АвелоксВ аптеках Украины

• Международное название: Moxifloxacin
• Фарм. группа: Антибактериальные средства группы хинолонов.
• ATС-код: J01MA14
• Условие продажи: по рецепту

АВЕЛОКС
(AVELOX)
Общая характеристика:
Международное название: moxifloxacin; 1-циклопропіл-7-(S,S)-2,8-діаза-біцикло[4.3.0]нон-8-іл}-6-фтор-8-метокси-1,4-дигідро-4-оксо-3-інолінкарбонової кислоты гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы, выпуклые, покрытые оболочкой розового цвета, с матовой поверхностью, с надписью BAYER на одном боцита М 400 - на другой
1 таблетка содержит 436,8 мг моксифлокса цинугидро хлорида, что соответствует 400 мг моксифлокса олово;
Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, лактоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172).
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов.
АТС J01MA14.
Фармакологические свойства.
Фармакологические
Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда. Бактерицидное действие препарат узумовлена ??ингибиторной действием моксифлокса олово на бактериальные топоизомеразы II иIV, что вызывает нарушение биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, гибель микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом соотносятся с его минимальными ингибитор ними концентрациями.
Механизмы, которые вызывают развитие резистентности к пенициллину в, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, не нарушают антибактериальную активность моксифлокса олово. Перекрестной резистентности между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлокса цинуне отмечается. До сих пор не наблюдалось случаев плаз медной резистентности. Общая частота развития резистентности очень незначительная (10-7-10-10). Резистентность к моксифлокса олово развивается медленно, путем многочисленных мутаций.
Многократная действие моксифлокса олово на микроорганизмы в концентрациях ниже МПК (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК.
Отмечаются случаи перекрестной резистентности к хинолонов. Однако, некоторые резистентные к другим хинолонам грамположительные и анаеробнимикро организмы чувствительны к моксифлокса олово.
Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma, Chlamidia, Legionella. Моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных доβ-лактамным и макролидных антибиотиков.
Спектром антибактериальной активности моксифлокса цинувключае следующие микроорганизмы:
грамположительные
Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы, резистентные к пенициллину и макролидам) *;
Streptococcus pyogenes (группа А) *;
Streptococcus milleri;
Streptococcus mitior;
Streptococcus agalactiae;
Streptococcus dysgalactiae;
Staphylococcus aureus (в том числе чувствительны дометицилину штаммы) *;
Staphylococcus cohnii;
Staphylococcus epidermidis (в том числе чувствительны дометицилину штаммы)
Staphylococcus haemolyticus;
Staphylococcus hominis;
Staphylococcus saprophyticus;
Staphylococcus simulans;
Corynebacterium diphtheriae.
грамотрицательные
Haemophilus influenzae (в том числиß-лактамазонегативные и положительные штаммы) *; Haemophilusparainfluenzae *;
Klebsiella pneumoniae *;
Moraxella catarrhalis (в том числе ß-лактамазонегативные и положительные штаммы) *;
Escherichia coli *;
Enterobacter cloacae *;
Bordetella pertussis;
Klebsiella oxytoca;
Enterobacter aerogenes;
Enterobacter agglomerans;
Enterobacter intermedius;
Enterobacter sakazaki;
Proteus mirabilis;
Proteus vulgaris;
Morganella morganii;
Providencia rettgeri;
Providencia stuartii.
анаэробы
Bacteroides distasonis;
Bacteroides eggerthii;
Bacteroides fragilis;
Bacteroides ovatus;
Bacteroides thetaiotaomicron;
Bacteroides uniformis;
Fusobacterium spp .;
Porphyromonas spp .;
Porphyromonas anaerobius;
Porphyromonas asaccharolyticus;
Porphyromonas magnus;
Prevotella spp .;
Propionibacterium spp .;
Clostridium perfringens;
Clostridium ramosum.
нетипичные
Chlamydia pneumoniae *;
Mycoplasma pneumoniae *;
Legionella pneumophila *;
Cоxiella burnettii.
Чувствительность к моксифлокса олово подтверждена клиническими данными.
Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonasaeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonasmaltophilia.
Фармакокинетика
Всасывания и биодоступность
При пероральном приеме моксифлоксацин быстро тамайже полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная досягяе почти 91%.
В диапазоне доз 50-1200 мг при однократном прийомита в дозах по 600 мг в течение 10 суток фармакокинетика линейная. Устойчивое состояние параметров достигается в течение трех дней.
После однократного приема 400 мг максимальная концентрация (C max) в крови достигается в течение 0,5-4 ч и составляет 3,1 мг / л.
При приеме моксифлокса олово вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения C max (на 2:00) и незначительное снижение C max (приблизительно на 16%), при этом продолжительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения и препарат можно принимать независимо от приема пищи.
распределение
Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органов и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л / кг. Высоких концентраций, превышающих концентрации в плазме, препарат достигает в тканях легких (в т. Ч. В альвеолярных макрофагах), слизистой бронхов, в носовых пазухах и очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин оказывается в свободном, не связанных с белками виде, в концентрации более высокой, чем в плазме.
метаболизм
Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-й фазита выводится из организма почками, а также с фекалиями как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацинне подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.
вывод
Период полувыведения препарата составляет около 12:00. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет 179- 246 мл / мин. Примерно 19% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде с мочой и 25% - с калом.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Возраст, пол и этническая принадлежность. Не установлено возрастных, половых и этнических клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлокса олово.
Дети. Фармакокинетика моксифлокса олово у детей невивчалась.
Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлокса олово у пациентов с нарушением функции почек (в т. Ч. С клиренсом креатинина <30 мл / мин / 1,73 кв. М) и в тех, кто находится набезперервному гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.
Нарушение функции печени. У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени (стадия А и В по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика моксифлокса олово не меняется. Данных о фармакокинетикимоксифлокса олово у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (заЧайдл-Пью, стадия С) нет.
Показания.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
острый синусит;
НЕ госпитальная пневмония
обострение хронического бронхита;
инфекционные поражения кожи и мягких тканей.
Способ применения и дозы.
Взрослым рекомендуется принимать по 1 таблетке (400 мг) моксифлокса олово в день при любых инфекциях. Таблетки следует принимать не разжевывая, с достаточным количеством воды. Препарат можно принимать независимо от времени приема пищи.
продолжительность терапии
Продолжительность лечения определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом.
Обострение хронического бронхита - 5 дней.
НЕ госпитальная пневмония - 10 дней.
Острый синусит - 7 дней.
Инфекционные поражения кожи и мягких тканей - 7 дней.
Продолжительность лечения Авелоксом®перорально может достигать 14 дней.
Пациенты пожилого возраста
Изменение режима дозирования для пациентов пожилого возраста не требуется.
Нарушение функции печени
Для пациентов с незначительными нарушениями функции печени режим дозирования не меняется.почечная недостаточность
Для пациентов с нарушением функции почек (в т. Ч. С клиренсом креатинина <30 мл / мин / 1,73 кв. М) и в тех, кто находится набезперервному гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.
Пациенты различных этнических групп
Изменение режима дозирования не требуется.
Побочное действие.
Конечно моксифлоксацин переносится хорошо, большинство (более 90%) побочных эффектов описаны как легкие или умеренные.
С частотой развития> 1% <10%
Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT у больных с сопутствующей гипокалиемией.
Система пищеварения: боли в животе, тошнота, диарея, рвота, симптомы диспепсии, изменение «печеночных» проб.
Органы чувств: изменение вкусовых ощущений.
Нервная система: головокружение, головная боль.
С частотой развития> 0,1% <1%
Общие реакции: астения, кандидоз, общая слабость, боль в грудной клетке.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение артериального давления, сердцебиение, удлинение интервала QT.
Система пищеварения: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, запор, стоматит, отсутствие аппетита, кандидоз полости рта, стоматит, глоссит, повышение ГГТП (гамма-глутамилтранспептидазы) и амилазы.
Кровь и лимфатическая система: лейкопения, снижение уровня протромбина, эозинофилия, тромбоцитопения.
Опорно-двигательная система: артралгия, миалгия.
Нервная система: бессонница, головокружение, нервозность, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезии.
Дыхательная система: одышка.
Кожа: сыпь, зуд, потливость.
Мочеполовая система: вагинальный кандидоз, вагинит.
С частотой развития> 0,01% <0, 1%
Общие реакции: боль в области таза, отек лица, боли в спине, изменение лабораторных тестов, аллергические реакции, боль в ногах.
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, потеря сознания, периферические отеки, вазодилатация ( "прилив" крови к лицу).
Система пищеварения: гастрит, изменение цвета языка, дисфагия, желтуха (преимущественно холестатическая), диарея (вызванная Clostridiumdifficile).
Кровь и лимфатическая система: снижение уровня тромбопластина, повышение уровня протромбина, тромбоцитопения, анемия.
Метаболизм гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, повышение ЛДГ (лактатдегидрогеназы) в сочетании с нарушением "печеночных" тестов.
Опорно-двигательная система: артрит, повреждение сухожилий.
Нервная система: галлюцинации, деперсонализация, повышение мышечного тонуса, нарушение координации, ажитация, амнезия, афазия, эмоциональная лабильность, нарушение сна, расстройство речи, нарушение процесса мышления, снижение тактильного ощущения, патологические сновидения, судороги, спутанность сознания, депрессия.
Дыхательная система: бронхоспазм.
Кожа: сыпь (макулопапулезные, пустулезные, пурпура), крапивница.
Органы чувств: шум в ушах, нарушения зрения, потеря вкусовых ощущений, паросмия (в том числе изменение ощущения запахов, снижение и потеря обоняния), амблиопия.
Мочеполовая система: нарушение функции почек (повышение креатинина или мочевины).
С частотой развития <0,01%
Аллергические реакции: анафилактические реакции, анафилактический шок (в том числе угрожающий жизни), ангио невротичнийнабряк (включая отек гортани, которые угрожает жизни).
Система пищеварения: псевдомембранозный колит (в редких случаях угрожающий жизни), гепатит (переважнохолестатичний).
Опорно-двигательная система: разрыв сухожилий.
Кожа: синдром Стивенса-Джонсона.
Нервная система: психотические реакции.
Сердечно-сосудистая система: очень редко - шлуночковатахиаритмия, включая мерцание-трепетание желудочков и остановку сердца, преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями.
лабораторные показатели
Увеличение или уменьшение величины гематокрита и содержания эритроцитов, лейкоцитоз, гипогликемия, снижение гемоглобина, повышение щелочной фосфатазы, АСТ (аспартатаминотрансфер азы), АЛТ (аланин аминотрансфер азы), билирубина, мочевой кислоты, креатинина, мочевины.
Связь изменений этих лабораторных показателей с прийомоммоксифлокса олово не установлен.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к моксифлокса олово или любого компонента препарата.
Возраст до 18 лет.
Беременность и период лактации.
Передозировки.
Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлокса олово в разовых дозах до 1200 мг и многократных дозахпо 600 мг ежедневно в течение 10 суток. В случае передозировки рекомендуется ориентироваться на клиническую картину и обеспечить необходимую симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Прием активированного угля на раннем этапе всасывания предотвращает системной экспозиции моксифлокса олово, что нужно учитывать в случае передозировки препарата.
Особенности применения.
Во время лечения хинолонами возможно возникновение судорог, поэтому следует с осторожностью назначать моксифлоксацин пациентам с заболеваниями центральной нервной системы, которые могут спровоцировать судороги или снизить судорожный порог.
В связи с отсутствием достаточного количества клинических данных применение моксифлокса олово пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (по Чайлд-Пью, стадия С) не рекомендуется.
Показано, что при приеме моксифлокса олово (так же, как и других хинолонов и макролидов) у некоторых пациентов может подовжуватисьинтервал QT. В связи с этим следует избегать назначения моксифлокса олово пациентам с удлиненным интервалом QT, гипокалиемией, а также тем, кто отримуеанты аритмичные препараты класса ИА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения моксифлокса олово в этих пациентов ограничен.
Беременность и лактация
Безопасность моксифлокса олово в период беременности и кормления грудью не установлена ??и его применение противопоказано. Небольшое количество моксифлокса олово выделяется с грудным молоком.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
Несмотря на то, что моксифлоксацин редко вызывает побочные реакции со стороны ЦНС, пациенты должны определить свою реакцию на препарат перед тем, как управлять автомобилем и механизмами.
Моксифлоксацин следует назначать с осторожностью вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT (с цизапридом, эритромицином, антипсихотическими препаратами, трициклическими антидепрессантами), поскольку возможна аддитивное действие, а также пациентам с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как брадикардия, острая ишемия миокарда.
Степень удлинения интервала QT может повышаться с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT связано с повышенным риском желудочковых аритмий, включая мерцание-трепетание.
На фоне терапии фторхинолонами, в том числимоксифлоксацином, особенно у больных пожилого возраста и пациентов, одержуютьглюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыв сухожилий.
При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить поврежденную конечность.
Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду при лечении пациентов, у которых на фоне застосуваннямоксифлокса олово наблюдается тяжелая диарея. В этом случае должна быть немедленно назначена соответствующая терапия.
В некоторых случаях уже после первого приема препарата могут развиться гиперчувствительность и аллергические реакции. Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до жизнеопасных анафилактического шока даже после первого приема препарата. В этих случаях моксифлоксацинпотрибно отменить и принять необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковых).
При применении хинолонов отмечаются реакции фото чувствительности. Однако моксифлоксацин не имеет фото токсичных качеств. Однако пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового излучения.
Несмотря на то, что моксифлоксацин редко вызывает побочные реакции со стороны ЦНС, пациенты должны определить свою реакцию на препарат, перед тем как управлять автомобилем и механизмами.
дети
Эффективность и безопасность моксифлокса олово у детей и подростков не установлены.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
  Антацидные средства, минералы и поливитамины.
Прием моксифлокса олово вместе с антацидными средствами, минералами и поливитаминами может привести к нарушению всасывания препарата из-за образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, которые содержатся в этих лекарственных средствах, может привести к снижению их концентрации в плазме крови. Таким образом, антациды, антиретровирусные и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, следует принимать не менее чем за 4:00 до или через 2 часа после приема внутрь моксифлокса олово.
  Ранитидин.
Ранитидин незначительно изменяет всасывание моксифлокса олово.
Препараты, содержащие кальций.
При совместном приеме с высокими дозами препаратов, содержащих кальций, клинически значимого влияния на всасывание моксифлокса олово не обнаружено, за исключением небольшого снижения скорости абсорбции.
Теофиллин.
  Моксифлоксацин не влияет на фармакокинетику теофиллина (и наоборот), а значит - не взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450 подтипа 1А 2.
Варфарин.
При совместном применении с варфарином протромбиновое новое время и другие показатели свертывания крови не изменяются. Однако у пациентов, получавших антикоагулянты совместно с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности антитромботичнихпрепаратив. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не отмечается, для пациентов, которые получают совместное лечение этими препаратами, необходимо корректировать дозу пероральных антитромботических препаратов.Пероральные контрацептивы.
Взаимодействия между моксифлоксацином и оральными контрацептивами не наблюдается.
Противодиабетические средства. Не установлено клинически значимого взаимодействия между глибенкламидом и моксифлоксацином.
Итраконазол.
При совместном применении с моксифлоксациномпоказник AUC (площадь под кривой соотношения «концентрация-время») интраконазолузминювався очень незначительно. В свою очередь итраконазол также не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры моксифлокса олово. Поэтому при совместном применении этих препаратов изменение режима дозирования ни одного из них не нужна.
Дигоксин. Фармакокинетика дигоксина под впливоммоксифлокса олово не менялась (и наоборот).
Морфин.
При парентеральном введении морфина и одновременном пероральном приеме моксифлокса олово снижение биодоступности моксифлокса олово не отмечается; С max моксифлокса олово незначительно снижается (17%).
Атенолол.
Фармакокинетика атенолола незначительно изменяется под влиянием моксифлокса олово. После приема однократной дозы AUC атенололузбильшуеться примерно на 4%, а максимальная концентрация снижается на 10%.
Пробенецид.
Пробенецид не влияет на общий клиренс почечного клиренс моксифлокса олово. Следовательно, нет необходимости в коррекции доз при одновременном введении этих препаратов.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте! Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 ° С
Срок годности - 5 лет.