- Международное название: Alprostadil
- Фарм. группа: Другие кардиологические препараты
- ATС-код: C01EA01
- Условие продажи: по рецепту
Общая характеристика: международное и химическое название: алпростадил, 7 [(1R, 2R, 3R)-3-гидрокси-2-[(1Е, 3S)-3-гидроксиокт-1-енил]-5-оксоциклопентил] гептанова кислота). основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость. 1 ампула (0,2 мл) содержит алпростадила 0,1 мг; этанола абсолютный. Форма выпуска. Концентрат для приготовления раствора для инфузий. Фармакотерапевтическая группа. Простагландины. Код АТС С01ЕА01. Фармакологические свойства. Фармакологические Активное вещество препарата Албиопростадил - алпростадил (синтетический аналог природного простагландина Е1) имеет антиагрегантное, сосудорасширяющее, ангиопротекторным действие. Действие алпростадила комплексная и направлена ??на улучшение микроциркуляции и периферического кровообращения благодаря улучшению реологических свойств крови, открытие коллатералей и ангиопротективное действия. Расширяет артерии, артериолы и расслабляет сфинктеры прекапилляров, усиливает коллатеральное кровоток. Влияет на гемокоагуляцию, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, повышает пластичность эритроцитов. Повышает фибринолитическую активность крови. На системном уровне действует как вазодилятаторов. Влечет антиатерогенное действие благодаря замедлению активации нейтрофилов, чрезмерной пролиферации клеток сосудистой стенки, снижению синтеза холестерина и его депонировании в стенках сосудов. При интракавернозном введении способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции в кавернозных телах. При внутриартериальном введении у новорожденных позволяет поддерживать функционирующий артериальный проток в открытом состоянии, улучшает кровообращение и оксигенацию. Фармакокинетика: Алпростадил быстро метаболизируется, период полувыведения составляет около 10 секунд. При внутривенном введении у 60-90% циркулирующего алпростадила метаболизируется в легких при первом прохождении через них, главным образом, путем бета - и омега - окисления. Во время первого метаболического прохождения в легких распадается до 60 - 90%. Вследствие ферментативного окисления образуются три биологически активных метаболита: 15-кето-простагландин Е1, 15-кето-13 ,14-дигидропростагландин Е1 и 13,14-дигидропростагландин Е1. Кетометаболиты имеют биологическую активность ниже, чем Албиопростадил, а действие метаболита 13,14-дигидропростагландин Е1 подобно действию простогландин Е1. Важен тот факт, що13 ,14-дигидропростагландин Е1 действует дольше, период его полувыведения составляет приблизительно 1 мин. (Альфа-фаза) и 30 мин. (Бета-фаза). Основные метаболиты выделяются с мочой (до 88%) и калом (12%). Показания к применению. Хронические облитерирующие заболевания артерий конечностей, сопровождающиеся болью в состоянии покоя или трофическими изменениями: облитерирующий эндартериит с тяжелой "перемежающейся хромотой" (если не показано хирургическое вмешательство), атеросклероз артерий конечностей; диабетическая ангиопатия, болезнь Бюргера, синдром Рейно с трофическими нарушениями; васкулит при системной склеродермии, нарушения периферического кровообращения в результате воздействия физических факторов, особенно сверхпредельной вибрации. Врожденные дуктусзависимые пороки сердца у новорожденных (с целью временного поддержания функционирования артериального протока до проведения реконструктивной кардиохирургической операции), в т.ч. митральная атрезия, атрезия легочной артерии, трехстворчатого клапана, тетрада Фалло. Способ применения и дозы. Чтобы избежать осложнений, препарат следует применять строго по назначению врача. В случае лечения хронических облитерирующих заболеваний артерий конечностей для взрослых Албиопростадил назначают внутривенно в дозе от 50 до 200 мкг 1 раз в сутки, или при более тяжелых состояниях - от 50 до 100 мкг 2 раза в сутки при разведении в 200 - 500 мл раствора-носителя , в качестве которого используют физиологический раствор, 5% раствор глюкозы. Продолжительность инфузии должна составлять не менее 2 ч. Продолжительность курса лечения в среднем составляет 14 дней. В случае положительного эффекта лечения препаратом можно продолжить еще в течение 7-14 дней. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить. При лечении новорожденных с врожденными пороками сердца, связанными с незаращением Баталового пролива, Албиопростадил вводят путем постоянной инфузии капельно в крупные вены или в пупочную артерию. Начальная скорость инфузии составляет от 0,01 до 0,05 мкг / кг / мин. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей (обычно 0,01 - 0,02 мкг / кг / мин). В случае необходимости, как исключение, дозу можно увеличить до 0,1 мкг / кг / мин. При проявлении выраженных побочных эффектов вводимую дозу необходимо уменьшить. Лечение препаратом Албиопростадил необходимо проводить под контролем гемодинамических показателей, кислотно-щелочного баланса. Для новорожденных детей препарат следует применять под постоянным контролем артериального давления, при наличии условий для проведения ИВЛ. Рекомендации по разведению препарата Албиопростадил: при разведении 1 ампулы или флакона (0,2 мл) препарата Албиопростадил в 9,8 мл раствора-носителя (физиологический раствор, 5% раствор глюкозы) получают концентрацию 100 мкг Албиопростадила в 10 мл раствора Полученный раствор можно развести в большем объеме раствора-носителя. Полученный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Возможно временное хранение полученного раствора не более 24 часов с момента приготовления при температуре 2-8 ° С. Побочное действие. При внутривенном введении препарата возможно появление признаков флебита проксимальнее места введения (до 40% больных). Это, как правило, не вызывает необходимости прекращения лечения препаратом, признаки воспаления исчезают через несколько часов после окончания инфузии или при изменении места введения. Проводить специфическое лечение в таких случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту этого побочного действия препарата. В отдельных случаях при лечении препаратом возможны головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, чувство недомогания, повышенное потоотделение, нарушения со стороны органов пищеварения (дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея), отек конечности, в вену которой проводится инфузия раствора препарата , артериальная гипотензия, тахикардия, приступ стенокардии, повышение температуры тела, аллергические реакции, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гематурия. В исключительно редких случаях возможно развитие отека легких, сердечно-сосудистой недостаточности. Длительный курс лечения (4 недели и более) может осложниться обратимым гиперостоз трубчатых костей. Возможны изменения со стороны крови в виде лейкоцитоза или лейкопении, как исключение, возможно увеличение титра С-реактивного билка.У больных с тяжелой сердечной недостаточностью необходимо ограничивать увеличение объема инфузии за опасности отека легких и возможной остановки сердца. У новорожденных детей среди побочных явлений отмечались: повышение температуры тела, артериальная гипотензия, гиперемия кожи, диарея, брадикардия, тахикардия, кожные высыпания, судороги, угнетение дыхания (вплоть до апноэ). В исключительно редких случаях возможно развитие диссеминированной внутрисосудистой коагулопатии. При длительном курсе лечения (в течение нескольких недель) возможно возникновение гиперостоз в костях нижних конечностей. Очень редко (до 1% случаев) у новорожденных могут наблюдаться: шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливисть, снижение функции дыхания (брадипноэ, тахипноэ), нарушение функции почек (вплоть до анурии), гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, А -V блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, повышение уровня калия в крови, тромбоцитопения, анемия. Количество нежелательных реакций может измениться в зависимости от концентрации, объема и скорости проведения инфузии. При появлении побочных эффектов дозу препарата следует снизить. Противопоказания. Абсолютным противопоказанием для назначения препарата является повышенная чувствительность к Албиопростадила, беременность, кормление грудью. Относительным противопоказанием является острый и подострый инфаркт миокарда, тяжелая или нестабильная форма стенокардии, бронхообструктивный синдром тяжелой степени, нарушения функции печени, состояния, связанные с риском возникновения кровотечения (язва желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечению, значительная травма и др.), выраженная артериальная гипотензия. Возраст до 18 лет (за исключением неонатального периода) и старше 75 лет. В неонаталогии: повышенная чувствительность к алпростадила, угнетение функции дыхания, состояние спонтанного стойко - открытого артериального протока. Передозировки. В случае передозировки (интоксикации) препаратом Албиопростадила возможно появление таких симптомов: снижение артериального давления, гиперемия кожи, общая слабость. При наличии признаков передозировки, инфузию препарата следует замедлить или прекратить. Специфическое лечение в таких случаях, как правило, проводить не нужно. В случае появления признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных детей необходимо провести искусственную вентиляцию легких. Особенности применения. С особой осторожностью следует применять препарат для больных артериальной гипотензии, с сердечно-сосудистой недостаточностью (необходимо контролировать нагрузку "объемом" раствора-носителя). У больных, которым применяют гемодиализ, лечение Албиопростадил следует проводить в пислядиализний период. Следует быть осторожным при лечении этим препаратом людей пожилого возраста с инсулинозависимым сахарным диабетом, особенно при обширных поражениях сосудов. Следует соблюдать осторожность при назначении этого препарата новорожденным в случае появления признаков угнетения дыхания (брадипноэ), артериальной гипотензии, тахикардии, гипертермии. Частота развития побочных эффектов может меняться в зависимости от концентрации раствора, объема и скорости инфузии. При лечении необходимо контролювавты АД, ЧСС, биохимические показатели и параметры системы свертывания крови (при его возбуждении или при одновременной терапии лекарственными средствами, которые влияют на систему свертывания крови). Обязательным требованием применения у новорожденных является наличие возможности для проведения ИВЛ. Препарат необходимо применять под строгим врачебным контролем. Применение препарата не влияет на способность управлять автотранспортом и на работу с движущимися механизмами. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Введение препарата Албиопростадил усиливает действие гипотензивных и сосудорасширяющих средств. Следует соблюдать осторожность при одновременном введении Албиопростадила с препаратами, препятствующими свертыванию крови (антикоагулянтами и антиагрегантами) за возможного увеличения риска кровотечения. Фармацевтически несовместим с другими растворами (за исключением 0,9% раствора натрия хлорида и 5% раствора глюкозы). Условия хранения.
Хранить в защищенном от света месте при температуре (5 ± 3) ° С. Срок годности - 2 года.
