ЦефобоцидВ аптеках Украины

• Международное название: Cefoperazone
• Фарм. группа: Другие бета-лактамные антибиотики
• ATС-код: J01DD12
• Условие продажи: по рецепту

Цефобоцид
(CEFOBOCID)
состав
действующее вещество: цефоперазон;
1 флакон содержит 1 г цефоперазона в виде цефоперазона натриевой соли стерильной.
Лекарственная форма.
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакологическая группа.
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины. Код АТС J01D D12.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение инфекционных процессов, вызванных чувствительными к Цефобоцида микроорганизмами:
инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции;
септицемия,
менингит
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
воспалительные заболевания органов таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей.
Профилактика инфекционных послеоперационных осложнений во время абдоминальных, гинекологических, сердечно-сосудистых и ортопедических операций.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и других β-лактамных антибиотиков.
Способ применения и дозы.
Рекомендуемая доза назначается взрослым пациентам, колеблется в пределах от 2 г до 4 г она распределяется на равные части, вводимые каждые 12:00. Для инфекций с тяжелым течением суточную дозу можно увеличить до 8 г; равные части этой дозы вводятся каждые 12:00.
При неосложненном гонококковой уретрите рекомендуется однократное введение 500 мг препарата.
Для антибактериальной профилактики инфекционных послеоперационных осложнений назначают по
1 г или 2 г препарата внутривенно за 30 - 90 мин до начала операции. Дозу можно повторять через каждые 12:00, однако в большинстве случаев - через каждые 24 часа. При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операции в круг ректальной зоне) и в случаях, когда инфицирование может нанести особенно большой вред (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение препарата может длиться в течение 72 часов после окончания операции .
Комбинированная терапия.
Широкий спектр действия Цефобоцида позволяет осуществлять моно терапию большинства инфекций. Однако при наличии показаний Цефобоцид может применяться и для комбинированного лечения в сочетании с антибиотиками. При лечении с аминогликозидами рекомендуется контролировать функцию почек.
Внутривенное введение.
Стерильный порошок Цефобоцида необходимо сначала растворить с помощью любого совместимого растворителя (2,8 мл / г цефоперазона), пригодного для внутривенного введения.
С целью облегчения растворения рекомендуется применять 5 мл растворителя на 1 г Цефобоцида.
Растворы, рекомендованные для растворения Цефобоцида
5% глюкоза для инъекций
10% глюкоза для инъекций
5% глюкоза и 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций
0,9% раствор натрия хлорида для инъекций
5% глюкоза и 0,2% раствор натрия хлорида для инъекций
стерильная вода для инъекций
После этого весь объем полученного раствора следует развести одним из стандартных растворителей для внутривенного введения.
Растворители для внутривенного введения
5% глюкоза для инъекций
10% глюкоза для инъекций
5% глюкоза и раствор Рингера лактатный для инъекций
раствор Рингера лактатный
5% глюкоза и 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций
0,9% раствор натрия хлорида для инъекций
Для прерывистого внутривенного введения каждый 1 г или 2 г Цефобоцида растворяется в 20 - 100 мл совместимого стерильного раствора для внутривенных инъекций и вводится в течение 15 мин - 1:00.
Если растворителем является стерильная вода, то ее добавляют во флакон с препаратом не более 20 мл. Для непрерывного внутривенного введения каждый грамм Цефобоцида растворяется или в 5 мл стерильной воды для инъекций, или в 5 мл бактериостатической воды для инъекций этот раствор добавляется к соответствующему растворителя для внутривенного введения.
Для непосредственной внутривенной инъекции максимальная разовая доза Цефобоцида для взрослых составляет 2 г, для детей - 50 мг / кг массы тела. Препарат растворяют в соответствующем растворителе до конечной концентрации 100 мг / мл и вводят в течение 3-5 мин.
М введение.
Для приготовления используют стерильную воду для инъекций. В случаях, когда предполагается введение раствора с концентрацией, превышающей 250 мг / мл, для приготовления раствора рекомендуется использовать раствор лидокаина. Такой раствор можно приготовить, используя стерильную воду для инъекций и 2% раствор лидокаина, конечная концентрация лидокаина должна быть 0,5%.
Рекомендуется такой двухступенчатый способ растворения: сначала следует добавить необходимое количество стерильной воды для инъекций и взбалтывать до полного растворения, после этого добавить соответствующее количество 2% раствора лидокаина и смешать.
М введение проводится глубоко в большую ягодичную мышцу или в переднюю поверхность бедра.
Применение при лечении детей.
Лечение детей Цефобоцида назначается в суточных дозах от 50 мг до 200 мг на 1 кг массы тела в зависимости от тяжести заболевания; доза вводится в 2 приема (каждые 12:00) или чаще, в случае необходимости. Суточную дозу 300 мг / кг можно назначать только в исключительных случаях.
Применение при поражении почек.
Вследствие того, что почки не является главным путем выведения Цефобоцида, пациентам с поражением почек обычную суточную дозу (2 - 4 г) можно назначать без коррекции. Пациентам, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл / мин или сывороточный уровень креатинина превышает 3,5 мг%, суточная доза не должна превышать 4 г.
Побочные реакции.
Повышенная чувствительность: макулопапулезная сыпь, крапивница, эозинофилия и лекарственная лихорадка.
Кровь: незначительное снижение уровня нейтрофилов. Положительная прямая проба Кумбса. Снижение уровня гемоглобина или гематокрита, непродолжительная эозинофилия и гипопротромбинемия.
Желудочно-кишечный тракт: повышение уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы, диарея.
Местные реакции: болезненность в месте инъекции. При внутривенном инфузии возможно развитие флебита в месте вливания.
Передозировки.
Повышенная доза Цефобоцида может вызвать эпилептоидные нападения. Случаи анафилактического шока случаются очень редко, однако является угрозой для жизни пациента.
Лечение: седативная терапия с применением диазепама при эпилептоидных приступов.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Тщательно проверенных данных наблюдений за беременными женщинами нет, поэтому применять препарат во время беременности следует только после тщательной оценки соотношения риск / польза.
Препарат попадает в грудное молоко, поэтому в период лечения следует прекратить кормление грудью.
Дети.
Цефобоцид применяется в лечении детей всех возрастных групп. Применение препарата у недоношенных, новорожденных и грудных детей возможно, но поскольку нет достаточных клинических данных о безопасности применения препарата у детей этой возрастной группы, в случае назначения препарата следует учитывать потенциальный риск для ребенка.
Особенности применения.
Перед назначением препарата Цефобоцид следует установить, не отмечалось ранее у пациента повышенной чувствительности к цефалоспоринам, пенициллинов и других лекарственных средств.
Всем пациентам, в анамнезе которых зафиксировано склонность к различным аллергическим реакциям (особенно лекарственная аллергия), антибиотики следует назначать с осторожностью. Перед введением необходимо провести внутренне кожную пробу на переносимость препарата (при условии отсутствия противопоказаний для ее проведения).
При возникновении аллергических реакций применение Цефобоцида следует прекратить и начать соответствующее лечение. Серьезные анафилактические реакции требуют немедленного введения адреналина. В случае необходимости следует внутривенно ввести стероиды, применить кислород, провести искусственное дыхание, включая интубацию.
В случае тяжелой формы непроходимости желчных путей, тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек может возникнуть необходимость в изменении дозы препарата.
У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим поражением почек необходимо проводить наблюдения за концентрацией препарата в сыворотке крови, а также рассчитывать необходимую дозировку. Если контроль концентрации препарата в сыворотке не проводится, доза не должна превышать 2 г в сутки.
Период полувыведения Цефобоцида из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа. Введение препарата должно осуществляться после окончания диализа.
У некоторых пациентов лечение препаратом Цефобоцид так же, как и лечение антибиотиками может привести к дефициту витамина К в организме. Скорее всего, это связано с угнетением кишечной флоры, которая синтезирует этот витамин. Риск развития гиповитаминоза К повышается у истощенных пациентов или пациентов с нарушением усвоения пищи, а также у пациентов, в течение длительного времени находятся на парентеральном питании. Для таких пациентов следует проводить контроль протромбинового нового времени, а при необходимости им назначается экзогенный витамин К.
Как и при лечении другими антибиотиками, длительное применение Цефобоцида может вызвать усиленный рост устойчивых микроорганизмов. Поэтому во время лечения следует проводить тщательное наблюдение за больными.
Изменения лабораторных показателей.
Возможна псевдо положительная реакция на глюкозу в моче при проведении тестов с растворами Бенедикта или Фелинга.
Хранение растворов.
Стабильность.
Приведенные ниже парентеральные растворители и приблизительные концентрации цефоперазона обеспечивают стойкость раствора при условии соблюдения указанных ниже значений и промежутков времени. По истечении указанного времени хранения неиспользованный раствор подлежит уничтожению.
Стабильная комнатная температура (15 - 25 ° С)
24 часа
приблизительные концентрации
Cтерильна вода для инъекций
300 мг / мл
5% глюкоза для инъекций
2 мг до 50 мг / мл
5% глюкоза для инъекций и раствор Рингера лактатный для инъекций
2 мг до 50 мг / мл
5% глюкоза и 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций
2 мг до 50 мг / мл
5% глюкоза и 0,2% раствор натрия хлорида для инъекций
2 мг до 50 мг / мл
10% глюкоза для инъекций
2 мг до 50 мг / мл
Раствор Рингера лактатный для инъекций
2 мг / мл
0,5 лидокаин для инъекций
300 мг / мл
0,9% раствор натрия хлорида для инъекций
2 мг до 300 мг / мл
Стерильная вода для инъекций
300 мг / мл
Холодильник (температура 2-8 ° С)
5 дней
приблизительные концентрации
Стерильная вода для инъекций
300 мг / мл
5% глюкоза для инъекций
2 мг до 50 мг / мл
5% глюкоза и 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций
2 мг до 50 мг / мл
5% глюкоза и 0,2% раствор натрия хлорида для инъекций
2 мг до 50 мг / мл
Раствор Рингера лактатный для инъекций
2 мг / мл
0,5 лидокаин для инъекций
300 мг / мл
0,9% раствор натрия хлорида для инъекций
2 мг до 300 мг / мл
Морозильная камера (температура от -20 ° С до -10 ° С)
приблизительные концентрации
3 недели
5% глюкоза для инъекций
50 мг / мл
5% глюкоза и 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций
2 мг / мл
5% глюкоза и 0,2% раствор натрия хлорида для инъекций
2 мг / мл
5 недель
0,9% раствор натрия хлорида для инъекций
300 мг / мл
Стерильная вода для инъекций
300 мг / мл
Растворы Цефобоцида хранятся в стеклянных или пластмассовых шприцах, стеклянных или гибких пластмассовых флаконах, предназначенных для парентеральных растворов.
Размораживание замороженного препарата должно происходить при комнатной температуре. После размораживания неиспользованный раствор подлежит уничтожению. Раствор нельзя повторно замораживать.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Не влияет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При употреблении алкогольных напитков во время и не позднее чем на пятый день после введения цефоперазона были зарегистрированы такие характерные реакции, как внезапный прилив крови к лицу, повышенная потливость, головная боль и тахикардия. Похожие реакции были замечены во время лечения некоторыми другими цефалоспоринами. Поэтому пациентам следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков во время лечения Цефобоцида. Пациентам, находящимся на искусственном вскармливании оральным или парентеральным способом, противопоказаны растворы, содержащие этанол.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Бактерицидное действие Цефобоцида обусловлена ??замедлением синтеза стенки клетки бактерии.
Цефобоцид активный in vitro относительно большого количества клинически значимых микроорганизмов. В то же время оказывается резистентность к действию многих β-лактамаз.
Микроорганизмы, чувствительные к Цефобоцида:
Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллин азу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (ранее - Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes
(Β-гемолитический стрептококк группы "А"), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический стрептококк группы "B"), многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококк), много других штаммов β-гемолитических стрептококков.
Грамотрицательные микроорганизмы: Escheria coli, род Klebsiella, род Enterobacter, род Citrobacter, Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (ранее - Proteus morganii), Providencia rettgeri ( раньше - Proteus rettgeri), род Providenciа, род Serratia (включая S. Marcescens), род Salmonella и Shigella, Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas.
Некоторые штаммы Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
Анаэробные микроорганизмы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Clostridium, Eubacterium и род Lactobacillus), грамотрицательные палочки (включая род Fusobacterium, многие штаммы Bacteroides fragilis и других представителей рода Bacteroides).
Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови составляет примерно 2:00, независимо от способа его введения.
Цефоперазон достигает терапевтических уровней во всех жидкостях и тканях организма (перитонеальной, асцитической и цереброспинальной (во время менингита) жидкостях, моче, желчи и в стенке желчного пузыря, мокроте и в легких, небных миндалинах и слизистой оболочке синусов, предсердиях, почках, мочеточнике, простате, семенниках, матке и фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины и амниотической жидкости).
Цефоперазон выводится с желчью и мочой. Концентрация в желчи достигает очень высоких уровней (как правило, через 1 - 3:00 после введения) и превышает аналогичные концентрации в сыворотке крови в 100 раз.
Были зарегистрированы такие концентрации в желчи: от 66 мкг / мл через 30 мин до 6000 мкг / мл через 3:00 после внутривенного введения 2 г препарата пациентам, не страдающих непроходимость желчных протоков.
Через 12:00 после введения в разных дозах и разными способами концентрация цефоперазона в моче пациентов с нормальной функцией почек достигает в среднем от 20% до 30%. Концентрации препарата в моче более 2200 мкг / мл достигается через 15 мин после внутривенного введения 2 г Цефобоцида. После внутримышечного введения 2 г препарата максимальная концентрация в моче составляют примерно 1000 мкг / мл.
Повторное введение Цефобоцида не приводит к кумуляции лекарств у здоровых людей. Максимальные концентрации в сыворотке крови, площадь под фармакокинетической кривой, а также период полувыведения из сыворотки крови одинаковые как у здоровых людей, так и у больных с почечной недостаточностью.
У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения препарата из сыворотки крови увеличивается, но увеличивается и выведение с мочой. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью цефоперазон может накапливаться в сыворотке крови. Но терапевтические концентрации цефоперазона достигаются даже при тяжелых поражениях печени, а период полувыведения удлиняется лишь в 2 - 4 раза.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.
Несовместимость. Растворы Цефобоцида и аминогликозидов не следует смешивать одновременно, поскольку между ними существует физическая несовместимость. Если предполагается проведение комбинированного лечения Цефобоцида и аминогликозидом, то это можно сделать чередованием внутривенных введений. Рекомендуется вводить Цефобоцид перед аминогликозидами. Перед последующим введением аминогликозидов следует промыть всю систему соответствующим раствором.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 1 г во флаконах емкостью 10 мл или 20 мл, по 5 флаконов в пенале.
Категория отпуска. По рецепту.