Бусерин депоВ аптеках Украины

• Международное название: Buserelin
• Фарм. группа: Гормоны и родственные вещества.
• ATС-код: L02AE01
• Условие продажи: по рецепту

БУСЕРИН ДЕПО
(BUSERIN DEPO)
действующее вещество: buserelin;
1 флакон содержит бусерелина 3,75 мг (в виде бусерелина ацетата)
Вспомогательные вещества: сополимер DL - молочной и гликолиевои кислот, маннит (Е 421), натрия карбокси этилцеллюлоза, полисорбат 80;
растворитель 1 ампула содержит маннита (Е 421) 16 мг, воды для инъекций до 2 мл.
Лекарственная форма. Порошок лиофилизированный для приготовления суспензии для инъекций.
Фармакологическая группа.
Инсектициды и репелленты средства. Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона.
Код АТС L02A E01.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение прогрессирующего гормонзависимого рака предстательной железы.
После хирургического удаления яичек для предотвращения дальнейшего снижения уровня тестостерона.
Рак молочной железы.
Эндометриоз (пред- и послеоперационный период).
Гиперпластические процессы эндометрия.
Миома матки.
Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к бензалкония хлорида, бусерелина.
Способ применения и дозы.
При заболевания гормонозависимый рак предстательной железы и после хирургического удаления яичек для предотвращения дальнейшего снижения уровня тестостерона препарат вводят внутримышечно по 3,75 мг каждые 4 недели. Место введения можно обезболить местным анестетиком.
Реакцию на лечение можно контролировать путем измерения уровней тестостерона, кислотной фосфатазы и простатспецифического антигена (PSA) в сыворотке крови. Уровень тестостерона увеличивается в начале лечения и затем снижается в течение 2 недель, достигая диапазона кастрации через 2 - 4 недели и оставаясь на этом уровне в течение всего периода лечения.
Рак молочной железы: 3,75 мг внутримышечно каждые 4 недели.
При лечении эндометриоза и гиперпластических процессов эндометрия: 3,75 мг внутримышечно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла, продолжительность лечения - 4 - 6 месяцев.
При лечении миомы матки 3,75 мг внутримышечно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые 5 дней менструального цикла, продолжительность лечения - 4 - 6 месяцев. Продолжительность лечения до операции 3 месяца, в других случаях - 6 месяцев.
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) 3,75 мг внутримышечно на 2-й день менструального цикла.
Приготовления и введения суспензии.
Препарат вводится только внутримышечно.
Суспензию готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением.
Забор растворителя из ампулы и перенесение его во флакон с порошком осуществляется с помощью иглы с розовым павильоном, который прилагается (1,2 × 50 мм).
Содержимое флакона необходимо осторожно взболтать до получения однородной суспензии.
Суспензия полностью убирается шприцем, при этом флакон следует переворачивать.
Игла с розовым павильоном заменяется на иглу с зеленым павильоном (0,8 × 40 мм) и сразу делается инъекция.
Побочные реакции.
Во время лечения бусерелином сообщалось о единичных случаях аденомы гипофиза.
Аллергические реакции: покраснение кожи, зуд, кожные высыпания, включая крапивницу, ангионевротический отек, бронхиальной астмой; в единичных случаях - анафилактический / анафилактоидные шок.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения или лейкопения.
Метаболические расстройства и нарушения трофики: увеличение или уменьшение массы тела, изменение аппетита, усиление жажды редко - изменение уровней липидов крови очень редко - снижение толерантности к глюкозе у больных сахарным диабетом оно может привести к потере метаболического контроля.
Неврологические расстройства: головокружение, головная боль (в редких случаях - мигренеподобная), нарушения сна, усталость, вялость, расстройства памяти и концентрации внимания, парестезии.
Психические расстройства: нервозность, эмоциональная нестабильность, ощущение тревоги, редко - депрессия или ухудшения существующей депрессии.
Со стороны органа зрения: редко - сухость глаз, что может привести к появлению признаков их раздражение, нарушение зрения (например, затуманивание зрения), ощущение давления за глазами.
Со стороны органа слуха: редко - звон в ушах, нарушение слуха.
Сердечные расстройства: сердцебиение.
Сосудистые расстройства: очень редко - потеря контроля уровней артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор.
Расстройства пищеварительной системы: редко - повышение уровня в сыворотке печеночных ферментов (например, трансаминаз) или билирубина.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сухость кожи, акне, редко - увеличение или уменьшение волос на голове и на теле, отеки нижних конечностей.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: потливость, приливы, сухость влагалища, боль внизу живота, редко - менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения), снижение либидо, безболезненное увеличение молочных желез.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечно-скелетные дискомфорт и боль, уменьшение плотности костей, что может привести к остеопорозу и повышению риска переломов.
Местные реакции: боль или локальные реакции в месте введения.
Передозировки.
Симптомы: астения, головная боль, нервозность, ощущение приливов, головокружение, тошнота, боль в животе, отек нижних конечностей, боль в молочных железах.
Лечение. Особенности применения.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности и кормления грудью препарат противопоказан.
При необходимости применения препарата в период кормления грудью следует прекратить.
До начала лечения рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых 2 месяцев необходимо применять другие методы контрацепции.
При регулярном применении препарата в рекомендуемых дозах выявления беременности в конце длительного периода лечения маловероятно. При нарушении режима дозирования беременность возможна.
В случае возникновения беременности применение препарата Бусерин депо следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.
Дети.
Препарат не применяют детям.
Особенности применения.
У пациентов с депрессией в анамнезе следует осуществлять тщательное наблюдение и при необходимости - лечение (риск рецидива или усиление депрессии).
У больных артериальной гипертензией следует регулярно контролировать уровень артериального давления (риск потери контроля уровней артериального давления).
У больных сахарным диабетом уровне сахара в крови должны проверяться регулярно (риск потери метаболического контроля).
У пациентов с болью в костях при первом приеме Бусерина депо возможно ее усиление.
Не рекомендуется применение Бусерина депо у пациентов с опухолью гипофиза.
Необходимо следить, чтобы больной сам не прекращал прием Бусерина депо и не изменял дозы.
У мужчин:
Необходимо начинать применение анти андрогена как дополнительной терапии примерно за 5 дней до начала лечения. Эта дополнительная терапия продолжаться параллельно с терапией Бусерина депо в течение 3 - 4 недель. Затем уровни тестостерона обычно снижаются до желаемого диапазона в ответ на прием бусерелина. У пациентов с имеющимися метастазами (например, в спинальном стволе) дополнительная терапия анти андрогеном незаменима для предотвращения развития начальных осложнений, таких, например, как компрессия спинного мозга с последующим параличом позвоночника, которые возникают вследствие транзиторной активации опухоли и ее метастазов (см. Раздел « побочные реакции »).
У женщин
Индукцию овуляции следует проводить под постоянным контролем.
В начальной стадии лечения возможно развитие кисты яичника.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременное применение бусерелина с препаратами половых гормонов (например, в режиме индукции овуляции) может способствовать возникновению гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении бусерелина гипогликемическими средствами, активность последних может снижаться.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Бусерин депо - противоопухолевый, антигонадотропные, анти андроген ной, анти эстроген ный средство.
Бусерелин - нейропептид, синтетический аналог гонадотропин - рилизинг гормона (ГнРГ).
Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение терапевтических доз препарата в течение 12 - 14 дней приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).
В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах: в яичнике (концентрация эстрадиола в крови снижается до пост климактерических значений) и в тестикулах (концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2 - 3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, то есть вызывается фармакологическая кастрация ).
Фармакокинетика. Биодоступность бусерелина высока. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2:00 после введения и остается на уровне ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом - не менее 4 недель.
Фармацевтические характеристики:
основные физико-химические свойства: лиофилизированный порошок белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета;
растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 ° С до 20 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 3,75 мг порошка во флаконе, ампула с растворителем, 2 спиртовых тампоны, шприц одноразовый, 1 инъекционная игла (канюля) с розовым павильоном и 1 инъекционная игла (канюля) с зеленым павильоном в контурной воротниковой упаковке, в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.