БандронВ аптеках Украины

• Международное название: Ibandronic acid
• Фарм. группа: Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей
• ATС-код: M05BA06
• Условие продажи: по рецепту

БАНДРОН
(BANDRONE)
Общая характеристика:
Международное название: ibandronic acid; 3-(N-метил-3-(метилпентиламіно)-1-гідроксипропан)-1,1-дифосфонової кислоты моно натрия моногидрат
основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета
1 таблетка содержит 50 мг ибандроновой кислоты в виде ибандроната моно натрия моногидрата;
вспомогательные вещества: лактоза, авицел рН 101, повидон К-30, кросповидон (полипласдон), кислота стеариновая, аэросил (кремния диоксид), гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, тальк.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. КОД АТС М 05В А 06.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ибандроновая кислота относится к группе бис фосфонатов, которые вызывают специфическое действие на костную ткань. Селективное действие основывается на высокой аффинности бис фосфонатов к минеральным компонентам кости. Бес фосфонаты действуют путем подавления активности остеокластов, хотя конкретный механизм неизвестен.
В эксперименте in vivo ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолевыми процессами или введением экстрактов опухолевой ткани. Подавление эндогенной костной резорбции было подтверждено в исследованиях кинетики 45Са и при изучении высвобождения радиоактивно меченого тетрациклина, предварительно инкорпорированного в скелетные ткани.
В дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные, ибандроновая кислота не влияет на минерализацию костной ткани.
Ингибирующее действие ибандроновой кислоты на опухолевый остеолиз и особенно на гиперкальциемии опухолевого генеза проявляется в снижении концентрации кальция в сыворотке и уменьшении выведения кальция с мочой.
Клинические исследования показали, что ингибирующее действие ибандроновой кислоты на индуцированный опухолью остеолиз и, в частности, сопутствующую опухолевом процесса гиперкальциемии сопровождается снижением уровня кальция в сыворотке и повышением экскреции кальция с мочой.
Фармакокинетика.
Всасывания. После приема ибандроновая кислота быстро всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Плазменные концентрации увеличиваются пропорционально дозе до 50 мг при пероральном приеме. Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 30 минут - 2:00 (в среднем через 1:00) при приеме натощак, абсолютная биодоступность 0,6%. Всасывания ухудшается при одновременном приеме с пищей или питьем (кроме обычной воды). Биодоступность уменьшается примерно на 90% при употреблении обычного завтрака по сравнению с биодоступностью при приеме препарата натощак. Если ибандроновая кислота принималась за 60 минут до еды, не наблюдается значительного уменьшения биодоступности. При употреблении пищи или питья менее чем через 60 минут после приема препарата, прирост как биодоступности, так и минеральной плотности костной ткани уменьшается.
Распределение. После первого системного распределения ибандроновая кислота быстро связывается с костной тканью или выделяется с мочой. 40-50% от количества препарата, циркулирующего в крови, хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. Связывание с белками плазмы около 85%.
Метаболизм. Нет данных о метаболизме ибандроновой кислоты у животных и человека.
Вывод. Ибандроновая кислота выводится из кровеносного русла путем костной абсорбции (40-50%), остальное выводится в неизмененном виде через почки. И часть ибандроновой кислоты, не всосалась, выводится в неизмененном виде с калом.
В среднем период полувыведения колеблется в пределах 10-72 часов. Начальные уровни препарата в плазме быстро снижается и достигает 10% от пикового значения в течение 8:00 после приема внутрь.
Общий клиренс ибандроновой кислоты - 84-160 мл / мин. Почечный клиренс (примерно 60 мл / мин. У здоровых женщин в период пост менопаузы) составляет 50-60% от общего и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и почечным клиренсом отражает поглощения препарата костной тканью.
Фармакокинетика в особых случаях.
Пол. Биодоступность и показатели фармакокинетики ибандроновой кислоты не зависят от пола.
Раса. Нет данных о клинически значимых межэтнических различиях между пациентами азиатской и европейской расы относительно распределения ибандроновой кислоты. О пациентах негроидной расы данных недостаточно.
Пациенты с почечной недостаточностью. Почечный клиренс ибандроновой кислоты у пациентов с разной стадией почечной недостаточности линейно зависит от клиренса креатинина. У больных с умеренным нарушением функции почек (креатинин ≥ 30 мл / мин.) Дозу препарата корректировать не нужно. У лиц с выраженными нарушениями функции почек (креатинин ≤ 30 мл / мин.), Которые получают перорально 10 мг ибандроновой кислоты в день в течение 21 дня, наблюдалось повышение концентрации препарата в плазме в 2-3 раза по сравнению с пациентами с неизмененной функцией почек (клиренс = 129 мл / мин.). Общий клиренс ибандроновой кислоты был уменьшен до 44 мл / мин. у лиц с тяжелыми нарушениями функции почек.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Нет данных по фармакокинетике ибандроновой кислоты у пациентов с нарушенной функцией печени. Печень не принимает значительного участия в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится через почки и путем поглощения костной тканью. Таким образом, у больных с нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется. Поскольку связывание ибандроновой кислоты в терапевтических концентрациях с белками плазмы крови низкое (85%), маловероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени приведет к клинически значимому повышению концентрации свободного препарата.
Пожилой возраст. Изучены фармакокинетические характеристики не зависят от возраста. Поскольку функция почек с возрастом, это единственный фактор, который следует принять во внимание (см. "Пациенты с почечной недостаточностью").
Дети. Нет данных об использовании Бандрону у пациентов в возрасте до 18 лет.
Показания. Гиперкальциемия при опухолевых заболеваниях.
Способ применения и дозы. Рекомендуемая доза Бандрону - 1 таблетка 50 мг 1 раз в сутки. Бандрон следует принимать за 30 мин. до первого приема пищи или жидкости (кроме воды) в день или других пероральных препаратов или добавок (включая кальций).
Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая стаканом обычной воды (180-240 мл), сидя или стоя. Пациентам не следует лежать в течение 60 мин. после приема Бандрону.
Запивать Бандрон следует только обычной водой. Необходимо заметить, что некоторые минеральные воды могут содержать высокие концентрации кальция и поэтому не могут быть использованы.
Пациентам не следует разжевывать или сосать препарат из-за возможности образования язв на слизистой ротоглотки.
В большинстве случаев повышенная концентрация кальция в сыворотке может нормализоваться в пределах 7 дней.
Специальные рекомендации по дозировке.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Коррекция дозы не требуется (см. "Фармакокинетика в особых случаях").
Пациенты с почечной недостаточностью.
Коррекция дозы не требуется пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥ 30 мл / мин.). При клиренсе креатинина ≤ 30 мл / мин. решение о назначении Бандрону должно базироваться на индивидуальной оценке соотношения риск / преимущество (см. "Фармакокинетика в особых случаях").
Возраст. Коррекция дозы не требуется.
Побочное действие. В отдельных случаях могут наблюдаться такие побочные эффекты: диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, головная боль, миалгия, сыпь. При приеме первой дозы Бандрону могут возникать кратковременные, незначительные или умеренные гриппоподобные симптомы, не требуют специального лечения.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к ибандроновой кислоты или любого другого компонента препарата, а также к другим бис фосфонатов.
Передозировки. Может наблюдаться развитие побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как желудочные расстройства, изжога, эзофагит, гастрит или язва. Для связывания Бандрону следует назначать молоко или антацидные средства. Из-за риска раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациентам необходимо находиться в вертикальном положении.
Особенности применения. До начала лечения Бандроном нужно откорректировать гипокальциемии и другие нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса. Следует употреблять достаточное количество кальция и витамина Д. Если прием с пищей кальция и витамина Д недостаточен, их нужно назначить дополнительно.
Прием бис фосфонатов может привести к возникновению дисфагии, эзофагита и язв желудка или пищевода. Поэтому пациенты должны обращать особое внимание на соблюдение рекомендаций по дозированию (см. "Способ применения и дозы»).
При появлении признаков или симптомов возможного поражения пищевода (появление нарушения глотания, боль при глотании, боли за грудиной, изжога) следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Дети. Безопасность и эффективность применения Бандрону у больных в возрасте до 18 лет не установлены.
Беременность и лактация.
Имеет клинического опыта применения Бандрону беременными женщинами. Неизвестно, проникает Бандрон в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять препарат в период беременности и лактации.
Клинические исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем или другими (потенциально опасными) механизмами не проводились.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Продукты, содержащие кальций и другие поливалентные катионы (алюминий, магний, железо), в том числе молоко, пищевые добавки могут нарушать всасывание препарата, поэтому их нужно употреблять не ранее, чем через 30 мин. после приема Бандрону.
Препараты кальция, антациды и некоторые другие пероральные средства, в состав которых входят поливалентные катионы (алюминий, магний, железо), могут нарушать всасывание Бандрону. Поэтому интервал между приемом Бандрону и других пероральных препаратов должен составлять не менее 60 мин.
Фармакокинетические исследования взаимодействия у женщин в пост менопаузальном периоде продемонстрировали отсутствие какого-либо взаимодействия с тамоксифеном или препаратами гормональной заместительной терапии (эстрогены). Не наблюдалось какого-либо взаимодействия при одновременном приеме с мелфаланом / преднизолоном у пациентов с множественной миеломой.
Ранитидин при внутривенном введении увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты примерно на 20%. Коррекция дозы Бандрону при одновременном приеме с блокаторами Н2-рецепторов или другими препаратами, повышающими уровень кислотности желудочного сока, не требуется.
Ибандроновая кислота не влияет на печеночные изоферменты Р450. Связывание с белками плазмы при приеме препарата незначительное. Выводится ибандроновая кислота путем почечной экскреции и не подвергается биотрансформации. Путь выведения ибандроновой кислоты не включает любые транспортные системы, участвующие в выведении других препаратов.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.