АмфолипВ аптеках Украины

• Международное название: Amphotericin B
• Фарм. группа: Противогрибковые средства для системного применения
• ATС-код: J02AA01
• Условие продажи: по рецепту

АМФОЛИП
(AMPHOLIP)
Общая характеристика:
Международное название амфотерицин В;
основные физико-химические свойства: стерильная, изотонический, непрозрачная суспензия желтого цвета
1 мл раствора содержит 5 мг амфотерицина В;
вспомогательные вещества: димиристилфосфатидилхолин, димиристилфосфатидилглицерол натрия, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Форма выпуска. Суспензия для приготовления раствора для инфузий.
Фармакологическая группа. Противогрибковые средства для системного применения.
Код АТС J02 AА 01.
Фармакологические свойства. Амфолип содержит противогрибковое соединение амфотерицин В в комплексе с фосфолипидами. Амфотерицин В - макроциклических поле ненасыщенный противогрибковый антибиотик широкого спектра действия, полученный из Streptomyces nodosus.
Фармакодинамика. Амфотерицин В может проявляли фунгистатический или фунгицидные свойства в зависимости от концентрации антибиотика и чувствительности грибка. Препарат действует путем связывания с эргостерола в клеточной мембране грибка, вызывает повреждения последней, утечки клеточного содержания и гибель грибковой клетки.
Амфотерицин В in vitro активен в отношении многих грибковых агентов, включая Сandida spp., Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Mucor spp., Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Histoplasma capsulatum. Большинство грибковых штаммов подавляющие концентрации амфотерицина В в диапазоне от 0.01 до 1.0 мг / мл.
Амфотерицин В имеет незначительную активность или неактивный против бактерий и вирусов. Фармакокинетика. Фармакокинетические характеристики Амфолип отличаются от свойств обычной лекарственной формы амфотерицина В, содержащий дезоксихолат. В опытах на животных показано, что после введения Амфолип уровне амфотерицина В в печени и селезенке, как и скорость проникновения активной субстанции в ткани, превышают показатели обычной лекарственной формы. Соотношение концентраций в тканях и крови с увеличением дозы растет непропорционально, что позволяет предположить замедление элиминации амфотерицина В с тканей. Максимальная концентрация амфотерицина В в крови после введения Амфолип ниже тех, что достигаются после введения эквивалентных количеств обычного препарата. Введение обычной лекарственной формы амфотерицина В приводит к значительно более низких уровней активного вещества в тканях по сравнению с введением Амфолип.
Ускоренный клиренс и значительный объем распределения Амфолип обусловливают относительно низкий уровень AUC и соответствуют к клиническим данным по высоких концентраций в тканях. Кинетика Амфолип нелинейная.
Показания. Лечение системных грибковых инфекций крик токсикозов, Бластома козив, дисеминизованих форм кандидоза, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, фикомикоз, споротрихоз, аспергиллез, кожно-слизьових лейшманиозов и других у пациентов, резистентных к обычной терапии амфотерицином В или при непереносимости последнего.
Способ применения и дозы. Амфолип - стерильная суспензия, свободная от пирог енных агентов, предназначенная для разведения и введения исключительно путем внутривенных инфузий.
Для лечения тяжелых системных инфекций, как правило, рекомендуется введение дозы 5,0 мг / кг / сут в течение не менее 14 суток. Амфолип следует вводить путем внутривенной инфузии со скоростью 2,5 мг / кг / час. Начальную пробную дозу 1,0 мг следует ввести путем внутривенной инфузии в течение 15 минут.
Амфолип необходимо разбавлять с 5% раствором глюкозы для инъекций до концентрации 1 мг / мл. Детям и пациентам с сердечно-сосудистыми захорюваннямы препарат следует вводить в виде эмульсии в концентрации 2 мг / мл после разведения 5% раствором глюкозы для инъекций.
При введении Амфолип следует определять уровень креатинина в сыворотке крови для мониторинга почечной токсичности. Коррекцию дозы следует проводить только после определения индивидуальных особенностей клинического состояния пациента.
Без существенных признаков токсичности Амфолип вводили в течение 11 месяцев, при этом суммарная доза составила 56,6 г.
Приготовление др фузионные эмульсии
Осторожно взболтайте флакон и отберите необходимую дозу амфотерицина В с флакона в один или более шприцев соответствующей емкости (20 мл или меньше) с использованием иглы 18 размера. Извлеките иглу с каждого шприца, наполненного Амфолип, и замените ее на иглу с фильтром 5 мкм, добавляется в упаковку к каждому флакону. Поместите иглу с фильтром, присоединена к шприцу, в контейнер для внутривенных др фузионные растворов, содержащий 5% раствор глюкозы для инъекций, и выдавите содержимое шприца в контейнер. Взбалтывайте контейнер до тех пор, пока его содержание полностью не перемешается. Не используйте инфузионную эмульсию при наличии каких-либо примесей.
Др фузионные раствор лучше всего вводить с помощью др фузионные насоса.
При работе с Амфолип следует тщательно соблюдать асептических условий, поскольку препарат не содержит ни консервантов, ни бактериостатических агентов. Флаконы с Амфолип предназначены для одноразового использования. Препарат с необычным материалом следует отбраковывать. Не рекомендуется хранить растворенную инфузионную эмульсию Амфолип.
НЕ разводите препарат раствором хлорида натрия для инъекций (физиологическим раствором) и не смешивайте с другими препаратами или электролитами. Не используйте встроенный микробный фильтр.
При введении емильсии Амфолип (1 мг / мл) каждые 2:00 перемешивайте содержимое контейнера путем осторожного взбалтывания его.
Побочное действие. В течение первых 2 дней лечения Амфолип в чувствительных пациентов могут возникать озноб, лихорадка, тошнота и рвота. С целью предупреждения развития таких побочных реакций, связанных с инфузией, можно провести премедикацию (например, парацетамолом).
Побочные реакции, возникающие при применении обычного амфотерицина В, могут наблюдаться также при введении Амфолип. Необходимо тщательно обследовать пациента на предмет выявления побочного действия любого типа, вызванной амфотерицином В.
У пациентов с выраженным токсическим влиянием на почки обычного амфотерицина В при его замене на Амфолип подобных эффектов не наблюдалось. Нарушение функции почек, выявленное по повышенным уровнем креатинина, азотемией и гипокалиемией, как правило, не требует прекращения лечения, поскольку нет данных о том, что Амфолип непосредственно вызывает нарушение функций печени или почек.
Противопоказания. Амфолип противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к амфотерицина В или к любому из компонентов препарата.
Передозировки. Сообщений о серьезных побочных реакциях (типа остановки сердца или дыхания) вследствие передозировки амфотерицина В не поступало.
В случае подозрения передозировки следует прекратить введение препарата, внимательно обследовать пациента и, при необходимости, провести поддерживающую терапию.
Амфолип не поддается гемодиализа.
Особенности применения.
Как и в случае применения других препаратов амфотерицина В, при введении Амфолип наготове должно быть реанимационное оборудование для поддержания сердечной деятельности и дыхания в связи с возможностью возникновения анафилактических реакций.
Применение у детей
У детей системные грибковые инфекции успешно лечили Амфолип в дозах, соответствующих рекомендуемым дозам для взрослых в пересчете на массу тела.
Детям препарат следует вводить в виде эмульсии в концентрации 2 мг / мл после разведения 5% раствором глюкозы для инъекций.
Применение у пациентов пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста системные грибковые инфекции успешно лечили Амфолип в дозах, соответствующих рекомендуемым дозам для взрослых в пересчете на массу тела.
Пациенты с сердечной недостаточностью
Пациентам с сердечно-сосудистыми захорюваннямы препарат следует вводить в виде эмульсии в концентрации 2 мг / мл после разведения 5% раствором глюкозы для инъекций.
Пациенты с нейтропенией
Амфолип успешно применяли для лечения системных грибковых инфекций у пациентов с тяжелой нейтропенией (следствием злокачественной болезни крови, применение цитотоксических или иммунодепрессивных препаратов).
Системные грибковые инфекции
Амфолип не следует применять для лечения общих или поверхностных микозов, которые определяются исключительно с помощью положительных кожных проб или серологических методов и не имеют клинических проявлений.
болезни почек
Поскольку амфотерицин В потенциально нефротоксическим препаратом, перед началом терапии пациентов с заболеванием почек в анамнезе не менее еженедельно в течение терапии следует проводить контроль функции почек. Пациентам, находящимся на диализе, Амфолип следует вводить только после завершения диализа. В течение курса лечения необходимо регулярно контролировать уровень калия и магния в сыворотке крови.
болезни печени
Амфолип успешно применяли для лечения пациентов с сопутствующими инфекционными поражениями печени, реакцией "трансплантат против хозяина", другими заболеваниями печени или нарушениями вследствие введения гепатотоксических препаратов. Повышение уровня билирубина, щелочной фосфатазы или трансаминаз в сыворотке крови, кроме Амфолип, могут вызвать другие факторы, в частности - инфекции, переедание, одновременное применение гепатотоксических препаратов, реакция "трансплантат против хозяина".
Беременность и лактация
Амфотерицин В в отдельных случаях использовали для лечения системных грибковых инфекций у беременных женщин без видимого влияния на плод. В исследованиях токсического воздействия амфотерицина В на репродуктивную функцию у крыс и кроликов не было обнаружено никаких признаков эмбриотоксичности, фетотоксичности или тератогенности. Однако безопасность применения Амфолип у беременных женщин или кормящих грудью, в клинических исследованиях не установлена. Поэтому Амфолип допустим вводить беременным женщинам и кормящим матерям только с целью лечения болезни, представляет угрозу жизни, в условиях, когда предполагаемая польза превышает риск для матери и плода.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
нефротоксические препараты:
Амфотерицин В потенциально нефротоксический, поэтому особенно внимательно следует контролировать функции почек у пациентов, попутно получают нефротоксические препараты.
зидовудин
Не исключена возможность усиления токсического поражения костного мозга и почек при введении Амфолип одновременно с зидовудином. В случае необходимости одновременного лечения зидовудином следует тщательно контролировать функции почек и показатели крови.
циклоспорин
Предварительные данные свидетельствуют, что у пациентов, получающих Амфолип одновременно с высокой дозой циклоспорина, отмечается повышение уровня креатинина в сыворотке крови, обусловленное действием циклоспорина, но не Амфолип.
Имеются сообщения, что обычный амфотерицин В взаимодействует с противоопухолевыми препаратами, кортикостероидами и кортикотропином (АКТГ), гликозидами наперстянки и мышечными релаксантами. Данных о такого взаимодействия при применении Амфолип на сегодня нет.
Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 ° С - 8 ° С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. Флаконы с однократной дозой содержат по 2 мл (10 мг амфотерицина В), по 10 мл (50 мг амфотерицина В) и по 20 мл (100 мг амфотерицина В).
Каждый флакон упакован в картонную коробку вместе с иглой с фильтром 5 мкм.