АллогексалВ аптеках Украины

• Международное название: Allopurinol
• Фарм. группа: Средства, применяемые для лечения подагры
• ATС-код: M04AA01
• Условие продажи: по рецепту

АЛЛОГЕКСАЛ
(ALLO HEXAL)
Общая характеристика:
Международное название: allopurinol; 4-оксипиразоло [3,4-d] пиримидин;
основные физико-химические свойства: таблетки по 100 мг - белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне
таблетки по 300 мг - белые или почти белые, продолговатой формы, двояковыпуклые, с насечкой с обеих сторон;
1 таблетка содержит аллопуринола 100 мг или 300 мг
целлюлоза порошок, повидон К 25, макрогол 4000, кросповидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, вода очищенная.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Препараты, подавляющие образование мочевой кислоты.
Код АТС М 04А А 01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Нарушает синтез мочевой кислоты, имеет уростатични свойства, основанные преимущественно на способности аллопуринола угнетать фермент ксантиноксидазы, что катализирует окисление гипоксантина до ксантина и ксантина до мочевой кислоты, что приводит к уменьшению концентрации мочевой кислоты и способствует растворению уратов.
Фармакокинетика. После приема внутрь аллопуринол быстро и полностью всасывается в кровь. Абсорбция в желудке практически отсутствует. Благоприятные условия для всасывания в двенадцати перстной кишке и в верхней части тонкой кишки. При применении препарата в обычной терапевтической дозе 300 мг максимальный уровень аллопуринола в плазме крови примерно через час и составляют от 1 до 2,6 мкг / мл (в среднем 1,8 мкг / мл). В результате метаболизма образуется главный фармакологически активный метаболит оксипуринол. Соответствующие максимальные уровни оксипуринола достигается через 3 - 4 часа и с составляют от 5 до 11 мкг / мл (в среднем 8,4 мкг / мл). Скорость образования зависит от степени и скорости индивидуального перед системного метаболизма.
Аллопуринол и оксипуринол практически не связываются с белками крови.
Период полувыведения аллопуринола из плазмы составляет примерно 40 мин, оксипуринола - 17 - 21 ч. Почти у трети пациентов ожидаемый период привел вывода оксипуринола составляет 9 - 16 ч.
80% аллопуринола и оксипуринола выводятся почками, 20% - через кишечник. При почечной недостаточности период полувыведения оксипуринола растет.
Показания.
Дети: уратной нефропатии, возникшая в результате лечения лейкемии; вторичная гиперурикемия различного происхождения; врожденная ферментативная недостаточность, в частности синдром Леша-Ниена (частичный или полный дефицит гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансфер азы) и врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансфер азы.
Взрослые: гиперурикемия (с уровнями мочевой кислоты в сыворотке в пределах 500 мкмоль (8,5 мг / 100 мл) и выше, неконтролируемая с помощью диеты) заболевания, вызванные повышением уровня мочевой кислоты в крови, особенно при подагре, уратной нефропатии и уратной мочекаменной болезни; вторичная гиперурикемия различного происхождения; первичная и вторичная гиперурикемия при различных гемобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркомы), цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, а также массивная терапия ГКС.
Способ применения и дозы.
Дети. Детям от 3 до 6 лет назначают в дозе 5 мг АллоГексалу® на 1 кг массы тела, а от 6 до 10 лет - по 10 мг на 1 кг массы тела. Кратность приема - 3 раза в сутки.
Взрослые. Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и обычно составляет от 100 мг до 300 мг аллопуринола в сутки. При необходимости начальную дозу постепенно повышают на 100 мг каждые 1 - 3 недели до получения максимального эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 200 - 600 мг в сутки, однако в отдельных случаях доза может быть увеличена до 600 - 800 мг в сутки. Если суточная доза превышает 300 мг, ее делят на 2 - 4 равных приема. При повышении дозы необходим контроль уровня оксипуринола в сыворотке крови, который не должен превышать 15 мкг / мл (100 мкмоль).
Пациенты с почечной недостаточностью.У пациентов, находящихся на гемодиализе каждый сеанс гемодиализа (2 - 3 раза в неделю) может сопровождаться применением 300 мг аллопуринола.
Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей АллоГексал® назначают в среднем по 400 мг в сутки препарат принимают за 2 - 3 дня до начала или одновременно с антибластомной терапией и продолжают прием в течение нескольких дней после окончания специфического лечения.
Таблетки принимают не разжевывая, после еды вместе с большим количеством жидкости.
Продолжительность лечения зависит от течения основного заболевания.
Особенности применения.
Специальные предостережения.
Особенно тщательный контроль при применении препарата необходим пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с выявленными нарушениями гемопоэза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
На период применения аллопуринола необходимо воздержаться от управления траспортных средств и другими механизмами из-за возможности возникновения головокружения или сонливости, которые может повлечь аллопуринол.
Побочное действие. В начале лечения может произойти реактивный приступ подагры.
Иногда появляются жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея), кожные реакции (эритема, крапивница, зуд).
В редких случаях могут наблюдаться слабость, утомляемость, атаксия, депрессия, судороги, парезы, парестезии, нейропатии, нарушения зрения, катаракта, нарушение вкусовых ощущений, головокружение, сонливость, головная боль.
У больных с почечной недостаточностью, в случае, если доза аллопуринола не снижена, может развиться васкулит с кожными изменениями, в процесс вовлекаются почки и печень. При возникновении васкулита применение аллопуринола должно быть немедленно прекращено.
В отдельных случаях могут возникнуть реакции гиперчувствительности, проявляющихся лихорадкой, кожными реакциями, ознобом, артралгиями; изменения показателей крови (лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия) тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия), особенно у пациентов с почечной недостаточностью, кожные реакции, такие как экссудативная мультиформная эритема, синдром Лайелла; дисфункции печени (обратимое повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови), гепатит, стоматит; миалгия и периферический неврит; индуцированный аллергией на препарат интерстициальный нефрит с лимфоцитарной инфильтрацией, уремия, гематурия алопеция острый холангит; ксантогенни камни; импотенция, гинекомастия, сахарный диабет, гипертензия, брадикардия.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к аллопуринолу или к любому из компонентов препарата. Выраженные нарушения функции почек и печени. Беременность, лактация. Дети до 3 лет.
Передозировки.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.
Лечение: форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Эффективность аллопуринола снижается при применении препаратов с урикозурическим действием (сульфинпиразона, пробенецида и бензбромарона) и салицилатов в высоких дозах.
Аллопуринол может усиливать эффекты ряда лекарственных средств. В частности, благодаря способности аллопуринола ингибировать ксантиноксидазы, метаболизм производных пурина, таких как азатиоприн и меркаптопурин, замедляется; поэтому их обычная доза должна быть уменьшена на 50 - 75%. Кроме того, аллопуринол в высоких дозах замедляет выведение пробенецида и тормозит метаболизм теофиллина.
При одновременном применении аллопуринола с антикоагулянтами кумаринового типа доза последних должна быть уменьшена, а показатели свертывания крови должны контроля ся чаще.
Доза противодиабетических препаратов хлорпропамида также должна быть уменьшена.
Аллопуринол может повышать уровень побочных эффектов отдельных лекарственных средств, в частности: при одновременном применении с каптоприлом риск появления кожных реакций может возрасти, особенно в случае хронической почечной недостаточности; применение аллопуринола с цитостатиками приводит к более частым изменениям показателей крови, чем в случае отдельного применения этих лекарственных средств, поэтому анализ крови следует делать через короткие интервалы; при применении аллопуринола с ампициллином и амоксициллином возникновения аллергических реакций можно ожидать чаще.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров (5 × 10) в картонной коробке.