ДиованВ аптеках Украины

  • Международное название: Valsartan
  • Фарм. группа: Простые препараты антагонистов ангиотензина II.
  • ATС-код: C09CA03
  • Условие продажи: по рецепту
Диован в аптеках


ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Диован
(DIOVAN)

Общая характеристика:
Международное название Valsartan.
основные физико-химические свойства:
Диован 40 мг овальные, желтого цвета, со скошенными краями, с насечкой, на одной стороне вытеснено "DO", на другом - "NVR"
Диован 80 мг: круглые, светло-красного цвета, со скошенными краями, с насечкой, на одной стороне вытеснено "D / V" на другом - "NVR".
Диован 160 мг овальные, серо-оранжевого цвета, с насечкой на одной стороне вытеснено "DХ / DX", на другом - "NVR".
1 таблетка содержит 40 мг, 80 мг или 160 мг валсартана;
целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 8000, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид черный (Е172 ; только для таблеток по 40 мг и 160 мг).
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Простые препараты антагонистов ангиотензина II.
Код АТС С 09С А 03.
Фармакологические свойства. Фармакологические. Валсартан является активным, специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме после блокады АТ1- рецепторов валсартаном могут стимулировать Неблокируемая АТ2-рецептор, который уравновешивает эффект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста относительно АТ1- рецептора, но имеет гораздо большую (примерно в 20 000 раз) родство с АТ1- рецептором, чем с АТ2 - рецептором.
Валсартан не ингибирует АПФ (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата у пациентов с артериальной гипертензией приводит в результате к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.
Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 ч, максимум - в пределах 4-6 ч после приема внутрь продолжительность действия - более 24 ч. Максимальный терапевтический эффект развивается через 2-4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии. При применении с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение артериального давления.
Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены.
При длительном применении препарата у больных с артериальной гипертензией установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследованиях натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.
Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедление прогрессирования сердечной недостаточности, улучшение функционального класса по классификации NYHA, увеличение фракции выброса, а также уменьшение признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшение качества жизни по сравнению с плацебо.
VALIANT - исследование продемонстрировало эффективность валсартана, как и каптоприла, в уменьшении общей смертности после инфаркта миокарда. Валсартан был также эффективен в уменьшении смертности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель, как период времени после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, которые приводят к смерти.
Фармакокинетика. После приема внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина биодоступности препарата составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (Т1 / 2a <1 ч и Т1 / 2b примерно 9 ч).
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата один раз в сутки кумуляция незначительна. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (94 - 97%), преимущественно с альбумином. Объем распределения в период равновесного состояния низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л / ч), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л / ч). Количество валсартана, что выводится с калом, составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы), примерно 30% выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
При назначении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8 ч после приема препарата, концентрация валсартана в плазме как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей , одинаковы. Однако уменьшение площади под кривой «концентрация - время», не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта. Поэтому препарат можно принимать как натощак, так и во время еды.
Среднее время достижения высокой концентрации и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и здоровых добровольцев одинаковы. Величины площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации валсартана увеличиваются линейно и почти пропорционально повышению дозы выше клинического диапазона (40 - 160 мг два раза в сутки). Коэффициент кумуляции составляет в среднем 1,7. Клиренс валсартана после приема внутрь составляет примерно 4,5 л / час. Возраст не влияет на клиренс препарата у пациентов с сердечной недостаточностью.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.
Больные пожилого возраста. В некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выражен, чем у больных молодого возраста; однако, не было показано какой-либо клинической значимости этого.
Больные с нарушением функции почек. Не было обнаружено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекция дозы препарата не требуется. Пока не были проведены исследования фармакокинетики препарата у больных, находящихся на гемодиализе. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы и его вывода при гемодиализе маловероятно.
Больные с нарушением функции печени. Примерно 70% от дозы препарата, всосавшейся выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не поддается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не нужна. Было показано, что у больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое.
Показания.
Артериальная гипертензия.
Сердечная недостаточность (II-IV класса по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA).
Постинфарктный состояние (у клинически стабильных пациентов с признаками, симптомами и рентгенологическими данными левожелудочковой недостаточности и / или систолической дисфункции левого желудочка).
Способ применения и дозы.
Артериальная гипертензия. Рекомендуемая доза валсартана для взрослых составляет 80 мг или 160 мг один раз в сутки, независимо от расы, возраста и пола. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, а максимальный эффект очевиден через 4 недели. У пациентов с неконтролируемым АД суточная доза может быть повышена до максимальной - 320 мг, возможно дополнительное назначение диуретиков.
Диован можно назначать также совместно с другими антигипертензивными средствами.
Сердечная недостаточность. Рекомендованная начальная доза валсартана составляет 40 мг 2 раза в сутки. Повышение дозы от 80 мг и 160 мг два раза в сутки до самой дозы должно осуществляться в соответствии с переносимости пациентом препарата. Максимальная суточная доза, применявшаяся в клинических испытаниях, составила 320 мг, разделенная на несколько приемов.
Оценка пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку состояния почек.
После перенесенного инфаркта миокарда. Лечение может быть начато уже через 12 ч после инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг 2 раза в сутки, дозу валсартана необходимо увеличивать до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель. Для получения начальной дозы таблетка 40 мг делится пополам.
Плановая максимальная доза - 160 мг 2 раза в сутки. В общем рекомендуется, чтобы пациенты достигали уровня дозы 80 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель после начала лечения, и чтобы плановая максимальная доза была достигнута в течение 3 месяцев, исходя из переносимости пациентом валсартана в период титрования дозы. Если возникает симптоматическая гипотензия или почечная дисфункция, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Валсартан может применяться у пациентов, лечившихся другими препаратами, рекомендованными после инфаркта миокарда (например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, β-блокаторами и статинами).
Оценка состояния пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.
ПРИМЕЧАНИЕ по всем показаний: пациентам с нарушением функции почек или пациентам с печеночной недостаточностью нежовчного происхождения и без холестаза коррекция дозы препарата не требуется.
Побочные действия.
Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: очень часто -> 1/10, часто - от> 1/100, <1/10, иногда - от> 1/1000, <1/100, редко - от> 1/10000, <1/1000, очень редко - <1/100000.
Инфекции и инвазии: часто - вирусные инфекции; редко - инфекции верхних дыхательных путей, фарингиты, синуситы; очень редко - ринит.
Со стороны крови: часто - нейтропения; очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь.
Нарушение обмена веществ: иногда - гиперкалиемия * #.
Нарушение психики: иногда - бессонница, снижение либидо.
Со стороны нервной системы: часто - постуральное головокружение #; иногда - головокружение *; редко - вертиго; очень редко - головная боль ##.
Со стороны зрения и лабиринт ни нарушения: иногда - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия иногда - сердечная недостаточность *, артериальная гипотензия * ##; очень редко - васкулит.
Со стороны дыхательной системы: иногда - кашель.
Со стороны пищеварительной системы: иногда - диарея, боль в животе очень редко - тошнота ##.
Кожные и подкожные нарушения: очень редко - ангионевротический отек **, сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - боль в спине очень редко - артралгия, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - нарушение функции почек ** ##, острая почечная недостаточность **, почечная недостаточность **.
Общие нарушения: иногда - слабость, астения, отек.
Примечание. * Сообщалось при: постинфарктном состоянии; # Симптомах сердечной недостаточности ** Постинфарктном состоянии как о побочной реакции, которая иногда встречалась; ## При сердечной недостаточности (часто - головокружение, нарушение функции почек, артериальная гипотензия, иногда - головная боль, тошнота).
Из-за возникновения побочных эффектов лечение было прекращено в 5,8% пациентов, леченных валсартаном, и в 7,7% пациентов, леченных каптоприлом.
Результаты лабораторных исследований. В редких случаях валсартан вызывал снижение уровня гемоглобина и показателя гематокрита. В контролируемых клинических исследованиях у 0,8% и 0,4% пациентов, принимавших Диован, наблюдалось значительное снижение (> 20%) числа гематокрита и уровня гемоглобина соответственно. По сравнению с этим, в 0,1% пациентов, получавших плацебо, отмечалось снижение обоих параметров - и числа гематокрита и уровня гемоглобина.
Нейтропения наблюдалась в 1,9% пациентов, валсартан по сравнению с 1,6% пациентов, лечившихся ингибитором АПФ.
У пациентов с артериальной гипертензией наблюдалось значительное повышение уровня креатинина в сыворотке крови, калия и общего билирубина соответственно. Сообщалось об отдельных случаях повышение показателей функции печени у пациентов, валсартан.
Никакой специальный мониторинг лабораторных параметров не требуется у пациентов с эссенциальной гипертензией, получающих терапию валсартаном.
У пациентов с сердечной недостаточностью больше чем на 50% повышался уровень креатинина в сыворотке крови в 3,9% пациентов, принимавших Диован. У этих пациентов наблюдалось повышение уровня калия в сыворотке крови более чем на 20% в 10% у пациентов, принимавших Диован. В 4,2% пациентов, леченных валсартаном, 4,8% пациентов, леченных комбинацией валсартана и каптоприла, и 3,4% пациентов, леченных каптоприлом, в постинфарктном периоде наблюдалось увеличение уровня креатинина в сыворотке в 2 раза.
В 16,6% больных с сердечной недостаточностью наблюдали повышение уровня азота мочевины в крови.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к валсартана или любого из компонентов препарата. Беременность, кормление грудью. Детский возраст.
Передозировки. Вследствие передозировки валсартана может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, коллапсу и / или шока. Если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту. При гипотензии обычным методом терапии является внутривенное вливание солевого раствора.
Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путем гемодиализа.
Особенности применения.
Пациенты с дефицитом в организме натрия и / или объема циркулирующей крови (ОЦК). У пациентов с выраженным дефицитом натрия и / или объема циркулирующей крови в организме, например в тех, которые получают высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале терапии Диованом может наблюдаться симптоматическая гипотензия. Перед началом терапии Диованом следует провести коррекцию содержания в организме натрия и / или объема циркулирующей крови, например, путем снижения дозы диуретика.
В случае гипотензии пациента следует положить и, если необходимо, провести внутренне инфузии солевым раствором. Лечение можно продолжить сразу после стабилизации артериального давления.
Стеноз почечной артерии. Кратковременное применение валсартана у 12 пациентов с вазоренальной гипертензией, является вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не вызывает никаких существенных изменений гемодинамики почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры безопасности рекомендуется мониторинг этих уровней.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Однако в тяжелых случаях (клиренс креатинина <10 мл / мин) следует соблюдать осторожность, поскольку опыт применения поепарату в этих случаях отсутствует.
Нарушение функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Валсартан выводится главным образом с желчью в неизмененном виде. У пациентов с обструктивными нарушениями желчевыводящих путей наблюдался более низкий клиренс валсартана. Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении валсартана пациентам с обструктивными нарушениями желчевыводящих путей.
Сердечная недостаточность / Постинфарктный состояние. У пациентов с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием, принимающих Диован в обычных дозах, наблюдается незначительное снижение артериального давления, но прекращения терапии из-за длительной симптоматической гипотензии, как правило, не требуется, если следовать инструкциям по дозировке препарата. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием, начинают терапию.
Как следствие подавления ренин-ангиотензин-(РААС), у лиц с повышенной чувствительностью могут наблюдаться нарушения функции почек. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, в которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-системы, лечение ингибиторами АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина может сопровождаться олигурией и / или прогрессирующей азотемией, (редко) острой почечной недостаточностью и / или смертью. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием всегда должна включать оценку состояния почек.
Для пациентов с сердечной недостаточностью необходима осторожность при использовании тройной комбинации ингибиторов АПФ, β - блокаторов и валсартана.
Беременность и период кормления грудью. Через механизм действия антагонистов ангиотензина II, не может быть исключен риск для плода. Сообщалось, что действие ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) на матку в случае их назначения беременным в течение II и III триместров беременности, приводит к повреждению и гибели развивающегося плода. Есть сообщения о случаях спонтанного аборта, маловодие и нарушение функции почек у новорожденных, если беременные женщины случайно приняли валсартан. Как и другие препараты, которые имеют непосредственное влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РAAС), Диован не следует применять в период беременности. Если беременность обнаружена во время терапии препаратом, прием валсартана следует прекратить как можно быстрее.
Неизвестно, проникает валсартан в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять Диован у женщин в период кормления грудью.
Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Как и при приеме других антигипертензивных средств, желательно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами.
Безопасность и эффективность применения валсартана у детей (младше 18 лет) не установлены.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Лекарственного взаимодействия препарата, которая должна была клиническое значение, не обнаружено. К препаратам, которые исследовались в клинических испытаниях, относятся: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.
Поскольку Диован значительной степени не метаболизируется, клинически значимого взаимодействия между лекарствами в виде метаболической индукции или подавления системы цитохрома Р450 при совместном применении с валсартаном не наблюдалось. Несмотря на то, что валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы, исследования in vitro не продемонстрировали никакого взаимодействия на этом уровне с рядом молекул, которые также имеют высокую степень связывания с белками, а именно с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.
Совместное применение с калий хранящихся диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавками калия или заменителями соли, содержащими калий, может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови и увеличение содержания креатинина в сыворотке крови у пациентов с сердечной недостаточностью. Следует соблюдать осторожность в том случае, если необходимо совместное лечение.
Комбинация валсартана с каптоприлом не добавляла эффективности по сравнению с применением самого каптоприла. Никаких различий в общей смертности в зависимости от возраста, пола, расовой принадлежности, базового лечения или основного заболевания не наблюдалось.
Валсартан был таким же эффективным, как и каптоприл, по уменьшению случаев смерти от различных причин, после инфаркта миокарда. Случаи смерти, вызванные различными причинами, были сходны в группах валсартана (19,9%), каптоприла (19,5%) и в группе валсартана + каптоприл (19,3%). Валсартан был также эффективен в отношении уменьшения случаев смерти от сердечно-сосудистых заболеваний, госпитализации из-за сердечной недостаточности, рецидивирующий инфаркт миокарда, реанимированную остановку сердца, нападения, не является фатальным (вторичная составляющая конечная точка).
Кроме того, польза от лечения комбинацией валсартан + каптоприл, монотерапии валсартаном и монотерапии каптоприлом была подтверждена у пациентов, принимавших β-блокаторы.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 ° С. Предотвращать действия влаги. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. Таблетки, покрытые облонкою, по 40 мг № 14, 28; по 80 мг № 14, 28; по 160 мг
№ 14, 28.
Производитель. Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария для Новартис Фарма АГ, Швейцария.
 



 

  • Валсартан крка Показания: Артериальная гипертензия. Постинфарктное состояние. Сердечная недостаточность.
    Валсартан крка в аптеках
  • Валсартан сандоз Показания: Артериальная гипертензия. Постинфарктный стан.Серцева недостаточность.
    Валсартан сандоз в аптеках
  • Нортиван Показания: Артериальная гипертензия. После инфарктных положение в клинически стабильных пациентов с признаками, симптомами или радиологическим подтверждением левожелудочковой недостаточности и / или систолической дисфункции левого желудочка - с целью улучшения выживаемости.
    Нортиван в аптеках
  • Кардопан Показания: Артериальная гипертензия. Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей старше 6 лет. Постинфарктный состояние. Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно (12:00-10 суток) перенесенного инфаркта миокарда. Сердечная недостаточность. Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы АПФ (АПФ), или как вспомогательная терапия с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.
    Кардопан в аптеках
  • Диостар Показания: Артериальная гипертензия. Постинфарктный состояние. Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно (12:00 - 10 суток) перенесенного инфаркта миокарда. Сердечная недостаточность. Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы АПФ (АПФ), или как вспомогательная терапия с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.
    Диостар в аптеках
  • Диосар Показания: Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, терапия после инфаркта миокарда.
    Диосар в аптеках
  • Валсар Показания: Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей в возрасте от 6 до 18 лет. Постинфарктный состояние. Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно (12:00 - 10 суток) перенесенного инфаркта миокарда. Сердечная недостаточность. Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы АПФ (АПФ), или как вспомогательная терапия с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.
    Валсар в аптеках
  • Диокор соло Показания: Артериальная гипертензия у взрослых и детей от 6 лет. Симптоматическая сердечная недостаточность у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы АПФ (АПФ), или в качестве дополнительной терапии с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.
    Диокор соло в аптеках
  • Вальсакор Артериальная гипертензия (таблетки 80 мг, 160 мг и 320 мг) .Ликування артериальной гипертензии у взрослых и детей в возрасте от 6 до 18 рокив.Артериальна гипертензия (таблетки 40 мг) .Ликування артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 до 18 рокив.Постинфарктний состояние (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг) .Ликування клинически стабильных пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или асимптоматической систолической дисфункцией левого желудочка после недавно перенесенного (12:00 - 10 дней) инфаркта миокарда. Сердечная недостаточность (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг) .Ликування симптоматической сердечной недостаточности, когда нельзя применять ингибиторы АПФ (АПФ), или в качестве дополнительной терапии к приему ингибиторов АПФ, когда нельзя применять? Блокаторы.
    Вальсакор в аптеках
  • Вазар Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность.
    Вазар в аптеках