ЦиклосеринВ аптеках Украины

• Международное название: Cycloserine
• Фарм. группа: Противотуберкулезные средства.
• ATС-код: J04AB01
• Условие продажи: по рецепту

Циклосерин
(CYCLOSERINE)
Общая характеристика:
Международное название cycloserine;
основные физико-химические свойства: капсулы № 0 белого цвета, содержащие порошок белого или светло-желтого цвета
1 капсула содержит 250 мг циклосерина;
вспомогательные вещества: кальция гидро фосфат дигидрат, аэросил (кремния диоксид), кальция стеарат.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакологическая группа. Средства, действующие на микобактерии.
Код АТС J04AB01.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Бактериостатическое и бактерицидное действие, в зависимости от концентрации препарата в месте воспаления и чувствительности микроорганизмов. Механизм действия заключается в подавлении синтеза клеточной стенки чувствительных штаммов грамположительных, грамотрицательных бактерий и Mycobacterium tuberculosis. Циклосерин следует использовать в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
Фармакокинетика. После приема внутрь циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Концентрации в плазме определяется, достигает в течение часа. Свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрация препарата достигается в спинномозговой жидкости, близка к концентрации в плазме. У больных туберкулезом циклосерин определяется в мокроте, препарат также попадает в плевральную и асцитной жидкости, желчь, амниотическую жидкость и кровь плода, грудное молоко, ткани легких и лимфоидной ткани.
Выводится почками, определяется в моче через 30 минут после приема. Примерно 66% циклосерина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч. 10% выводится в течение следующих 48 часов. С калом выделяется незначительное количество препарата.
Примерно 35% циклосерина метаболизируется, но метаболиты идентифицированы.
Период полувыведения препарата составляет 8-12 ч.
Показания.
Туберкулез легких в активной форме, вне легочные формы туберкулеза (включая поражение почек) при чувствительности к циклосерина, после неудачного лечения основными препаратами (рифампицин, изониазид, стрептомицин, этамбутол).
Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, особенно видами Klebsiella / Enterobacter, Escherichia coli. Применять циклосерин для лечения указанных инфекций следует только в случае неэффективности обычных средств лечения и когда определена чувствительность микро организма к данному препарату.
Способ применения и дозы. Внутрь. Взрослые: обычная доза составляет от 500 мг до 1000 мг в сутки в несколько приемов. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг дважды в сутки с 12-часовым интервалом в течение 2 недель. Суточная доза не должна превышать 1 г.
Дети. Обычная доза составляет 10 мг / кг массы тела в сутки в несколько приемов, после этого ее корректируют в зависимости от концентрации препарата в плазме крови и терапевтического эффекта. Суточная доза не должна превышать 750 мг.
Пациенты пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг рекомендуемая доза 250 мг циклосерина раза в сутки.
Побочное действие. Большинство побочных эффектов связаны с нарушением функции центральной нервной системы или повышенной чувствительностью к препарату.
Со стороны центральной нервной системы (в случаях приема доз более 500 мг / сут): судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания, сопровождающееся потерей памяти, психозы, возможно, с попытками самоубийства, изменение характера , повышенная раздражительность, агрессивность, периферические парезы, гиперрефлексии, большие и малые приступы клонических судорог и кома.
Аллергические реакции: высыпания на коже, зуд.
Другие побочные эффекты: мегалобластная анемия, увеличение уровня аминотрансфер аз печени, тошнота, изжога, диарея, особенно у пациентов с болезнями печени.
Наблюдалось обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших 1 - 1,5 г циклосерина в сутки.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к циклосерина, эпилепсия, депрессия, выраженные состояния возбуждения или психоза, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 250 мл / мин.), Злоупотребление алкоголем, беременность, кормление грудью, дети до 3 лет, сердечная недостаточность.
Передозировки. Может наблюдаться острое отравление, если взрослый больной принял более 1 г препарата. Хроническая токсичность зависит от дозы и может возникать, если в организм ежесуточно поступает более 500 мг. В случае применения препарата у больных с нарушением функции почек, см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения».
Конечно токсические эффекты проявляются со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, дизартрии, психозы. В случае приема высоких доз возможно возникновение периферических парезов, судом и комы. Этанол повышает риск возникновения эпилептических приступов.
Лечение рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение, активированный уголь эффективно для уменьшения всасывания препарата, чем промывание желудка. В случае развития нейротоксических эффектов нужно вводить 200 - 300 мг пиридоксина в сутки. Во время гемодиализа циклосерин выводится из крови, но не исключено развитие токсического эффекта, что может представлять угрозу для жизни.
Особенности применения. Лечение циклосерином прекращают или уменьшают дозировку в случае возникновения аллергических реакций или симптомов поражения нервной системы. Отравление может наблюдается, если уровень препарата в крови выше, чем 30 мг / л, что является результатом передозировки или нарушения клиренса препарата. Терапевтический индекс данного препарата низкий.
При применении препарата следует контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и функцию печени.
Перед началом лечения следует выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штамма к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции следует определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам.
Во время лечения пациентов с нарушенной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг в которых проявляются симптомы передозировки, уровень циклосерина в крови нужно контролировать не менее 1 раза в неделю. Дозу корректируют таким образом, чтобы поддерживающий уровень препарата в крови был ниже 30 мг / л.
Против судорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например судом, возбуждение, тремор.
Больные, которые принимают более 500 мг циклосерина в сутки, должны быть под наблюдением врача из-за риска возникновения симптомов передозировки.
Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда: диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, ноотропные препараты: пирацетам (800 мг дважды в сутки), пиридоксин, глютаминовой кислоты 1 г три раза в день.
В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В12 или фолиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время приема противотуберкулезных средств, нужно провести осмотр и лечение больного.
Применение препарата во время беременности: концентрация в крови плода близка к концентрации в плазме крови беременной женщины. Исследования на 2 поколениях крыс показало отсутствие тератогенного эффекта у новорожденных. Не установлено, вызывает циклосерин повреждения плода при назначении его беременным женщинам и влияет ли он на репродуктивную функцию. Циклосерин назначают беременным только в случае крайней необходимости.
Применение препарата во время кормления грудью: концентрация в грудном молоке близка к концентрации циклосерина в плазме крови беременной. Врач принимает решение о прекращении кормления грудью или лечения.
Влияние циклосерина на управление автомобилем и работу с механизмами не изучена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Параллельное введение этионамиду потенцирует нейротоксические эффекты циклосерина. Алкоголь и циклосерин несовместимы, особенно во время приема больших доз препарата (алкоголь повышает риск возникновения эпилептических приступов).
Больные, которые принимают циклосерин и изониазид, должны находиться под наблюдением врача, поскольку при этой комбинации возможно усиление токсического эффекта на центральную нервную систему и может возникнуть необходимость коррекции дозы.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке.
По 10 контурных ячейковых упаковок в коробке из картона.