- Международное название: Cetrorelix
- Фарм. группа: Гипоталамические гормоны
- ATС-код: H01CC02
- Условие продажи: по рецепту
ЦЕТРОТИД 0,25 мг, ЦЕТРОТИД 3 мг
(CETROTIDE 0.25 mg, CETROTIDE 3 mg)
состав
действующее вещество: 1 флакон содержит 0,25 мг 3 мг цетрореликса (в виде цетрореликса ацетата)
вспомогательные вещества: маннит (Е 421)
растворитель: вода для инъекций.
Лекарственная форма. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.
Фармакологическая группа. Анти-гонадотропин рилизинг гормоны.
Код АТС H01C C02.
Клинические характеристики.
Показания.
Предотвращение преждевременной овуляции у пациенток в рамках контролируемой овариальной стимуляции с последующим изъятием ооцитов и применением вспомогательных репродуктивных технологий.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к действующему веществу или каких-либо структурных аналогов гонадотропин рилизинг гормона (Гн-РГ), экзогенных пептидных гормонов или вспомогательных веществ препарата
беременность и период кормления грудью
постменопаузальный период;
умеренное или тяжелое поражение почечных или печеночных функций.
Способ применения и дозы.
общие рекомендации
Препарат должен назначаться только специалистом, который имеет опыт работы в этой области.
Женщинам с признаками и симптомами активных аллергических расстройств или со склонностью к аллергии в анамнезе препарат следует назначать с осторожностью. Назначение Цетротиду® женщинам с тяжелыми аллергическими расстройствами не рекомендуется. Первое введение препарата следует проводить под наблюдением врача и в условиях, которые в случае развития возможных аллергических / псевдоаллергических реакций (включая угрожающие жизни анафилактические реакции) обеспечат их немедленное лечение. Следующие инъекции препарата могут проводиться пациенткой самостоятельно до тех пор, пока она не заметит признаков или симптомов, которые могут указывать на развитие реакций гиперчувствительности, или последствий таких реакций, потребует немедленного медицинского вмешательства.
Цетротид® вводят подкожно в нижнюю часть брюшной стенки, желательно в зону вокруг пупка. Для минимизации местных реакций рекомендуется каждый раз менять участок для инъекции, не вводить препарат в одно и то же место и использовать технику медленного введения инъекции для обеспечения постепенной абсорбции.
После первого введения раствора препарата рекомендуется оставить пациентку на 30 минут под контролем для обеспечения отсутствия аллергических / псевдо-аллергических реакций на введение Цетротиду®.
Препарат можно вводить или в виде курса ежедневных инъекций (Цетротид® 0,25 мг), или разово (Цетротид® 3 мг) в течение ранней и средней фолликулярной фазы. Если врач не назначил другой схемы введения препарата, то следует руководствоваться рекомендациями, приведенными ниже.
Цетротид® 0,25 мг
Содержимое флакона (0,25 мг цетрореликса) вводят один раз в день с 24-часовыми интервалами или утром, или вечером.
Введение препарата утром: введение Цетротиду® 0,25 мг начинают на 5-й или 6-й день цикла овариальной стимуляции (приблизительно через 96 - 120 часов после начала овариальной стимуляции с применением препаратов мочевого или рекомбинантного гонадотропина) и продолжают в течение периода применения гонадотропинов, включая день индукции овуляции или день введения ХГ (хорионического гонадотропина).
Введение препарата вечером: введение Цетротиду® 0,25 мг начинают на 5-й день цикла овариальной стимуляции (приблизительно через 96 - 108 часов после начала овариальной стимуляции с применением препаратов мочевого или рекомбинантного гонадотропина) и продолжают в течение периода применения гонадотропинов к вечеру перед днем ??проведения индукции овуляции включительно.
Цетротид® 3 мг
Содержимое флакона (3 мг цетрореликса) вводят после достижения индикативных сывороточных уровней эстрадиола, которые соответствуют адекватной реакции на проводимую стимуляцию, обычно на 7-й день овариальной стимуляции (приблизительно через 132 - 144 часов после начала овариальной стимуляции с применением препаратов мочевого или рекомбинантного гонадотропина ).
Если фолликулярный развитие не позволяет провести индукцию овуляции на 5-й день после введения Цетротиду® 3 мг, то, начиная с 5-го дня после этой инъекции (через 96 часов), следует дополнительно вводить по 0,25 мг цетрореликса (Цетротид ® 0,25 мг) один раз в день до дня индукции овуляции включительно.
Если Вы вводите Цетротидâ самостоятельно, пожалуйста, внимательно прочитайте и выполняйте следующие инструкции:
Цетротид® следует растворять только растворителем, который содержится в предварительно заполненном шприце, который прилагается к упаковке с препаратом. Не используйте раствор препарата, если он содержит частицы или если он непрозрачный.
Вымойте руки. Важно, чтобы Ваши руки и все, что Вы будете использовать, были как можно чистыми.
Подготовьте чистую поверхность и положите на нее один флакон с препаратом, один шприц с растворителем, одну иглу для приготовления раствора (с желтой насадкой), одну тонкую иглу для подкожных инъекций (с серой насадкой) и два тампоны, пропитанные спиртом.
Снимите пластиковую крышку с флакона с препаратом и протрите алюминиевое кольцо и резиновую пробку тампоном, пропитанным спиртом.
Возьмите иглу (с желтой насадкой) и снимите с нее обертку. Возьмите шприц с растворителем и снимите с него защитный колпачок. Присоедините иглу к шприцу и снимите с нее защитный колпачок.
Проткните иглой центральную часть резиновой пробки флакона и медленно введите растворитель во флакон.
Не вынимая иглу из флакона, осторожно перемешайте его содержание до полного растворения порошка и образования прозрачного раствора. Избегайте энергичного встряхивания, которое приведет к образованию пузырьков.
Наоборот все полученный раствор в шприц.
Снимите со шприца иглу и замените ее на иглу для подкожных инъекций (с серой насадкой), сняв с нее обертку. Присоедините иглу к шприцу и снимите с нее защитный колпачок.
Переверните шприц вверх иглой и, нажимая на поршень, удалите с шприца все пузырьки воздуха. Не прикасайтесь иглы и избегайте ее контакта с поверхностью.
Выберите место для инъекции в нижней части брюшной стенки, желательно - в области вокруг пупка. Возьмите второй тампон, пропитанный спиртом, и протрите кожу в месте инъекции. Держа шприц в одной руке, другой рукой осторожно соберите кожу в складку и введите иглу в кожу под углом 45 º.
Осторожно оттяните поршень шприца к себе. Если в шприце появилась кровь, выньте иглу из кожи и прижмите кожу тампоном в месте введения иглы. Раствор, оставшийся нельзя использовать для дальнейшей инъекции, а следует утилизировать. Для завершения инъекции следует приготовить новый раствор препарата.
Если после оттяжки поршня кровь не появляется, медленно введите весь раствор, осторожно нажимая на поршень шприца. После введения раствора медленно выньте иглу и осторожно прижмите кожу в месте инъекции тампоном, пропитанным спиртом. Вынимать иглу из кожи следует под тем же углом, под которым ее вводили.
Шприц и иглы предназначены для одноразового использования. Сразу после завершения инъекции их необходимо утилизировать (надев на иглы защитные колпачки для предотвращения травмирования).
Побочные реакции.
Со стороны иммунной системы: иногда - системные аллергические / псевдоаллергические реакции, включая угрожающие жизни анафилактические реакции.
Со стороны нервной системы: иногда - головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: иногда - тошнота.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - синдром гиперстимуляции яичников легкой и средней степени тяжести, который является неотъемлемым риском процедуры стимуляции; редко - тяжелый синдром гиперстимуляции яичников.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - местные реакции в месте инъекции (эритема, отек или зуд). Обычно они являются временными за ходом и легкими по степени тяжести.
Передозировки.
Передозировка препарата может приводить к увеличению действия препарата, но маловероятно, что оно может вызвать острые токсические эффекты.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение Цетротиду® противопоказано в период беременности и кормления грудью.
В исследованиях, проведенных на животных, не было выявлено тератогенных свойств препарата, хотя наблюдались явления ранней резорбции и дозозависимое увеличение имплантационных потерь.
Дети.
Цетротидâ не применяется для лечения детей.
Особенности применения.
Особое внимание следует уделять женщинам с признаками и симптомами активных аллергических расстройств или с известной склонностью к аллергии в анамнезе. Цетротид® не рекомендуется для применения женщинам с тяжелыми аллергическими расстройствами.
Во время или после овариальной стимуляции может развиться синдром гиперстимуляции яичников, который следует рассматривать как неотъемлемый риск процедуры стимуляции с применением гонадотропинов.
Синдром овариальной гиперстимуляции следует лечить симптоматично, например, пациентке должен быть показан покой, введение электролитов / коллоидов и терапия с применением гепарина.
Поддержку лютеиновой фазы следует проводить в соответствии с обычной практикой центра репродуктивной медицины.
До сих пор опыт применения препарата Цетротид® при проведении повторных курсов овариальной стимуляции ограничен. Поэтому в повторных циклах лечения Цетротид® следует применять только после взвешенной оценки риска и преимуществ его применения.
Отдельные группы пациентов
Цетротид® не показан для применения пациенткам пожилого возраста.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Хотя официальных исследований не проводилось, не ожидается, что Цетротид® влиять на способность пациенток управлять автомобилем или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Формальных исследований лекарственных взаимодействий Цетротиду® с другими препаратами не проводилось.
В исследованиях in vitro было показано, что взаимодействие Цетротиду® с препаратами, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450 или с образованием глюкуронидов или кон ¢ югатив некоторыми другими путями, маловероятно. Однако, даже при отсутствии доказательств возможности лекарственных взаимодействий, особенно широкоупотребляемыми лекарственными препаратами, гонадотропинами и препаратами, которые индуцируют высвобождение гистамина у чувствительных лиц, вероятности таких взаимодействий полностью исключить нельзя.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Цетрореликс - это антагонист гонадотропин рилизинг гормона (антагонист Гн-РГ). Он связывается с мембранными рецепторами клеток гипофиза и конкурирует в связке с эндогенным Гн-РГ. Благодаря такому способу действия цетрореликс контролирует гипофизарную секрецию гонадотропинов (лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ)), а именно: ингибирует ее в дозозависимый образом. Супрессия фактически начинается сразу же без первоначального стимулирующего эффекта и поддерживается при длительном введении препарата.
У женщин цетрореликс откладывает резкий рост уровня ЛГ и, как следствие, - овуляцию. При проведении овариальной стимуляции у женщин продолжительность действия цетрореликса от дозы. После введения разовой дозы 3 мг действие цетрореликса длится минимум 4 дня. На 4-й день после введения супрессия составляет примерно 70%. Введение доз по 0,25 мг с 24-часовыми интервалами позволяет поддерживать эффект цетрореликса. После завершения лечения антагонистический гормональный эффект цетрореликса полностью исчезает.
Фармакокинетика. Биодоступность цетрореликса после подкожного введения составляет примерно 85%.
Общий клиренс из плазмы и почечный клиренс цетрореликса составляет 1,2 мл / (хв1 х кг1) и 0,1 мл / (хв1 х кг1) соответственно. Объем распределения - 1,1 л / кг. Среднее время конечного периода полувыведения после внутривенного и подкожного введения составляет примерно 12 и 30 часов соответственно, что указывает на процесс абсорбции, что происходит в месте инъекции. Подкожное введение разовых доз (от 0,25 до 3 мг цетрореликса) и повторное ежедневное введение препарата в течение 14 дней характеризуются линейной фармакокинетикой.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: препарат представляет собой белый лиофилизированный порошок в виде коржа; растворитель представляет собой прозрачную бесцветную жидкость. Значение рН разбавленного раствора препарата составляет 4,0 - 6,0.
Несовместимость. Поскольку цетрореликс несовместимо с некоторыми веществами, содержащимися в широко используемых растворах для парентерального введения, Цетротид® можно растворять только растворителем (вода для инъекций), которая прилагается к упаковке с препаратом.
Срок годности. 2 года.
Препарат предназначен для немедленного и единовременного использования после первого вскрытия и разведения. Неиспользованный раствор должен быть уничтожен.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в картонной коробке для защиты от света.
Упаковка.
Цетротид® 0,25 мг
По 1 флакону с порошком (флакон из бесцветного стекла типа I, запечатанный резиновой пробкой, алюминиевым обжимной кольцом и пластиковой крышечкой) в комплекте с 1 предварительно заполненным шприцем с растворителем (1 мл), 1 иглой для растворения, 1 иглой для инъекций и 2 тампонами, пропитанными спиртом, в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 7 контурных ячейковых упаковок в картонной коробке.
Цетротид® 3 мг
По 1 флакону с порошком (флакон из бесцветного стекла типа I, запечатанный резиновой пробкой, алюминиевым обжимной кольцом и пластиковой крышечкой) в комплекте с 1 предварительно заполненным шприцем с растворителем (3 мл), 1 иглой для растворения, 1 иглой для инъекций и 2 тампонами, пропитанными спиртом, в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
