- Фарм. группа: Противоэпилептические средства.
АЛЬГЕРИКА
(ALGERICA)
состав
действующее вещество: прегабалин;
1 капсула содержит 75 или 150 мг прегабалина;
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), крахмал кукурузный кукурузный, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172) (капсулы по 75 мг), железа оксид желтый (Е172) (капсулы по 75 мг и 150 мг), желатин.
Лекарственная форма. Капсулы твердые.
Основные физико-химические свойства: капсулы 75 мг - непрозрачные капсулы: крышечка розового цвета со штампом черного цвета «ТЕVА» и корпус цвета слоновой кости со штампом черного цвета «7624»;
капсулы 150 мг - непрозрачные капсулы цвета слоновой кости со штампом черного цвета «ТЕVА» на крышечке и со штампом черного цвета «7626» на корпусе.
Фармакологическая группа. Противоэпилептические средства. Код АТХ N03A X16.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Действующее вещество - прегабалин, что представляет собой аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S) -3- (аминометил) -5-метилгексанова кислота).
Механизм действия. Прегабалин связывается со вспомогательной субъединицей (a2-d-белок) потенциал-зависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, мощно замещая в эксперименте [3H] -габапентин.
Фармакокинетика. Фармакокинетические показатели прегабалина подобные у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, которые применяют противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.
Абсорбция. Прегабалин быстро всасывается при пероральном введении натощак и достигает максимальной концентрации в плазме в течение 1:00 после разового и многократного применения. Рассчитана биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет 90% и более и не зависит от дозы. После повторного применения равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Степень абсорбции прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, в результате чего максимальная концентрация (Cmax) уменьшается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (tmax) уменьшается примерно на 2,5 часа. Однако применение прегабалина с пищей не имело клинически значимого влияния на объем абсорбции.
Распределение. Прегабалин легко проникает через гематоэнцефалический барьер в животных, а также через плаценту в животных и выделяется в молоко в период лактации. У человека условный объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет около 0,56 л / кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.
Метаболизм. У человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы радиоактивно меченого прегабалина примерно 98% радиоактивности выводится с мочой в неизмененном виде. N-метилированный дериват прегабалина (основной метаболит прегабалина, который определяется в моче) составил 0,9% от введенной дозы.
Вывод. Прегабалин выводится из системного кровообращения главным образом почками в неизмененном виде. Период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Пациентам с нарушением функции почек или каким проводят гемодиализ, необходимо корректировать дозу препарата.
Линейность / нелинейность. Фармакокинетика прегабалина является линейной для всего рекомендованного доз. Межсубъектных фармакокинетическая вариабельность для прегабалина низкая (менее 20%). Фармакокинетика многократных доз предсказуема на основании данных разового дозирования. Таким образом, нет необходимости в регулярном мониторинга концентраций прегабалина в плазме крови.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пол. Отсутствует клинически значимое влияние пола на концентрации прегабалина в плазме крови.
Нарушение функции почек. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4:00 гемодиализа концентрации прегабалина в плазме крови снижаются примерно на 50%). Поскольку выведение почками является основным путем выведения препарата пациентам с нарушением функции почек необходимо снижать дозу препарата, а после гемодиализа - принимать дополнительную дозу.
Нарушение функции печени. Специальные фармакокинетические исследования с участием пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин не претерпит существенного метаболизма и выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени могло влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению с возрастом. Это снижение клиренса прегабалина после приема внутрь согласуется со снижением клиренса креатинина, связанного с возрастом. Пациентам с возрастным нарушением функции почек может потребоваться уменьшение дозы прегабалина.
Клинические характеристики.
Показания.
- Нейропатическая боль у взрослых,
- Эпилепсия (как средство дополнительной терапии парциальных (частичных) припадков у взрослых, без вторичной генерализации или с такой)
- Генерализованные тревожные расстройства (ГТР) у взрослых,
- Фибромиалгия.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к действующему веществу или любой из вспомогательных веществ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Поскольку прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, испытывает незначительного метаболизма в организме человека (менее 2% дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками крови, то маловероятно, что прегабалин может вызывать фармакокинетическое медикаментозную взаимодействие или быть объектом такого взаимодействия.
В соответствии с этим, в исследованиях in vivo не наблюдалось значимой клинической фармакокинетического взаимодействия между прегабалином фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Фармакокинетический популяционный анализ показал, что пероральные противодиабетические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывали клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
Одновременное применение прегабалина и пероральных контрацептивов норэтистерона и / или этинилэстрадиола не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии каждого из препаратов.
Прегабалин может усиливать эффект этанола и лоразепама. Известно, что введение многократных пероральных доз прегабалина и оксикодона, лоразепама или этанола не оказывает клинически значимого влияния на функцию дыхания. Сообщалось о развитии дыхательной недостаточности и комы у пациентов, которые одновременно принимали прегабалин и другие депрессанты центральной нервной системы. Прегабалин усиливал нарушение познавательной и основных двигательных функций, вызванное оксикодоном. Получено сообщение о явления, связанные с ослаблением функций нижних отделов пищеварительного тракта (например, кишечная непроходимость, паралитическая кишечная непроходимость, запор) в случае сопутствующего применения прегабалина с препаратами, которые могут вызывать запор, такими как опиоидные обезболивающие средства.
Специальные исследования фармакодинамических взаимодействий у добровольцев пожилого возраста не проводились.
Особенности применения.
Некоторые пациенты с сахарным диабетом, у которых увеличилась масса тела при лечении прегабалином, могут потребовать корректировки дозы противодиабетических препаратов.
Сообщалось о возникновении реакций гиперчувствительности, включая случаи развития ангионевротического отека. При наличии таких симптомов ангионевротического отека, как отек лица, периоральный участка или верхних дыхательных путей, следует немедленно прекратить применение прегабалина.
Применение прегабалина сопровождалось случаями головокружения и сонливостью, что может увеличить частоту возникновения случайных травм (падений) у пожилых людей. Сообщалось о потере сознания, спутанность сознания, ухудшение умственной деятельности. Поэтому следует посоветовать пациентам быть осторожными, пока им не станут известны возможные влияния препарата.
Сообщалось о побочных эффектах со стороны органов зрения, включая потерю зрения, нечеткость зрения или другие изменения остроты зрения, большинство из которых были временными. Отмены прегабалина может устранять или ослаблять эти симптомы.
Недостаточно данных о отмены сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорогами при добавлении прегабалина к лечению, уже проводится, для перехода к монотерапии прегабалином.
После прекращения краткосрочного и долгосрочного применения прегабалина у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены. Сообщалось о таких явлениях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность и диарея.
Хотя влияние отмены препарата на обратимость почечной недостаточности систематически не изучался, сообщалось об улучшении функции почек после отмены препарата или снижения дозы прегабалина.
Хотя было установлено причинной связи между применением прегабалина и застойной сердечной недостаточностью, сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности у пациентов, применяющих прегабалин. Поскольку недостаточно данных о применении препарата пациентам с тяжелой застойной сердечной недостаточностью, прегабалин таким пациентам следует применять с осторожностью.
Во время лечения нейропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций в целом, побочных реакций со стороны ЦНС и особенно сонливости была повышенной. Это можно объяснить аддитивным эффектом других лекарственных средств (например антиспастических средств), необходимые для лечения этого состояния. Это обстоятельство необходимо учесть в случае назначения прегабалина таким пациентам.
У пациентов, лечившихся противоэпилептическими средствами по поводу определенных показаний, наблюдалось суицидальные мышление и поведение. Существует несколько повышенный риск суицидального мышления и поведения при применении противоэпилептических препаратов. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а доступные данные не исключают его для пациентов, принимающих прегабалин.
Поэтому необходимо тщательное наблюдение за пациентами для выявления суицидального мышления и поведения и назначения соответствующего лечения в случае его возникновения. Пациенты (и их опекуны) должны обратиться за помощью в случае возникновения суицидального мышления и поведения.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Данные по применению прегабалина беременным женщинам отсутствуют.
Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому прегабалин не следует применять в период беременности, за исключением отдельных случаев, когда польза для матери явно превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста необходимо применять эффективные средства контрацепции.
Кормления грудью. Неизвестно, прегабалин выводится в грудное молоко; однако он определяется в молоке животных. Поэтому грудное вскармливание в период лечения прегабалином Не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Прегабалин может вызывать головокружение и сонливость и может влиять на способность управлять автомобилем или механизмами. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления автомобилем или работы со сложной техникой, пока не станет известно, как именно препарат влияет на скорость реакции.
Способ применения и дозы.
Препарат назначают в дозе от 150 до 600 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема. Прегабалин можно применять независимо от приема пищи.
Невропатической боли. Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата доза может быть повышена через 3-7 дней до 300 мг в сутки и, если необходимо, повышена до максимальной дозы 600 мг в сутки через 7 дней.
фибромиалгия
Конечно доза для большинства пациентов составляет 300-450 мг в сутки, разделенных на 2 приема. Для некоторых больных может потребоваться доза 600 мг в сутки. Прием препарата следует начинать с дозы 75 мг 2 раза в сутки (150 мг / сут) и можно повышать в зависимости от эффективности и переносимости, до 150 мг 2 раза в сутки (300 мг / сут) в течение одной недели. Пациентам, для которых дозы 300 мг / сут недостаточно эффективно, дозу можно повысить до 225 мг 2 раза в сутки (450 мг / сут). Если необходимо, дозу можно повысить через неделю до максимальной - 600 мг / сут.
Эпилепсия. Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки через 1 неделю. Через неделю дозу можно увеличить до максимальной - 600 мг в сутки.
Генерализованные тревожные расстройства
Суточная доза варьирует от 150 до 600 мг в два или три приема. Необходимость лечения прегабалином следует просматривать регулярно.
Лечение прегабалином может быть начато с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции и переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели лечения. В течение следующей недели лечения доза может быть увеличена до 450 мг в сутки. Через неделю дозу можно увеличить до максимальной - 600 мг в сутки.
Отмена прегабалина. Если прегабалин следует отменить, рекомендуется постепенно прекращать прием препарата в течение не менее 1 недели.
Пациенты с нарушением функции почек.Пациенты с нарушением функции печени.
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции печени.
Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)
Для пациентов пожилого возраста может потребоваться снизить дозу прегабалина через пониженную функцию почек.
Дети. Безопасность и эффективность прегабалина для детей не изучалась. Применять препарат детям не рекомендуется.
Передозировки.
При приеме чрезмерных доз препарата до 15 г неожиданных побочных реакций не наблюдалось.
В постмаркетинговых наблюдениях чаще всего отмечали такие побочные реакции при применении прегабалина в чрезмерной дозе аффективное расстройство, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация, беспокойность.
Лечение передозировки прегабалина должно включать общие поддерживающие меры и, если необходимо, проведение гемодиализа.
Побочные реакции.
Частыми проявлениями побочного действия, по которым лечение с применением прегабалина было приостановлено, были головокружение и сонливость.
Перечисленные ниже побочные реакции могут быть связаны с основным заболеванием и / или сопутствующими препаратами.
Инфекции и инвазии: назофарингит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения.
Со стороны метаболизма и питания: усиление аппетита, анорексия, гипогликемия.
Со стороны психики: спутанность сознания, дезориентация, раздражительность, эйфория, снижение либидо, бессонница, деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, возбуждение, изменения настроения, депрессивное настроение, затруднен подбор слов, галлюцинации, необычные сновидения, усиление либидо, панические атаки , апатия, расторможенность, приподнятое настроение.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, атаксия, нарушение координации, нарушение равновесия, амнезия, нарушение внимания, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезии, седативный эффект, летаргия, нарушение познавательной функции, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонус, гипорефлексия, дискинезия, психомоторная гиперактивность, постуральное головокружение, гиперестезия, агевзия, жжение, интенционный тремор, ступор, обмороки, гипокинезия, паросмия, дисграфия.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, диплопия, нарушения зрения, дефект поля зрения, сухость глаз, отек глаз, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, усиленное слезотечение, фотопсия, раздражение глаз, мидриаз, осцилопсия, изменение зрительной глубины восприятия, потеря периферического зрения, страбизм, яркость зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго, гиперакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: блокада первой степени, тахикардия, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия / гипертензия, приливы крови, приливы жара, ощущение холода в конечностях.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, сухость в носу, заложенность носа, носовое кровотечение, ринит, храп, чувство стеснения в горле.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, метеоризм, чрезмерное слюноотделение, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, оральная гипестезия, асцит, дисфагия, панкреатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: потоотделение, сыпь, холодный пот, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: подергивание мышц, отек суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, окоченение мышц, спазмы в области шеи, боль в шее , рабдомиолиз.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: дизурия, недержание мочи, олигурия, почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, задержка эякуляции, сексуальная дисфункция, аменорея, боль в молочных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, гипертрофия молочных желез.
Общее состояние: периферические отеки, падение, отек, нарушение походки, ощущение опьянения, необычные ощущения, усталость, чувство стеснения в груди, генерализованный отек, боль, озноб, астения, жажда, пирексия.
Лабораторные показатели: увеличение массы тела, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня КФК в крови, повышение уровня АсАТ, уменьшение количества тромбоцитов, повышение уровня глюкозы, повышение уровня креатинина крови, снижение уровня калия в крови, снижение массы тела, снижение уровня лейкоцитов.
В течение периода постмаркетингового наблюдения сообщалось о таких побочных реакциях:
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность.
Со стороны нервной системы: головная боль, потеря сознания, ухудшение умственной деятельности.
Со стороны психики: агрессия.
Со стороны сердца: застойная сердечная недостаточность, пролонгация интервала QT.
Со стороны органов зрения: кератит, потеря зрения.
Со стороны пищеварительной системы: отек языка, диарея, тошнота.
Общее состояние: недомогание.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: отек лица, зуд, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы: отек легких.
После прекращения кратковременного и длительного лечения прегабалином у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены. Упоминалось о следующие реакции: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, потливость и головокружение. Пациента необходимо проинформировать об этом в начале терапии.
Относительно отмены прегабалина после длительного лечения нет данных о частоте и тяжести симптомов отмены в зависимости от длительности применения и дозы препарата.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 7 капсул в блистере. По 2, 4 или 8 блистеров в коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
