АктилизеВ аптеках Украины

  • Международное название: Alteplase
  • Фарм. группа: Антитромботические препараты
  • ATС-код: B01AD02
  • Условие продажи: по рецепту
Актилизе в аптеках

АКТИЛИЗЕ
(ACTILYSE)
состав
действующее вещество: альтеплазы;
1 флакон порошка лиофилизированного для приготовления раствора для инфузий содержит
альтеплазы 50 мг
вспомогательные вещества: L-аргинин, фосфорная кислота разведенная, полисорбат 80.
1 флакон растворителя содержит стерильной воды для инъекций 50 мл.
Лекарственная форма. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий.
Фармакологическая группа. Антитромботический агент. Энзимы. Код АТС B01A D02.
Клинические характеристики.
Показания.
1. Тромболитической лечения при остром инфаркте миокарда.
- 90-минутный (ускоренный) режим ввода для пациентов, лечение которых можно начать в течение первых 6:00 после появления симптомов
- 3-часовой режим ввода для пациентов, лечение которых можно начать в течение 6-12 часов после появления симптомов.
2. Тромболитической лечения при острой распространенной тромбоэмболии легочной артерии с гемодинамической нестабильностью. По возможности диагноз должен быть подтвержден объективными методами, такими как ангиография или неинвазивными методиками, такими как сканирование легких.
3. Тромболитической лечения острого ишемического инсульта. Лечение должно начинаться только в течение первых 3:00 после возникновения симптомов инсульта и после исключения внутричерепного кровоизлияния с помощью подходящих методов, таких как компьютерная томография (КТ).
Противопоказания.
Как и все тромболитические агенты, Актилизе не назначают в случаях высокого риска кровоизлияний, таких как:
- Значительное кровотечение, существующая или что произошло в последние полгода, известный геморрагический диатез
- Пациентам, которые принимают пероральные антикоагулянты, например, натрия варфарин (МНО> 1,3)
- Наличие в анамнезе любого заболевания центральной нервной системы (такого как новообразования, аневризма, внутричерепного или спинномозговое хирургическое вмешательство)
- Внутренне черепной кровоизлияние, имеющийся или подозреваемый в анамнезе, включая субарахноидальное кровоизлияние
- Тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;
- Значительная хирургическая операция или значительная травма за последние 10 дней (в нее относится любая травма, связанная с существующим острым инфарктом миокарда), недавно перенесенная черепно-мозговая травма;
- Длительная или травматическое кардиолегенева реанимация (> 2 мин), роды в течение последних 10 дней, недавняя пункция кровеносных сосудов, которые не могут быть сдавлены (например, пункция подключичной или яремной вены)
- Тяжелая форма дисфункции печени, включая печеночную недостаточность, цирроз, портальную гипертензию (варикозное расширение вен пищевода) и имеется гепатит
- Бактериальные эндокардиты, перикардиты;
- Острый панкреатит
- Выявлена ??язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в течение последних 3 месяцев
- Аневризмы артерий, артериальные / венозные недостатки;
- Новообразования с повышенным риском кровотечения
- Гиперчувствительность к активному веществу - альтеплазы или любой вспомогательного вещества.
При остром инфаркте миокарда и легочной эмболии прилагаются следующие противопоказания:
- Геморрагический инсульт или инсульт неизвестного происхождения в течение любого времени;
- Ишемический инсульт или транзиторная ишемическая атака (TIA) в течение последних 6 месяцев, за исключением острого ишемического инсульта, возникший в течение последних 3:00.
При остром ишемическом инсульте прилагаются следующие противопоказания:
- Симптомы острой ишемии начались раньше, чем за 3:00 до начала инфузии Актилизе или возникновении симптомов неизвестен;
- Симптомы острой ишемии, которые быстро улучшаются либо минимальны перед началом инфузии;
- Тяжелый инсульт по клиническим оценкам (например, NIHSS> 25) и / или определен с помощью надлежащих методов визуализации;
- Судороги при возникновении симптомов инсульта;
- Наличие предварительного инсульта или тяжелая травма головы в течение последних 3 месяцев
- Сочетание предыдущего инсульта и сахарного диабета;
- Введение гепарина в течение последних 48 часов до начала инсульта с повышенным активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) при поступлении больного в больницу;
- Количество тромбоцитов составляет менее 100,000 / мм 3;
- Систолическое артериальное давление> 185 или диастолическое АД> 110 мм рт. ст., или активное медикаментозное вмешательство (внутривенное) необходимо для снижения артериального давления до этих пределов;
- Уровень глюкозы в крови <50 или> 400 мг / дл.
Актилизе не предназначен для лечения острого инсульта у детей и подростков до 18 лет и у взрослых старше 80 лет.
Способ применения и дозы.
Актилизе следует применять как можно раньше после появления симптомов заболевания.
1. Инфаркт миокарда.
a) 90-минутный (ускоренный) режим ввода для больных инфарктом миокарда, лечение которых можно начать в течение 6:00 после возникновения симптомов: 15 мг внутривенно болюс 50 мг как инфузия в течение 30 минут, затем инфузия 35 мг в течение 60 минут до максимальной дозы 100 мг.
Для пациентов, масса тела которых меньше 65 кг, общую дозу следует отрегулировать по массе: 15 мг внутривенно болюс и 0,75 мг / кг массы тела в течение 30 минут (максимум 50 мг), затем инфузия 0,5 мг / кг в течение 60 минут (максимум 35 мг).
б) 3-часовой режим ввода для пациентов, лечение которых может начаться в течение 6-12 часов после возникновения симптомов: 10 мг как внутренне венный болюс 50 мг как внутренне венная инфузия в течение часа, в следующие 2:00 инфузии по 10 мг каждые 30 минут до максимальной дозы 100 мг в течение 3:00.
Для пациентов с массой тела менее 65 кг общая доза не должна превышать 1,5 мг / кг.
Максимально допустимая доза альтеплазы при остром инфаркте миокарда составляет 100 мг.
Вспомогательная терапия.
Антитромботическая сопутствующая терапия рекомендуется в соответствии с действующими международными рекомендациями по лечению пациентов с инфарктом миокарда с элевацией сегмента ST.
2. Тромбоэмболия легочной артерии.
Общую дозу 100 мг следует ввести в течение 2:00. Пусть распространенным является опыт применения в таком режиме: 10 мг внутривенно струйно в течение 1-2 минут, 90 мг как внутренне венная инфузия в течение 2:00.
Для пациентов с массой тела менее 65 кг общая доза не должна превышать 1,5 мг / кг.
Вспомогательная терапия. После применения Актилизе следует начать (или продолжить) лечение гепарином, когда значение АЧТВ является меньше двойной верхней границы нормы. Инфузию следует регулировать в соответствии с АЧТВ в течение 50-70 секунд (в 1,5-2,5 раза больше исходного уровня).
3. Ишемический инсульт.
Рекомендуемая доза составляет 0,9 мг / кг (максимум 90 мг), которая вводится инфузионно в течение 60 минут. 10% общей дозы изначально назначается внутривенно струйно. Терапию следует начать как можно раньше в течение первых 3:00 после возникновения симптомов.
Вспомогательная терапия. Безопасность и эффективность этого режима с сопутствующим применением гепарина и ацетилсалициловой кислоты в первые 24 часа после возникновения симптомов достаточной мере не исследовались. Поэтому в первые 24 часа после терапии препаратом при ишемическом инсульте следует избегать назначения ацетилсалициловой кислоты или гепарина внутривенно. Если гепарин необходимо применять по другим показаниям (например, предотвращение тромбоза глубоких вен), доза не должна превышать 10 000 МЕ в сутки подкожно.
Инструкции по применению.
В асептических условиях содержимое флакона "Актилизе" (50 мг сухого вещества) растворяется стерильной водой для инъекций для получения конечной концентрации 1 мг альтеплазы на 1 мл. Для достижения конечной концентрации 1 мг альтеплазы на 1 мл следует ввести полное содержание растворителя, прилагаемого к флакону с сухим веществом "Актилизе". Для этой потребности к упаковке 50 мг добавляется одна переходная канюля.
Полученный раствор следует применять согласно вышеописанным правилам.
Полученный раствор можно в дальнейшем растворить в стерильном 0,9% растворе натрия хлорида до получения минимальной концентрации 0,2 мг альтеплазы на 1 мл. Растворения полученного р-ра в стерильном 0,9% растворе натрия хлорида для получения концентрации меньшей, чем 0,2 мг альтеплазы на 1 мл, не рекомендуется. Растворения полученного р-ра в стерильной воде для инъекций или в углеводсодержащих растворах, например, в глюкозе, не рекомендуется.
Актилизе не следует смешивать с другими препаратами в том же флаконе для инфузий и не следует использовать для инфузии тот же венозный доступ (даже для гепарина).
Побочные реакции.
Критерии оценки частоты развития побочной реакции лекарственного средства:
> 1:10 - очень часто;
> 1: 100, ≤ 1:10 - частые;
> 1: 1000, ≤ 1: 100 - редкие;
> 1:10 000, ≤ 1: 1000 - единичные;
≤ 1:10 000 - редкие.
Частой побочной реакцией, связанной с Актилизе, являются кровотечения (> 1: 100, ≤ 1:10: массивные кровотечения> 1:10: любые кровотечения), которые приводят к снижению гематокрита и / или гемоглобина. Может возникнуть кровотечение любой локализации, что может привести к постоянной потере трудоспособности или смерти.
Типы кровотечений, связанных с тромболитической терапией, могут быть разделены на две основные категории:
- Поверхностные кровотечения, обычно с пункции или поврежденных кровеносных сосудов;
- Внутренние кровотечения любой локализации или полости тела.
С внутричерепного кровоизлиянием могут быть связаны такие неврологические симптомы, как сонливость, афазия, гемипарез, судороги.
Информация о холестериновой эмболии, не наблюдалась во время клинических популяционных исследований, базируется на спонтанных сообщениях.
За исключением внутричерепного кровоизлияния, в качестве побочного эффекта при инсульте, а также рэпер фузионные аритмии при инфаркте миокарда, нет никаких медицинских оснований считать, что качественный и количественный профиль побочных эффектов Актилизе при эмболии легочной артерии и остром ишемическом инсульте отличаются от профиля побочных эффектов при инфаркте миокарда.
Нижеследующая частота случаев основывается на соответствующих фактах клинических испытаний с участием 8299 пациентов, получавших терапию препаратом при инфаркте миокарда.
Побочные действия при инфаркте миокарда.
Карди ные нарушения:
> 1:10 рэпер фузионные аритмии (например, аритмия с учащенным ритмом, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, предсердно-желудочковая блокада от первой стадии до полной, брадикардия, тахикардия, желудочковая аритмия, желудочковая фибрилляция, желудочковая тахикардия) наблюдаются в близком временном взаимосвязи с применением Актилизе. Рэпер фузионные аритмии могут привести к прекращению сердечной деятельности и представлять угрозу для жизни и потребовать применения традиционной анти аритмии терапии.
Побочные действия при инфаркте миокарда и эмболии.
Неврологические расстройства:
> 1: 1000, ≤ 1: 100 внутренне черепной кровоизлияние (например, кровоизлияние в мозг, внутренне черепная гематома, геморрагический инсульт, геморрагическая трансформация инсульта, субарахноидальное кровоизлияние).
Побочные действия при остром ишемическом инсульте.
Неврологические расстройства:
> 1: 100, ≤ 1:10 внутренне черепной кровоизлияние (например, кровоизлияние в мозг, внутренне черепная гематома, геморрагический инсульт, геморрагическая трансформация инсульта, субарахноидальное кровоизлияние). Симптоматические внутренне черепные кровоизлияния - это большинство побочных реакций (до 10% пациентов). Однако нет данных, что это приводит к повышению общей заболеваемости и смертности.
Побочные действия при лечении инфаркта миокарда, эмболии легочной артерии и острого ишемического инсульта.
Со стороны иммунной системы:
> 1: 1000, ≤ 1: 100 анафилактические реакции, как правило, в легкой форме, но в отдельных случаях могут представлять угрозу для жизни. Они проявляются как сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, артериальная гипотензия, шок или любой другой симптом, связанный с аллергической реакцией. Если это произошло, следует начать традиционную антиаллергическим терапию. В таких случаях большая часть пациентов получала ингибиторы АПФ. Нет данных об определенных анафилактических (IgE-опосредованные) реакции, связанные с Актилизе. Очень редко после введения Актилизе наблюдалось кратковременное образование антител с низкими титрами, но клиническая значимость этой реакции не установлена.Со стороны органов зрения:
≤ 1:10 000 кровоизлияние в глаз.
Карди ные нарушения:
> 1: 1000, ≤ 1: 100 кровоизлияние в полость перикарда.
Сосудистые расстройства:
> 1:10 кровоизлияние (например, гематома)
> 1: 1000, ≤ 1: 100 эмболия (тромботическая эмболия), которая может привести к соответствующим последствиям в связанных с этим органах.
> 1:10 000, ≤ 1: 1000 кровотечение из паренхиматозных органов (например, печеночная, легочная кровотечения).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
> 1: 100, ≤ 1:10 кровотечение дыхательных путей (например, фарингеальная кровотечение, кровохарканье, эпистаксис).
Желудочно-кишечные расстройства:
> 1: 100, ≤ 1:10 кровотечение желудочно-кишечного тракта (например, желудочная, язвенная, ректальное кровотечение, гематемезы, молотый, кровотечение ротовой полости), тошнота, рвота. Тошнота и рвота могут также возникнуть как симптомы инфаркта миокарда.
> 1: 1000, ≤1 100 кровотечение в ретроперитонеальном пространстве (например, ретроперитонеальные гематома), гингивальную кровотечение.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
> 1: 100, ≤ 1:10 экхимоз.
Со стороны мочевыделительной системы:
> 1: 100, ≤ 1:10 урогенитальная кровотечение (например, гематурия, кровотечение в мочеполовом тракте).
Общие нарушения и реакции в месте введения:
> 1:10 поверхностное кровотечение, обычно с места пункции (кровотечение из места инъекции) или поврежденных сосудов (например, гематома на месте применения катетера, кровотечение из места применения катетера, кровотечение из места пункции).
При клиническом обследовании:
> 1:10 снижение артериального давления;
> 1: 100, ≤ 1:10 повышение температуры тела.
Расстройства, отравления и процедурные осложнения:
> 1:10 000, ≤ 1:10 000 жировая эмболия (эмболизация кристаллами холестерина), что может привести к соответствующим последствиям в этих органах.
Хирургические и обще медицинские процедуры:
> 1: 100, ≤ 1:10 гемотрансфузия.
Передозировки.
Несмотря на соответствующую специфичность фибрина, после передозировки может произойти клинически достоверное снижение фибриногена и других компонентов свертывания крови. В большинстве случаев достаточно дождаться физиологической регенерации этих факторов после завершения терапии Актилизе. Однако, если возникает тяжелая кровотечение, рекомендуется инфузия свежезамороженной плазмы или свежей крови, а в случае необходимости - можно назначить синтетические антифибринолитиков.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Существует очень ограниченный опыт применения Актилизе в период беременности и кормления грудью. В случаях острых заболеваний, представляющих угрозу для жизни, следует оценить пользу относительно потенциального риска. Неизвестно, проникает альтеплазы в грудное молоко.
Дети. Не применяется у детей и подростков до 18 лет.
Особенности применения.
Актилизе должны назначать врачи, имеющие опыт применения тромболитической терапии и имеют в своем распоряжении необходимые средства для мониторинга проведения такой терапии. Как и в отношении всех тромболитиков при назначении Актилизе рекомендуется при любых обстоятельствах убедиться в наличии стандартной реанимационной аппаратуры и медикаментов.
В целом следует придерживаться следующих оговорок.
Кровотечение.
Пусть распространенным осложнением, которое наблюдалось при применении Актилизе, является кровотечение. Одновременное применение антикоагулянта гепарина может вызвать кровотечение. Поскольку фибрин растворяется во время терапии Актилизе, может возникнуть кровотечение в месте недавней пункции. Поэтому тромболитическая терапия требует пристального внимания ко всем местам возможного кровотечения (включая места катетеризации, артериальной и венозной пункции или венесекции). Во время терапии препаратом следует избегать применения негибких катетеров, внутримышечных инъекций и необязательного забота пациента.
В случае серьезного кровотечения, в том числе внутри черепных кровоизлияний, следует прекратить фибринолитическую терапию и немедленно отменить сопутствующее введение гепарина. Следует рассмотреть возможность назначения протамина, если гепарин вводился в течение 4:00 до начала кровотечения. В исключительных случаях, когда пациент не реагирует на эти консервативные методы, могут быть назначены препараты крови. Переливание криопреципитата, свежезамороженной плазмы и тромбоцитов следует рассматривать вместе с проведением повторных клинических и лабораторных оценок после каждого введения. При применении инфузии криопреципитата желательно достичь уровня фибриногена в объеме 1 г / л. Следует также рассмотреть возможность применения антифибринолитических препаратов.
При остром инфаркте миокарда и эмболии легочной артерии не следует назначать Актилизе в дозе, превышающей 100 мг, и 90 мг - при остром ишемическом инсульте, поскольку это связано с усилением риска внутричерепного кровотечения.
На сегодня существует только ограниченный опыт применения Актилизе для лечения детей.
После терапии не наблюдалось никаких длительных случаев формирования антител в ответ на рекомбинантный человеческий активатор плазминогена тканевого типа. Систематического опыта повторного применения Актилизе нет. В случае анафилактической реакции следует прекратить инфузию и начать необходимое лечение. Рекомендуется проведение мониторинга, в частности для пациентов, попутно получают АПФ ингибиторы (см. «Побочные реакции»). Как и в отношении всех тромболитиков, следует хорошо взвесить необходимость применения терапии Актилизе с целью сбалансирования потенциального риска возникновения кровотечения и ожидаемой пользы при следующих условиях:
недавняя инъекция или незначительные травмы, такие как биопсия, пункция магистральных сосудов, массаж сердца при реанимации;
состояния с повышенным риском кровоизлияния, которые не указаны в противопоказаниях.
При лечении острого инфаркта миокарда и острой эмболии легочной артерии следует учитывать такие особые предостережения:
систолическое артериальное давление> 160 мм рт. в .;
преклонного возраста, который может увеличить риск внутричерепного кровоизлияния.
Поскольку терапевтическая польза также больше в группе пациентов пожилого возраста, следует провести тщательную оценку соотношения пользы и риска.
Кроме этого, при лечении острого инфаркта миокарда следует учитывать следующие особые оговорки.
Аритмия.
Коронарный тромболизис может привести к аритмии, связанной с ре перфузией.
Антагонисты гликопротеиновых рецепторов (ГП) IIb / IIIa.
Одновременное применение антагонистов гликопротеина IIb / IIIа повышает риск кровотечения.
Тромбоэмболия.
Применение тромболитиков может увеличить риск случаев тромбоэмболии у пациентов с тромбозом в левых отделах сердца, например, при стенозе митрального клапана или фибрилляции предсердий.
Для лечения острого инсульта следует дополнительно учитывать такие особые предостережения:
терапию может проводить только врач, прошедший специальную подготовку и имеет опыт работы в неврологии;
по сравнению с другими показаниями, у больных острым ишемическим инсультом, получавших терапию Актилизе, значительно повышался риск внутричерепного кровоизлияния, поскольку кровотечение происходит преимущественно в зоне инфаркта. В частности, это касается таких случаев:
- Все ситуации, перечисленные в разделе "Противопоказания" и вообще все ситуации с высоким риском кровоизлияния;
- Незначительные а симптоматические аневризмы церебральных сосудов;
- Пациенты, которые получили предварительное лечение ацетилсалициловой кислотой, могут иметь больший риск внутричерепного кровоизлияния, особенно если затягивается терапия Актилизе. Учитывая повышенный риск церебрального кровоизлияния, следует назначать не более 0,9 мг альтеплазы / кг массы тела (максимально 90 мг)
терапию следует начинать позже чем через 3:00 после появления симптомов, поскольку отрицательное соотношение пользы и риска базируется преимущественно на таких факторах:
- Положительный эффект лечения уменьшается со временем;
- Смертельные последствия растут среди пациентов, которые предварительно получали терапию ацетилсалициловой кислотой
- Повышенный риск симптоматического кровоизлияния;
необходим мониторинг артериального давления (АД) во время проведения терапии и в течение ближайших 24 часов; рекомендуется внутривенно антигипертензивная терапия, если систолическое АД> 180 мм рт. ст. или дистоличний АД> 105 мм рт. в .;
терапевтические преимущества уменьшаются у пациентов, перенесших предыдущий инсульт, или у больных неконтролируемый диабет. Соотношение «польза / риск" у таких пациентов считается не таким благоприятным, хотя остается положительным;
у пациентов с инсультом легкой степени риск преобладает над пользой, поэтому им не следует проводить терапию Актилизе;
больные инсультом тяжелой степени имеют повышенный риск внутричерепного кровоизлияния и смерти, поэтому им не следует проводить терапию этим препаратом;
больные обширный инфаркт имеют больший риск неудовлетворительных последствий, включая тяжелые кровоизлияния и смерть. Относительно таких пациентов следует хорошо взвесить соотношение пользы и риска;
у больных инсультом вероятность благоприятного последствия уменьшается в зависимости от возраста, размера очага инсульта и уровня глюкозы в крови при поступлении пациента в больницу, тогда как вероятность тяжелой инвалидности и смерти или связанных с этим внутренне черепных кровоизлияний увеличивается независимо от терапии. Пациентам старше 80 лет, имеющие тяжелую форму инсульта (по клинической оценке и / или по результатам обследования с использованием надлежащих методик визуализации), и пациентам с уровнем глюкозы в крови <50 мг / дл или> 400 мг / дл до начала лечения терапию Актилизе назначать не следует.
Ре перфузия ишемической участка может вызвать отек мозга в зоне инфаркта. За повышенного риска кровоизлияния терапию ингибиторами агрегации тромбоцитов не следует начинать в течение первых 24 часов после тромболизиса Альтеплаза.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Данные отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Официальные исследования по взаимодействию Актилизе с другими лекарственными средствами, которые обычно назначают больным с острым инфарктом миокарда, не проводились.
Лекарственные средства, влияющие на коагуляцию или те, что меняют функцию тромбоцитов, могут увеличить риск кровотечения до, во время или после терапии Актилизе.
Сопутствующая терапия ингибиторами АПФ может увеличить риск развития анафилактоиднои реакции, как в описанных случаях, так и реакции у пациентов, попутно получали ингибиторы АПФ.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Действующим веществом Актилизе является альтеплазы, рекомбинантный человеческий активатор плазминогена тканевого типа, гликопротеин, который превращает плазминоген непосредственно в плазмин. При внутривенном введении альтеплазы остается относительно неактивным веществом в кровеносной системе. После связывания с фибрином альтеплазы активируется, вызывая преобразования плазминогена в плазмин, что приводит к растворению фибринового сгустка.
В исследовании (GUSTO) при участии 40 000 больных острым инфарктом миокарда введения 100 мг Актилизе течение 90 минут с сопутствующей внутривенной инфузии гепарина привело к снижению смертности через 30 дней, в отличие от введения стрептокиназы с гепарином подкожно или внутривенно. У пациентов, получавших Актилизе, был высокий уровень реваскуляризации (сосудов) через 60-90 минут после тромболизиса, чем у пациентов, которым вводили стрептокиназу.
Доказано, что Актилизе снижает 30-дневную смертность среди больных острым инфарктом миокарда.
Общая желудочковая функция, а также региональная кинетика стенок миокарда менее затронутые сравнению с пациентами, которые не получают тромболитической терапии.
Испытания с 3-часовым введением 100 мг Актилизе (LATE) выявило снижение смертности через 30 дней по сравнению со смертностью пациентов из группы плацебо, получавших лечение в интервале от 6 до 12:00 после возникновения симптомов. В случаях с четкими признаками инфаркта миокарда лечение, которое начинается в течение 24 часов после появления симптомов, может все еще быть успешным.
У пациентов с острой распространенной эмболией легочной артерии с нестабильной гемодинамикой Тромболитической лечения приводит к быстрому снижению размеров тромба и снижению давления в легочной артерии. Клинические исследования по смертности и поздней заболеваемости, связанные с эмболией легочной артерии, не проводились.
Мета-анализ всех данных в отношении больных инсультом, которые получили лечение в течение первых трех часов, подтвердил положительный эффект альтеплазы.
Мета-анализ всех клинических данных выявил, что Актилизе менее эффективным при его применении после 3-часового интервала с момента появления симптомов инсульта (от 3 до 6:00) по сравнению с его применением в течение первых 3:00. Риск при применении препарата после 3-часового интервала с момента появления симптомов инсульта становится больше, что делает соотношение «польза / риск" для альтеплазы неблагоприятным вне графиком 0-3 часа.
Благодаря своей специфичности по фибрина, альтеплазы дозой 100 мг вызывает незначительное снижение уровня циркулирующего фибриногена до примерно 60% в течение 4:00, который через 24 часа обычно восстанавливается более чем до 80%. Плазминоген и альфа-2-анти плазмин снижаются соответственно до 20% и 35% через 4:00, и через 24 часа их уровень снова возрастает до более 80%. Только у нескольких пациентов наблюдалось значительное и длительное снижение уровня циркулирующего фибриногена.
Фармакокинетика. Актилизе быстро выводится из кровеносного русла и метаболизируется печенью (клиренс плазмы 550-680 мл / мин). Соответствующий период полувыведения плазмы T1 / 2 составляет 4-5 минут. Это означает, что через 20 минут менее 10% исходного количества остается в плазме. Относительно остаточного количества в глубоких структурах был учреждений лений 40-минутный период полувыведения.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: испеченный порошок от белого до палево-желтого цвета.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° C в темном месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Готовый раствор может храниться в холодильнике в течение 24 часов или в течение 8:00 при температуре не выше 25 ° С. С микро биологической точки зрения, препарат следует применять немедленно после приготовления раствора. Если этого не произошло, ответственность за условия и сроки хранения до момента применения препарата несет пользователь, период хранения при таких условиях будет, как правило, не более 24 часов при температуре 2-8 ° C.
Упаковка. Порошок для приготовления раствора для инфузий 50 мг во флаконе № 1 в комплекте с растворителем по 50 мл во флаконе №1.
Категория отпуска. По рецепту.