Арип мтВ аптеках Украины

  • Международное название: Aripiprazole
  • Фарм. группа: Антипсихотические средства
  • ATС-код: N05AX12
  • Условие продажи: по рецепту

АРИП МТ
(ARIP MT)
Состав:
действующее вещество: aripiprazole;
1 таблетка содержит арипипразол (в виде гранулята арипипразола) 10 мг или 15 мг
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), железа оксид желтый (Е 172), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, аспартам (Е 951), ароматизатор ананас, ароматизатор манго, кросповидон, тальк, кислота лимонная моногидрат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакологическая группа.
Антипсихотические средства (нейролептики). Код АТС N05A X12.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение острых приступов шизофрении и для поддерживающей терапии у пациентов с шизофренией.
Лечение острых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа и для поддерживающей терапии у пациентов с биполярным расстройством I типа, которые перед этим перенесли маниакальный или смешанный эпизод.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к арипипразола или к любому другому компоненту, входящему в состав препарата. Детский возраст.
Способ применения и дозы.
шизофрения
Рекомендуется назначать Арип МТ в начальной дозе 10 или 15 мг 1 раз в день независимо от приема пищи. Поддерживающая доза составляет 15 мг в сутки. Доказана эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг в сутки.
Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве
Арип МТ следует принимать 1 раз в сутки независимо от приема пищи, начиная с дозы 15 или 30 мг в сутки. Изменение дозы при необходимости следует проводить с интервалом не менее 24 часов. В клинических исследованиях продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15 - 30 мг в сутки при маниакальных эпизодах при приеме в течение 3 - 12 недель. Безопасность доз более 30 мг в сутки, не оценивалась, поэтому не следует превышать суточную дозу более 30 мг.
При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа и маниакальными или смешанными эпизодами, в которых не было симптомов при приеме препарата Арип МТ (15 мг или 30 мг в сутки при начальной дозе 30 мг в сутки) в течение 6 недель, такую ??поддерживающую терапию следует считать эффективной. Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии.
Не требуется коррекции дозы препарата при назначении его пациентам с почечной / печеночной недостаточностью (класс А, В и С по классификации Чайлд-Пью).
Хотя опыт применения препарата пациентпы старше 65 лет ограничен, корректировка дозы для этой категории пациентов не требуется.
Побочные реакции.
Частота побочных эффектов: очень редко (≤ 0,01%), редко (≥ 0,01%, <0,1%), нечасто (≥ 0,1%, <1%), часто (≥ 1%, <10%), очень часто (≥ 10%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - обморок; редко - вазовагальный синдром, расширение сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутренне черепная кровотечение, ишемия головного мозга редко - брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение QT интервала, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия часто - ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны ЖКТ: очень редко - повышение активности аланин аминотрансфер азы (АЛТ) и аспартатаминотрансфер азы (АСТ) редко - эзофагит, кровотечение десен, воспаление языка, рвота с примесью крови, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, панкреатит, перфорация кишечника; иногда - повышение аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, язвы во рту , холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, желчнокаменная болезнь, отрыжка, язва желудка; часто - диспепсия, рвота, запор очень часто - тошнота, потеря аппетита.
Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница).
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - повышение активности КФК, рабдомиолиз, тендинит, тендобурсит, ревматоидный артрит, миопатия; иногда - боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит, часто - миалгия, судороги.
Со стороны нервной системы: редко - бред, эйфория, буккоглосальний синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, злокачественный нейролептический синдром иногда - дистония, подергивание мышц, ослабление концентрации внимания, парестезии, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное / повышенное либидо, панические реакции, апатия, дискинезия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, синдром беспокойных ног (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушения глазодвигательной реакции; - головокружение, тремор, экстрапирамидные синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицид ные мысли, маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); очень часто - бессонница, сонливость, акатизия.
Со стороны дыхательной системы: редко - кровохарканье, стремлениями на пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, эмболия легочной артерии, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ; редко - бронхиальная астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; частые: одышка, пневмония.
Со стороны кожи: редко - макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница редко - акне, везикуло (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция (облысение), псориаз, себорея; часто - сухость кожи, зуд, повышенная потливость, язвы кожи.
Со стороны органов чувств: редко - усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния, фотофобия; редко - сухость глаза, боль в глазах, шум в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; распространены -коньюнктивит, боль в ушах.
Со стороны мочеполовой системы: редко - боль в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение в области половых органов, гликозурия, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), мочекаменная болезнь, болезненная эрекция; иногда - цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; часто - недержание мочи.
Метаболические нарушения: редко - гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление мочи, гипогликемическая реакция; редко - обезвоживание, отек, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сахарный диабет, повышенный уровень АЛТ, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышение содержания мочевины в крови, гипонатриемия, повышенный уровень АСТ, повышение щелочной фосфатазы, железо дефицитная анемия, повышенный креатинин, билирубинемия, повышенный уровень лактатдегидрогеназы, ожирение; часто - потеря массы тела, повышение уровня КФК.
Организм в целом: редко - боль в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в горле, синдром Мендельсона, тепловой удар; иногда - боль в области таза, отек лица, общее недомогание, светочувствительность, боль в челюсти, озноб, скованность челюстей, вздутие живота, ощущение напряжения в груди; часто - гриппоподобный синдром, периферический отек, боль в грудной клетке, в шее.
Передозировки.
Симптомы: тошнота, рвота, астения, понос и сонливость. У госпитализированных пациентов не выявлено клинически значимые изменения основных физиологических показателей, лабораторных параметров и ЭКГ.
Были сообщения о случайном или преднамеренном передозировки арипипразола с однократным приемом до 1080 мг, не сопровождавшиеся летальным исходом.
Пост маркетинговый опыт однократного приема взрослыми пациентами до 450 мг арипипразола свидетельствует о возможном развитии тахикардии. Кроме того, описаны случаи передозировки арипипразола у детей (прием до 195 мг). К потенциально опасным симптомов передозировки относятся экстрапирамидные расстройства и потеря сознания, быстро проходит.
При передозировке требуется поддерживающая терапия, обеспечение адекватной проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких и симптоматическое лечение. Следует учитывать лекарственные реакции. Немедленно следует начать мониторингування показателей работы сердца с регистрацией ЭКГ для выявления аритмий. После подтвержденного или предполагаемого передозировки арипипразола необходимо тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов.
Активированный уголь (50 г), введенное через 1:00 после приема арипипразола, уменьшает площадь под кривой «концентрация-время» и продолжительность пребывания и уровень максимальной концентрации в крови арипипразола на 51% и 41% соответственно, что позволяет рекомендовать его применение при передозировке.
Хотя достоверных данных о применении гемодиализа при передозировке арипипразола нет, благоприятный эффект этого метода маловероятен, так как арипипразол не выводится почками в неизмененном виде и в значительной степени связывается с белками плазмы.
Применение в период беременности или кормления грудью. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В период беременности Арип МТ можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Нет достаточного опыта применения препарата в период кормления грудью. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Дети. Не назначают детям.
Особенности применения.
Суицидные попытки - склонность к суицидных мыслей и попыток характерна для психозов, поэтому терапию необходимо сочетать с тщательным медицинским наблюдением. Назначать Арип МТ следует в минимальном количестве, достаточном для лечения пациента; это уменьшит риск передозировки.
Поздняя дискинезия - риск развития поздней дискинезии возрастает по мере увеличения длительности терапии нейролептиками, поэтому при появлении симптомов поздней дискинезии при применении Арипу МТ следует уменьшить дозу этого препарата или отменить его. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.
Злокачественный нейролептический синдром - при лечении нейролептиками, в том числе арипипразола, описанный угрожающий жизни симптомокомплекс, известный под названием «злокачественный нейролептический синдром» (ЗНС). Этот синдром проявляется Гиперпирексия, мышечной ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и артериальное давление, тахикардия, потливость и аритмии сердца). Кроме того, иногда возникают увеличение активности КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки все нейролептики, в том числе Арип МТ, следует отменить.
Гипергликемия и сахарный диабет - гипергликемия, в некоторых случаях выраженная и связанная с кето ацидозом, что может привести к гиперосмолярной комы и даже летального исхода, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики. Хотя связь между приемом атипичных нейролептиков и нарушениями гипергликемического типа остается неясным, больным, у которых обнаружен сахарный диабет, следует регулярно проводить определение уровня глюкозы в крови при приеме атипичных нейролептиков. Пациенты, у которых присутствуют факторы риска возникновения сахарного диабета (ожирение, наличие диабета в семье) при приеме атипичных нейролептиков следует проводить определение уровня глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе приема препарата. Для любых пациентов, принимающих атипичные нейролептики, необходимо постоянное наблюдение за развитием симптомов гипергликемии, включая усиленную жажду, учащенное мочеиспускание, полифагия, слабость).
С осторожностью - пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (с ишемической болезнью сердца или перенесенным инфарктом миокарда, сердечной недостаточностью и нарушениями проводимости), цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, которые приводят к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемии и прием гипотензивных препаратов) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии у пациентов с судорожными припадками или заболеваниями, при которых возможны судороги у пациентов с повышенным риском гипертермии, например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергических препаратов, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию; у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; у пациентов, страдающих ожирением и при наличии диабета в семье.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Не выявлено значимого влияния H2-блокатора гость меновых рецепторов фамотидина, что вызывает значительное подавление секреции соляной кислоты в желудке, на фармакокинетику арипипразола.Известны различные пути метаболизма арипипразола, в том числе с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. У здоровых добровольцев мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) уменьшали клиренс арипипразола при приеме на 52% и 38%, соответственно. Поэтому следует уменьшать дозу арипипразола при использовании его в сочетании с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6.
Прием 30 мг арипипразола вместе с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался снижением на 68% и 73% максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) арипипразола, соответственно, и снижением на 69% и 71% Cmax и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола соответственно. Можно ожидать аналогичного действия и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6.
В метаболизме арипипразола in vitro не участвуют ферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2E1, в связи с чем маловероятно его взаимодействие с препаратами и другими факторами (например, курение), способными ингибировать или активировать эти ферменты.
Одновременный прием лития или вальпроата с 30 мг арипипразола QD не сделал клинически значимого влияния на фармакокинетику арипипразола.
Арипипразол в дозах 10 - 30 мг в сутки на делал значимого влияния на метаболизм субстратов CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразола не менял метаболизм с участием фермента CYP1A2 in vitro. Маловероятен клинически значимое влияние арипипразола на лекарства, которые метаболизируются при участии этих ферментов. Арипипразол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина, то есть не вытесняет варфарин из связи с белками крови.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2 дофаминовых и 5HT1a серотонин овых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5HT2 серотонин овых рецепторов.
Арипипразол имеет высокую аффинность in vitro к D2 и D3 дофаминовых рецепторов, 5HT1a и 5HT2a серотонин овых рецепторов и умеренную аффинностью к D4 дофаминовых, 5HT2c и 5HT7 серотонин овых рецепторов, a1-адренорецепторов и H1-гость меновых рецепторов. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновых рецепторов. Арипипразол в экспериментах на животных проявлял антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм относительно дофаминергической гипоактивности. Взаимодействием не только с дофаминовыми и серотонин овыми рецепторами можно объяснить некоторые клинические эффекты арипипразола.
Фармакокинетика. Активность препарата Арип МТ обусловлена ??действующим веществом - арипипразола. Период полувыведения арипипразола составляет примерно 75 часов. Равновесная концентрация достигается через 14 дней. Кумуляции препарата при многократном приеме предсказуема. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразолу. Установлено, что главный метаболит препарата в плазме человека, дегидроарипипразола, имеет такую ??же аффинность к D2 дофаминовых рецепторов, как и арипипразол.
Арипипразол быстро всасывается после приема препарата Арип МТ, при этом максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 - 5:00. Биодоступность таблеток Арип МТ составляет 87%. Прием пищи на биодоступность арипипразола не влияет.
При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином. Арипипразол подвергается пре системной метаболизму лишь в минимальной степени. Арипипразол метаболизируется в печени тремя способами: дегидрированием, гидроксилированием и N- дезалкилирования. По данным экспериментов in vitro, дегидрирования и гидроксилирования арипипразола происходит под действием ферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N- дезалкилювання катализируется ферментом CYP3A4. Арипипразол является основным компонентом лекарства в крови. При равновесном состоянии площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) дегидроарипипразола составляет примерно 39% AUC арипипразола в плазме.
После однократного приема меченного [14C] арипипразола примерно 27% и 60% радио активности определяется в моче и кале соответственно. Менее 1% неизменного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом. Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл / мин / кг, главным образом за счет выведения печенью.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки светло-желтого цвета со скошенными краями, гладкие с обеих сторон.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С, в сухом, недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток в стрипе, по 3 стрипа в картонной упаковке.
Категория отпуска. По рецепту.

  • Пипзол Показания: Лечение острых приступов шизофрении и поддерживающая терапия у пациентов с шизофренией. Лечение острых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа и поддерживающая терапия у пациентов с биполярным расстройством I типа, которые перед этим перенесли маниакальный или смешанный эпизод.
    Пипзол в аптеках
  • Арилентал Показания: Лечение острых приступов шизофрении и в качестве поддерживающей терапии для пациентов с шизофренией. Лечение острых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа и в качестве поддерживающей терапии для пациентов с биполярным расстройством I типа, которые перед этим перенесли маниакальный или смешанный эпизод.
    Арилентал в аптеках
  • Абилифай Лечение острых приступов шизофрении и для поддерживающей терапии у пациентов с шизофренией. Лечение острых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа и для поддерживающей терапии у пациентов с биполярным расстройством I типа, которые перед этим перенесли маниакальный или смешанный эпизод.
    Абилифай в аптеках