- Фарм. группа: Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях.
АМБРОБЕНЕ СИРОП
(AMBROBENE)
состав
действующее вещество: амброксола гидрохлорид
5 мл сиропа содержат амброксола гидрохлорида 15 мг;
вспомогательные вещества: cорбиту раствор не кристаллизуется, пропиленгликоль, ароматизатор малиновый, сахарин, вода очищенная.
Лекарственная форма. Сироп.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета раствор с малиновым ароматом.
Фармакологическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Амброксола гидрохлорид увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоцитами II типа в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность. Это приводит к увеличению секреции и выделение слизи и улучшение мукоцилиарного клиренса.
Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель.
Сообщалось о местном анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида, что может объясняться способностью блокировать натриевые каналы. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывания было обратимым и зависимым от концентрации.
Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное in vitro. Исследования in vitro обнаружили, что амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина из крови и тканевое связывание мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток.
Сообщалось о значительном уменьшении боли и покраснение в горле у пациентов с фарингитом при применении препарата.
После применения амброксола гидрохлорида повышаются концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида с пероральных форм непролонгированного действия быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигается через 1-2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем по 6,5 часа при применении форм медленного высвобождения.
Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и резко выраженный, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне приблизительно 90% препарата связывается с белками.
Метаболизм и выведение. Примерно 30% дозы после приема внутрь выводится через пресистемный метаболизм. Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепление в дибромантраниловои кислоты (примерно 10% дозы). Сообщалось, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида в дибромантраниловои кислоты.
Около 6% дозы выводятся в неизмененном виде, тогда как примерно 26% дозы - в конъюгированной форме с мочой.
Период полувыведения из плазмы составляет около 10:00. Общий клиренс находится в пределах 660 мл / мин вместе с почечным клиренсом, что составляет примерно 8% от общего клиренса.
Фармакокинетика в особых групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что приводит в 1,3-2 раза выше уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, изменять дозировку не нужно.
Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не требуется.
Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.
Клинические характеристики.
Показания.
Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхо-пульмональных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к амброксола и / или другим компонентам препарата.
Редкие наследственные состояния, через которые возможна несовместимость с вспомогательной веществом препарата (см. Раздел «Особенности применения»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Амбробене сироп не рекомендуется принимать одновременно со средствами, имеют противокашлевое активность (например, кодеином), это приведет к затруднению выведения мокроты из бронхов на фоне уменьшения кашля.
Применение Амбробене сироп в сочетании с антибиотиками (с амоксициллином, цефуроксимом, эритромицин, доксициклин) может улучшить поступления антибиотиков в легочных тканей. Такое взаимодействие с доксициклином широко применяется в терапевтических целях.
Особенности применения.
Сообщалось о незначительном количестве случаев развития тяжелых кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), связанных с применением отхаркивающих средств, таких как амброксола гидрохлорид. В основном их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов и / или одновременным применением другого препарата. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлорид.
На начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациента могут быть неспецифические, подобные признаков начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота в теле, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, подобных признаков начала гриппа симптомах можно применять симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды.
Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, Амбробене сироп следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия).
У больных с тяжелой почечной недостаточностью возможно накопление печеночных метаболитов амброксола. Пациентам с нарушениями функции почек и тяжелыми заболеваниями печени следует применять амброксол только после консультации с врачом. В этом случае рекомендуется уменьшить дозу и увеличивать время между приемами препарата.
Нужна осторожность для пациентов с язвами желудка или двенадцатиперстной кишки.
У пациентов с астмой и серьезными астматическими приступами амброксол в виде сиропа следует применять с осторожностью.
Амбробене сироп содержит сорбит. 5 мл сиропа содержат 2,1 г сорбита (что соответствует 0,18 ХЕ) и являются источником 0,53 г фруктозы. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы не следует принимать этот препарат.
Амбробене сироп содержит сахарин натрия, следует учитывать больным сахарным диабетом.
Применение в период беременности или кормления грудью.
беременность
Данных о применении амброксола беременным женщинам до сих пор недостаточно, особенно для периода до 28 недели беременности. Амброксол не продемонстрировал никаких тератогенных эффектов в ходе исследований на животных.
Однако следует соблюдать привычных мер приема лекарств во время беременности. Особенно в I триместре беременности не рекомендуется применять этот препарат.
кормление грудью
Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Хотя ожидается нежелательного влияния на младенцев, амброксол не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследование влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились.
Способ применения и дозы.
Амбробене сироп принимать внутрь после еды. После приема рекомендуется выпить
1 стакан воды. Муколитическое эффект амброксола усиливается при употреблении большого количества жидкости.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет в первые 2-3 суток по 10 мл 3 раза в сутки, затем - по 10 мл
2 раза в сутки. В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей старше 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 20 мл 2 раза в сутки.
Взрослым и детям старше 12 лет целесообразно применять лекарственную форму, содержащую высокую концентрацию амброксола гидрохлорида (например, Амбробене раствор 37,5 мг / 5 мл).
дети:
- До 2 лет (кроме новорожденных и недоношенных) - по 2,5 мл 2 раза в сутки;
- От 2 до 6 лет - по 2,5 мл 3 раза в сутки;
- От 6 до 12 лет - по 5 мл 2-3 раза в сутки.
Продолжительность лечения зависит от особенностей течения заболевания.
Амбробене сироп не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с врачом.
Дети. Препарат можно применять в педиатрической практике. Детям до 2 лет применять по назначению врача.
Передозировки.
В настоящее время нет сообщений о специфических симптомов передозировки у людей. Симптомы, известные из редких сообщений о передозировке и / или случаи ошибочного применения лекарств, отвечают известным побочным эффектам амброксола в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения. Наиболее частыми были кратковременный беспокойство и диарея.
Согласно доклинические исследования, при значительной передозировке могут возникать повышенное слюноотделение, тошнота, рвота и артериальная гипотензия.
Побочные реакции.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. сыпь, реакции со стороны слизистых оболочек, ангионевротический отек, одышка, зуд, аллергические реакции. Анафилактические реакции, включая анафилактический шок, крапивница.
Со стороны нервной системы: дисгевзия.
Со стороны дыхательной системы: ринорея, сухость дыхательных путей, гипестезия глотки.
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота, рвота, диспепсия, изжога, боль и дискомфорт в животе, запор, диарея), сухость во рту, нарушение вкуса, гиперсаливация, гипестезия ротовой полости.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, сыпь, контактный дерматит. Сообщалось о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, связанные с применением муколитических средств, таких как амброксол. В основном их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания или одновременным применением другого препарата.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия.
Общие нарушения: головная боль, обморок, лихорадка, озноб.
Срок годности. 5 лет.
После вскрытия флакона - 1 год.
Условия хранения. Препарат не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 100 мл сиропа во флаконе; по 1 флакону вместе с мерным стаканчиком в коробке.
Категория отпуска. Без рецепта.
