- Фарм. группа: Нестероидные противовоспалительные средства. Диклофенак комбинации.
ЦИНЕПАР
(CINEPAR)
состав
действующие вещества: 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, диклофенака натрия 50 мг
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия метилпарагидроксибензоат (Е 219), натрия пропилпарагидроксибензоат (Е 217), повидон
К-30, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия
крахмала (тип А), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакологическая группа.
Нестероидные противовоспалительные средства. Диклофенак комбинации.
Код АТС М01А В55.
Клинические характеристики.
Показания.
- Острая боль (мышечная, головная, зубная, с локализацией в позвоночнике), при несуставный ревматизме, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрозе, спондилоартрите, острых приступах подагры, первичной дисменореи, аднексите, фаринготонзиллите, отите;
- Посттравматический и послеоперационный болевой синдром.
Противопоказания.
- Гиперчувствительность к диклофенака и парацетамола или к любому другому компоненту
препарата
- Язвенная болезнь желудка i двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,
гастроинтенстинальна кровотечение или перфорация;
- Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность
- Пациенты, у которых в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других
нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) возникают приступы бронхиальной астмы
( «Аспириновая астма»), крапивница или острый ринит
- Нарушение кроветворения неясного генеза;
- Лейкопения
- Выраженная анемия
- Врожденная гипербилирубинемия;
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Способ применения и дозы.
Дозу определяет врач для каждого больного индивидуально, в зависимости от возраста пациента, характера и течения заболевания, индивидуальной переносимости и лечебной эффективности препарата.
Взрослым и детям старше 14 лет - по 1 таблетке 2 - 3 раза в сутки после еды.
Курс лечения составляет не более 5 - 7 дней и зависит от динамики симптомов. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет не более 3 таблеток.
Побочные реакции.
Со стороны крови: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия (особенно для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), агранулоцитоз, панцитопения, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические / анафилактоидные реакции, включая гипотензию и анафилактический шок ангионевротический отек (включая отек лица).
Со стороны психики: дезориентация, депрессия, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, беспокойство, чувство страха, психотические расстройства, спутанность сознания, психомоторное возбуждение.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны органа зрения: зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия.
Со стороны органов слуха: вертиго, звон в ушах, шум в ушах, расстройства слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, одышка, боль в области сердца, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: астма (включая одышку), бронхоспазм (особенно у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте), боль в груди, пневмониты.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия, гастриты, гастроинтестинальная кровотечение, рвота с кровью, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с / без кровотечения или перфорации), колиты (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы: повышенный уровень трансаминаз, гепатит, гепатонекроз (при приеме высоких доз), желтуха, расстройства печени, молниеносный гепатит.
Со стороны кожи: сыпь, крапивница, буллезные высыпания, экзема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический дерматит, мультиформная экссудативная эритема, потеря волос, фотосенсибилизация, пурпура , аллергическая пурпура, зуд.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
Общие расстройства: отек, общая слабость, усиленное потоотделение, гипогликемия.
Передозировки.
Симптомы: бледность, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, почечная недостаточность, нарушения со стороны пищеварительного тракта (боли в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея, желудочно-кишечные кровотечения), головокружение, звон в ушах, судороги. В случае выраженного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит. Поражение печени может стать явным через 12 - 48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и летальный исход.
Поражение печени может возникнуть у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, приняли более 150 мг / кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитал, фенитоин, примидона, рифампицина, зверобоя или других индукторов печеночных ферментов, злоупотребление алкоголем, недостаточность глутатионовой системы, например. Неправильное питание, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия) принятие 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.
Лечение: срочные меры симптоматической и поддерживающей терапии.
В случае, если чрезмерная доза была принята в пределах 1:00, следует принять активированный уголь. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять каждые 4:00 или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Применение N- ацетилцистеина возможно в течение 24 часов после приема препарата, максимальный эффект получают в течение 8:00 после отравления. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту вводят N- ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты возможно применение метионина.
Поддерживающие меры и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.
Особые меры, такие как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, не могут гарантировать вывода НПВС вследствие их высокого связывания с белками плазмы крови и интенсивным метаболизмом.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Не применяют.
Дети.
Не применять детям до 14 лет.
Особенности применения.
НПВП могут увеличить риск возникновения тяжелых сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи с чем препарат не рекомендуется для лечения послеоперационной боли и во время операции аорто коронарного шунтирования.
Следует соблюдать осторожность, применяя препарат пациентам с печеночной порфирией.
С осторожностью следует назначать при заболеваниях печени, почек, пищеварительного тракта в анамнезе, диспептических проявлениях, после хирургических вмешательств, у пациентов пожилого возраста, при бронхиальной астме, застойной сердечной недостаточности. При наличии аллергических реакций в анамнезе назначать только в неотложных случаях.
При длительном применении необходимо контролировать показатели периферической крови и функционального состояния печени.
При применении всех НПВП желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорации могут быть летальными и могут возникать в любой период времени в течение лечения, с или без предупредительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. У больных пожилого возраста эти явления имеют обычно более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения у больных данное лекарственное средство необходимо отменить.
Очень редко в связи с приемом НПВС, наблюдались серьезные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения данных реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в большинстве случаев появление этих реакций происходит в пределах первого месяца лечения. Применение препарата следует прекратить при первом появлении сыпи на коже, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Как и при применении других НПВП, редко без предварительной экспозиции диклофенака могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоидные.
Как и другие НПВС, Цинепар благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.
предостережение
общие
Следует избегать применения препарата с системными НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия какой-либо синергического пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. В частности, для людей пожилого возраста и у пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.
Астма в анамнезе
У больных бронхиальной астмой, сезонный аллергический ринит, отек слизистой оболочки носа (то есть назальные полипы), хронические обструктивные заболевания легких или хронические инфекции дыхательных путей (особенно связанных с аллергическими подобными ринитов симптомами) чаще других возникают реакции на НПВС похожи на обострение астмы (которые также связаны с переносимостью анальгетиков / анальгезирующего астмы), отек Квинке, крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.
Влияние на пищеварительный тракт
Как и при применении других НПВС, при назначении препарата пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушении со стороны пищеварительного тракта или с анамнезом, предполагает наличие язвы желудка или кишечника, кровотечения и перфорации, обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения в пищеварительном тракте увеличивается с повышением дозы и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у людей пожилого возраста.
Чтобы уменьшить риск токсического воздействия на пищеварительный тракт у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у людей пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.
Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного воздействия на пищеварительный тракт, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонного насоса).Пациенты с желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в пищеварительном тракте). Предостережение также нужны для больных, получающих сопутствующие лекарства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Цинепар необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых имеются воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифический язвенный колит, и устанавливать тщательное медицинское наблюдение и соответствующие меры в связи с тем, что их состояние может обостряться.
Влияние на печень
Тщательное медицинское наблюдение нужен в случае, когда Цинепар назначают пациентам с пораженной функцией печени, поскольку их состояние может обостриться.
Как и при применении других НПВС, уровень одного и более печеночных ферментов может повышаться. Во время длительного лечения препаратом назначается регулярное наблюдение функциями печени в качестве меры предосторожности. Если нарушение функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты может проходить без продромальных симптомов.
Влияние на почки
Поскольку при лечении НПВС сообщалось о задержке жидкости и отек, особое внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек (в т. Ч. Функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчанковой нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), артериальной гипертензией в анамнезе , больным пожилого возраста, больным, получающих терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, и для пациентов с существенным снижением внеклеточного объема жидкости с любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.
Влияние на гематологические показатели
При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови.
Как и другие НПВС, препарат может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза.
Влияние на реакии при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациенты, у которых во время лечения Цинепар наблюдаются нарушения зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Литий, дигоксин: препарат может повысить концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития и дигоксина в сыворотке.
Диуретики и антигипертензивные средства: как и другие НПВС, одновременное применение Цинепару с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, b-блокаторами, ингибиторами АПФ (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного действия. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациенты, особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно по диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие увеличения риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение с препаратами калия может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, что требует пребывания больных под постоянным контролем.
Другие НПВП и кортикостероиды: одновременное применение Цинепару и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2.
Антикоагулянты и антитромботические средства: регулярное одновременное применение препарата с антикоагулянтами, особенно варфарином и другими кумарины, и антитромбоцитарными лекарственными средствами может привести к повышению риска кровотечений. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за пациентом.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): Одновременное назначение системных НПВС и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.
Противодиабетические препараты: препарат можно применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их эффективность. Однако известны отдельные случаи как с гипогликемическим, так и гипергликемическая влиянием, требующих изменения дозы противодиабетических препаратов при лечении Цинепаром. Такие состояния требуют мониторинга уровня глюкозы в крови, что является Меры предосторожности при сопутствующей терапии.
Колестипол и колестирамин. Одновременное применение Цинепару и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.
Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме.
Метотрексат: при введении НПВП менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку могут расти концентрации метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества.
Циклоспорин и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность циклоспорина через влияние на синтез простагландинов почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем у больных, циклоспорин не получают. Такой риск возникает и при лечении такролимусом.
Антибактериальные хинолоны: существуют отдельные данные по судом, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.
Метоклопрамид и домперидон: могут увеличивать скорость всасывания парацетамола.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Цинепар - комбинированный препарат, вызывает миорелаксирующее и анальгезирующее действия, подавляет спинномозговые рефлексы. Парацетамол, входящий в состав препарата, оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и умеренно выраженное противовоспалительное действие. В основе анальгезирующего действия лежит способность подавлять синтез простагландинов вследствие угнетения фермента циклооксигеназы.
Диклофенак в составе препарата оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением цикла оксигеназы - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, путем
угнетение синтеза простагландинов в центральной нервной системе). При травматических и операционных болях препарат уменьшает болевые ощущения в покое и при движении, а также отек при воспалении. При длительном применении вызывает десенсибилизирующее действие. Стойкий эффект наблюдается через 1-2 недели лечения.
Фармакокинетика. После приема препарата парацетамол всасывается в верхних отделах кишечника. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается
через 60 - 90 минут. Метаболизируется в печени. Выводится в основном с мочой. Период полувыведения - 1-3 часа.
Диклофенак в составе препарата Цинепар после приема внутрь полностью всасывается в пищеварительном тракте. Связывание с белками плазмы 99%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины дозы. Проникает в с синовиальной жидкости, максимальная концентрация достигается на 2 4:00 позже, чем в плазме, 50% вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень путем конъюгации и гидроксилирования с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения - 1-2 часа, с синовиальной жидкости - 3-6 часов. Около 60% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% - выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с вкраплениями, фаской и насечкой на одной стороне.
Срок годности. 4 года.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной упаковке.
Категория отпуска. По рецепту.
