- Фарм. группа: Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
АЛЬФАТАМ
(ALPHACAM)
состав
действующее вещество: 1 таблетка содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг
Вспомогательные вещества: натрия альгинат, лимонная кислота, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 8000, краситель железа оксид желтый (Е 172).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением.
Фармакологическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа1-адренорецепторов. Код АТС G04C A02.
Клинические характеристики.
Показания.
Симптомы со стороны нижних мочевых путей при доброкачественной гиперплазии простаты.
Противопоказания.
Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек Квинке, в тамсулозина гидрохлорида или к любой из вспомогательных веществ; ортостатическая гипотензия выраженная печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы.
Рекомендуемая доза - 1 таблетка ежедневно, независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, запивая молоком или водой; ее нельзя раскусывать или разжевывать, поскольку это будет препятствовать длительном контролируемое высвобождение активного ингредиента. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Нарушение функции почек не требует снижения дозы.
Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести также не требуют снижения дозы.
Побочные реакции.
Частые побочные эффекты (> 1/100, <1/10)
Со стороны ЦНС: головокружение.
Со стороны половой системы: ретроградная эякуляция.
Редкие (> 1/1000, <1/100):
Со стороны ЦНС: головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, ортостатическая гипотензия.
Респираторно-медиастинальные расстройства: ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: сыпь, крапивница, зуд.
Расстройства общего характера: астения.
Жидкие (> 1/10000, <1/1000):
Со стороны ЦНС: обмороки.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: ангионевротический отек Квинке.
Очень редко (<1/10000):
Со стороны половой системы: приапизм.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: cиндром Стивенса-Джонсона.
Есть спонтанные сообщения о случаях атриального фибрилляции, аритмии, тахикардии и одышка в пострегистрационных периоде, однако частота сообщений и роль тамсулозина в этих случаях не может быть достоверно установлена.
Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, длительно принимали тамсулозин (см. Раздел «Особенности применения»).
Передозировки.
В случае резкого снижения давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера не действует, проводят инфузионную терапию и назначают вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. За высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведения гемодиализа вряд ли целесообразно.
С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительным количеством препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низькоосмотичних слабительных лекарственных средств, таких как сульфат натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат применяют только для лечения мужчин.
Дети.
Препарат не применяют детям.
Особенности применения.
Нестабильность радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка), связанная с блокировкой α1-рецепторов во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы, отмечалась у некоторых пациентов, которые принимали тамсулозин. По этой причине пациентам, которым запланирована операция по удалению катаракты и глаукомы, не рекомендуется назначать тамсулозин.
Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином на сегодняшний день точно не установлены.
При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал (или принимает) пациент тамсулозин, чтобы предотвратить возможные осложнения, связанным с нестабильностью радужной оболочки глаза.
Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях возможно снижение артериального давления, может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.
Перед тем как начать лечение препаратом, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и, если необходимо, тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) в начале и через одинаковые промежутки времени во время лечения.
Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не нуждаются уменьшение дозировки.
Назначать пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку отсутствуют данные о применении препарата в такой группе пациентов.
Иногда остатки таблетки можно найти в фекалиях.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Исследование влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но, поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, корректировать дозу тамсулозина нет необходимости.
В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.
Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Совместное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению максимальной концентрации и AUC в 2,2 и 2,8 раза соответственно.
Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор CYP2D6) приводило к увеличению максимальной концентрации и AUC в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это не является клинически значимым.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Одновременное применение с другими α1-адренорецепторов может усиливать гипотензивное действие.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи.
Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, наличие остаточной мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, мочеиспускание) .
Способность α1A-адреноблокаторов уменьшать артериальное давление связано с уменьшением периферического сопротивления. Тамсулозин в дозе 0,4 мг не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у больных артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Альфатам представляет собой таблетку пролонгированного действия с контролируемым высвобождением на основе матрикса с использованием геля. Форма препарата обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина, что дает экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 часов. После приема 57% тамсулозина абсорбируется в кишечнике. Скорость и абсорбции не зависят от приема пищи.
Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику. После однократного приема препарата натощак максимальная концентрация в плазме крови через 6:00. В равновесном состоянии, достигается на четвертый день приема препарата, пик концентрации наблюдается через 4-6 ч независимо от приема пищи. Пик концентрации в плазме крови повышается с 6 нг / мл после первого приема до 11 нг / мл в равновесном состоянии.
В результате длительного высвобождения минимальная концентрация тамсулозина в плазме составляет 40% максимальной концентрации независимо от приема пищи.
Распределение. Связывание с белками плазмы - 99%. Объем распределения незначительный - до 0,2 л / кг.
Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид не поддается эффекта «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторов. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Вывод. Тамсулозина гидрохлорид выводится почками, 4-6% дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме и в равновесном состоянии - 19 и 15 часов соответственно.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: желтовато-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «И» над «0.4» с одной стороны и гравировкой «АРО» с другой стороны.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
