- Фарм. группа: Антибактериальные средства группы хинолонов.
Цифран OD
(CIFRAN OD)
состав
действующее вещество: ciprofloxacin;
1 таблетка содержит ципрофлокса олово 500 мг или 1000 мг
Вспомогательные вещества: натрия альгинат, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия гидро карбонат, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк
оболочка: опадрай 03В 52874.
Лекарственная форма. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа.
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01M A02.
Клинические характеристики.
Показания.
Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные возбудителями, чувствительными к ципрофлокса олово:
- Инфекции дыхательных путей: пневмонии, вызванные Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella и стафилококками;
- Инфекции среднего уха и придаточных пазух носа;
- Инфекции органов брюшной полости, бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря и желчевыводящих путей, а также перитонит,
- Инфекции почек и мочевыводящих путей;
- Инфекции органов малого таза (гонорея, аднексит, простатит);
- Инфекции кожи и мягких тканей;
- Инфекции костей и суставов.
Противопоказания.
Известная гиперчувствительность к ципрофлокса олово или любого фторхинолона; гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата. Одновременная терапия с тизанидином. Период беременности и кормления грудью. Возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы.
Препарат принимают после еды, глотают целиком. Таблетки не следует разрезать, раздавливать или жевать. Дозу для каждого пациента подбирают с учетом массы тела и природы инфекции, чувствительности возбудителя, состояния иммунной системы пациента, а также функции почек и печени. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и обычно составляет от 7 до 14 дней. Однако при тяжелых и осложненных инфекциях может потребоваться более длительная терапия.У пациентов с клиренсом креатинина <30 мл / мин при осложненных инфекциях мочевыводящих путей и остром неосложненном пиелонефрите доза становимть 500 мг Цифрана ОD 1 раз в сутки.
Если известна только концентрация креатинина в сыворотке, для оценки клиренса креатинина можно воспользоваться следующей формулой:
мужчины: клиренс креатинина (мл / мин) = масса тела (кг) × (140 - возраст) 72 × креатинин сыворотки (мг / дл)
женщины: 0,85 × величина, исчисленная для мужчин.
Никакое регулирование дозы ципрофлокса олово не требуется для пациентов со стабильным хроническим циррозом. Однако фармакокинетика ципрофлокса олово у пациентов с острой печеночной недостаточностью пока полностью не выяснена.
Побочные реакции.
Частота ³ 1% <10%
Органы желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея.
Кожа сыпь.
Частота ³ 0,1% <1%
Организм в целом: боль в животе, кандидоз, астения.
Органы желудочно-кишечного тракта: повышение уровня печеночных трансаминаз: АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, рвота, диспепсия, аномальные значения тестов на функцию печени, анорексия (отсутствие аппетита), метеоризм, билирубинемия.
Система кроветворения: эозинофилия, лейкопения.
Мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина, повышение уровня азота мочевины.
Костно-мышечной системы: артралгия (боль в суставах).
Нервная система: головокружение, головная боль, расстройства сна, ажитация, спутанность сознания.
Кожа: зуд, макулопапулезная сыпь, крапивница.
Органы чувств: нарушение вкуса.
Частота ³ 0,01% <0,1%
Организм в целом: боль, боль в конечностях, боль в спине, боль в груди.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, мигрень, синкопе (обморок), вазодилатация (прилив крови), гипотензия.
Органы желудочно-кишечного тракта: кандидоз (оральный), желтуха, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит.
Система крови и лимфатическая система: анемия, лейкопения (гранулоцит опения), лейкоцитоз, измененные значения уровня протромбина, тромбоцитопения, тромбоцитемия (тромбоцит оз).
Гиперчувствительность: аллергическая реакция, лекарственная лихорадка, анафилактические реакции.
Нарушение метаболизма: отек (периферический, васкулярный, лицевой), гипергликемия.
Костно-мышечной системы: миалгия (мышечная боль), отек суставов.
Нервная система: мигрень, галлюцинации, потливость, парестезии (периферическая паралгезия), беспокойство (страх, тревога), нарушения сна (кошмарные сновидения), судороги, гиперестезия, депрессия, тремор.
Дыхательная система: одышка, отек гортани.
Кожа: реакция фото чувствительности.
Органы чувств: шум в ушах, временная глухота (особенно при высокой частоте звука), нарушения зрения (визуальные аномалии), диплопия, хроматопсия, потеря вкусовых ощущений (нарушение вкуса).
Мочеполовая система: острая почечная недостаточность, нарушение функции почек, вагинальный кандидоз, гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит.
Частота <0,01%
Сердечно-сосудистая система: васкулит.
Органы желудочно-кишечного тракта: кандидоз, некроз печени (очень редко - прогрессирующий к печеночной недостаточности, угрожающей жизни), псевдомембранозный колит с возможным летальным исходом, панкреатит, гепатит.
Система крови и лимфатическая система: гемолитическая анемия, петехии, агранулоцитоз, панцитопения (с угрозой для жизни), угнетение функции костного мозга (с угрозой для жизни).
Гиперчувствительность: шок (анафилактический, с угрозой для жизни), кожная сыпь, реакция, подобная сывороточной болезни.
Нарушение метаболизма: возросшая активность амилазы, возросшая активность липазы.
Костно-мышечная система: миастения, тендинит (преимущественно тендинит ахиллова сухожилия), частичный или полный разрыв сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия).
Нервная система: сильные судороги крупных мышц, неустойчивая походка, психоз, интракраниальная (внутри черепная) гипертензия, атаксия, гиперестезия, подергивание.
Кожа: петехии, мультиформная эритема, узловая эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некроз (синдром Лайелла), устойчивый сыпь.
Органы чувств: паросмия (нарушение обоняния), потеря обоняния (обычно обратима при отмене препарата).
Передозировки.
Симптомы: оборотная почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, вызвать рвоту; за пациентом необходимо тщательно следить и проводить поддерживающее лечение, включая мониторинг функции почек и введение антацидов, содержащих магний, алюминий или кальций, которые могут уменьшить всасывание ципрофлокса олово; поддерживать адекватный водный режим. Только небольшое количество ципрофлокса олово (менее 10%) удаляется из организма при гемодиализе или перитонеальном диализе.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ципрофлоксацин выводится в грудное молоко. Количество ципрофлокса олово, получаемая младенцем, не известна. Вследствие возможного развития серьезных неблагоприятных реакций у ребенка во время кормления грудью необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или прекратить прием препарата с учетом важности этого препарата для здоровья матери.
Дети.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат этой возрастной группе.
Особенности применения.
Ципрофлоксацин является ингибитором печеночного фермента СУР 1А 2. Одновременный прием ципрофлокса олово и других препаратов, метаболизирующихся, главным образом, этим ферментом (например, теофиллин, метилксантины, тизанидин), приводит к повышенной концентрации в плазме вводимого препарата одновременно, и может вызвать клинически значимые фармакодинамические побочные эффекты.
Судороги, повышенное внутренне черепной давление и токсический психоз зафиксировано у пациентов, принимавших хинолоны, включая ципрофлоксацин. Ципрофлоксацин может также вызвать реакции со стороны центральной нервной системы, включая головокружение, спутанность сознания, тремор, галлюцинации, депрессию; редко - суицид ные мысли или действия. Эти реакции могут отмечаться уже после приема первой дозы. Если наблюдаются такие реакции, препарат следует отменить и принять соответствующие меры. Как и все хинолоны, ципрофлоксацин с осторожностью применяют у пациентов с известными или подозреваемыми расстройствами центральной нервной системы, которые могут приводить к судорогам или снижать судорожный порог (например, тяжелый церебральный атеросклероз, эпилепсия), или при наличии других факторов риска, которые могут приводить к судом или снижать судорожный порог (например, лечение некоторыми препаратами, почечная дисфункция).
Серьезные реакции и летальный исход зафиксирован у пациентов, которые одновременно принимали ципрофлоксацин и теофиллин. Эти реакции включали остановку сердца, судороги, эпилептический статус и респираторную недостаточность. Хотя подобные серьезные неблагоприятные эффекты зафиксированы у пациентов, принимавших только теофиллин, нельзя исключать возможность того, что ципрофлоксацин может усиливать такие реакции. Если одновременного применения этих препаратов нельзя избежать, следует контролировать уровень теофиллина в сыворотке и соответствующим образом регулировать дозу.
Тяжелые реакции гиперчувствительности, характеризующихся высыпаниями, лихорадкой, эозинофилией, желтухой и некрозом печени с возможными летальными последствиями, иногда отмечались у пациентов, принимавших хинолоны вместе с другими препаратами, причем после приема первой дозы. Нельзя исключить, что эти реакции связаны с ципрофлоксацином. Ципрофлоксацин следует отменить при появлении первых высыпаний на коже или при любых других признаках гиперчувствительности.
Псевдомембранозный колит наблюдался при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая ципрофлоксацин, в широком диапазоне степени тяжести - от слабого до угрожающего жизни. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов с диареей после приема антибактериальных препаратов. Незначительные явления псевдомембранозного колита обычно реагируют уже на отмене препарата. В средне тяжелых и тяжелых случаях следует предусматривать лечение водно-электролитных нарушений и назначать антибактериальный препарат, эффективный против колита, вызванного Clostridium difficile. Следует избегать применения препаратов, которые подавляют перистальтику.
У пациентов, принимавших хинолоны, в том числе ципрофлоксацин, редко наблюдались случаи сенсорной или сенсорно-моторной полинейропатии, что приводило к парестезий, гипестезий, дизестезий и слабости. Ципрофлоксацин следует отменить при возникновении симптомов невропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и / или слабость или другие нарушения чувствительности.
Разрывы сухожилий плеча, кисти, ахиллова и других сухожилий, которые требовали хирургической репарации или приводили к длительной потере трудоспособности, зафиксировано у пациентов, принимавших хинолоны, в том числе ципрофлоксацин. Этот риск может повышаться у пациентов, которые одновременно принимают кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста. Ципрофлоксацин следует отменить, если отмечается боль, воспаление или разрыв сухожилия. Пациенты должны соблюдать спокойствие и воздерживаться от физической нагрузки, пока не будет исключено диагноз тендинита или разрыва сухожилия. Разрыв сухожилия может произойти во время или после лечения хинолонами, включая ципрофлоксацин.
Кристаллурия, связанная с ципрофлоксацином, отмечалась редко. Следует избегать щелочности мочи у пациентов, принимающих ципрофлоксацин. Чтобы предупредить образование очень концентрированной мочи, пациенты должны хорошо гид ратуватися.
Умеренно тяжелая и тяжелая фото токсичность наблюдалась у пациентов, подвергавшихся воздействию прямого солнечного света в период приема препаратов класса хинолонов. Необходимо избегать избыточного солнечного света. В случае проявлений фото токсичности лечение следует прекратить.
При амбулаторном лечении пневмоний, вызванных пневмококками, ципрофлоксацин не следует применять как препарат первого выбора.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
При применении препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременное применение тизанидина и ципрофлокса олово противопоказано. Как в случае других хинолонов, одновременное применение ципрофлокса олово с теофиллином может приводить к повышению концентрации теофиллина в сыворотке и пролонгации периода его полувыведения. Это может усилить риск связанных с теофиллином неблагоприятных реакций. Если нельзя избежать одновременного применения этих препаратов, следует контролировать уровень теофиллина в сыворотке и вносить соответствующие регулировки в режим дозирования.
Некоторые хинолоны, включая ципрофлоксацин, влияют на метаболизм кофеина. Это может приводить к снижению клиренса кофеина и пролонгации периода его полувыведения из сыворотки.
Одновременное применение любого хинолона, в том числе ципрофлокса олово, с многовалентными катион-содержащими продуктами, такими как антациды, содержащие гидроксид магния или гидроокись алюминия, сукральфат, жевательные таблетки диданозина или продуктами, содержащими кальций, железо или цинк, может существенно снизить его всасывания, вследствие чего концентрация в сыворотке и моче будет значительно ниже необходимой.
Антагонисты рецептора гистамина Н2, очевидно, не проявляют никакого существенного влияния на биодоступность ципрофлокса олово. Всасывания таблеток Цифрана ОD может несколько снизиться (20%), если их применяют вместе с препаратом.
Изменены уровни в сыворотке фенитоина (повышенные или пониженные) наблюдались у пациентов, которые одновременно принимали ципрофлоксацин.
Одновременное применение ципрофлокса олово с сульфонилмочевины редко приводило к тяжелой гипогликемии.
Некоторые хинолоны, включая ципрофлоксацин, ассоциировались с непродолжительным повышением уровня креатинина в сыворотке крови у пациентов, которые одновременно принимали циклоспорин.
Были сообщения, что хинолоны, в том числе ципрофлоксацин, усиливают действие перорального антикоагулянта варфарина или его производных. Когда эти препараты применяются одновременно, следует тщательно контролировать протромбиновое новое время и предусматривать другие тесты, связанные с коагуляцией. Пробенецид влияет на секрецию ципрофлокса олово почечными канальцами, вследствие чего концентрация ципрофлокса олово в сыворотке повышается. Эти обстоятельства следует учитывать, если пациент принимает оба препарата одновременно.
Транспорт метотрексата почечными канальцами может подавляться при одновременном применении ципрофлокса олово, потенциально приводя к повышению уровня метотрексата в плазме. Это может увеличить риск токсических реакций, ассоциированных с метотрексатом. Пациентов, получающих терапию метотрексатом, следует тщательно контролировать, если им назначена одновременно терапия ципрофлоксацином.
Метоклопрамид значительно ускоряет всасывание перорального ципрофлокса олово, увеличивая тем самым время до достижения его максимальной концентрации в плазме. При этом какого-либо существенного влияния на биодоступность ципрофлокса олово не наблюдалось.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ципрофлоксацин активен in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Бактерицидное действие ципрофлокса олово является результатом подавления ферментов топоизомеразы II (ДНК-гираза) и топоизомеразы IV, которые необходимы для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Механизм действия фторхинолонов, включая ципрофлоксацин, отличается от механизма действия пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов. Поэтому микроорганизмы, резистентные к этим классам препаратов, подвержены воздействию ципрофлокса олово и других хинолонов. Между ципрофлоксацином и другими классами антимикробных препаратов не существует известной перекрестной резистентности. Резистентность in vitro к ципрофлокса олово развивается медленно. Ципрофлоксацин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях.
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis (многие штаммы умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus (MSSA), Staphylococcus epidermidis (MSSA), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (PSSP), Streptococcus pyogenes;
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Moraxella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii , Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella sonnei, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri.
Ципрофлоксацин также активный in vitro и путем применения суррогатного маркера по Bacillus anthracis. Ципрофлоксацин демонстрирует in vitro минимальную ингибитор на концентрацию (МИК) 1 мкг / мл против большинства (более 90%) штаммов следующих микроорганизмов:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumoniae (PRSP)
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter iwoffi, Pasteurella multocida, Aeromonas hydrophila, Salmonella enteritidis, Edwardsiella tarda, Vibrio Cholerae, Enterobacter aerogenes, Vibrio parahaemolyticus, Klebsiella oxytoca, Vibrio vulnificus, Legionella pneumophila, Yersinia enterocolitica.
Большинство штаммов Burkholderia cepacia и некоторые штаммы Stenotrophomonas maltophilia резистентных к ципрофлокса олово, как и большинство анаэробных бактерий, включая Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.
Фармакокинетика. Таблетки ципрофлокса олово пролонгированного действия созданы таким образом, чтобы высвобождать лекарственное вещество медленнее, чем традиционные таблетки с немедленным высвобождением. Таблетки ципрофлокса олово пролонгированного действия и таблетки ципрофлокса олово немедленного высвобождения не является взаимозаменяемыми. Фармакокинетический профиль таблеток ципрофлокса олово пролонгированного действия 500 мг, принятых 1 раз в день, сходный с таким 250 мг таблеток с немедленным высвобождением, принятых 2 раза в день, с точки зрения AUC (площадь под кривой концентрация-время) в течение 24-часового периода. Фармакокинетический профиль 1000 мг таблеток ципрофлокса олово пролонгированного действия, принятых 1 раз в день, сходный с таким 500 мг таблеток с немедленным высвобождением, принятых 2 раза в день, с точки зрения AUC в течение 24-часового периода. Объем распределения, вычисленный для внутривенного ципрофлокса олово, составляет около 2,1 - 2,7 л / кг. Исследования по пероральным и внутренне венным ципрофлоксацином продемонстрировали его проникновения в различные ткани. Связывания ципрофлокса олово с белками плазмы составляет 20 - 40%. Зафиксировано четыре метаболиты, идентифицированных в моче. Эти метаболиты обладают антимикробной активностью, но менее активны, чем неизмененный ципрофлоксацин. Экскреция указанных метаболитов почти полностью через 24 часа после приема препарата. Кинетика элиминации ципрофлокса олово пролонгированного действия подобна таблеток ципрофлокса олово с немедленным высвобождением. Примерно 35% перорально введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Экскреция с мочой происходит почти полностью через 24 часа после приема препарата. Примерно 20 - 35% пероральной дозы ципрофлокса олово немедленного высвобождения восстанавливается из фекалий в течение 5 дней после введения препарата. У пациентов со сниженной функцией почек период полувыведения ципрофлокса олово пролонгируется в незначительной степени.
Фармацевтические характеристики:
основные физико-химические свойства: таблетки по 500 мг - белые или почти белые, продолговатой формы таблетки, покрытые оболочкой, с маркировкой "Cifran OD 500 mg" пищевыми чернилами на одной стороне
таблетки по 1000 мг - белые или почти белые, продолговатой формы таблетки, покрытые оболочкой, с маркировкой "Cifran OD 1000 mg" пищевыми чернилами на одной стороне.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 5 таблеток в блистере,
Категория отпуска. По рецепту.
