- Фарм. группа: Психомоторные стимуляторы.
БОРИЗОЛ
(BORIZOL)
Состав: действующее вещество: рилузол; 1 таблетка содержит рилузола 50 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат
пленочная оболочка: гипромеллоза, лактоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, триацетин.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа. Средства, действующие на нервную систему. Рилузол.
Код АТС N07X X02.
Клинические характеристики.
Показания.
Боковой амиотрофический склероз.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к рилузола и другим компонентам препарата
почечная недостаточность
печеночная недостаточность
повышение активности печеночных трансаминаз в 3 раза выше верхней границы нормы.
Способ применения и дозы.
Применять взрослым внутрь 100 мг в сутки (по 50 мг каждые 12:00). Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально.
Побочные реакции.
Чаще всего наблюдались такие побочные реакции как астения, тошнота и отклонения от нормы показателей функциональных проб печени.
Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и частоте возникновения: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1% и <10%); нечасто (≥ 0,1% и <1%); редко (≥ 0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%), с неизвестной частотой (нельзя определить на основе имеющихся данных).
Со стороны крови: редко - анемия были сообщения о развитии тяжелой нейтропении.
Со стороны иммунной системы: нечасто - анафилактоидные реакции, реакции анафилаксии, в том числе ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, периоральный парестезии, сонливость, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия сообщалось о случаях умеренного повышения артериального давления.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - снижение легочной функции, интерстициальные заболевания легких, включая гиперсенситивный пневмониты.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - диарея, боли, рвота нечасто - панкреатиты. Возможна анорексия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - повышение уровня печеночных ферментов, в том числе аланинаминотрансферазы, в сыворотке крови обычно в течение 3 месяцев от начала лечения рилузолом; это повышение может ассоциироваться с желтухой; при длительном применении препарата в течение 2-6 месяцев уровень аланинаминотрансферазы может постепенно уменьшиться до исходных величин.
Сообщалось о случаях гепатита.
Общие нарушения: очень часто - астения часто - боли различной локализации; сообщалось о случаях развития ригидности мышц.
Большинство побочных реакций рилузола дозозависимы.
Передозировки.
При передозировке возможны неврологические и психиатрические симптомы, острая токсическая энцефалопатия с ступором, комой состоянием, а также метгемоглобинемия.
Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение Боризолу в период беременности противопоказано.
Рилузол проникает в грудное молоко, поэтому при лечении женщин, которые кормят грудью, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Дети.
Безопасность и эффективность применения рилузола детям не изучались, поэтому не применяют в педиатрической практике.
Особенности применения.
Боризол следует с осторожностью применять пациентам с острыми заболеваниями печени, с повышенным уровнем трансаминаз, билирубина в сыворотке крови, пациентам, которые болели активной формой гепатита. При исходном повышении нескольких показателей функции печени (особенно билирубина) не следует применять рилузол.
Рекомендуется определять уровень сывороточных трансаминаз, в том числе AЛT, до начала лечения, ежемесячно в течение первых 3 месяцев терапии, в дальнейшем - 1 раз в 3 месяца в течение первого года лечения и периодически после этого. У пациентов, которые имели повышенный уровень AЛT, исследования следует проводить чаще.
Если уровень AЛT более чем в 5 раз превышает верхнюю границу нормы, препарат следует отменить. Повторное применение Боризолу в такой ситуации не рекомендуется.
При развитии любых фебрильных состояний необходимо проверить картину крови и прекратить прием препарата при выявлении нейтропении.
Случаи интерстициальных заболеваний легких были зарегистрированы у пациентов, получавших рилузол; некоторые из них были тяжелыми. При появлении таких симптомов, как сухой кашель и / или одышка, следует сделать рентгенографию органов грудной клетки. При наличии признаков интерстициальных заболеваний легких применения рилузола следует немедленно прекратить. В большинстве случаев симптомы исчезали после отмены препарата и проведения симптоматического лечения.
В период лечения Боризолом не следует употреблять алкоголь.
Фармакокинетические данные показывают, что нет необходимости в коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста, однако его следует применять с осторожностью, учитывая возрастное снижение функции печени и почек.
Нет специальных рекомендаций по коррекции доз пациентам с нарушением функции почек, однако применять рилузол пациентам этой группы следует с осторожностью. При почечной недостаточности применение препарата противопоказано.
Нет специальных рекомендаций относительно дозирования рилузола для пациентов различной расовой принадлежности.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, поскольку во время лечения могут наблюдаться головокружение и сонливость.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Боризол может влиять на фармакодинамику препаратов, которые связываются с альбуминами и липопротеинами.
Ингибиторы цитохрома Р450 (кофеин, диклофенак, диазепам, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин, хинолоны) потенциально способны замедлять элиминацию рилузола.
Индукторы цитохрома Р450 (рифампицин, омепразол) и табакокурения способны ускорять элиминацию рилузола из организма.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Рилузол - производное бензотиазол, оказывает разностороннее влияние на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Рилузол влияет на процессы нервной передачи в структурах головного мозга, которые контролируют двигательные и чувствительные функции организма. Механизм его действия до конца не выяснен. Предполагается, что рилузол блокирует процесс высвобождения глутамата. Глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, то есть глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может опосредовать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных влияний усиливает моторику.
Применение Боризолу способствует возможности самостоятельно передвигаться, активизирует моторные функции, отодвигает срок необходимости проведения трахеотомии, искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.
Фармакокинетика. Рилузол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 мин после приема. Всасываемость рилузола составляет 90%, биодоступность - 60%. Уровень и степень абсорбции снижаются после приема препарата вместе с пищей, содержащей большое количество жира.
Рилузол распределяется во всех тканях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. В крови 97% рилузола связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами и липопротеинами.
Метаболизм рилузола осуществляется в печени в два этапа: гидроксилирования цитохромом Р450 с последующей глюкуронизацией.
Период полувыведения составляет 9-15 часов.
Около 90% рилузола выводится с мочой (60% из них - в виде глюкуронидов), 10% - с калом.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с кремовым оттенком цвета.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
