БетакорВ аптеках Украины

• Международное название: Betaxolol
• Фарм. группа: Блокаторы бета-адренорецепторов
• ATС-код: C07AB05
• Условие продажи: по рецепту

БЕТАКОР
(BETACOR)
Состав: действующее вещество: бетаксолол;
1 таблетка содержит бетаксолола гидрохлорида 20 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, смеси для пленочного покрытия Opadry II White.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа. Блокатор бета-адренорецепторов. Бетаксолол.
Код АТС С07А В05.
Клинические характеристики.
Показания. Артериальная гипертензия. Профилактика приступов стенокардии напряжения.
Противопоказания.
Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких;
декомпенсированными сердечная недостаточность ,кардиогенный шок,
AV-блокада II-III степеней у больных, не имеющих водителя ритма;
стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия препаратом при изолированной / типовой форме этого заболевания)
дисфункция синусового узла (включая синоатриальную блокаду)
брадикардия (частота сердечных сокращений <45-50 уд / мин)
тяжелые формы синдрома Рейно и других нарушений периферического кровообращения
нелеченная феохромоцитома;
артериальная гипотензия
анафилактические реакции в анамнезе
метаболический ацидоз,
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат противопоказан для применения в комбинации с флоктафенином и сультопридом. Применение препарата не рекомендуется в комбинации с амиодароном, бепридилом, дилтиаземом и верапамилом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Способ применения и дозы.
Обычная доза - 1 таблетка по 20 мг в сутки при артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии напряжения. Максимальная рекомендованная доза составляет 40 мг в сутки.
Дозировка для больных с почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью клиренс бетаксолола уменьшается со снижением функции почек. Дозу необходимо адаптировать к состоянию почек больного: при КК 20 мл / мин коррекция дозы не требуется. Однако рекомендуется проводить клиническое наблюдение, начиная с 1-й недели лечения до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 суток).
Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл / мин) рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки (независимо от частоты и расписания процедур диализа у больных, которым проводится гемодиализ).
Для больных с недостаточностью функции печени нет необходимости корректировать дозу; однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение.
Побочные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: брадикардия, сердцебиение, AV-блокада, артериальная гипотензия, вазоспастическая стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты, тромбоз, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, беспокойство, депрессия, нарушение концентрации внимания, обмороки, ступор, галлюцинации, амнезия, эмоциональная лабильность, расстройства чувствительности, парестезии, невралгия, нейропатия, боль и шум в ушах, вестибулярные нарушения, частичная потеря слуха, тремор, спутанность сознания, пере-ме хромота.
Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, диарея, тошнота, сухость во рту, анорексия, дисфагия, рвота, запор, боль в животе, гепатиты.
Со стороны мочеполовой системы: импотенция, дизурия, олигурия, протеинурия, отеки, цистит, почечная колика, снижение либидо, нарушение менструального цикла, боль и фиброзно-кистозные изменения молочной железы, простатит, болезнь Пейрони.
Со стороны дыхательной системы: одышка, боль в грудной клетке, фарингит, ринит, синусит, кашель, одышка, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендинит, миалгия.
Со стороны кожи: алопеция, обострение псориаза, гипертрихоз, зуд.
Другие: сухость в глазах, нарушение остроты зрения, ночные кошмары, повышение концентрации лак-татдегидрогеназы, печеночных трансаминаз, ацидоз, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипотермия, появление антинуклеарных антител, которая в исключительных случаях сопровождалась клиническими проявлениями вроде системного красного волчанки, проходивших после прекращения лечения, синдром Рейно, изменения массы тела, синдром отмены, при повышенной чувствительности к компонентам препарата - аллергические реакции, включая кожная сыпь, эритема, экзема.
Передозировки.
Симптомы передозировки: брадикардия или чрезмерное снижение артериального давления.
При брадикардии или чрезмерном снижении артериального давления необходимо ввести
1-2 мг атропина внутривенно,
1 мг глюкагона (введение препарата повторить при необходимости),
при необходимости делается медленная инфузия 25 мкг изопреналина или вводится 2,5-10 мкг / кг / мин добутамина.
При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности применяли бета-адреноблокаторы:
глюкагон из расчета 0,3 мг / кг массы тела,
госпитализация в отделение интенсивной терапии,
изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительно, под наблюдением специалиста.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Не применять в период беременности.
Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Кормление грудью на период лечения следует прекратить.
Дети. Применение препарата детям противопоказано.
Особенности применения.
Меры предосторожности при применении. Отмена препарата. Лечение препаратом не следует прекращать внезапно, особенно у больных ишемической болезнью сердца. Дозу необходимо снижать постепенно, в течение 1-2 недель, а при необходимости можно одновременно начать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.
Бронхиальная астма и хронические обструктивные заболевания легких. Бета-адреноблокаторы можно назначать только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку дыхательной функции. При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (бета 2 адреномиметики).
Сердечная недостаточность. Для лечения больных с нерефрактерною сердечной недостаточностью препарат, при необходимости, можно применять под тщательным контролем в низких дозах, постепенно повышаются.
Брадикардия. Дозу необходимо уменьшить, если частота сердечных сокращений в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту и ??у больного имеются клинические проявления брадикардии.
Блокада I степени. Учитывая негативный дромотропный эффект бета-блокаторов, препарат с осторожностью назначают пациентам с AV блокадой I степени.
Стенокардия Принцметала. Количество и продолжительность приступов стенокардии могут увеличиться при применении бета-блокаторов у больных стенокардией Принцметала. Применение препарата возможно при заболевании средней степени тяжести и при условии, что лечение проводится одновременно с применением сосудорасширяющих средств.
Нарушения периферического кровообращения. Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). В таких случаях рекомендуется применять кардиоселективный бета-блокатор с наличием свойств частичного агониста бета-рецепторов назначать его следует с осторожностью.
Феохромоцитома. При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, нужен тщательный мониторинг артериального давления.
Больные пожилого возраста. Нужно быть осторожными: лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под тщательным наблюдением.
Общая анестезия. Бета-блокаторы вызывают ослабление рефлекторной тахикардии и увеличивают риск артериальной гипотензии. Продолжение лечения бета-блокаторами снижает риск развития аритмии, миокардиальной ишемии и гипертонических кризов. Необходимо сообщить анестезиологу о том, что больной проходит лечение бета-блокаторами. При необходимости прекращения лечения и отмены препарата считается достаточным 48 часов для восстановления чувствительности к катехоламинам.
Терапия бета-адреноблокаторами не должна прекращаться:
у больных с коронарной недостаточностью, которым желательно принимать препарат до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;
в случае ургентных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно. Больного нужно защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва, назначая премедикацию атропином, с повторением при необходимости. Для анестезии необходимо применять средства, которые подавляют миокард наименьшей степени, а потеря крови должна быть компенсирована.
Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.
Офтальмология. Блокада бета-адренорецепторов обусловливает снижение внутриглазного давления и может приводить к изменению результатов скринингового исследования на глаукому. Офтальмолога следует проинформировать о том, что пациент принимает бетаксолол. Пациенты, которые получают бета-блокаторы и системно, и в виде глазных капель, необходимо установить надзор, учитывая возможный аддитивный эффект этих препаратов.
Тиреотоксикоз. Бета-блокаторы маскируют сердечно-сосудистые симптомы тиреотоксикоза.
Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов антидопингового контроля.
Больные сахарным диабетом. Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Продромальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и повышенное потоотделение.
Псориаз. Назначение препарата требует тщательной оценки необходимости его применения, поскольку есть сообщения об ухудшении состояния больных псориазом во время лечения бета-адрено блокаторами.
Аллергические реакции. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактических реакций, особенно связанных с применением флоктафенином, или при проведении десенсибилизации терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения этого состояния обычными дозами адреналина.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
На период терапии рекомендуется исключить употребление алкоголя.
Необходимо учитывать, что во время лечения возможно изменение результатов лабораторных исследований (ложноположительная реакция при проведении анализа на допинг, рост титра антинук-леарних антител и т.д.).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Исследования по изучению влияния бетаксолола на способность управлять автотранспортом не проводились. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема этого препарата иногда могут возникать головокружение или повышенная утомляемость.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Брадикардия может быть обусловлена ??целым рядом лекарственных средств: бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидин, дизопирамид), класса III (амиодарон и соталол), класса IY (дилтиазем и верапамил), а также гликозидами наперстянки, клонидином, гуафанцином, мефлохином и ингибиторами холинэстеразы, которые применяются для лечения болезни Альцгеймера.
Противопоказано одновременное применение с указанными ниже препаратами.
Флоктафенином. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
Сультоприд. Нарушение автоматизма сердца (чрезмерная брадикардия), обусловленная аддитивным эффектом уменьшения частоты сокращений.
Не рекомендуется применять препарат с указанными ниже препаратами.
Блокаторы кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушение автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие). Такие комбинации могут применяться только при тщательном клиническом контроле и электрокардиографическом наблюдении, особенно у больных пожилого возраста или в начале лечения.
Амиодарон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).
Следует с осторожностью применять препарат с указанными ниже препаратами.
Ингаляционные анестетики, содержащие галоген. Бета-адреноблокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций (во время операции подавления бета-адренорецепторов можно устранить бета-стимуляторами). Как правило, терапию бета-блокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Необходимо сообщить анестезиологу о проводимого лечения.
Препараты, которые могут провоцировать мерцательная аритмия (кроме Сультоприд).
Антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилида, ибутилид, сотатол) некоторые нейролептики группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамида (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенонов (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, внутривенные спирамицин и винкамин). Повышение риска развития желудочковой аритмии и фибрилляции желудочков (гипокалиемия является провоцирующим фактором). Нужен клинический и ЭКГ-контроль.
Пропафенон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходим клинический и ЭКГ-контроль.
Баклофен. Усиление антигипертензивного действия. Нужен контроль артериального давления и корректировки дозы антигипертензивного средства.Инсулин и противодиабетические сульфаниламиды. Все бета-блокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение. Пациента следует предупредить о необходимости усилить самоконтроль уровня сахара в крови.
Ингибиторы холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Нужен регулярный клинический контроль.
Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение артериального давления при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия. Необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.
Лидокаин (внутривенно). Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным усилением нежелательных неврологических и сердечных эффектов (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клинический и ЭКГ-контроль и, возможно, определения концентрации лидокаина в плазме крови как при лечении бета-адреноблокаторами, так и после его прекращения. При необходимости - коррекция дозы лидокаина.
Комбинации, требующие особого внимания.
Нестероидные противовоспалительные препараты (системно), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение вазодилатирующих простагландинов не- НПВП и задержка жидкости и натрия пиразолоновых производными).
Блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридина). Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатичные механизмы, которые запускаются при чрезмерных гемодинамических реакциях.
Антидепрессанты, родственные имипрамином, нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие в отношении развития брадикардии).
Дипиридамол (внутривенно). Усиление антигипертензивного эффекта.
Альфа-блокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без ВСА с незначительной мембраностабилизирующим действием. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:
кардиоселективным бета-блокирующим действием;
отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственной симпатомиметической действия);
слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих рекомендованные терапевтические дозы.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Препарат быстро и полностью всасывается после приема внутрь при очень небольшом эффекте «первого прохождения» через печень и очень высокой биодоступности - около 85%, что обеспечивает низкие отличия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови на 50%.
Метаболизм. Объем распределения составляет примерно 6 л / кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты, и только 10-15% бетаксолола обнаруживается в моче в неизмененном виде. Основной путь элиминации - через почки.
Вывод. Период полувыведения бетаксолола из организма составляет 15-20 часов.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью с насечкой, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Срок годности. 4 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Категория отпуска. По рецепту.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.