- Международное название: Budesonide
- Фарм. группа: Противовоспалительные средства, применяемые при заболев...
- ATС-код: A07EA06
- Условие продажи: по рецепту
БУДЕНОФАЛЬК
(BUDENOFALK)
Состав лекарственного средства.
Действующее вещество: будесонид;
1 твердая капсула с желудочно растворимыми гранулами содержит 3 мг будесонида;
вспомогательные вещества: сахарная шарики, лактоза, повидон К 25 метакриловой кислоты метилмета крылатую сополимер (1: 1) = эудрагит L 100, метакриловой кислоты метилмета крылатую сополимер (1: 2) = эудрагит S 100, сополимер цель крылатую аммония, тип В = эудрагит RS, сополимер цель крылатую аммония, тип А = эудрагит RL, триэтилцитрат, тальк, желатин, вода очищенная, титана диоксид [Е 171], эритрозин [Е 127], железа оксид красный [Е 172], железа оксид черный [Е 172], натрия лаурилсульфат.
Лекарственная форма. Твердые капсулы с желудочно растворимыми гранулами.
Фармакологическая группа.
Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Кортикостероиды местного действия. АТС код А 07Е А06.
Клинические характеристики.
Показания.
Болезнь Крона от незначительной до умеренной выраженности, с локализацией в подвздошной и / или восходящей кишке (отделы толстой кишки).
Надо иметь в виду:
Лечение Буденофалька неэффективное у больных с болезнью Крона, что поражает верхнюю часть желудочно-кишечного тракта.
Учитывая специфику локального действия Буденофалька, его эффективность маловероятна, если симптомы заболевания проявляются вне кишечником, например, касаются кожи, глаз или суставов.
Противопоказания.
Буденофальк нельзя принимать при:
- Повышенной чувствительности к будеcониду или к любому другому ингредиенту, входящему в состав лекарственного средства;
- Локальных инфекциях кишечника (бактериальных, грибковых, амебных, вирусных)
- Циррозе печени и признаках портальной гипертензии, например, на поздней стадии первичного билиарного цирроза.
Способ применения и дозы.
Буденофальк нужно принимать, под строгим наблюдением врача.
взрослые
Принимать по 1 капсуле 3 раза в день (утром, днем ??и вечером) за полчаса до еды, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).
дети
Буденофальк нельзя принимать детям в связи с отсутствием достаточного опыта применения препарата в этой возрастной группе.
Пациенты, которые испытывают трудности с глотанием капсул, могут открыть их и выпить непосредственно гранулы с достаточным количеством жидкости. Это не снизит эффективности Буденофалька.
Продолжительность лечения составляет 8 недель.
Как правило, полный эффект достигается через 2 - 4 недели.
Лечение Буденофалька надо прекращать сразу, а постепенно снижая дозы.
В первую неделю дозу следует снизить до двух капсул в день (утром и вечером). На вторую неделю следует принимать только одну капсулу утром. После этого лечение может быть прекращено.
Если у пациента возникло ощущение, что действие Буденофалька слишком сильная или слабая, он должен сообщить об этом врачу.
Если было принято больше, чем нужно, Буденофалька
На сегодня случаев передозировки будесонида неизвестно. Учитывая свойства Буденофалька передозировки, что вызывает токсическое поражение, чрезвычайно маловероятно.
Если пациент принял более, чем нужно, Буденофалька, следующую дозу надо снижать, а нужно продолжать лечение предназначенной дозой.
Если был пропущен прием Буденофалька или пациент забыл принять препарат
В следующий раз не надо увеличивать дозу Буденофалька, а необходимо продолжить лечение предназначенной дозой.
Если было быстро обнаружено что лекарства не были приняты вовремя, можно сразу же принять их. Если близко время следующего приема, необходимо принять предназначенную, а не двойную дозу.
Побочные реакции.
Сообщалось о таких побочных реакциях на Буденофальк:
В очень редких случаях, включая отдельные сообщения (<1/10000)
- Метаболические нарушения: отек ног, синдром Кушинга;
- Нарушения со стороны нервной системы: пседвопухлина мозга, возможно также в сочетании с отеком зрительного диска у подростков;
- Костно-мышечные нарушения: диффузный мышечная боль и слабость, остеопороз.
О некоторых из этих побочных эффектов сообщалось после длительного применения.
Иногда могут иметь место побочные эффекты, типичные для системных ГКС. Эти побочные явления зависят от дозировки, продолжительности лечения, одновременного или предшествующего применения других ГКС и индивидуальной чувствительности.
Клинические исследования показали, что частота ассоциированных с глюкокортикоидами побочных явлений при приеме Буденофалька примерно на половину меньше, чем при приеме равноценных доз преднизолона.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимозы, стероидные акне, замедление заживления ран, контактный дерматит.
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей
Асептический некроз кости (бедра и головки плечевой кости).
Со стороны глаз
Повышение внутришньочного давления, помутнение хрусталика (катаракта).
Со стороны нервной системы, психические нарушения
Депрессия, раздражительность, эйфория.
ЖКТ
Заболевания желудка, дуоденальная язва, панкреатит.
метаболические нарушения
Синдром Кушинга, лунообразное лицо, туловищный ожирение, снижена глюкозотолерантнисть, сахарный диабет, задержка натрия в отечных образованиях, повышенное выведение калия, инактивация и / или атрофия коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция).
сосудистые нарушения
Гипертензия, повышенный риск тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии).
Со стороны иммунной системы
Влияние с иммунным ответом (например, повышенный риск инфекций).
Передозировки.
На сегодня случаев передозировки будесонидом неизвестно. Учитывая свойства Буденофалька передозировки, что умовлюе токсическое поражение, чрезвычайно маловероятно.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Буденофальк можно применять в период беременности, особенно в первые три месяца, только после тщательного анализа пользы и учета всех рисков. У женщин детородного возраста перед началом лечения Буденофалька 3 мг должна быть исключена возможная беременность и на протяжении лечения необходимо принимать необходимые контрацептивы. Поскольку неизвестно проникает будесонид в грудное молоко, при лечении Буденофалька кормить грудью младенца нельзя.
Дети.
Буденофальк 3 мг не следует назначать детям-за недостаточного опыта применения препарата в этой возрастной группе.
Особенности применения.
Лечение Буденофалька снижает системные уровне стероидов больше, чем традиционная пероральная терапия стероидами. Поэтому переход с другой стероидной терапии может вызвать симптомы, связанные с изменением системного уровня стероидов.
Необходимо тщательное медицинское наблюдение необходимо для пациентов, страдающих одно или несколько из следующих заболеваний: туберкулез, гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептические язвы (желудочная или двенадцатиперстной кишки), глаукома, катаракта, случаи сахарного диабета или глаукомы в семейном анамнезе.
инфекции
Подавление воспалительной реакции и иммунной системы повышает восприимчивость к инфекциям и их выраженность. Клинические проявления могут быть атипичными и такие серьезные инфекции, как сепсис и туберкулез, могут быть замаскированными и развиться до прогресучои стадии до их обнаружения.
Особую опасность должно повлечь ветряная оспа, поскольку это заболевание может иметь тяжелое течение или быть даже фатальным у пациентов с подавленным иммунитетом. Пациентам, которые не болели в прошлом на это заболевание, необходимо предложить избегать персонального тесного контакта с больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем и, если это произошло, им нужно немедленно обратиться за медицинской помощью. Не иммунизированы больным, имели контакт и получали системно кортикостероиды или употребляли их в течение предыдущих 3 месяцев, показана пассивная иммунизация иммуноглобулином varicella zoster (VZIG) в течение 10 дней после контакта с ветряной оспой. Если ветряная оспа подтверждается, заболевание требует немедленного специализированного лечения. Соответствующие меры также следует принять по возможности инфицирования корью.
вакцины
Лицам с нарушениями иммунного ответа нельзя применять живые вакцины. Реакция антител на другие вакцины (убиты вакцины) может быть снижена.
Вывод Буденофалька, а также других глюкокортикоидов может быть снижено у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, и системная биодоступность повышенная; следовательно, таких пациентов нельзя лечить будесонидом.
Буденофальк может подавлять реакцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы на стресс. По этой причине пациентам, требующие хирургического лечения или испытывают других стрессов, следует назначать дополнительные системные глюкокортикоиды.
Следует избегать одновременного лечения кетоконазолом или другими ингибиторами CYP 3A.
Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, фруктозы, дефицита Lapp лактазы, недостаточностью сахарозы изомальтазы, недостаточностью или нарушенным поглощением глюкозы-галактозы нельзя применять этот препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами.
Никакого влияния на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не наблюдалось.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий.
фармакодинамические взаимодействия
Сердечные гликозиды:
Действие гликозидов может потенцироваться дефицитом калия.
салуретики:
Выделение калия может усилиться.
фармакокинетические взаимодействия
Цитохром Р450 3А (CYP3A)
Ингибиторы CYP3A, такие как кетоконазол, ритонавир, тролеандомицин, эритромицин,
циклоспорин, грейпфрутовый сок:
Эффект ГКС может потенцироваться.
Индукторы CYP3A, такие как карбамазепин и рифампицин, могут снизить системное, а также локальное поступления будесонида к слизистой оболочке кишечника. Доза будесонида может потребовать коррекции.
Субстраты CYP3A, такие как этинилэстрадиол, конкурируют с будесонидом за метаболизм. Если родство конкурирующего за CYP3A субстрата большая, это может привести к повышению концентрации будесонида в плазме крови. Если будесонид присоединяется к CYP3A сильнее, может повыситься концентрация в крови конкурирующей соединения. В таких случаях доза будесонида или конкурирующей соединения может потребовать коррекции.
Сообщалось о повышении концентрации в плазме крови и усиление эффектов кортикостероидов у женщин, также принимали эстрогены или пероральные контрацептивы. Такое взаимодействие не отмечено при приеме пероральных низкодозового комбинированных контрацептивов.
Одновременное применение циметидина и будесонида может вызвать некоторое, но клинически незначительное повышение уровня будесонида в плазме крови. Одновременный прием омепразола не влияет на фармакокинетику будесонида.
Нельзя исключить потенциальные взаимодействия с синтетическими смолами, которые связывают стероиды, такими как колестирамин и антацидами. При одновременном применении их с Буденофалька 3 мг такие взаимодействия могут вызвать уменьшение эффекта будесонида. Следовательно, эти препараты необходимо принимать с интервалом не менее 2:00.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Точный механизм действия будесонида при лечении болезни Крона окончательно не выяснен. Данные клинико-фармакологических исследований и контролируемых клинических испытаний четко указывают, что действие будезонид, главным образом, базируется на местном действии на кишечник. Будесонид является ГКС ом, что высокий локальный противовоспалительный эффект. В дозах, эквивалентных системно действующим глюкокортикостероидам, будесонид вызывает значительно меньше угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и имеет меньшее влияние на маркеры воспаления.
Буденофальк 3 мг показывает дозозависимый влияние на уровень кортизола в плазме, который при рекомендованной дозе 3 х 3 мг будесонида / день, значительно меньше, чем тот, что наблюдается при приеме ровно эффективных доз системных ГКС.
Фармакокинетика.
поглощение
Благодаря специальному желудочно-растворимом пленочном покрытию гранул, содержащихся в твердых капсулах Буденофалька 3 мг, поглощение происходит после лаг-фазы продолжительностью 2 - 3:00. У здоровых добровольцев, как и у пациентов с болезнью Крона, основной пик уровня будесонида в плазме, равный 1 - 2 нг / мл, измерялся примерно через 5:00 после приема 1 капсулы Буденофалька 3 мг перед едой. Максимальное высвобождение происходит в конечном отделе подвздошной и слепой кишке, основных участках воспаления при болезни Крона.
Высвобождение будесонида с Буденофалька 3 мг у пациентов с илеостомой сравнимое с таковым у здоровых лиц или пациентов с болезнью Крона, и примерно 30 - 40% высвобожденного будесонида было найдено в илеостомичному мешке. Это свидетельствует о том, что значительная часть будесонида с Буденофалька 3 мг будет нормально поступать в ободочной кишки.
Одновременный прием пищи может замедлить прохождение через желудочно-кишечный тракт примерно на 2 - 3:00. Лаг-фаза в таких случаях составляет около 4 - 6:00, но это не меняет скорости поглощения.
распределение
Будесонид имеет большой объем распределения (ок. 3 л / кг). Связывание с белками плазмы достигает 85 - 90%.
био трансформация
Будесонид подвергается интенсивному биопревращения в печени (около 90%) до метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов, 6b-гидроксибудесонид и 16a-гидроксипреднизолон составляет менее 1% активности будезонид.
вывод
Среднего полупериод выведения составляет примерно 3 - 4:00. Биодоступность при пероральном применении как у здоровых добровольцев, так и в натощак у больных болезнью Крона составляет примерно 9 - 13%. Клиренс будезонид - примерно 10 -15 л / мин.
Специфические группы пациентов (больные с дисфункцией печени)
В зависимости от типа и тяжести заболевания печени метаболизм будесонида через CYP3A у этих пациентов может снижаться. Как было показано для пациентов с ауто иммунным гепатитом, системная доступность будесонида у больных с печеночной дисфункцией может увеличиваться. В ходе улучшения функции печени метаболизм будесонида также нормализуется.
Системная доступность будесонида значительно выше у пациентов с поздней стадией первичного билиарного цирроза (стадия IV ПЖЦ), чем на ранних стадиях заболевания (стадии I / II ПЖЦ) площади под кривой зависимости концентрации в плазме от времени были в среднем в три раза выше после ежедневного приема 3 х 3 мг будезонид.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства
Розовые капсулы (размера 1), содержащих белые круглые гранулы.
Срок годности. 3 года. Препарат нельзя применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка. Капсулы по 50 штук (5 блистеров по 10 капсул каждый) или по 100 штук (10 блистеров по 10 капсул каждый) в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
