ДиферелинВ аптеках Украины

• Международное название: Triptorelin
• Фарм. группа: Гормоны и родственные вещества.
• ATС-код: L02AE04
• Условие продажи: по рецепту

И Н С Т РУ К Ц И Я

по медицинскому применению препарата

Диферелин

(DIPHERELINE®)

Общая характеристика:

Международное название трипторелин;

основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок, из которого готовят молоко подобную суспензию;

Состав флакон 3,75 мг трипторелина;

вспомогательные вещества - сополимер DL молочной и гликолевой кислоты, манит, натрия кармеллоза, полисорбат-80.

состав растворителя: манит, вода для инъекций.

Форма выпуска. Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций пролонгированного действия.

Фармакологическая группа. Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона.

Код АТС L02A E04.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Трипторелин является синтетическим дека пептидом, анолог природного GnRH (гормона, который высвобождает гонадотропин). Механизм действия основан на непосредственном воздействии на гонады путем уменьшения чувствительности периферических рецепторов к воздействию фактора, отвечающего за высвобождение гонадотропина.

После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин подавляет секрецию гонадотропина и, соответственно, функцию яичек и яичников. Постоянное применение препарата ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрации которого могут снижаться до таких, которые наблюдаются после хирургической кастрации.

Фармакокинетика. Диферелин 3,75 мг является препаратом пролонгированного высвобождения благодаря микросферичний структуре депонирования трипторелина, что обеспечивает клинически эффективную концентрацию препарата в сыворотке крови в течение 28 суток. После внутримышечного введения пролонгированной формы препарата происходит начальная стадия высвобождения лекарственного средства с последующим обычным высвобождением (Cm = 0,32 + 0,12 нг / мл), во время которого средний показатель высвобождения трипторелин составляет 46,6 + 7,1 мг / сутки. Биодоступность: через месяц - 53%.

Показанная для применения.

  Рак предстательной железы;

  эндометриоз генитальный и экстрагенитальной: с 1-й до 4-й стадии;

- Эндометриоидные кисты

- Гиперпластические процессы эндометрия

- Женское бесплодие комплексное лечение в сочетании с гонадотропинами, для искусственного воспроизводства условий овуляции, с целью оплодотворения in vitro и последующей трансплантации эмбриона;

- Преждевременное половое созревание у детей

- Рак молочной железы;

  миома матки.

Способ применения и дозы. Препарат применяют только внутримышечно.

Рак предстательной железы: инъекция Диферелина 3,75 мг пролонгированного действия каждые 4 недели.

Эндометриоз, эндометриоидные кисты, гиперпластические процессы эндометрия лечение необходимо начинать в первые 5 дней цикла, одна внутренне мышечная инъекция каждые 4 недели. Срок лечения зависит от начальной степени тяжести и уменьшение клинических проявлений во время лечения.

Женское бесплодие: обычная терапевтическая схема базируется на применении одной инъекции на второй день цикла. Одновременное применение гонадотропинов начинается после достижения гипофизарной десенсибилизации (уровень плазменного эстрогена не превышает 50 пг / мл), обычно на 15-й день после инъекции Диферелина. Очень важно, чтобы инъекция пролонгированной формы действия осуществлялась точно по указанным в инструкции правилам.

Преждевременное половое созревание: одна инъекция из расчета 50 мкг / кг каждые 4 недели.

Рак молочной железы: инъекция Диферелина 3,75 мг пролонгированного действия каждые 4 недели.

Миома матки: лечение начинается в первые пять дней менструального цикла. Введение Диферелина должно проводиться каждые 4 недели. Продолжительность курса лечения - 3 месяца для пациенток, готовящихся к операции, и до 6 месяцев - для пациенток, которым не показано оперативное лечение.

Побочные действия. Аллергические реакции, такие как крапивница, сыпь, зуд и очень редко - отек Квинке. Описано несколько случаев тошноты, рвоты, увеличения массы тела, повышение артериального давления, повышение эмоциональной лабильности, нарушения зрения и боль в месте инъекции и повышение температуры тела, приливы. Длительное применение аналогов гонадотропинрелизинг фактора может привести к деминерализации костей и является возможным фактором риска развития остеопороза.

У мужчин - снижение потенции, опухание и болезненность грудных желез (наблюдается очень редко). В начале лечения больные раком предстательной железы могут испытывать временное увеличение боли в костях, пораженных метастазами (лечения-симптоматическое). Отмечены единичные случаи непроходимости мочеточника, а также симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1-2 недели). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови.

У женщин - потливость и изменение либидо, головная боль, депрессия, сухость слизистой влагалища, изменение размера молочных желез.

При использовании Диферелина в комбинации с гонадотропинами отмечено случаи развития синдрома гиперстимуляции яичников.

При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища.

Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропный аменорею. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается и овуляция происходит в среднем на 58-е сутки после последней инъекции препарата.

Противопоказания. Беременность: перед началом лечения необходимо убедиться в отсутствии беременности у пациентки.

Передозировки. Случаи передозировки не известны.

Особенности применения. В начале лечения может наблюдаться усиление клинических симптомов, в связи с чем необходимо с осторожностью назначать Диферелин больным раком предстательной железы, у которых повышен риск развития непроходимости мочеточника или сдавления спинного мозга. У таких больных необходимо проводить тщательный мониторинг в 1-й месяц проведения терапии.

- Необходимо тщательно Мони прокладывать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворенные, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку степень и частота проявления синдрома могут зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введения хориогонического гонадотропина человека применение Диферелина следует прекратить.

- До начала терапии Диферелина необходимо подтвердить отсутствие беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не описана. Необходимо советоваться с врачом относительно возможности одновременного назначения других лекарств.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока

годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечных инъекции 3,75 мг во флаконах №1 в комплекте с растворителем в ампулах №1, одноразовым шприцем и двумя иглами (одна игла для разведения, вторая игла с защитным устройством для для внутримышечных инъекции).

Производитель. ИПСЕН ФАРМА БИОТЕК, Франция.