ФактивВ аптеках Украины

• Международное название: Gemifloxacin
• Фарм. группа: Антибактериальные средства группы хинолонов.
• ATС-код: J01MA15
• Условие продажи: по рецепту

ФАКТИВ
(FACTIVE)
Общая характеристика:
основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с насечкой с обеих сторон;
1 таблетка содержит 320 мг гемифлокса олово мезилат (в форме сесквигидрата) эквивалентно гемифлокса олово;
целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (повидон), полипласдон ИКС ЭЛ-10 (кросповидон), магния стеарат, опадрай ИИ белый. .
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения, группа хинолонов. Код АТС J01M A15.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Гемифлоксацин - противомикробное средство группы фторхинолонов, обладает широким спектром действия на грамположительные, грамотрицательные, атипичные и анаэробные микроорганизмы. Гемифлоксацин нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК, за счет ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы ИV, которые необходимы для роста бактерий. Гемифлоксацин отличается высокой степенью родства с бактериальными топоизомеразами ИИ (ДНК-гираза) и IV. Штаммы Streptococcus pneumoniaе, с мутациями в генах, кодирующих данные ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов. Гемифлоксацин в терапевтически значимых концентрациях способен ингибировать измененные ферменты. Таким образом, отдельные из штаммов Streptococcus pneumoniaе, резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительными к гемифлокса олово. Механизм действия фторхинолонов, в том числе и гемифлокса олово, отличается от механизма действия бета-лактамных антибиотиков, макролидов, аминогликозидов и тетрациклинов. Не наблюдалось перекрестной резистентности между гемифлоксацином и этими группами антибиотиков. Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и ДНК-топоизомеразы ИV, частота возникновения которых составляет 10-7-10-10 и меньше.
Гемифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniaе (в том числе устойчивые к пенициллину, макролидам и большинства устойчивых к офлоксацина / Левофлокс олово и MDRSP * (* MDRSP - группа штаммов Streptococcus pneumoniaе, которая включает подвид ранее известный как PRSP (Streptococcus pneumoniaе устойчивы к пенициллина), и объединяет штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам: пенициллины, цефалоспорины второго поколения, макролиды, тетрациклины и триметоприм / сульфаметоксазол)). Streptococcus pyogenes (в том числе устойчивые к макролидам), Streptococcus viridans, Streptococcus agalacticae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosius, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis и другие виды стрептококков. Метицилинчутливий Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus и другие виды стафилококков. Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и другие виды энтерококков.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (в том числе с бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae и другие виды Haemophilus. Moraxella catarrhalis (с отрицательной и положительной бета-лактамаз) и другие виды Moraxella. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxutoca и другие виды Klebsiella. Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemoliticus и другие виды Acinetobacter; Citrobakter freundii, Citrobakter koseri и другие виды Citrobakter; Salmonella, Shigella; Enterobacter aerogenes и другие виды Enterobacter; Serratia marcescens и другие виды Serratia; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и другие виды Proteus; Providencia; Morganella morganii и другие виды Morganella; Yersinia; Pseudomonas aeruginosa и другие виды Pseudomonas; Bordetella pertussis и другие виды Bordetella.
Атипичные: Coxiella burnetti и другие виды Coxiella, Micoplasma pneumoniae и другие виды Micoplasma, Legionella pneumophilia и другие виды Legionella, Chlamidia pneumoniae и другие виды Chlamidia.
Анаэробные: Peptostreptococcus, Clostridium non-perfringes, Clostridium perfringes и другие виды Clostridium, Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella.
Фармакокинетика. Гемифлоксацин практически не кумулирует (менее 30% при дозе 640 мг в течение 7 дней). При курсовом приеме 320 мг гемифлокса олово один раз в сутки равновесная концентрация достигается на третий день. Гемифлоксацин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmax) составляет 0,5-2 часа после приема одной таблетки. После повторного приема 320 мг препарата его максимальная концентрация в плазме крови составляет (1,61 ± 0,51) мкг / мл (0,70-2,62 мкг / мл), а площадь под кривой - (9,93 ± 3, 07) мкг × ч. / мл (4,71-20,1 мкг × ч. / мл). Абсолютная биодоступность гемифлокса олово составляет примерно 71%. Прием пищи практически не изменяет фармакокинетику гемифлокса олово, поэтому препарат можно принимать независимо от еды. При повторном приеме 55-73% препарата связывается с белками плазмы, доля связанной фракции не зависит от возраста. Концентрация гемифлокса олово в бронхоальвеолярном лаваже выше таковой в плазме. Гемифлоксацин хорошо проникает в ткани легких. В небольшом количестве гемифлоксацин метаболизируется в печени. Через 4 ч после приема неизмененный гемифлоксацин преобладает среди метаболитов препарата (65%) в плазме крови. Гемифлоксацин не метаболизируется системой цитохрома Р450 но не ингибирует метаболическую активность. У здоровых лиц (61 ± 9,5)% дозы гемифлокса олово выводится через кишечник, а (36 ± 9,3)% с мочой в неизмененном виде и продуктов метаболизма. Период полувыведения из плазмы и мочи составляет приблизительно 8 ч. и 15 час., соответственно. При гемодиализе из плазмы выводится 20-30% дозы гемифлокса олово. Фармакокинетика препарата у детей неизвестна. Возраст не влияет на фармакокинетику гемифлокса олово. При печеночной недостаточности возможно незначительное повышение максимальной концентрации гемифлокса олово в плазме крови, не требующее коррекции дозы. При почечной недостаточности отмечается незначительное увеличение времени элиминации гемифлокса олово из плазмы, без изменения максимальной концентрации. Коррекция дозы у пациентов с клиренсом креатинина> 40 мл / мин не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина ≤40 мл / мин рекомендуется изменение дозы препарата (см. «Способ применения»).
Показания. Инфекционные заболевания вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами; вне госпитальная пневмония, в том числе вызванная поле резистентными штаммами; обострение хронического бронхита; острый синусит.
Способ применения и дозы. Внутрь. Независимо от приема пищи, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Рекомендуемая суточная доза - 320 мг 1 раз в сутки.
Вне больничная пневмония - 320 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.
Обострение хронического бронхита - 320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.
Острый синусит - 320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.
Коррекция дозы не требуется для пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина более 40 мл / мин). При тяжелых формах почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл / мин), а также для пациентов с гемодиализом или постоянным амбулаторным перитонеальным диализом рекомендуемая доза - 160 мг 1 раз в сутки. Пациентам с печеночной недостаточностью и пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Побочное действие.
Аллергические реакции: иногда - зуд, крапивница в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); очень редко - повышенная фото чувствительность, аллергический пневмонит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея иногда - рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия; очень редко - острая печеночная недостаточность, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень редко - тремор, беспокойство, тревожность, обморок, галлюцинации, параноидный синдром, депрессия, сонливость. При появлении симптомов поражения центральной нервной системы прием гемифлокса олово прекращают. В отдельных случаях: сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия, которая характеризуется парестезиями, гипестезия и другими нарушениями чувствительности, слабостью.
Со стороны органов чувств: очень редко - нарушение вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха.
Со стороны кроветворной системы: иногда - лейкопения редко - тромбоцитопения; очень редко - панцитопения, тромбоцит опенична пурпура, агранулоцитоз и / или другие гематологические нарушения; в отдельных случаях - анемия, в том числе гемолитическая и апластическая.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - кристаллурия; в отдельных случаях - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны лабораторных показателей: редко - повышенное содержание натрия, снижение уровня калия, повышение общего билирубина, снижение уровня кальция, увеличение числа тромбоцитов, снижение количества нейтрофилов, изменение гематокрита, повышение концентрации «печеночных» трансаминаз, креатинфосфаткиназы.
Другие: очень редко - артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия, васкулиты, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит) разрывы сухожилий. Риск поражения сухожилий может возрастать у пациентов, особенно пожилого возраста, получающих кортикостероиды. При появлении боли в сухожилии при физической нагрузке, при воспалении или разрыве сухожилия прием гемифлокса олово прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения любым фторхинолоном, так и после него). Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, которая развивается после начала лечения гемифлоксацином. Частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема гемифлокса олово достаточно для исчезновения симптомов колита (в редких случаях может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении Clostridium difficile).
Противопоказания. Индивидуальная непереносимость гемифлокса олово и других фторхинолонов. Беременность и период лактации. Детский возраст (до 18 лет). Удлинение QT-интервала на ЭКГ, в том числе врожденное. Поражение сухожилий, перенесенные ранее вследствие применения фторхинолонов.
Передозировки. Симптомы передозировки: атаксия, летаргия, клонические судороги. Лечение симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. При явлениях острой передозировки следует вызвать рвоту или промыть желудок. Необходимо обильное питье и динамическое наблюдение. При гемодиализе выводится 20-30% дозы гемифлокса олово из плазмы крови.
Особенности применения. В период лечения гемифлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза. При приеме Фактиву (как и при применении других фторхинолонов) могут возникать реакции фото сенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фото сенсибилизации. При первых явлениях тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение Фактиву следует прекратить, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом. При необходимости применения Фактиву в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, особенно при одновременном употреблении этанола.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антациды: биодоступность гемифлокса олово снижается при назначении антацидов, содержащих алюминий, магний или железа сульфат. Антациды следует принимать не менее чем за 3 часа. до или не ранее чем через 2 часа. после приема гемифлокса олово. Сукральфат снижает биодоступность гемифлокса олово. Сукральфат следует принимать не ранее чем через 2 часа. после приема гемифлокса олово. Пероральные контрацептивы: эстроген-прогестероновые контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлокса олово. Курсовой прием гемифлокса олово не влияет на фармакокинетику противозачаточных средств на основе этинилэстрадиола / левоноргестрела.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250С.
Срок годности. 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 5 или 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 упаковке в пачке.