- Международное название: Esmolol
- Фарм. группа: Блокаторы бета-адренорецепторов
- ATС-код: C07AB09
- Условие продажи: по рецепту
БРЕВИБЛОК
(BREVIBLOC)
действующее вещество: esmolol hydrochloride;
1 мл содержит эсмолола гидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная ледяная, натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, практически свободный от видимых посторонних частиц.
Фармакологическая группа.
Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Код АТХ С07A В09.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Эсмолола гидрохлорид - это бета-селективный (кардиоселективный) блокатор адренорецепторов без значительной ВСА или мембраностабилизирующей активности при применении в терапевтических дозах.
Эсмолола гидрохлорид химически связан с феноксипропаноламиновим классом бета-блокаторов. Учитывая фармакологические свойства, препарат Бревиблок имеет быстрое начало действия, очень короткую ее продолжительность, благодаря чему дозу можно быстро корректировать.
Применяют соответствующую насыщающей дозы, равновесные концентрации в крови достигаются в течение 5 минут. Однако терапевтический эффект достигается раньше, чем стабильные концентрации в плазме крови. Скорость инфузии может быть откорректирована для получения желаемого фармакологического эффекта.
Препарат Бревиблок имеет известные гемодинамические и электрофизиологические свойства бета-блокаторов:
снижение частоты сердечных сокращений во время отдыха и физических упражнений;
снижение повышенной частоты сердечных сокращений, вызванного изопреналином;
увеличение времени восстановления СА-узла;
задержка АВ-проводимости
пролонгация АВ-интервала при нормальном синусовом ритме и при стимуляции предсердий без задержки в ткани Гиса-Пуркинье;
продления времени PQ, индукция АВ-блокады II степени
пролонгация функционального рефрактерного периода предсердий и желудочков;
отрицательный инотропный эффект со снижением фракции выброса;
снижение артериального давления.
Фармакокинетика.
Кинетические параметры эсмолола у здоровых взрослых являются линейными, концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Если насыщающей дозы не применяют, то равновесная концентрация в крови достигается в течение 30 минут при дозах от 50 до 300 мкг / кг / мин.
Период полураспределения эсмолола гидрохлорида очень короткий, примерно 2 минуты.
Объем распределения составляет 3,4 л / кг.
Эсмолола гидрохлорид метаболизируется в эритроцитах путем гидролиза эфирной группы под влиянием эстеразы к кислотного метаболита (ASL-8123) и метанола. Метаболизм эсмолола гидрохлорида является независимым, когда доза составляет от 50 до 300 мкг / кг / мин.
Бревиблок связывается с белками плазмы крови человека на 55%, а кислотный метаболит - на 10%.
Период полувыведения после внутривенного введения составляет примерно 9 минут.
Общий клиренс составляет 285 мл / кг / мин; он не зависит от циркуляции в печени или любом другом органе. Эсмолола гидрохлорид выводится почками, частично в неизмененном виде (менее 2% введенного количества), частично в виде кислотного метаболита, имеет слабую (менее 0,1% таковой у эсмолола) бета-блокирующее активность. Кислотный метаболит выводится с мочой, период его полувыведения составляет около 3,7 часа.
Клинические характеристики.
Показания.
Наджелудочковая тахиаритмия, включая мерцающую аритмию, трепетание предсердий и синусовую тахикардию.
Тахикардия и артериальная гипертензия в периоперационном периоде.
Бревиблок показан при наджелудочковой тахикардии (за исключением синдромов преждевременного возбуждения желудочков) и для быстрого контроля желудочкового ритма у пациентов с мерцающей аритмией или трепетанием предсердий в пред- и послеоперационном периоде или при других обстоятельствах, когда желательно короткое контроль желудочкового ритма с помощью препарата короткого действия . Бревиблок также показан при тахикардии и артериальной гипертензии в периоперационном периоде и при некомпенсаторний синусовой тахикардии, если, по мнению врача, степень тахикардии требует особого вмешательства. Бревиблок не предназначен для применения при хронических состояниях.
Противопоказания.
Тяжелая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
синдром дисфункции синусового узла;
нарушение AV и синоаурикулярная проводимости АВ-блокада 2 или 3 степени; кардиогенный шок ,тяжелая гипотензия декомпенсированная сердечная недостаточность ,гиперчувствительность к компонентам препарата или другим бета-блокаторов (перекрестная чувствительность между бета-блокаторами возможна) одновременное введение антагонистов кальциевых каналов, когда сердечные эффекты иного препарата еще имеются;
одновременное или недавнее введение верапамила, (препарат Бревиблок нельзя вводить в течение 48 часов после прекращения применения верапамила) феохромоцитома, при отсутствии ее лечения; легочная гипертензия; острый приступ астмы метаболический ацидоз.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Осторожность нужна каждый раз, когда препарат Бревиблок применяют другие антигипертензивные средства или средствами, которые могут приводить к гипотензии или брадикардии: могут усиливаться терапевтические эффекты препарата Бревиблок или побочные эффекты гипотензии или брадикардии.
Антагонисты кальция, такие как верапамил и в меньшей степени дилтиазем, могут оказать негативное влияние на сократимость и АВ-проводимость. Комбинацию не следует назначать пациентам с нарушениями проводимости, и препарат Бревиблок не следует назначать в течение 48 часов после прекращения применения верапамила.
Антагонисты кальция, такие как производные дигидропиридина (например нифедипин), могут повышать риск гипотензии. У пациентов с сердечной недостаточностью лечение бета-блокаторами может привести к остановке сердца. Рекомендуется осторожное титрование Бревиблок и надлежащий гемодинамический мониторинг.
Одновременное применение препарата Бревиблок, антиаритмических препаратов I класса (таких как дизопирамид, хинидин) и амиодарона может привести потенцируя влияние на время внутрипредсердной проводимости и индуцировать отрицательный инотропный эффект.
Одновременное применение препарата Бревиблок и инсулина или пероральных противодиабетических препаратов может усиливать эффект снижения уровня сахара в крови (особенно это касается неселективных бета-блокаторов). Бета-адренергические блокада может предотвратить появление признаков гипогликемии (тахикардию), но другие проявления, такие как головокружение и потливость, не будут подвергаться воздействию.
Анестетики. В случае, если объемный статус пациента не определен или одновременно применяются антигипертензивные препараты, возможно ослабление рефлекторной тахикардии и повышения риска гипотензии. Продолжение бета-блокады снижает риск возникновения аритмии во время индукции и интубации. Если пациент дополнительно к Бревиблок получает бета-блокирующий препарат, следует сообщить об этом анестезиолога. Дозировка каждого препарата может изменяться при необходимости для поддержания желаемой гемодинамики.
Комбинация препарата Бревиблок с ганглиоблокаторами может повысить гипотензивный эффект.
Нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшать гипотензивное действие бета-блокаторов.
Особую осторожность следует проявлять при применении флоктафенином или амисульприда одновременно с бета-блокаторами.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов (таких как имипрамин и амитриптилин), барбитуратов или фенотиазинов (таких как хлорпромазин), а также других антипсихотических средств (таких как клозапин) может усилить эффект снижения артериального давления. Чтобы избежать неожиданного гипотензии, дозирования Бревиблок следует корректировать в сторону уменьшения.
При применении бета-блокаторов пациенты с риском развития анафилактических реакций могут быть более реактивными по воздействия аллергена (случайного, диагностического или терапевтического). Пациенты, получающие бета-блокаторы, могут не отвечать на обычные дозы адреналина, применяемые для лечения анафилактических реакций.
Бета-блокаторы, включая препарат Бревиблок, вызывали мышечную слабость, поэтому они теоретически способны снижать эффективность антихолинэстеразных средств при лечении мышечной слабости.
Симпатомиметические препараты могут нейтрализовать влияние бета-адренергических блокаторов
при одновременном применении. Доза каждого средства может потребовать коррекции на основе ответа пациента, или следует оценить целесообразность применения альтернативных лекарственных средств.
Препараты, стимулирующие выброс катехоламинов, например резерпин, при введении вместе с бета-блокаторами могут давать аддитивный эффект. Пациентов, которые одновременно получают Бревиблок и препараты, стимулирующие выброс катехоламинов, следует тщательно обследовать на предмет наличия доказательств гипотензии или четкой брадикардии, которые могут привести к головокружению, потере сознания или ортостатической гипотензии.
Применение бета-блокаторов с моксонидином или альфа-2-агонистов (например клонидином), повышает риск рикошетной гипертензии. Если клонидин или моксонидин применяют в комбинации с бета-блокаторами и необходимо прекратить терапию обоими препаратами, первым следует прекратить применение бета-блокатора, а затем клонидина или моксонидина через несколько дней.
Применение бета-блокаторов с производными спорыньи может привести к тяжелому сужение периферических сосудов и артериальной гипертензии.
Данные исследований взаимодействия препарата Бревиблок и варфарина доказывают, что их одновременное применение не приводит к изменению плазматических уровней варфарина. Однако концентрации препарата Бревиблок при одновременном применении с варфарином были неоднозначно выше.
При одновременном введении дигоксина и препарата Бревиблок здоровым добровольцам иногда наблюдалось повышение уровня дигоксина в крови на 10-20%. Одновременное применение сердечных гликозидов и препарата Бревиблок может продлить время АВ-проводимости. Дигоксин не влиял на фармакокинетику препарата Бревиблок.
В ходе исследований взаимодействия морфина и препарата Бревиблок при внутривенном введении здоровым добровольцам влияния препарата Бревиблок на уровень морфина в крови отмечено не было. Равновесный уровень препарата Бревиблок в крови возрастал в присутствии морфина на 46%, но никакие другие фармакокинетические параметры не изменялись.
Влияние Бревиблок на продолжительность сукцинилхолининдукованои нейромышечной блокады изучался у пациентов, подлежащих хирургическому вмешательству. Начало нейромышечной блокады под действием сукцинилхолина не зависел от Бревиблок, но ее продолжительность увеличивалась на 5-8 минут.
Хотя взаимодействия, которые наблюдались во время исследований с применением варфарина, дигоксина, морфина или сукцинилхолину, не имеют большой клинической значимости, препарат Бревиблок следует осторожно титровать пациентам, которые получают одновременное лечение этими препаратами.
При одновременном применении с сульфинпиразоном возможно ослабление антигипертензивных эффектов бета-блокаторов.
Особенности применения.
Рекомендуется постоянно контролировать артериальное давление и ЭКГ у всех пациентов, получающих препарат Бревиблок.
Применение препарата Бревиблок для контроля желудочковой ответа у пациентов с наджелудочковой аритмией следует проводить с осторожностью, если пациент имеет гемодинамические нарушения или принимает другие средства, уменьшающие все указанные ниже функции или некоторые из них: периферическое сопротивление, наполнение миокарда, сократимость миокарда или передача электрического импульса в миокарде. Несмотря на быстрое начало и окончание действия препарата Бревиблок, могут возникать тяжелые реакции, в том числе потеря сознания, кардиогенный шок, остановка сердца. Сообщалось о нескольких летальных исходов в сложных клинических случаях, когда препарат Бревиблок, вероятно, применяли для контроля желудочкового ритма.
Чаще всего наблюдается такой побочный эффект, как гипотензия, зависит от дозы, но может возникнуть при применении любой дозы. Такой эффект может быть тяжелым. В случае развития гипотензии следует снизить скорость инфузии или, если необходимо, прекратить введение. Гипотензия, как правило, является обратимой (в течение 30 минут после прекращения введения препарата Бревиблок). В некоторых случаях могут потребоваться дополнительные меры по восстановлению давления. Необходимо соблюдать особую осторожность при подборе дозы и в течение поддерживающей инфузии пациентам с низким систолическим артериальным давлением.При применении препарата Бревиблок отмечали случаи брадикардии, в том числе тяжелой брадикардии и остановки сердца. Препарат Бревиблок следует применять с осторожностью пациентам с низким уровнем частоты сердечных сокращений до лечения и только тогда, когда ожидаемая потенциальная польза превышает риск.
Препарат Бревиблок противопоказан пациентам с уже существующей тяжелой синусовой брадикардией. Если частота пульса снижается до менее чем 50-55 ударов в минуту в состоянии покоя и пациент испытывает симптомы, связанные с брадикардией, следует уменьшить дозировку или прекратить введение.
Симпатичная стимуляция необходима для поддержания кровообращения при застойной сердечной недостаточности. Бета-блокада несет потенциальную опасность дальнейшего угнетения сократимости миокарда и ускорения развития тяжелой недостаточности. Длительная депрессия миокарда вследствие применения бета-блокаторов в течение определенного периода времени может в некоторых случаях приводить к сердечной недостаточности.
Следует проявлять осторожность при применении препарата Бревиблок пациентам с нарушениями функции сердца. При первых симптомах угрозы сердечной недостаточности Бревиблок (эсмолола гидрохлорид) следует отменить. Хотя через короткий период полувыведения может быть достаточно отмены препарата, можно рассмотреть специфическое лечение. Препарат Бревиблок противопоказан пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью.
-За негативного влияния на время возбуждения бета-блокаторы можно применять пациентам с блокадой сердца первой степени или другими нарушениями сердечной проводимости только с осторожностью.
Препарат Бревиблок следует назначать с осторожностью и только после предварительного применения блокаторов альфа-рецепторов пациентам с феохромоцитомой.
Нужна осторожность при применении препарата Бревиблок для лечения артериальной гипертензии после индуцированной гипотермии.
Пациентам с бронхоспастического болезнью вообще не следует назначать бета-блокаторы. Из-за своей относительной бета1-селективность и титрованисть Бревиблок с осторожностью можно применять пациентам с бронхоспастического болезнью. Однако из-за того, что бета1-селективность не абсолютна, Бревиблок следует тщательно титровать до определения наименьшей эффективной дозы. В случае бронхоспазма инфузию следует немедленно прекратить и при необходимости ввести бета2-агонист.
Если пациент уже получает средство, стимулирующее бета2-рецепторы, может возникнуть необходимость пересмотра дозы этого средства.
Препарат Бревиблок следует применять с осторожностью пациентам с хрипами или астмой в анамнезе.
Препарат Бревиблок следует применять с осторожностью пациентам с сахарным диабетом или при подозреваемой или фактической гипогликемии. Бета-блокаторы могут маскировать продромальные симптомы гипогликемии, такие как тахикардия. Однако головокружение и потливость не будут подвергаться воздействию. Одновременное применение бета-блокаторов и противодиабетических препаратов может усиливать эффект противодиабетических средств (снижение глюкозы в крови).
Реакции в месте инфузии отмечаются при применении препарата Бревиблок 10 мг / мл, так и 20 мг / мл. Эти реакции включают раздражение и воспаление в месте инфузии, а также более тяжелые реакции, такие как тромбофлебит, некроз и образование пузырей, в частности, при экстравазации. Следует избегать проведения инфузии в вены малого диаметра или с применением катетера типа «бабочка». В случае развития реакции в месте инфузии следует использовать альтернативное место для проведения инфузии.
Бета-блокаторы могут повышать частоту и длительность приступов стенокардии у пациентов со стенокардией Принцметала через беспрепятственный спазм коронарной артерии, опосредованный альфа-рецептором. Таким пациентам вообще нельзя назначать неселективные бета-блокаторы, а бета1-селективные блокаторы можно назначать только с чрезвычайной осторожностью.
В гиповолемических пациентов препарат Бревиблок может ослаблять рефлекторную тахикардию и повышать риск сосудистой недостаточности. Поэтому таким пациентам препарат Бревиблок следует применять с осторожностью.
Пациентам с периферическими циркуляторными расстройствами (болезнь или синдром Рейно, переменная хромота) бета-блокаторы следует применять с большой осторожностью из-за риска обострения этих заболеваний.
Применение некоторых бета-блокаторов, особенно для внутривенного введения, в том числе препарата Бревиблок, было связано с повышением уровней сывороточного калия и гиперкалиемией. Такой риск повышается у пациентов с факторами риска, такими как нарушение функции почек и проведения гемодиализа.
Сообщалось, что бета-блокаторы, включая Бревиблок, вызывают или способствуют развитию гиперкалиемической почечного канальцевого ацидоза. Кроме того, ацидоз обычно может сопровождаться пониженной сократимость миокарда. Бревиблок следует с осторожностью применять пациентам с существующим метаболическим ацидозом.
Бета-блокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и серьезность анафилактических реакций. Пациенты, получающие бета-блокаторы, могут не отвечать на обычные дозы адреналина, применяемые для лечения анафилактических или анафилактоидных реакций.
Бета-блокаторы были связаны с развитием псориаза или псориазоподобной высыпаний и обострением псориаза. Пациентам с псориазом в личном или семейном анамнезе следует назначать бета-блокаторы только после тщательного анализа ожидаемой пользы и риска.
Бета-блокаторы, включая Бревиблок, вызывали мышечную слабость. Бревиблок следует применять с осторожностью пациентам с миастенией гравис.
Такие бета-блокаторы, как пропранолол и метопролол, могут маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например тахикардию). Резкое прекращение лечения бета-блокаторами у пациентов с риском развития или подозрением на развитие тиреотоксикоза может вызвать тиреотоксический криз, и такие пациенты нуждаются в тщательном наблюдении.
Пациенты пожилого возраста
Пациентов пожилого возраста следует лечить с осторожностью. В общем выбор дозы для пациентов пожилого возраста следует проводить с осторожностью, начиная обычно с низкого уровня диапазона доз, с учетом большей частоты снижения почечной или сердечной функции, сопутствующих заболеваний или лечения другими лекарственными средствами.
Пациенты с нарушением функции печени
Специальные предостережения для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, поскольку Бревиблок метаболизируется эстеразами эритроцитов.
Данное лекарственное средство содержит примерно 1,22 ммоль (или 28 мг) натрия в одном флаконе. Это следует учитывать пациентам, находящимся на диете с контролем натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Данные по применению эсмолола гидрохлорида беременным женщинам ограничены. Эсмолола гидрохлорид не рекомендуется применять во время беременности.
Учитывая фармакологическое действие, в течение позднего периода беременности следует учитывать побочное действие на плод и новорожденного (особенно гипогликемию, гипотензии и брадикардии).
Если лечение препаратом Бревиблок считается необходимым, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода.
Сообщалось, что применение препарата во II и III триместрах беременности или во время родов вызывало брадикардии плода, которая продолжалась после прекращения инфузии препарата. В случае, если беременные женщины получают лечение непосредственно перед родами, действие бета-блокаторов может храниться у новорожденного в течение нескольких дней после рождения и может приводить к клинически значимой брадикардии, нарушение дыхания, гипогликемии и артериальной гипотензии. Новорожденный ребенок требует тщательного наблюдения.
Неизвестно, выделяется Бревиблок в грудное молоко. Нельзя исключить наличие риска для новорожденных / младенцев.
Следует избегать применения Бревиблок кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Применяется в условиях стационара.
Способ применения и дозы.
Препарат - это готовый к использованию раствор с концентрацией 10 мг / мл, рекомендованной для внутривенного введения. Его можно применять для ввода нагружающих или болезненных доз Бревиблок с помощью ручного шприца.
наджелудочковая тахиаритмия
Эффективная доза Бревиблок для лечения желудочковой тахиаритмии составляет от 50 до 200 мкг / кг / мин, хотя применялись и дозы до 300 мкг / кг / мин. Для некоторых пациентов достаточно было дозы 25 мкг / кг / мин. При наджелудочковой тахиаритмии дозу Бревиблок можно подобрать индивидуально путем титрования, при котором каждый следующий шаг состоит из нагружая дозы и последующего введения поддерживающей дозы.
Схема начала лечения и поддерживающей терапии
Введение нагрузочной дозы 500 мкг / кг / мин в течение 1 минуты, далее - введение поддерживающей дозы 50 мкг / кг / мин в течение 4 минут.
Введение поддерживающей дозы 50 мкг / кг / мин.
Недостаточная ответ в течение 5 минут
Повторить введения дозы 500 мкг / кг / мин в течение 1 минуты.
Повысить поддерживающую дозу до 100 мкг / кг / мин в течение 4 минут.
положительный ответ
Введение поддерживающей дозы 100 мкг / кг / мин.
Недостаточная ответ в течение 5 минут
Повторить введения дозы 500 мкг / кг / мин в течение 1 минуты.
Повысить поддерживающую дозу до 150 мкг / кг / мин в течение 4 минут.
положительный ответ
Введение поддерживающей дозы 150 мкг / кг / мин.
Недостаточная ответ в течение 5 минут
Повторить введения дозы 500 мкг / кг / мин в течение 1 минуты. Повысить поддерживающую дозу до 200 мкг / кг / мин в течение 4 минут.
* После достижения желаемого безопасного значения частоты сердечных сокращений (например, при снижении артериального давления), нагрузочную инфузию прекращают и снижают базовый интервал доз поддерживающей инфузии с 50 мкг / кг / мин до 25 мкг / кг / мин или ниже. В случае необходимости можно увеличить интервал между шагами титрования с 5 до 10 минут.
Примечание: при введении поддерживающих доз выше 200 мкг / кг / мин не наблюдалось значительной пользы, а безопасность введения доз, превышающих 300 мкг / кг / мин, не изучалась.Режимы дозирования при периоперационной применение при тахикардии и артериальной гипертензии
- При интраоперационной лечении - во время анестезии, когда необходим немедленный контроль, болюсно вводят дозу 80 мг в течение 15-30 секунд, а затем вводят в дозе 150 мкг / кг / мин. Титруют скорость инфузии, как указано выше, до 300 мкг / кг / мин. Объем инфузии, необходимый для пациентов с различной массой тела, приведены в таблице 2.
- После пробуждения от анестезии Бревиблок вводят в дозе 500 мкг / кг / мин в течение четырех минут и затем в дозе 300 мкг / кг / мин. Объем инфузии, необходимый для пациентов с различной массой тела, приведены в таблице 2.
- В послеоперационных ситуациях, когда есть достаточно времени для титрования, перед каждым этапом титрования вводят нагрузочную дозу 500 мкг / кг / мин в течение одной минуты для получения быстрого действия. Используют шаги титрования 50, 100, 150, 200, 250 и
300 мкг / кг / мин в течение четырех минут, и останавливаются после достижения желаемого терапевтического эффекта. Объем инфузии, необходимый для пациентов с различной массой тела, приведены в таблице 2.
Потенциальные эффекты, которые следует учитывать при дозирования Бревиблок
В случае побочных реакций дозу Бревиблок можно уменьшить или отменить лечение. Фармакологические побочные реакции проходят в течение 30 минут.
Если на месте введения развивается местная реакция, следует изменить участок на альтернативную и соблюдать осторожность, чтобы предупредить кровоизлияние.
Применение Бревиблок более 24 часов полностью не изучено. Поэтому инфузии продолжительностью более 24 часов можно проводить только с осторожностью.
Желательно прекращать инфузию постепенно из-за риска развития рикошетной тахикардии и рикошетной гипертензии. Как и в случае применения других бета-блокаторов, учитывая невозможность исключения развития эффектов отмены, следует проявлять осторожность при внезапном прекращении введения препарата Бревиблок пациентам с ишемической болезнью сердца (ИБС).
Замена препарата Бревиблок альтернативными средствами
После достижения желаемого контроля частоты сердечных сокращений и стабильности клинического состояния пациентов возможен переход на альтернативные антиаритмические препараты или антагонисты кальция.
уменьшение дозы
Когда препарат Бревиблок заменяется на альтернативные средства, врач должен тщательно изучить инструкции для медицинского применения выбранного альтернативного лекарственного средства и уменьшить дозировку препарата Бревиблок:
в течение первого часа после введения первой дозы препарата скорость инфузии Бревиблок снижают наполовину (на 50%).
после второй дозы альтернативного препарата проверяют ответ пациента и в случае достижения в течение часа удовлетворительного контроля инфузию Бревиблок прекращают.
Дополнительная информация по дозированию
Только достигнуто терапевтического эффекта или конечной безопасной точки (например снижение артериального давления), нагрузочную дозу исключают, а базовую дозу снижают до 12,5-25 мкг / кг / мин. Также можно увеличить интервалы между шагами титрования с 5 до 10 минут.
Если частота сердечных сокращений или артериальное давление быстро достигают безопасной границы или переходят ее, Бревиблок следует отменить, а по возвращении частоты сердечных сокращений или артериального давления до приемлемого уровня лечения начинают снова с низкой дозы без введения нагрузочной дозы.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Лечение пациентов пожилого возраста следует проводить с осторожностью, начиная с более низкой дозы.
Специальные исследования с участием пациентов пожилого возраста не проводились. Однако анализ данных по 252 пациентов старше 65 лет продемонстрировал отсутствие различий фармакодинамических эффектов по сравнению с данными пациентов в возрасте до 65 лет.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нужна осторожность при введении препарата Бревиблок путем инфузии пациентам с почечной недостаточностью, поскольку кислотный метаболит препарата Бревиблок выводится из организма в неизмененном виде почками. Вывод кислотного метаболита значительно снижается у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности с примерно десятикратным увеличением периода полувыведения по сравнению с нормальным показателем, а также значительным повышением плазменных уровней.
Пациенты с печеночной недостаточностью
В случае печеночной недостаточности особые меры предосторожности не нужны, поскольку главную роль в метаболизме препарата Бревиблок играют эстеразы эритроцитов.
Дети.
Безопасность и эффективность применения Бревиблок детям (в возрасте до 18 лет) не установлены, поэтому невозможно предоставить рекомендации по дозировке в этой популяции.
Передозировки.
Были случаи непреднамеренного значительной передозировки концентрированных растворов препарата Бревиблок. Некоторые из этих случаев были летальными, а другие приводили к стойкой потере трудоспособности. Погрузочные дозы от 625 мг до 2,5 г (12,5-50 мг / кг) были летальными.
симптомы
В случае передозировки могут возникнуть такие симптомы: тяжелая гипотензия, синусовая брадикардия, блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, дыхательная недостаточность, потеря сознания с развитием комы, судороги, тошнота, рвота, гипогликемия и гиперкалиемия.
лечение
Учитывая, что примерный период полувыведения короткий и составляет 9 минут, первым этапом лечения токсичности должно быть прекращение инфузии Бревиблок. Время, в течение которого исчезают симптомы передозировки, зависит от введенного количества препарата Бревиблок (до более 30 минут при применении препарата в терапевтических дозах). Может потребоваться искусственное дыхание. Затем, в зависимости от клинических эффектов, наблюдаемых можно принять нижеприведенных общих мероприятий.
Брадикардия: введение атропина или иного антихолинергического препарата. Если терапевтические меры не являются достаточными для устранения брадикардии, может потребоваться применение кардиостимулятора.
Бронхоспазм: ингаляционное введение бета2-симпатомиметиков. Если этого недостаточно, может потребоваться введение бета2-симпатомиметиков или аминофиллина.
Симптоматическая гипотензия: введение жидкостей и / или пресорив.
Сердечно-сосудистая депрессия или кардиогенный шок: может потребоваться введение диуретиков или симпатомиметиков. Доза симпатомиметиков (в зависимости от симптомов: добутамин, допамин, норадреналин, изопреналин т.д.) зависит от терапевтического эффекта.
В случае необходимости дальнейшего лечения может потребоваться введении препаратов, учитывая клиническую ситуацию и оценку врача:
атропин;
инотропные средства;
ионы кальция.
Побочные реакции.
В случае возникновения побочных эффектов следует уменьшить дозу препарата Бревиблок или прекратить.
Большинство побочных эффектов были легкими и обратимыми. Основным побочным эффектом была артериальная гипотензия. Нижеприведенные побочные эффекты представлены в соответствии с систем классов органов (СКО) по MedDRA и их частоты.
Частота возникновения нежелательных явлений классифицируется следующим образом:
очень часто (≥ 1/10)
часто (≥ 1/100 до <1/10)
нечасто (≥ 1/1000 до <1/100)
очень редко (<1/10000)
неизвестно (нельзя оценить на основе имеющихся данных).
Расстройства иммунной системы: неизвестно - реакции гиперчувствительности.
Расстройства метаболизма и питания: часто - анорексия; неизвестно - гиперкалиемия, метаболический ацидоз.
Психические расстройства: часто - депрессия, тревожность; нечасто - аномальное мышление, раздражительность.
Расстройства нервной системы: часто - головокружение (головокружение и потливость в сочетании с симптоматической гипотензии), сонливость, головная боль, парестезии, спутанность сознания, нарушение внимания, возбуждение; нечасто - обмороки, судороги, расстройства речи, слабость.
Расстройства органов зрения: нечасто - нарушение зрения.
Сердечно-сосудистой системы: очень часто - гипотензия нечасто - брадикардия, блокада, повышение давления в легочной артерии, сердечная недостаточность, желудочковые экстрасистолы, узловой ритм, стенокардия, периферическая ишемия, бледность, приливы, боль в груди; очень редко - синусовая пауза, асистолия, тромбофлебит (в сочетании с реакциями в месте инъекции и инфузии) неизвестно - ускоренный идиовентрикулярный ритм, спазм коронарных артерий, остановка сердца.
Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства: нечасто - одышка, отек легких, бронхоспазм, дыхание с присвистом, заложенность носа, хрипы.
Желудочно-кишечные расстройства: часто - тошнота, рвота нечасто - изменение вкусовых ощущений, диспепсия, запор, сухость во рту и боли в животе.
Кожные и подкожные нарушения: очень часто - потливость (головокружение и потливость в сочетании с симптоматической гипотензии) нечасто - обесцвечивание кожи и эритема (в сочетании с реакциями в месте инъекции и инфузии) очень редко - кожные реакции вследствие экстравазации (в сочетании с реакциями в месте инъекции и инфузии) неизвестно - псориаз (бета-блокаторы как класс лекарственных средств могут вызывать развитие псориаза в некоторых случаях или ухудшать его), ангионевротический отек, крапивница.
Костно-мышечные расстройства и расстройства соединительной ткани: нечасто - боль в костях и мышцах (в том числе межлопаточное боль и костохондрит) неизвестно - мышечная слабость.
Расстройства почек и мочевыводящей системы: нечасто - задержка мочи.
Общие нарушения и состояние места введения: часто - астения, усталость, реакции в месте инъекции и инфузии, воспаление и уплотнения в месте инфузии, гипергидроз; нечасто - озноб, гипертермия, отек и боль (в сочетании с реакциями в месте инъекции и инфузии), жжение, эритема и экхимозы на месте введения; неизвестно - флебит, тромбофлебит и пузырьки в месте инфузии, волдыри (в сочетании с реакциями в месте инъекции и инфузии), некроз в месте инъекции.
Срок годности. 2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить при температуре ниже 25 ° C. Хранить в недоступном для детей месте.
Не использовать, если раствор бесцветный или в растворе присутствует осадок. Неиспользованный раствор уничтожить.
Несовместимость.
При отсутствии исследований совместимости это лекарственное средство не следует смешивать с другими лекарственными средствами или растворами натрия бикарбоната.
Упаковка.
По 10 мл во флаконах. По 5 флаконов в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
