АмикацинВ аптеках Украины

  • Международное название: Amikacin
  • Фарм. группа: Аминогликозиды.
  • ATС-код: J01GB06
  • Условие продажи: по рецепту
Амикацин в аптеках

АМИКАЦИН
(AMIKACIN)
Общая характеристика:
Международное название amikacin;
основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтым оттенком цвета, гигроскопичен;
1 флакон содержит амикацина сульфата в пересчете на амикацин 0,5 г.
Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения.
Аминогликозиды. Другие аминогликозиды. Код АТС J01G B06.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Амикацин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Высокоактивный в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp .; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (В том числе устойчивых к пенициллину и некоторых цефалоспоринов) умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
Не действует на анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активность под действием ферментов, др активируют другие аминогликозиды и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицин и Нетромицина.
Фармакокинетика.
После введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Сmах) при введении 7,5 мг / кг - 21 мкг / мл, через 30 мин после внутривенной инфузии 7,5 мг / кг - 38 мкг / мл. Время достижения максимальной концентрации (Тcmах) - около 1,5 часа после введения. Связь с белками плазмы - 4-11%.
Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержание абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно. Высокие концентрации определяются в органах с хорошим кровоснабжением: легких, печени, миокарде, селезенке, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе; низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.
При назначении в средне терапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых, проходит через плаценту (обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости). Объем распределения у взрослых - 0,26 л / кг, у детей старше 1 года - 0,2-0,4 л / кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г - до 0,68 л / кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г до 0,58 л / кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л / кг. Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 часов.
Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1 / 2) у взрослых - 2-4 часа, у новорожденных - 5-8 часов, у детей старше 1 года - 2,5-4 часа. Конечная величина Т1 / 2 - более 100 часов (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 м мин.
Т1 / 2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 часов, у больных муковисцидозом - 1-2 часа, у больных с ожогами и гипертермией Т1 / 2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 часов), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 часа).
Показания к применению.
Острые и хронические инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными к амикацина грамотрицательных микроорганизмов (в том числе устойчивыми к гентамицину и тобрамицина), грамм положительными (до установления чувствительности) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония , эмпиема плевры, абсцесс легких), сепсис, септический эндокардит, инфекции ЦНС (включая менингит), инфекции брюшной полости (включая перитонит), инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (включая инфицированные ожоги, инфицированные язвы), желчных путей, костей и суставов (включая остеомиелит), раневая инфекция, после операционные инфекции, инфекции ЛОР-органов.
Способ применения и дозы. Препарат вводят внутримышечно. Перед введением необходимо провести внутришньошкирну пробу на переносимость препарата, при условии отсутствия противопоказаний к ее проведению.
Раствор готовят непосредственно перед введением (ex tempore) путем добавления к содержимому флакона 2-3 мл стерильной воды для инъекций. Раствор используют сразу после приготовления.
Обычные дозы для детей в возрасте от 1 месяца и взрослых - по 5 мг / кг каждые 8:00 или по 7,5 мг / кг каждые 12:00 в течение 7 - 10 дней. Максимальная суточная доза для взрослых - 15 мг / кг, разделенная на 2 введения. В тяжелых случаях и при инфекциях, вызванных Pseudomonas, суточную дозу делят на 3 введения. Максимальная суточная доза - 1,5 г. Максимальная курсовая доза не должна превышать 15 г. Продолжительность лечения обычно составляет 7 - 10 дней.
Недоношенным и доношенным новорожденным назначают в начальной дозе 10 мг / кг, а затем каждые 12:00 по 7,5 мг / кг в течение 7 - 10 дней.
Детям с массой тела до 35 кг для точного дозирования рекомендуется применять препараты амикацина по 0,1 г в флаконе.
При лечении больных с нарушенной функцией почек суточную дозу нужно снизить и / или увеличить интервалы между приемами. Дозу снижают в зависимости от содержания креатинина в плазме крови и массы тела пациента. Интервал между приемами антибиотика рассчитывают путем умножения значения уровня креатинина в плазме крови на 9 Например, если уровень креатинина 2 мг / дл, препарат назначают через каждые 18 часов.
Обычно терапевтический эффект наступает через 24-48 часов, но если в течение 3-5 суток не отмечается улучшения состояния больного, препарат следует отменить и пересмотреть тактику лечения.
Побочное действие.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцит опения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение отерплости, покалывание, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: вот токсичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (диско ординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микро гематурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Противопоказания.
Гиперчувствительность (в том числе к другим аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность у больных, не получающих лечения гемодиализом или перитонеальным диализом, беременность.
Передозировка
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания). Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолин естеразнои средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких и другие меры симптоматической и поддерживающей терапии.
Особенности применения.
С осторожностью назначают препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности и в период кормления грудью, а также для лечения младенцев, недоношенных детей и пациентов пожилого возраста.
Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микро организм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг / мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг / мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или при применении препарата в течение длительного времени (у этой категории больных может понадобиться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудио метрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Беременность и кормление грудью.
При наличии жизненных показаний может быть применен у беременных женщин и кормящих грудью (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах). Однако они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо прекратить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Применение препарата может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не совместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактам ними антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, поле миксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейро токсичность.
Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов. Метоксифлуран, поле миксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенированные углеводороды - препараты для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитрат ними консервантами увеличивают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинно введении амикацина).
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса). Снижает эффект Антим астенических лекарственных средств.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от
света месте при температуре не выше 25 ° С.
Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 0,5 г во флаконе № 1, № 50.

  • Амикин Показания: Амикин показан при тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными к нему штаммами микро организмов, включая штаммы, резистентные к другим аминогликозидив. Амикин может применяться для начальной терапии инфекций, вызванных грамм негативными и / или грамм позитивнимимикро организмами рода Staphylococcus, к определению чувствительности возбудителей. Амикин показан при бактериемии и септицемии (включая сепсис новорожденных), инфекциях дыхательных путей, костей, суставов, ЦНС (включая менингит), кожи и мягких тканей, при инфекциях брюшной полости (включая перитонит), в результате ожогов, после операционных инфекциях (включая инфекции после операций на сосудах), а также при тяжелых, осложненных и рецидивирующих инфекциях мочевого тракта.
    Амикин в аптеках
  • Амибиотик Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамм негативными микро организмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицин и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных негативных микро организмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких); сепсис септический эндокардит, инфекции ЦНС (менингит), инфекции брюшной полости (перитонит), инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея); гнойные инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного происхождения), инфекции желчных путей , инфекции костей и суставов (остеомиелит); раневая инфекция, после операционные инфекции; отит.
    Амибиотик в аптеках
  • Флекселит Инфекции, вызванные чувствительными к амикацину штаммами бактерий, включая штаммы, резистентные к другим аминогликозидам.
    Флекселит в аптеках
  • Лорикацин Показания: Инфекции, вызванные чувствительными к амикацину штаммами микро организмов, резистентных к другим аминогликозидам.
    Лорикацин в аптеках
  • Амицил Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами — сепсис (в том числе сепсис новорожденных), менингит и другие инфекции ЦНС, перитонит, септический эндокардит, инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит), пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги, часто рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, инфекции желчевыводящих путей.
    Амицил в аптеках
  • Амикацина сульфат Инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными к амикацину сульфата грамм негативными и грамм положительными возбудителями менингит септический эндокардит, заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких); интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит), инфекции почек и мочевыводящих путей , особенно осложненные и такие, часто рецидивируют (пиелонефрит, уретрит, цистит), инфекции кожи, костей и мягких тканей; инфицированные ожоги; сепсис (в т.ч. неонатальный), туберкулез (при неэффективности основных противотуберкулезных препаратов).
    Амикацина сульфат в аптеках