- Международное название: Atropine
- Фарм. группа: Простые препараты белладонны и ее производных
- ATС-код: A03BA01
- Условие продажи: по рецепту
АТРОПИНА СУЛЬФАТ
(ATROPINE SULFATE)
действующее вещество: atropinе;
1 мл атропина сульфата 1 мг
вспомогательные вещества: 0,1 М соляная кислота, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа. Алкалоиды красавки (белладонны), третичного амины. Атропин.
Код АТС А03В А01.
Клинические характеристики.
Показания.
Как симптоматическое средство при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, остром панкреатите, желчекаменной болезни, холецистите, спазмах кишечника, мочевыводящих путей, бронхиальной астме, брадикардии, как следствие - повышение тонуса блуждающего нерва, для уменьшения секреции слюнных, желудочных, бронхиальных , иногда - потовых желез, для проведения рентгенологического исследования пищеварительного тракта (уменьшение тонуса и двигательной активности органов).
Препарат применяют также перед наркозом и операцией и во время хирургической операции как средство, предотвращающее бронхо и ларингоспазмы, уменьшает секрецию желез, рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Как специфический антидот при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинестеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз; гипертермичный синдром заболевания пищеварительного тракта, сопровождающихся непроходимостью (ахалазия пищевода, стеноз привратника, атония кишечника); глаукома печеночная и почечная недостаточность миастения gravis; задержка мочи или предрасположенность к ней; поражения мозга.
Способ применения и дозы.
Атропина сульфат вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно. При вводном наркозе с целью уменьшения риска угнетения вагусом частоты сердечных сокращений и уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез - 0,3-0,6 мг под кожу или внутримышечно по
30-60 минут до анестезии в сочетании с морфином (10 мг морфина сульфата) - по 1:00 до анестезии. При отравлении антихолинестеразными препаратами атропина сульфат вводят по 2 мг внутримышечно каждые 20-30 минут до возникновения покраснения и сухости кожи, расширение зрачков и появления тахикардии, нормализации дыхания. При умеренном и тяжелом отравлении атропин можно вводить в течение 2-х дней (до появления признаков «переатропинизации»).
Для детей высшая разовая доза в зависимости от возраста составляет:
- До 6 месяцев - 0,02 мг
- От 6 месяцев до 1 года - 0,05 мг
- От 1 до 2 лет - 0,2 мг
- От 3 до 4 лет - 0,25 мг
- От 5 до 6 лет - 0,3 мг
- От 7 до 9 лет - 0,4 мг
- От 10 до 14 лет - 0,5 мг.
Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая - 1 мг, суточная - 3 мг.
С осторожностью назначают атропина сульфат пациентам пожилого возраста.
Побочные реакции.
Побочное действие препарата связано в основном с М-холинолитическим действием атропина.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, жажда, нарушение вкусовых ощущений, дисфагия, снижение моторики кишечника до атонии, уменьшение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение и задержка мочеиспускания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, включая экстрасистолию, ишемия миокарда, покраснение лица, ощущение приливов.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, бессонница.
Со стороны органов зрения: расширение зрачков, фотофобия, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения.
Со стороны дыхательной системы: уменьшение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой мокроты, тяжело откашливается.
Со стороны кожи: сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактический шок.
Другие: уменьшение потоотделения, сухость кожи, дизартрия, изменения в месте введения, реакции гиперчувствительности.
Передозировки.
Симптомы: при незначительной передозировке - сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардия, затруднение мочеиспускания, атония кишечника, головокружение, нарушение теплоотдачи, уменьшение потоотделения.
При отравлении - расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, сухость слизистых оболочек и кожи, повышение температуры тела, задержка мочи, тахикардия, головная боль, головокружение, галлюцинации, полная потеря ориентации, внезапное психомоторное возбуждение; могут возникнуть судороги с потерей сознания, снижение артериального давления, кома.
Лечение: введение антидота - прозерина (1 мл 0,05% раствора под кожу) или физостигмина
(0,5-1 мл 0,1% раствора под кожу). При психомоторном возбуждении - аминазин внутримышечно (2 мл 2,5% раствора) при судорогах - барбитураты (5-10 мл 2,5 раствора тиопентала натрия внутривенно или до 10-15 мл 2,5% раствора гексенала внутривенно по 3-4 мл с перерывом 30 с); при внезапно выраженной гипертермии - лед на голову, паховую область, влажные обертывания; при тахикардии - индерал; при задержке мочи - катетеризация; при выраженной интоксикации - форсированный диурез, ощелачивание крови. Показаны внутривенные введения глюкозы с аскорбиновой кислотой.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности.
Применение атропина сульфата в период кормления грудью противопоказано из-за опасности развития токсического воздействия на ребенка.
Дети.
Особенно чувствительны к атропина дети первых трех месяцев жизни.
Применяют детям в дозах, указанных в разделе «Способ применения и дозы».
Особенности применения.
С осторожностью применять пациентам с гипертрофией предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, с болезнью Дауна, при детском церебральном параличе, рефлюкс-эзофагит, грыжи пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом, неспецифическом язвенном колите, мегаколоне, пациентам с ксеростомией, больным пожилого возраста или ослабленным больным, при хронических заболеваниях легких без обратимой обструкции, при хронических заболеваниях легких, протекающих с низкой продукцией густой мокроты, трудно отделяется, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных, при вегетативной (автономной) нейропатии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Учитывая возможность появления таких побочных реакций как головокружение, галлюцинации, нарушение аккомодации, при применении препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При применении атропина сульфата с ингибиторами МАО возникают аритмии, с хинидином, новокаинамидом - наблюдается суммирование холинолитического эффекта. При приеме внутрь вместе с препаратами ландыша, с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, что приводит к взаимному ослаблению эффектов.
Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгезирующее действие опиатов.
При одновременном применении с димедролом или дипразином действие атропина усиливается, с нитратами, галоперидолом, ГКС для системного применения - возрастает вероятность повышения внутриглазного давления, с сертралином - усиливается депрессивный эффект обоих препаратов, с спиронолактон, миноксидил - снижается эффект спиронолактона и миноксидила, с пенициллинами - усиливается эффект обоих препаратов, с низатидин - усиливается действие низатидина, кетоконазол - уменьшается всасывание кетоконазола, с аскорбиновой кислотой и аттапульгит - снижается действие атропина, с пилокарпином - снижается эффект пилокарпина при лечении глаукомы, с окспренолоном - снижается антигипертензивный эффект препарата. Под действием октадин возможно уменьшение гипосекреторный действия атропина, который ослабляет действие М-холиномиметикив и антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с сульфаниламидными препаратами возрастает риск поражения почек, препаратами, содержащими калий - возможно образование язв кишечника, с нестероидными противовоспалительными средствами - риск образования язв желудка и кровотечений.
Действие атропина сульфата может быть усилена при одновременном применении других препаратов с антимускариновим эффектом (м- холиноблокаторы, спазмолитики, амантадин, некоторые антигистаминные средства, препараты группы бутирофенонов, фенотиазинов, диспирамидив, хинидина, трициклических антидепрессантов, неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов). Угнетение перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств.
Фармакологические свойства.
Фармакологические
Механизм действия обусловлен избирательной блокадой атропином М-холинорецепторов (в меньшей степени влияет на Н-холинорецепторы), вследствие чего последние становятся нечувствительными к ацетилхолину, который образуется в области окончаний постганглионарных парасимпатических нейронов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется присутствием в его молекуле фрагмента, который придает ему родства с молекулой эндогенного лиганда - ацетилхолина. Атропина сульфат уменьшает секрецию слюнных, бронхиальных, желудочных и потовых желез, повышает вязкость бронхиального секрета, подавляет активность ресничек мерцательного эпителия бронхов, снижая тем самым мукоцилиарный транспорт, ускоряет сокращение сердца, повышает AV-проводимость, снижает тонус гладкомышечных органов, уменьшает количество и общую кислотность желудочного сока (особенно при преобладании холинергической регуляции секреции), снижает базальную и ночную секрецию желудочного сока, в меньшей степени снижает стимулированную секрецию, выражено расширяет зрачок (при этом возможно повышение внутриглазного давления). Проникая через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), атропин в терапевтических дозах возбуждает дыхание.
Фармакокинетика
После внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2-4 минуты. Атропина сульфат быстро всасывается в кровоток из места введения. Быстро распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко. В крови атропин на 50% связывается с белками, его объем распределения составляет около 3 л / кг. После введения концентрация атропина в плазме крови уменьшается в два этапа. Первый - быстрый - характеризуется периодом полувыведения 2 часам. За это время с мочой выводится примерно 80% введенной дозы атропина. По второй этап - другая часть выводится с мочой с периодом полувыведения составляет 13-36 часов. Метаболизируется атропин в печени путем ферментативного гидролиза, примерно 50% дозы выводится почками в неизмененном виде.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Несовместимость.
Не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только рекомендованные растворители.
Срок годности. 5 лет.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 1 мл в ампулах, по 10 ампул в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
