- Фарм. группа: Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.
БИДОП
(BIDOP)
Состав: действующее вещество: бисопролола фумарат;
1 таблетка содержит 2,5 мг или 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата;
вспомогательные вещества:
таблетки по 2,5 мг
лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон;
таблетки по 5 мг
лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, железа оксид желтый (Е172)
таблетки по 10 мг
лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакологическая группа. Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТС С07А В07.
Клинические характеристики.
Показания.
Для дозы 2,5 мг
Лечение компенсированной хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка, как дополнение к терапии ингибиторами АПФ (АПФ), мочегонными средствами, при необходимости - сердечных гликозидов.
Для дозы 5 мг и 10 мг
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), компенсированная хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка.
Противопоказания.
- Гиперчувствительность к бисопролола или к любой из вспомогательных веществ препарата
- Острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, когда требуется внутривенная инотропное терапия;
- Кардиогенный шок
- Блокада II или III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма)
- Синдром слабости синусового узла;
- Синоаурикулярная блокада
- Симптоматическая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту);
- Артериальная гипотензия с клиническими проявлениями (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.);
- Тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелая форма хронического обструктивного заболевания легких;
- Тяжелые формы окклюзионной нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
- Нелеченная феохромоцитома;
- Метаболический ацидоз.
Способ применения и дозы.
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бидоп 5 мг) в сутки. В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (1 таблетка Бидоп 10 мг) в сутки. Увеличение дозы допускается лишь в отдельных случаях. Максимальная суточная доза - 20 мг.
Компенсированная хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка
Стандартное лечение хронической сердечной недостаточности предусматривает применение ингибитора АПФ (или блокатора рецепторов ангиотензина в случаях непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторы, диуретиков и, когда это уместно, сердечных гликозидов. Терапию бисопрололом можно начинать только в том случае, если пациент компенсирован (нет признаков острой сердечной недостаточности).
В период титрования дозы и потом у пациентов, получающих бисопролол, могут наблюдаться преходящее усиление сердечной недостаточности, артериальная гипотензия и брадикардия.
титрования дозы
Лечение бисопрололом компенсированной хронической сердечной недостаточности требует титрования дозы.
Терапию бисопрололом следует начинать с постепенного увеличения дозы, действуя поэтапно:
1,25 мг один раз в сутки в течение 1 недели; при удовлетворительной переносимости дозу увеличить до 2,5 мг один раз в сутки в течение следующей недели; при удовлетворительной переносимости дозу увеличить до 3,75 мг один раз в сутки в течение следующей недели; при удовлетворительной переносимости дозу увеличить до 5 мг один раз в сутки в течение следующих 4 недель при удовлетворительной переносимости дозу увеличить до 7,5 мг один раз в сутки в течение следующих 4 недель при удовлетворительной переносимости дозу увеличить до 10 мг один раз в сутки для поддерживающей терапии.
Максимальная рекомендованная доза бисопролола составляет 10 мг один раз в сутки.
На этапе титрования рекомендуется тщательно контролировать показатели жизненно важных функций (частота сердечных сокращений, артериальное давление) и признаки усиления сердечной недостаточности. Такие признаки могут появиться в течение первого дня после начала терапии бисопрололом.
модификация дозы
Если максимальная рекомендуемая доза характеризуется плохой переносимостью, можно постепенно снизить дозу.
В случае преходящего усиление сердечной недостаточности, а также при развитии артериальной гипотензии или брадикардии необходимо пересмотреть дозы препаратов, применяемых для сопутствующей терапии. Кроме того, может появиться потребность в том, чтобы временно снизить дозу или полностью прекратить прием бисопролола. После стабилизации состояния больного всегда следует оценивать возможность возобновления терапии и (или) увеличение дозы бисопролола. Если принято решение о прекращении терапии, дозу препарата необходимо снижать постепенно, поскольку резкая отмена может привести к внезапному ухудшению состояния пациента.
В целом, лечение бисопрололом компенсированной хронической сердечной недостаточности по своему характеру является долгосрочным.
способ применения
Бисопролол в таблетках необходимо принимать утром, можно с пищей. Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Пациенты с нарушением функции почек или печени
Для пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца и нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 10 мг Бидопу.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы препарата не требуется.
Побочные реакции.
Побочные эффекты классифицируют по частоте возникновения:
очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и <1/10), иногда (> 1/1000 и <1/100), редко (> 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны нервной системы.
Часто: головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабо и проходят в течение 1-2 недель).
Иногда: нарушения сна, депрессии.
Редко галлюцинации, парестезии.
Со стороны органов зрения.
Редко снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз).
Очень редко конъюнктивит.
Со стороны органов слуха.
Редко: нарушения слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Очень часто: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).
Часто ощущение холода или неподвижности конечностей, признаки ухудшения сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).
Иногда: нарушения атриовентрикулярной проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы.
Иногда: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей.
Редко аллергический ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны печени.
Редко: нарушение метаболизма (повышение уровня триглицеридов в крови), повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит.
Со стороны кожи и костно-мышечной системы.
Иногда: мышечная слабость, судороги.
Редко реакции гиперчувствительности - зуд, повышенная потливость, сыпь.
Очень редко: выпадение волос, при лечении блокаторами бета-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического сыпи.
Со стороны мочеполовой системы.
Редко: нарушение потенции.
Общие расстройства.
Часто астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо и проходят в течение 1-2 недель).
Иногда: астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца).
Передозировки.
Чаще всего при передозировке бета-адреноблокаторов можно ожидать развития брадикардии, артериальной гипотензии, бронхоспазма, острой сердечной недостаточности и гипогликемии. Сведения о передозировке бисопролола весьма ограничены. На сегодня зарегистрированы только несколько случаев передозировки этого препарата. При этом у пациентов наблюдались брадикардия и (или) артериальная гипотензия. Во всех случаях было достигнуто полное выздоровление. Чувствительность к разовой высокой дозы бисопролола варьирует в широких пределах. Судя по всему, пациенты с сердечной недостаточностью имеют очень высокую чувствительность к препарату.
В целом, при передозировке рекомендуется прекратить терапию бисопрололом, а также начать поддерживающее и симптоматическое лечение.
Брадикардия: введение атропина. При недостаточной эффективности атропина можно применять изопреналин или другой препарат с положительной хронотропным действием. Введение этих препаратов требует осторожности. В некоторых случаях может потребоваться установка водителя ритма.
Артериальная гипотензия: внутривенная инфузионная терапия и введение вазопрессоров. Положительный эффект может дать введение глюкагона.
Блокада (II или III степени): тщательный мониторинг показателей жизненно важных функций, инфузия изопреналина или временное установление искусственного водителя ритма.
Острое усиление сердечной недостаточности: введение мочегонных препаратов, инотропных средств, вазодилататоров.
Бронхоспазм: введение бронхолитиков, таких как орципреналин, бета2-симпатомиметиков и (или) аминофиллина.
Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы.
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что бисопролол плохо выводится из организма при диализе.
Применение в период беременности или кормления грудью.
беременность
Бисопролол обладает фармакологическим эффектом, который оказывает неблагоприятное влияние на течение беременности и развитие плода (новорожденного). В целом, бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что увеличивает риск задержки роста эмбриона, внутриутробной гибели плода, преждевременного прерывания беременности и преждевременных родов. Побочные эффекты (например гипогликемия и брадикардия) могут наблюдаться как у эмбрионов, так и у новорожденных. Бисопролол не рекомендуется применять во время беременности. Исключение составляют случаи, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется осуществлять мониторинг маточно-плацентарного кровотока и внутриутробного роста плода. При неблагоприятном воздействии бисопролола на течение беременности и (или) развитие плода следует рассмотреть возможность назначения альтернативной терапии. Кроме того, необходимо тщательно контролировать состояние новорожденных. Гипогликемия и брадикардия, как правило, регистрируются в течение первых 3 дней послеродового периода.
кормление грудью
Нет информации о способности бисопролола проникать в грудное молоко, а также данных о безопасности бисопролола для младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим грудное вскармливание не рекомендуется проводить на фоне терапии бисопрололом.Дети.
Опыта применения бисопролола у детей нет, поэтому препарат нельзя рекомендовать для лечения детей.
Особенности применения.
Лечение бисопрололом компенсированной хронической сердечной недостаточности необходимо начинать с титрования дозы.
При отсутствии абсолютных показаний терапию бисопрололом не следует прекращать резко, так как это может привести к преходящего ухудшения работы сердца. Особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца.
Начало лечения бисопрололом компенсированной хронической сердечной недостаточности требует постоянного мониторинга.
В настоящее время нет опыта терапевтического применения бисопролола пациентам с сердечной недостаточностью с такими заболеваниями и состояниями:
- Инсулинозависимый сахарный диабет (I тип);
- Тяжелые нарушения функции почек
- Тяжелые нарушения функции печени
- Рестриктивная кардиомиопатия;
- Застойная сердечная недостаточность
- Гемодинамически значимое органическое поражение клапанов сердца;
- Инфаркт миокарда, развившийся в течение последних трех месяцев.
Бисопролол следует с осторожностью применять при:
- Сахарном диабете с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови эффекты бисопролола (например тахикардия, сердцебиение или обильное потоотделение) могут маскировать симптомы гипогликемии;
- Строгом голодании;
- Специфической гипосенсибилизирующие терапии. Подобно другим бета-адреноблокаторов, бисопролол способен повышать чувствительность организма к аллергенам и усиливать анафилактические реакции. Терапия адреналином не всегда обеспечивает терапевтический эффект;
- Атриовентрикулярной блокаде I степени;
- Стенокардии Принцметала;
- Окклюзионном поражении периферических артериальных сосудов. Может наблюдаться усиление клинических проявлений (чаще - в начале терапии бисопрололом).
Больные псориазом и пациенты с анамнестическим данным на пользу псориаза должны получать бета-блокаторы (в том числе бисопролол) только после тщательной оценки соотношения польза / риск.
Терапия бисопрололом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
При лечении больных феохромоцитомой терапию бисопрололом не следует начинать до применения альфа-адреноблокаторов.
Блокада бета-адренорецепторов уменьшает вероятность развития нарушений ритма сердца и ишемии миокарда во время индукции анестезии и интубации трахеи, а также в послеоперационном периоде. Сегодня рекомендуется продолжать поддерживающую терапию бета-адреноблокаторами в предоперационном периоде. Анестезиолог должен знать о том, что пациент получает бета-адреноблокаторы, поскольку взаимодействие бета-адреноблокаторов с другими лекарственными средствами может приводить к развитию брадиаритмий, угнетение рефлекторной тахикардии и подавления рефлекторной способности компенсировать кровопотерю. Если считается, что терапию бета-адреноблокаторами необходимо прекратить в предоперационном периоде, то отмену следует выполнять постепенно и завершить примерно за 48 часов до анестезии.
Больным бронхиальной астмой и другой хронической обструктивной патологией легких, которая может сопровождаться клиническими проявлениями, рекомендуется сопутствующая терапия бронхолитиками. Иногда у больных бронхиальной астмой увеличивается сопротивление дыхательных путей. В таких случаях может возникнуть необходимость в повышении дозы бета2-адреномиметиков.
Лактоза. В состав этого лекарственного средства входит лактоза. Этот препарат не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В индивидуальных случаях в начале лечения и при замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем может быть снижена способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
нерекомендованных комбинации
Антиаритмические препараты I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV проводимости и увеличение отрицательного инотропного эффекта.
Блокаторы кальциевых каналов из группы верапамила и в меньшей степени - из группы дилтиазема. Негативное влияние на сократимость и AV-проводимость. Введение верапамила пациентам, которые получают терапию бета-адреноблокаторами может сопровождаться развитием выраженной артериальной гипотензии и AV блокады.
Антигипертензивные средства центрального действия (например клофелин, метилдопа, моксонидин, рилменидин). Одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может дополнительно снизить симпатичный тонус центральной нервной системы и, как следствие, уменьшить частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, а также вызвать вазодилатацию. Резкое прекращение терапии, особенно в условиях предварительной отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития эффекта рикошета (артериальная гипертензия).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового типа (например фелодипин и амлодипин). Нельзя исключить, что одновременное применение может увеличить риск артериальной гипотензии и снижения насосной функции желудочка у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости.
Парасимпатомиметични препараты. Одновременное применение может увеличивать время AV проводимости и повышать риск развития брадикардии.
Бета-адреноблокаторы, предназначенные для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы). Возможно потенцирование системных эффектов бисопролола.
Инсулин и пероральные сахароснижающие препараты. Усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
Анестетики. Угнетение рефлекторной тахикардии и увеличение риска артериальной гипотензии.
Препараты наперстянки. Увеличение времени AV-проводимости, уменьшение частоты сердечных сокращений.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Могут подавлять гипотензивные эффекты бисопролола.
Бета-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин). Комбинация с бисопрололом может подавлять эффекты обоих препаратов.
Симпатомиметики, действующих как на бета-, так и на альфа-адренорецепторы (например норадреналин, адреналин). Комбинация с бисопрололом может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованный сосудосуживающий влияние этих препаратов, что приводит к росту уровня артериального давления и обострение перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятна при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Одновременное применение антигипертензивных препаратов или других препаратов, снижающих артериальное давление (например трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов), может увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Комбинации, требующие внимания
Мефлохин. Повышенный риск брадикардии.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В). Усиление гипотензивного эффекта бета-адреноблокаторов вместе с риском развития гипертонического криза.
Рифампицин. Незначительное уменьшение периода полувыведения бисопролола, что, возможно, обусловлено индукцией печеночных ферментов, отвечающих за метаболизм препарата. Как правило, необходимости в коррекции дозы нет.
Производные эрготамина. Усиление нарушений периферического кровообращения.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Бисопролол является высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов, для которого не характерна внутренней симпатомиметической и значимая мембраностабилизирующее активность. Бисопролол характеризуется слабым аффинитетом к бета2-адренорецепторов гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторов, которые участвуют в метаболической регуляции. Таким образом, бисопролол не должен влиять на сопротивление дыхательных путей и бета2-опосредованные метаболические эффекты. Селективность бисопролола относительно бета1-адренорецепторов распространяется за пределы терапевтического диапазона доз.
Фармакокинетика.
Бисопролол хорошо всасывается и его биодоступность после перорального приема достигает примерно 90%. Уровень связывания бисопролола с белками плазмы крови составляет ориентировочно 30%. Объем распределения бисопролола - 3,5 л / кг. Общий клиренс - 15 л / ч.
Период полувыведения из плазмы крови, составляет 10-12 часов, обеспечивает эффективность бисопролола в течение 24 часов при применении один раз в сутки.
Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% препарата метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются почками. Остальные 50% бисопролола выводятся из организма почками в неизмененном виде. Поскольку элиминация препарата в одинаковой степени обеспечивается печенью и почками, при лечении пациентов с нарушением функции печени или почечной недостаточностью необходимости в коррекции дозы бисопролола нет. Фармакокинетика препарата у пациентов с компенсированной хронической сердечной недостаточностью и сопутствующими нарушениями функции почек или печени не изучена.
Фармакокинетика бисопролола носит линейный характер и не зависит от возраста пациента.
У больных с хронической сердечной недостаточностью (III класс NYHA) концентрация бисопролола в плазме крови и период полувыведения больше, чем у здоровых добровольцев. При суточной дозе 10 мг максимальная концентрация бисопролола в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64 ± 21 нг / мл, а период полувыведения - 17 ± 5:00.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 2,5 мг
белые, овальные таблетки с насечкой с двух сторон, с маркировкой «ВИ» слева от риска и цифрой «2.5» справа от риска с одной стороны;
таблетки по 5 мг
круглые, двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета с вкраплениями, с маркировкой «ВИ» по центру над чертой и цифрой «5» ниже риска с одной стороны и без риска с другой;
таблетки по 10 мг
круглые, двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета с вкраплениями, с маркировкой «ВИ» по центру над чертой и цифрой «10» ниже риска с одной стороны и без риска с другой.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.
Упаковка.
14 таблеток по 2,5 мг или 5 мг, или 10 мг в блистере, по 1 или 2 или 4 блистера в упаковке.
Категория отпуска. По рецепту.
