуемая доза для предупреждения рецидива депрессии - 100 мг флувоксамина 1 раз в сутки.
Обсессивно-компульсивного расстройства (взрослые и дети 8 лет и старше).
Рекомендованная начальная доза составляет 50 мг в день в течение 3-4 дней, после чего ее следует постепенно повышать, пока не будет достигнута максимальная эффективной дозы, которая, как правило, составляет 100-300 мг в сутки. Максимальная суточная доза Феварина для взрослых - 300 мг, для детей 8 лет и старше - 200 мг. Дозы до 150 мг назначают один раз в день, желательно перед сном. При назначении доз, превышающих 150 мг, их следует разделить на 2-3 приема в течение суток. Если терапевтический эффект был достигнут, лечение можно продолжать в дозе, подобранной индивидуально. Если в течение десяти недель лечения улучшение не наступает, целесообразность дальнейшего назначения Феварина надо пересмотреть. Хотя системные исследования того, как долго может длиться лечение препаратом, не проводились, учитывая хронический характер обсессивно-компульсивное расстройство, при достижении в течение 10 недель положительного терапевтического эффекта целесообразно продолжения лечения. Подбирать дозы нужно очень тщательно для того, чтобы удерживать больного наименьшей эффективной дозе. Целесообразность продолжения лечения следует периодически пересматривать. Некоторые клиницисты одобряют совместное назначение поведенческой психотерапии больным, хорошо реагируют на фармакотерапию. Пациенты с печеночной или почечной недостаточностью должны начинать лечение с низкой дозы и находиться под контролем врача.
Таблетки нужно запивать водой и глотать не разжевывая.
Побочные реакции.
Тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой, - частый симптом, связанный с лечением Феварином. Выраженность этого побочного действия значительно уменьшается в течение первых двух недель лечения.
Другие побочные явления, которые наблюдались во время клинических испытаний с указанием ниже частотой, часто были связаны с заболеванием и не обязательно имели отношение к лечению.
Побочные эффекты классифицированы по частоте следующим образом:
Часто:> 1/100, <1/10
Нечасто:> 1 / 1,000, <1/100
Редкие:> 1 / 10,000, <1 / 1,000
Очень редкие: <1 / 10,000, включая отдельные сообщения
неизвестные
Расстройства метаболизма и питания:
Часто: анорексия.
Психические расстройства:
Нечасто: галлюцинации, состояние спутанности сознания
Редкие: мания
Со стороны нервной системы:
Частые: возбуждение, нервозность, тревога, бессонница, сонливость, тремор, головная боль, головокружение
Нечасто: экстрапирамидные расстройства, атаксия
Редкие: судороги
Со стороны сердца:
Часто: учащенное сердцебиение / тахикардия.
Со стороны сосудов:
Нечасто (ортостатическая) гипотензия.
Желудочно-кишечные расстройства:
Часто: боль в животе, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота
Гепатобилиарной системы:
Редкие: нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто: гипергидроз (потливость).
Нечасто: кожные аллергические реакции (включая сыпь, зуд, ангионевротический отек).
Редкие: реакция светочувствительности
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной и костной ткани:
Нечасто: артралгия, миалгия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
Нечасто: поздняя эякуляция
Редкие: галакторея нарушения (задержка)
Общие нарушения и реакции в месте введения:
Часто: астения, общее недомогание
Кроме побочных эффектов, о которых сообщалось в клинических исследованиях, также спонтанно сообщалось о следующих побочных эффектов при пост маркетингового периода применения флувоксамина. Их точное частоту невозможно определить, поэтому их классифицированы, как «неизвестные».
Со стороны крови и лимфатической системы: кровотечение (например, желудочно-кишечное кровотечение, экхимозы, пурпура)
Эндокринные расстройства: неадекватная секреция АДГ
Расстройства метаболизма и питания: гипонатриемия, увеличение массы тела, уменьшение массы тела
Расстройства нервной системы: серотонин овый синдром, явления, подобные злокачественного нейролептического синдрома, акатизия / психомоторное возбуждение, парестезии, дисгевзия.
Психиатрические расстройства: сообщается о случаях суицидального мышления и суицидального поведения во время лечения Феварином или сразу после прекращения лечения.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: расстройства мочеиспускания (включая задержку мочи, недержание мочи, частоту, Ноктурия и энурез)
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: аноргазмия
Общие расстройства и расстройства в месте введения препарата: синдром отмены препарата, включая неонатальный синдром отмены препарата
Передозировки.
Симптомы. Со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, понос), сонливость и головокружение. Также зафиксированы случаи появления сердечно-сосудистых симптомов (тахикардия, брадикардия, гипотензия), нарушение функции печени, судорог и комы.
Феварин имеет широкий диапазон безопасности при передозировке. Сообщение о смертельных случаях в связи с передозировкой только Феварина очень редки. Самая высокая зафиксированная доза при передозировке - 12 г. Больной, принял такую ??дозу, полностью выздоровел. Иногда наблюдались серьезные осложнения в случае умышленного передозировки в сочетании с другими лекарствами.
Лечение. Не существует специфического антидота флувоксамина. В случае передозировки необходимо как можно быстрее сделать промывание желудка и назначить симптоматическое лечение. Также рекомендуется прием активированного угля и, если необходимо, осмотического слабительного средства. Форсированный диурез или гемодиализ малоэффективны.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Данные о ограниченного количества случаев применения Феварина беременными не указывают на побочные эффекты. Другие эпидемиологические данные пока отсутствуют.
Исследование репродуктивного состояния у животных обнаружили нарушения фертильности (в дозах, в 4 раза превышают максимальные рекомендуемые дозы для человека), увеличение эмбриофетальной смертности, уменьшение массы тела плодов и увеличение частоты аномалий глаз у плодов (складчатая сетчатка) при дозах флувоксамина, значительно превышали максимальные рекомендуемые дозы для человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Следует быть осторожными при назначении препарата беременным.
Зафиксированы единичные случаи появления симптомов отмены у новорожденного ребенка после применения Феварина в конце беременности. После применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в течение III триместра беременности у некоторых новорожденных наблюдались затруднение глотания и / или дыхания, судороги, нестабильность температуры, гипогликемия, тремор, нарушение тонуса мышц, дрожание и постоянный плач, что может потребовать продления госпитализации.
Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому его не следует назначать женщинам, которые кормят грудью.
Дети.
Феварин не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением пациентов с ОКР (обсессивно-компульсивное расстройство). Из-за недостаточности клинического опыта, Феварин не может быть рекомендован для лечения депрессии у детей. В клинических исследованиях среди детей, лечившихся антидепрессантами, по сравнению с группой плацебо чаще наблюдалась суицидальное поведение (суицид ные попытки и суицид ные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, конфликтное поведение и гнев). Если на основании клинических потребностей принято решение начать терапию, необходимо тщательно следить за возможным появлением у пациента суицидальных симптомов.
Кроме того, отсутствуют данные о долгосрочной безопасности у детей по росту, созревания и развития когнитивной поведения.
Особенности применения.
Суицид / суицид ные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, суицидальных попыток и суицидов. Риск сохраняется до достижения выраженной ремиссии. Общий клинический опыт свидетельствует о том, что суицидальное поведение наиболее выражена в начале проявлений заболевания и может расти снова на ранних этапах выздоровления. Поэтому пациенты должны находиться под пристальным контролем врача, особенно в начале антидепрессивной терапии, а также при любом изменении дозы, пока не будет зафиксировано улучшение состояния.
Обсессивно-компульсивные расстройства также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных явлений. Кроме того, такие состояния могут сочетаться с большим депрессивным расстройством. При лечении пациентов с большим депрессивным расстройством следует придерживаться тех же мер, что и при лечении пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством.
Пациенты с суицидальными явлениями в анамнезе и пациенты, которые демонстрируют высокий уровень суицидальных идей до начала терапии, могут иметь больший риск суицидальных мыслей или суицидальных поступков. Поэтому они нуждаются в тщательном наблюдении во время лечения. Тщательное наблюдение пациентов, в частности, на тех, что относятся к группе риска, должен сопровождать медикаментозную терапию, особенно в начале лечения и после изменений в дозировке.
Пациентов (и тех, кто за ними присматривает) необходимо предупредить о необходимости следить за любым клиническим ухудшением, суицидальным поведением или мыслями и необычными изменениями в поведении, и немедленно обратиться к врачу при наличии этих симптомов.
Акатизия / психомоторное возбуждение
Прием Феварина сопровождается развитием акатизии, которая характеризуется субъективно неприятным или тревожным возбуждением и необходимостью двигаться, часто сопровождается неспособностью неподвижно сидеть или стоять. Появление таких явлений является наиболее вероятной течение первых нескольких недель лечения. Для пациентов, у которых появляются эти симптомы, повышение дозы может быть вредным.
Нарушение функции печени и почек
У больных с нарушениями функции почек или печени лечение надо начинать с низких доз под тщательным наблюдением врача.
Редко лечения Феварином было связано с повышением активности печеночных ферментов, обычно сопровождалось соответствующими клиническими симптомами. В таких случаях лечение препаратом следует прекратить.
Может нарушиться контроль гликемии, особенно на ранних этапах лечения. В этом случае необходимо изменить дозы противодиабетических препаратов.
Расстройства нервной системы
Несмотря на то, что при изучении на животных препарат не вызвал судом, нужно быть осторожным при назначении Феварина больным с наличием в анамнезе судорожного синдрома. Следует избегать назначению препарата пациентам с нестабильной эпилепсией, а за состоянием пациентов с контролируемой эпилепсией следует тщательно следить. В случае появления у больного судом или увеличения их частоты, Феварин необходимо отменить.Зафиксированы отдельные случаи возникновения серотонин ового синдрома или подобных злокачественного нейролептического синдрома явлений в связи с лечением Феварином, особенно при одновременном применении с другими серотонинергичными и / или нейролептическими средствами. Поскольку эти синдромы могут вызвать угрожающие жизни состояния, при их появлении (характеризуются группой таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, нестабильность вегетативной нервной системы с возможными быстрыми изменениями артериального давления, пульса и частоты дыхания, изменения психического состояния в виде спутанности сознания, раздражительности, чрезмерной ажитации о прогрессе ем в делирий и кому) лечение Феварином следует прекратить и начать симптоматическую терапию.
Метаболизм и расстройства питания
Редко при приеме Феварина, как и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, возникает гипонатриемия. Уровень натрия в плазме нормализуется после прекращения приема препарата. Иногда возникновение гипонатриемии может быть связано с синдромом неадекватной секреции АДГ. Большинство случаев гипонатриемии зарегистрировано у лиц пожилого возраста. Может нарушаться контроль гликемии, особенно на ранних стадиях лечения. Дозировка анти диабетических лекарственных средств необходимо отрегулировать. Тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой, является наиболее частым симптомом, сопровождающим лечения Феварином. Этот побочный эффект обычно исчезает в течение первых двух недель лечения.
гематологические расстройства
Зафиксированы случаи кожных кровоизлияний, таких как экхимозы и пурпура, а также геморрагических проявлений, например, желудочно-кишечных кровотечений во время приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Рекомендовано с осторожностью назначать такие препараты, особенно больным пожилого возраста и пациентам, которые одновременно применяют лекарства, влияющие на функцию тромбоцитов (например, атипичные антипсихотические препараты и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетил салициловую кислоту и нестероидные противовоспалительные средства) или лекарства, которые увеличивают риск возникновения кровотечения, а также больным с наличием геморрагических состояний в анамнезе или состояний, обусловливающих склонность к кровотечениям (например, тромбоцитопении).
сердечные расстройства
При комбинированном применении с Феварином плазменные концентрации терфенадина, астемизола или цизаприда могут повышаться, что увеличивает риск удлинения интервала QT / желудочковой тахиаритмии. Поэтому не следует назначать вместе с этими лекарствами. Феварин может вызвать незначительное уменьшение частоты сердечных сокращений (на 2-6 ударов в минуту).
Реакция на отмену препарата
Существует вероятность возникновения реакции отмены препарата при прекращении лечения флувоксамином, но имеющиеся в клинические и клинические показания не дают оснований считать, что такое лечение вызывает зависимость. Сообщается о появлении следующих симптомов в связи с отменой препарата: головокружение, парестезии, головная боль, тошнота и тревожность. Большинство реакций в отличие препарата умеренно выраженными и проходят самостоятельно. При отмене препарата можно рекомендовать постепенное уменьшение дозы.
гериатрическая популяция
Данные у больных пожилого возраста не указывают на клинически значимые различия обычных суточных доз по сравнению с молодыми людьми. Однако повышать дозы у больных пожилого возраста следует медленнее и всегда с осторожностью.
Взрослые молодого возраста (от 18 до 24 лет)
Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессивным лекарственных средств у взрослых пациентов с психиатрическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения при лечении антидепрессантами по сравнению с плацебо у пациентов, моложе 25 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Феварин в суточной дозе 150 мг не влияет или почти не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. У здоровых лиц не выявлено каких-либо эффектов на психомоторные навыки, связанные с управлением автомобилем и работой с механизмами. Однако во время лечения может возникнуть сонливость, поэтому нужно быть осторожными, пока не будет установлена ??индивидуальная реакция на препарат.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий.
Препарат нельзя назначать в комбинации с ингибиторами моноаминов оксидазы (см. «Противопоказания»).
Флувоксамин является мощным ингибитором CYP1А 2 и, в меньшей степени, CYP2С и CYP3А 4. Лекарства, преимущественно метаболизируется с участием этих изоферментов, удаляются медленнее и могут иметь более высокие плазменные концентрации при одновременном применении с Феварином. Это особенно касается лекарств с узким терапевтическим индексом. Нужно тщательно контролировать состояние пациентов, а при необходимости изменить дозы препаратов.
Флувоксамин имеет предельный ингибирующий эффект на CYP2D6. Похоже, что он не влияет на неокислительный метаболизм или почечную экскрецию.
CYP1А 2.
При применении с Феварином наблюдалось повышение в плазме крови ранее стабильной концентрации таких трициклических антидепрессантов (например, кломипрамин, имипрамин, амитриптилин) и нейролептиков (например, клозепин, оланзапин), которые преимущественно метаболизируются посредством цитохрома Р450 1А 2. Следует рассмотреть необходимость уменьшения дозы этих препаратов перед началом лечения Феварином.
Необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, которые одновременно принимают Феварин и лекарства с узким терапевтическим индексом, метаболизирующихся CYP1А 2 (такие как такрин, теофиллин, метадон, мексилетин), а при необходимости изменить дозы этого лекарства.
При применении с Феварином концентрация в плазме варфарина значительно увеличивается, и протромбинового новое время увеличивается.
Зафиксированы отдельные случаи кардио токсического эффекта комбинации флувоксамина с тиоридазином.
Поскольку концентрация пропранолола в плазме крови при одновременном приеме с Феварином увеличивается, может возникнуть необходимость в уменьшении дозы.
Уровень кофеина в плазме может увеличиться при применении с Феварином напитков, содержащих кофеин. Поэтому пациентам, принимающим большое количество напитков, содержащих кофеин, надо ее уменьшить, если им назначен Феварин и наблюдаются побочные эффекты кофеина (тремор, сердцебиение, тошнота, беспокойство, бессонница).
При приеме ропинирола в комбинации с Феварином может повышаться его концентрация в плазме, что увеличивает риск передозировки. Поэтому необходимо наблюдение за пациентами, а если надо - уменьшение дозы ропинирола при лечении Феварином и после его отмены.
CYP2С.
Необходим тщательный контроль состояния пациентов, которые одновременно принимают флувоксамин и препараты с узким терапевтическим индексом, метаболизирующихся CYP2С (такие как фенитоин), а если необходимо, изменить дозы этого лекарства.
CYP3А 4
Терфенадин, астемизол, цизаприд - см. раздел "Особенности применения".
Нужно тщательно контролировать состояние пациентов, которые одновременно принимают флувоксамин и препараты с узким терапевтическим индексом, метаболизирующихся CYP3А 4 (такие как карбамазепин, циклоспорин), и, в случае необходимости, изменить дозы этого лекарства.
При одновременном приеме с Феварином может расти концентрация в плазме бензодиазепинов, которые метаболизируются окислением (например, триазолама, мидазолама, алпразолама и диазепама). Дозу этих бензодиазепинов следует уменьшить при одновременном применении с Феварином.
Глюкуронидация.
Препарат не влияет на плазменную концентрацию дигоксина.
Почечная экскреция.
Препарат не влияет на плазменную концентрацию атенолола.
Фармакодинамическая взаимодействие.
Серотонинергические эффекты могут усиливаться в случае назначения Феварина в комбинации с другими серотонинергичными препаратами (включая триптанами, трамадолом, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами дырчатого зверобоя) (см. Также раздел «Особые указания»).
Феварин назначают в комбинации с литием больным с тяжелыми формами заболевания, резистентными к медикаментозному лечению. Однако литий (возможно, и триптофан) может усиливать серотонинергической влияние Феварина. Поэтому комбинацию этих препаратов необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелой, резистентной к лечению депрессией.
У больных, принимающих пероральные антикоагулянты и Феварин, может увеличиться риск возникновения кровотечения. Поэтому нужно тщательно следить за состоянием таких пациентов.
При применении Феварина®, как и других психотропных препаратов, больным следует избегать употребления алкоголя.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Исследование связывания с рецепторами показали, что флувоксамин является мощным ингибитором обратного захвата серотонина как in vitro, так и in vivo и имеет минимальную родство с подтипами серотонин овых рецепторов. Препарат имеет незначительную способность связываться с α-адренорецепторами, ß-адренорецепторами, гистаминергическими, мускариновыми, холинергическими или допаминергическими рецепторами.
Фармакокинетика.
Всасывания.
Флувоксамин полностью абсорбируется после перорального приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-8 ч после приема. Через механизм первого прохождения средняя биодоступность составляет 53%.
На фармакокинетику флувоксамина не влияет одновременный прием пищи.
Распределение.
In vitro 80% флувоксамина связывается с белками плазмы. Объем распределения у человека составляет 25 л / кг.
Метаболизм.
Флувоксамин интенсивно метаболизируется в печени. Хотя иn vitro главным изоферментом, участвующим в метаболизме флувоксамина, является CYP2D6, плазменные концентрации у лиц со сниженной активностью CYP2D6 не намного выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.
Период полувыведения из плазмы составляет примерно 13-15 ч после однократного приема и немного увеличивается (17-22 ч) при многократном приеме, при этом равновесная концентрация в плазме крови обычно достигается в течение 10-14 дней.
Флувоксамин интенсивно трансформируется в печени, главным образом, путем окислительного деметилирования, в результате чего образуется по меньшей мере девять метаболитов, которые выводятся почками. Два основных метаболита демонстрируют незначительную фармакологическую активность. Другие метаболиты - неактивные. Флувоксамин является мощным ингибитором CYP1А 2, умеренно ингибирует CYP2С и CYP3А 4 и имеет только предельный ингибирующий эффект на CYP2D6.
Флувоксамин демонстрирует линейную фармакокинетику при приеме однократной дозы. Равновесные концентрации в плазме являются большими, чем рассчитанные по данным для однократной дозы, и диспропорционально выше при приеме высоких суточных доз.
Особые группы пациентов.
Фармакокинетика флувоксамина одинакова у здоровых взрослых, лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью. Метаболизм флувоксамина нарушается у пациентов с заболеваниями печени.
Равновесные концентрации флувоксамина в плазме вдвое больше в возрасте от 6 до 11 лет, чем у детей в возрасте от 12 до 17 лет. Плазменные концентрации у детей в возрасте от 12 до 17 лет такие же, как и у взрослых.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 50 мг: круглые, выпуклые с обеих сторон, белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны - с насечкой и маркировкой "291" с обеих сторон от нее, с другой - с маркировкой в ??виде буквы "S" и "Δ" под ней; диаметр - примерно 9 мм;
таблетки по 100 мг овальные, выпуклые с обеих сторон, белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны - с насечкой и маркировкой "313" с обеих сторон от нее, с другой - с маркировкой в ??виде буквы "S" и "Δ" под ней; длина - примерно 15 мм, ширина - около 8 мм; таблетку можно разделить на две равные части.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в оригинальной неповрежденной упаковке при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. Таблетки расфасованы в блистеры из ПВХ / ПВДХ-алюминия по 15 таблеток в блистер, по 1 или 2 блистера в картонной коробке, или по 20 таблеток в блистер, по 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. по рецепту