- Фарм. группа: Блокаторы бета-адренорецепторов в комбинации с другими диуретиками.
БИСОПРОЛОЛ САНДОЗ КОМП
(Bisoprolol SANDOZ comp)
Состав: действующие вещества: бисопролола фумарат, гидрохлоротиазид;
1 таблетка содержит бисопролола фумарата 5 мг или 10 мг и гидрохлоротиазида 12,5 мг или 25 мг,
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кросповидон, кальция фосфат;
оболочка опадри белый (лактоза, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, полиэтиленгликоль (макрогол 4000).
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа.
Блокаторы бета-адренорецепторов в комбинации с другими диуретиками. Код АТС С07С В.
Клинические характеристики.
Показания.
Артериальная гипертензия.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к бисопролола, гидрохлоротиазида или другим тиазидов, сульфаниламидам, к любой из вспомогательных веществ препарата острая сердечная недостаточность или декомпенсированная сердечная недостаточность, требующая внутривенной инотропной терапии; кардиогенный шок блокада II или III степени (без кардиостимулятора); синдром слабости синусового узла; выраженная синоатриальная блокада симптоматическая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд / мин до начала лечения) симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.) тяжелая бронхиальная астма или тяжелая хроническая обструктивная дисфункция легких; поздние стадии нарушения периферического кровообращения или синдром Рейно феохромоцитома, не лечилась; метаболический ацидоз, тяжелая почечная недостаточность с олигурией или анурией (клиренс креатинина менее 30 мл / мин и / или сывороточный креатинин более 159 мкмоль / л); острый гломерулонефрит, кома или печеночной кома, тяжелая печеночная недостаточность стойка к лечению гипокалиемия тяжелая гипонатриемия гиперкальциемия; подагра совместный прием флоктафенином или Сультоприд.
Способ применения и дозы.
Лекарственное средство с фиксированной комбинацией бисопролола фумарата и гидрохлоротиазида назначают пациентам, которым рекомендована комбинированная терапия.
Режим дозирования устанавливать индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести артериальной гипертензии и наличия других сопутствующих факторов риска. Лечение следует начинать с низких доз, постепенно их повышая. Таблетки следует принимать утром во время завтрака с небольшим количеством жидкости, не разжевывая. При необходимости таблетки бисопролола Сандоз ® комп можно делить по насечкой.
Рекомендованная начальная доза - 5 мг бисопролола и 12,5 мг гидрохлоротиазида (1 или ½ таблетки в зависимости от содержания действующих веществ) 1 раз в сутки.
Если при применении препарата в приведенной дозе АД не снижается, дозу можно увеличить до 10 мг бисопролола и 25 мг гидрохлоротиазида за один прием. При наличии нарушений функции печени и почек выведение препарата снижается, поэтому для таких пациентов доза не должна превышать 5 мг бисопролола и 12,5 мг гидрохлоротиазида (1 таблетка соответствующего дозирования).
Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента лечения можно продолжить.
Курс лечения длительный. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и индивидуальной чувствительности больного.
Нельзя прекращать лечение внезапно и менять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечения следует завершать медленно, снижая дозу в течение 7-10 дней, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца.
Побочные реакции.
Побочные эффекты классифицированы по частоте проявлений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, нейтропения; очень редко - агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга.
Со стороны психики: редко - депрессия редко - ночные кошмары, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль редко - обмороки, спутанность сознания, нарушение сна, сонливость, изменения настроения, судороги, заторможенность, истощение, раздражительность, беспокойство, парестезии.
Со стороны органа зрения: редко - снижение слезоотделения, ухудшение зрения, ксантопсия; очень редко - конъюнктивит.
Со стороны органов слуха: редко - ухудшение слуха, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у больных с хронической сердечной недостаточностью, часто - признаки обострения уже существующей сердечной недостаточности (у больных с ХСН), ощущение холода или онемения конечностей, артериальная гипотензия редко - нарушение AV проводимости, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью, ортостатическая гипотензия, аритмии, ухудшение течения болезни Рейно, очень редко - боль в грудной клетке.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей редко - аллергический ринит, респираторный дистресс-синдром, включая пневмонию и отек легких.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, запор иногда - потеря аппетита, боль в животе, повышение активности амилазы, панкреатит, сухость во рту, усиление жажды, стоматит, глоссит, сиаладенит.
Со стороны пищеварительной системы: редко - гепатит, желтуха, холецистит очень редко - печеночная энцефалопатия или печеночная кома.
Со стороны кожи: редко - аллергические реакции (зуд, покраснение, экзантема), крапивница, пурпура, фотосенсибилизация; очень редко - при лечении β-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического сыпи, алопеция, некротизирующий васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, кожные волчаночноподобного реакции.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - миастения, спазм мышц, боль в мышцах, судороги.
Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение потенции.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, шок.
Метаболические нарушения: редко - нарушение толерантности к глюкозе, развитие латентного сахарного диабета или его обострение, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, обострение подагры.
Общие нарушения: часто - астения (у пациентов с ХСН), утомляемость (особенно в начале лечения) обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель иногда - астения (у пациентов с гипертензией и ишемической болезнью сердца), повышение температуры тела.
Лабораторные показатели: часто - гипергликемия и глюкозурия, гиперурикемия, нарушение баланса электролитов и жидкости (в частности гипокалиемия и гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия), метаболический ацидоз, гипохлоремический алкалоз; редко - повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ). Через гипокалиемии могут возникать утомляемость, миастения, парестезии, парез, апатия, метеоризм, запор, аритмия, паралитический илеус, спутанность сознания, изменения ЭКГ.
Лечение препаратом следует немедленно прекратить в следующих случаях: устойчивый к лечению дисбаланс электролитов; ортостатическая дисрегуляция; реакции гиперчувствительности, тяжелые желудочно-кишечные осложнения; нарушения со стороны ЦНС панкреатит изменения картины крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения); острый холецистит васкулит ухудшение существующей близорукости; клиренс креатинина менее 30 мл / мин.
Передозировки.
Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тахикардия, аритмия, одышка, бронхоспазм, судороги, головная боль, слабость, головокружение, потеря сознания, спутанность сознания, коллапс, утомляемость, паралитический илеус, рвота, метеоризм, запор, потеря жидкости и электролитов, жажда, миалгия, миоспазм, острая почечная недостаточность, миастения, парестезии, парез, апатия.
Лечение: промывание желудка, вызвать рвоту. Особенности применения.
При брадикардии или артериальной гипотензии можно применять антидоты: атропин: 0,5-2 мг болюсно; глюкагон: сначала 1-10 мг, затем 2-2,5 мг в час в виде непрерывной инфузии; симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта: дофамин, добутамин, изопреналин, орципреналин и адреналин. В случае брадикардии, не поддающейся лечению, следует применить временный водитель ритма (пейсмейкер).
При бронхоспазме применяют b2-адреномиметики или аминофиллин. При возникновении генерализованных судорожных приступов рекомендуется медленное введение диазепама.
При сосудистой недостаточности, возникновении гиповолемии, гипокалиемии следует принять необходимые терапевтических мероприятий.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата противопоказано в период беременности.
Во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Дети.
Применение препарата противопоказано детям.
Особенности применения.
Особенно тщательный контроль за больными необходим в следующих случаях:
- Сердечная недостаточность (у пациентов с сопутствующей стабильной сердечной недостаточностью лечение рекомендуется начинать с монотерапии бисопрололом, постепенно титруя дозу)
- Бронхоспазм (бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей);
- Одновременное лечение ингаляционными анестетиками;
- Сахарный диабет с резкими колебаниями показателей уровня глюкозы в сыворотке крови; симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, повышенное потоотделение) могут быть скрыты;- Длительное голодание;
- Длительная десенсибилизирующая терапия;
- Блокада I степени;
- Стенокардия Принцметала;
- Нарушения периферического кровообращения (возможно усиление симптомов, особенно в начале терапии)
- Гиповолемия;
- Дисфункция печени.
При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях из-за повышения тонуса дыхательных путей может потребоваться более высокая доза β2-симпатомиметиков.
Гидрохлоротиазид при длительном приеме может привести к нарушению водно-электролитного баланса и обострения метаболического алкалоза (см. Раздел «Побочные реакции»).
Гипокалиемия повышает риск тяжелой аритмии, в частности потенциально летального torsades de pointes.
Эффективность тиазидов полностью проявляется только при условии нормальной функции почек. При наличии поражения почек нужен особенно тщательный надзор за больными. Если ухудшение функции почек прогрессирует, следует прекратить применение диуретиков.
Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с низких доз и под тщательным контролем.
Терапия тиазидными диуретиками может вызвать гиперурикемией и обострение подагры у некоторых пациентов.
Как и другие β-блокаторы, бисопролол способен повышать чувствительность к аллергенам и усиливать тяжесть анафилактических реакций.
Больным псориазом (в т.ч. в семейном анамнезе) β-блокаторы назначают после тщательной оценки польза / риск.
Пациентам с феохромоцитомой бисопролол следует назначать только на фоне предшествующей терапии α-адренорецепторов.
При лечении бисопрололом могут маскироваться симптомы тиреотоксикоза.
Лечение β-блокаторами нельзя прерывать внезапно, курс необходимо заканчивать медленно, с постепенным снижением дозы.
Не рекомендуется применять блокаторы β-адренорецепторов во время хирургических вмешательств. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме препарата.
Сообщалось о случаях острого холецистита у пациентов с холелитиазом.
Препарат содержит гидрохлоротиазид, что может давать положительный результат в допинг-тесте.
Бисопролол может уменьшать слезотечение, что следует учитывать при пользовании контактными линзами.
При применении тиазидных диуретиков наблюдались единичные случаи реакций фоточувствительности. В случае возникновения таких реакций рекомендуется прекратить применение препарата. Если лечение необходимо продолжать, следует защищать открытые участки тела от солнечного или искусственного УФ-излучения.
При длительной терапии препаратом рекомендуется регулярный контроль уровня электролитов в сыворотке крови (особенно калия, натрия, кальция), креатинина и мочевины, липидов (холестерина и триглицеридов), мочевой кислоты, глюкозы. При лечении препаратом необходимо употреблять достаточное количество жидкости и пищи, богатой калием (бананы, овощи, орехи) из-за повышенной потери калия. Потерю калия можно уменьшить или предупредить, применяя калийсберегающие диуретики.
Препарат содержит лактозу, поэтому его нельзя применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Поскольку во время лечения могут возникать такие побочные явления как слабость, сонливость, головокружение, до выяснения индивидуальной реакции на препарат следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Бисопролол не следует применять одновременно с флоктафенином, поскольку b-блокаторы могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям, связанным с артериальной гипотонией или шоком, вызванными флоктафенином.
Бисопролол не следует применять одновременно с сультопридом, поскольку при этом возрастает риск желудочковой аритмии.
Не следует одновременно применять блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), клонидин на фоне терапии бисопрололом. Это может привести к развитию или ухудшению брадикардии, AV блокады, сердечной недостаточности, снижение артериального давления.
При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект β-адреноблокаторов. Есть риск развития гипертонического криза.
Из-за снижения элиминации лития одновременное применение с препаратами лития приводит к потенцирование их кардио и нейротоксичности.
Не рекомендуется одновременное применение с препаратами, которые способны усиливать риск развития torsades de pointes (астемизол, эритромицин в / в, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин).
При применении нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов (производных дигидропиридина) может усиливаться гипотензивное действие бисопролола. Одновременное применение β-блокаторами может приводить к сердечной недостаточности у пациентов с латентной сердечной недостаточностью.
При применении с ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл) в начале лечения возможно потенцирование гипотензивного эффекта.
При применении с антиаритмическими средствами (дизопирамид, хинидин, амиодарон, соталол) может возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект. Рекомендуется мониторинг интервала QT. В случае возникновения torsades de pointes противопоказано применение антиаритмических средств или кардиостимулятора.
При применении с парасимпатомиметичнимы препаратами (включая такрин) может увеличиваться время AV проводимости и повышается риск брадикардии.
Резерпин, α-метилдопа, гуанфацин могут вызвать чрезмерное снижение артериального давления, частоты сердечных сокращений и ослаблять проводимость.
Действие бисопролола может усиливаться при одновременном применении с β-блокаторами местного действия (в частности, входящих в состав глазных капель).
Применение препарата с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами может привести к гипогликемической эффект. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
При одновременном применении со средствами для анестезии может повыситься риск возникновения аритмий и ишемии миокарда.
Одновременное применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению частоты сердечных сокращений, нарушение AV проводимости.
При применении с ингибиторами синтеза простагландинов ослабляется гипотензивный эффект бисопролола может усилиться токсическое воздействие салицилатов на ЦНС. У пациентов с гиповолемией нестероидные противовоспалительные средства могут вызвать острую почечную недостаточность.
Производные эрготамина при совместном применении с препаратом приводят к углубленному нарушения периферического кровообращения.
При одновременном применении с β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств. Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают артериальное давление и усиливают явления перемежающейся хромоты.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин усиливают гипотензивный эффект.
При совместном применении с рифампицином возможно незначительное снижение времени полувыведения бисопролола. Обычно нет необходимости в коррекции дозы.
При одновременном применении с препаратом уменьшается эффективность лекарственных средств, снижающих уровень мочевой кислоты.
Одновременное применение глюкокортикоидов, АКТГ, карбеноксолона, амфотерицина В, фуросемида или слабительных средств может привести к повышенной потери калия.
Действие курареподобных миорелаксантов может усиливаться или удлиняться при совместном применении с препаратом.
Токсическое воздействие цитостатиков на костный мозг может усиливаться.
Холестирамин, колестипол снижают абсорбцию гидрохлоротиазида.
Метилдопа Сообщалось об отдельных случаях гемолиза при совместном применении с препаратом.
При совместном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии.
Циметидин потенцирует действие препарата.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий β-адреноблокаторы (бисопролол) и тиазидный диуретик (гидрохлоротиазид).
Бисопролол - селективный β1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не оказывает ВСА и клинически выраженных мембраностабилизирующим свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения частоты сердечных сокращений и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат обладает очень низким сродством с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β2-рецепторами эндокринной системы. Препарат только в редких случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы.
Бисопролол не имеет выраженного отрицательного инотропного эффекта.
Гидрохлоротиазид - диуретическое и салуретических средство. Блокирует реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды в дистальных канальцах нефрона. Увеличивает выведение ионов калия, магния, бикарбоната; уменьшает выведение кальция с мочой в результате прямого действия на дистальные канальцы, может предотвращать образование кальциевых почечных конкрементов.
Препарат способствует снижению повышенного артериального давления, приводит к уменьшению полиурии у больных с несахарным диабетом (механизм действия окончательно не выяснен). В некоторых случаях препарат снижает внутриглазное давление при глаукоме.
Фармакокинетика.
После приема внутрь бисопролол хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Связывание с белками - около 30%. Период полувыведения из плазмы составляет 10-12 часов. Бисопролол выводится из организма двумя равноценными путями - 50% активного вещества превращается в печени в неактивные метаболиты и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде.
Биодоступность гидрохлоротиазида после перорального применения составляет примерно 80%. Связывание с белками - около 64%. 95% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Продолжительность диуретического эффекта составляет 10-12 часов, антигипертензивный эффект сохраняется до 24 часов.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны.
Срок годности. 5 лет.
Условия хранения.
Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, по 3 (10 × 3) блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
