АмписидВ аптеках Украины

• Международное название: Comb drug
• Фарм. группа: Бета-лактамные антибиотики, пенициллины
• ATС-код: J01CR01
• Условие продажи: по рецепту

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п ин. р-ра 375 мг фл., + 0,5% р-р лидок. амп. 1 мл, № 1

 Ампициллин 250 мг  Сульбактам 125 мг

№ UA/6405/01/01 от 28.04.2007 до 28.04.2012

пор. д/п ин. р-ра 750 мг фл., + 0,5% р-р лидок. амп. 1,8 мл, № 1

 Ампициллин 500 мг  Сульбактам 250 мг

№ UA/6405/01/02 от 28.04.2007 до 28.04.2012

пор. д/п ин. р-ра 1500 мг фл., + 0,5% р-р лидок. амп. 3,5 мл, № 1

 Ампициллин 1000 мг  Сульбактам 500 мг

№ UA/6405/01/03 от 28.04.2007 до 28.04.2012

пор. д/п ин. р-ра 1500 мг фл., + вода д/ин. амп. 3,5 мл, № 1

 Ампициллин 1000 мг  Сульбактам 500 мг

№ UA/6551/01/01 от 11.06.2007 до 11.06.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных ?-лактамаз, продуцирующихся пенициллинрезистентными микроорганизмами. Обладает выраженной антибактериальной активностью только в отношении Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis и Pseudomonas cepacia. Способность сульбактама натрия предотвращать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами подтверждена в исследованиях с использованием целостных резистентных клеток; сульбактам натрия проявлял синергизм действия с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам также связывается с некоторыми белками, связывающими пенициллин, поэтому некоторые штаммы более чувствительны к комбинации, чем к одному ?-лактамному антибиотику. Бактерицидным компонентом препарата является ампициллин — аминопенициллин, который подобно бензилпенициллину действует на чувствительные микроорганизмы в фазе активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Ампициллин натрия/сульбактам натрия активен относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (в том числе пенициллинрезистентные и некоторые метициллинрезистентные штаммы); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis и другие виды Streptococcus, Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют ?-лактамазы); Branhamella catarrhalis; анаэробы, в том числе Bacteroides fragilis и близкие к нему виды; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis и Neisseria gonorrhoeae. Фармакокинетика. Ампициллин натрия/сульбактам натрия хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма человека. Степень проникновения в жидкости головного и спинного мозга низкая, однако повышается при воспалении мозговых оболочек. После в/в или в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови; Т? обоих веществ составляет около 1 ч. Бо`льшая часть ампициллина натрия/сульбактама натрия выводится в неизмененном виде с мочой.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение инфекций, вызванных чувствительными к комбинации ампициллин/сульбактам штаммами:

инфекции ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, заглоточный абсцесс); инфекции дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, обострение хронического бронхита, пневмония); инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (в том числе раны от укусов); инфекции костной и соединительной ткани; заболевания, передающиеся половым путем (гонорея, шанкроид); инфекции мочевыводящих путей; инфекции в гинекологии; абдоминальные инфекции и послеоперационные осложнения в брюшной полости.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Амписид с растворителем водой для инъекций можно вводить в/в и в/м. Для в/в введения Ампсид разводят стерильной водой для инъекций или любым другим совместимым р-ром и дают постоять до полного исчезновения образовавшейся пены, чтобы визуально оценить полноту растворения. Для растворения рекомендуют применять следующий объем растворителя:

Амписид 1,5 г 3,2 мл (вода для инъекций)

Сульбактам натрия совместим с большинством р-ров для в/в введения, однако ампициллин натрия и, в свою очередь, Амписид менее устойчив в р-рах, содержащих декстрозу и другие углеводы; его не следует смешивать с препаратами крови или белковыми гидролизатами. Время применения препарата для в/в инфузии, в зависимости от типа избранного растворителя, указано ниже:

Растворитель Концентрация ампициллина/сульбактама, мг/мл Срок хранения, ч при 25 °С при 4 °С Вода для инъекций <45 8   45   48 <30   72 Изотонический р-р натрия хлорида <45 2   45 4   <30   4 5% р-р декстрозы 15–30 2   <3 4   <30   4 Р-р Рингера лактатный <45 8   <45   24 Р-р лактата натрия М/6 <45 8 8 5% водный р-р декстрозы в 0,45% р-ре натрия хлорида <3 4   <15   4 10% р-р декстрозы <3 4   <30   3

Р-р Амписида с растворителем 0,5% стерильным р-ром лидокаина гидрохлорида для инъекций вводить только в/м. Препарат вводить глубоко в мышцу после исчезновения пены в виде болюсной инъекции на протяжении по крайней мере 3 мин. Концентрированный р-р для в/м применения следует использовать на протяжении 1 ч после растворения. Для растворения рекомендуют применять следующие объемы растворителей:

Амписид 375 мг 0,8 мл (с лидокаина гидрохлоридом) Амписид 750 мг 1,6 мл (с лидокаина гидрохлоридом) Амписид 1500 мг 3,2 мл (с лидокаина гидрохлоридом)

Если препарат необходимо применять одновременно с аминогликозидами, р-ры следует готовить отдельно и вводить в разные места. Применение у взрослых Как правило, доза Амписида варьирует от 1,5 г/сут (1 г ампициллина и 0,5 г сульбактама) до 12 г/сут (8 г ампициллина и 4 г сульбактама) в несколько приемов каждые 6 или 8 ч в зависимости от степени тяжести инфекции; максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г. При менее тяжелых инфекциях препарат можно вводить через 12 ч. Кратность введения зависит от тяжести заболевания и функции почек пациента. Как правило, лечение продолжают еще на протяжении 48 ч после нормализации температуры тела и исчезновения других патологических признаков. Продолжительность курса терапии составляет 5–14 дней, однако в более тяжелых случаях ее можно продлить или дополнительно назначить ампициллин. Для лечения неосложненной гонореи Амписид можно ввести 1 раз в дозе 1,5 г (суммарная доза ампициллина и сульбактама в соотношении 2:1). С целью увеличения продолжительности нахождения сульбактама и ампициллина в плазме крови следует одновременно назначить пробенецид в дозе 1,0 г перорально. Для профилактики хирургических инфекций доза Амписида составляет 1,5–3 г (суммарная доза ампициллина и сульбактама в соотношении 2:1). Ее следует вводить во время вводного наркоза, чтобы обеспечить достаточное количество времени для достижения эффективных концентраций в сыворотке крови и тканях во время операции. Дозу можно вводить повторно через каждые 6–8 ч; при большинстве хирургических вмешательств применение антибиотика, как правило, прекращают через 24 ч после операции, если не показано введение Амписида с лечебной целью. Применение у детей. В период лечения большинства инфекций у новорожденных и детей доза Амписида составляет 150 мг/кг/сут (что соответствует 50 мг/кг/сут сульбактама и 100 мг/кг/сут ампициллина). Детям, в том числе грудного возраста и новорожденным, препарат, как правило, вводят каждые 6–8 ч согласно обычной практике применения ампициллина. Новорожденным в 1-ю неделю жизни (особенно недоношенным) препарат, как правило, назначают в дозе 75 мг/кг массы тела (суммарная доза ампициллина и сульбактама в соотношении 2:1) в сутки с интервалом 12 ч. Применение у пациентов с нарушением функции почек. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ?30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается одинаково, поэтому соотношение этих веществ в плазме крови не изменяется. Таким больным Амписид необходимо вводить реже, согласно обычной практике применения ампициллина.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

применение комбинированного препарата противопоказано у пациентов, в анамнезе которых имеется указание на аллергическую реакцию к любому пенициллину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

как и при применении других парентеральных антибиотиков, наиболее распространенная побочная реакция — боль в месте инъекции. Могут также возникать анафилактоидные реакции и анафилактический шок, очень редко — судороги, сыпь, зуд, другие кожные реакции, очень редко синдром Стивенса — Джонсона, эпидермальный некролиз и мультиформная эритема. Также отмечают нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит). Со стороны кроветворной и лимфатической системы — анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия и лейкопения. Эти реакции исчезают при отмене лечения. Отмечали обратимое повышение активности АлАТ и АсАТ, билирубинемию, нарушение функции печени и желтуху. Также возможны побочные реакции со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит. Побочные эффекты, связанные с применением ампициллина, могут быть характерны и для применения ампициллина натрия/сульбактама натрия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

во время лечения пенициллинами, включая ампициллин натрия/сульбактам натрия, были описаны серьезные (а иногда — с летальным исходом) аллергические (анафилактические) реакции. Перед назначением пенициллина необходимо подробно расспросить больного относительно реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам и другим аллергенам в анамнезе. В случае развития аллергической реакции следует отменить применение препарата и назначить соответствующее лечение. Растворитель, содержащий лидокаин, не следует применять при повышенной чувствительности к местным анестетикам и при любых формах сердечной блокады. Серьезные анафилактические реакции требуют неотложного лечения эпинефрином. При необходимости назначают кислород, стероиды в/в, а также принимают меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая интубацию. Как и при применении любого антибиотика, важное значение имеет постоянное наблюдение с целью выявления признаков чрезмерного роста резистентных микроорганизмов, включая грибы. Если развивается суперинфекция, препарат следует отменить и/или назначить соответствующую терапию. Во время продолжительной терапии рекомендуют периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных (прежде всего — для недоношенных) и маленьких детей. У многих больных мононуклеозом, применявших ампициллин, развивалась кожная сыпь, поскольку инфекционный мононуклеоз имеет вирусное происхождение, поэтому для его лечения не следует применять Амписид. Период беременности и кормления грудью. Сульбактам проникает через плацентарный барьер. Тератогенного и мутагенного влияния на плод не выявлено, но применение в период беременности должно быть обосновано. Безопасность применения препарата в период беременности и кормления грудью не установлена. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами не изучали.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение аллопуринола и Амписида значительно повышает риск развития сыпи по сравнению с пациентами, которые применяют ампициллин отдельно. Смешивание ампицилина с аминогликозидами в одном шприце приводит к взаимной инактивации; если эти антибактериальные средства применяют одновременно, то вводить их необходимо в разные места с интервалом в 1 ч. Парентеральные пенициллины могут нарушить агрегацию тромбоцитов и показатели коагуляции. Эти эффекты могут усилиться при сочетанном применении антикоагулянтов. Лучше избегать одновременного применения бактериостатических препаратов (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды и тетрациклины), поскольку они могут влиять на бактерицидные свойства пенициллинов. Сочетанное применение с пенициллинами приводило к снижению клиренса метотрексата и появлению признаков интоксикации. Требуется внимательное наблюдение пациентов. Могут потребоваться повышение дозы лейковорина и увеличение периода его применения. Пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллина и сульбактама, результатом чего является повышение концентрации последних в плазме крови и увеличение Т?, а также риска интоксикации.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

усиление тяжести побочных явлений, характерных для препарата, можно рассматривать как передозировку. Высокие концентрации ?-лактамных антибиотиков в СМЖ могут вызывать развитие симптомов со стороны нервной системы, включая судороги. Если передозировка возникла у пациентов с почечной недостаточностью, выведение препарата из организма можно ускорить с помощью диализа.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.