Упсарин упсаВ аптеках Украины

• Международное название: Acetylsalicylic acid
• Фарм. группа: Другие анальгетики и антипиретики
• ATС-код: N02BA01
• Условие продажи: по рецепту

Упсарин УПСА 500 мг
(UPSARIN UPSA 500 mg)
Состав лекарственного средства:
действующие вещества: 1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 500 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидро карбонат, лимонная кислота, моно натрия безводный, натрия карбонат безводный, аспартам, повидон, кросповидон, ароматизатор апельсиновый.
Лекарственная форма.
Таблетки шипучие.
Круглые белые таблетки со скошенными краями и насечкой для деления, быстро растворяются в воде с шипучей реакцией.
Фармакологическая группа.
Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02BA01.
Имеет анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее, анти агрегатную действие. Ацетил салициловая кислота благодаря необратимому ингибированию фермента циклооксигеназы (ЦОГ) тормозит биосинтез простагландинов. В очаге воспаления уменьшает проницаемость капилляров, снижает активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем торможения образования АТФ. Снижает возбуждение центров терморегуляции и болевой чувствительности, уменьшает альгогенное действие брадикинина. Кроме того, ацетил салициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов путем блокирования тромбоцитами синтеза тромбоксана А2.
Препарат выпускается в форме шипучих таблеток с буферными свойствами, уменьшает раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Шипучие растворимые таблетки препарата всасываются быстрее, чем обычные таблетки. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 15-40 минут после приема. Биодоступность ацетилсалициловой кислоты изменяется в зависимости от дозы: она составляет примерно 60% при приеме менее 500 мг и 90% - при приеме более 1 г в связи с насыщением процесса гидролиза в печени. Ацетил салициловая кислота быстро гидролиза ется с образованием салициловой кислоты, которая также обладает фармакологической активностью. Ацетил салициловая кислота и салициловая кислота быстро распределяются по всем тканям организма. Эти кислоты проникают через плацентарный барьер, а также попадают в грудное молоко. Салициловая кислота интенсивно связывается с белками плазмы (90%). Период полувыведения из плазмы ацетилсалициловой кислоты составляет 15-20 минут, а салициловой кислоты - 2-4 часа.
Ацетил салициловая кислота метаболизируется в печени и выводится в основном с мочой в виде салициловой, салицилуровои, ген тесовой кислот и глюкуронидов.
Показания.
Симптоматическое лечение болевого синдрома легкой или средней тяжести и / или повышенной температуры тела.
Хронические воспаления ревматического характера, острые проявления ревматизма у детей.
Симптоматическое лечение ревматических воспалений у взрослых.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоты или других компонентов препарата
фенилкетонурия, поскольку препарат содержит аспартам;
бронхиальная астма, обусловленная приемом ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными средствами;
последний триместр беременности;
обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
врожденные (гемофилия) или приобретенные геморрагические заболевания;
повышенный риск кровотечений;
тяжелая печеночная недостаточность
тяжелая почечная недостаточность
тяжелая сердечная недостаточность, резистентная к лечению;
одновременное применение с метотрексатом в дозе 15 мг / неделю;
одновременное применение высоких доз препарата с непрямыми антикоагулянтами, особенно при лечении ревматических болезней;
детский возраст (до 7 лет).
Надлежащие меры безопасности при применении.
Для предотвращения передозировки следует убедиться, что другие препараты, которые пациент применяет, не содержат ацетилсалициловой кислоты.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с наличием в анамнезе язвы желудка или 12-перстной кишки, а также желудочно-кишечными кровотечениями; больным бронхиальной астмой и с почечной недостаточностью.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, которые применяют гипогликемические средства (необходим регулярный контроль уровня сахара в крови), глюкокортикоиды, антигипертензивные средства, мочегонные препараты (необходимо обеспечить достаточное гидратацию пациента и контроль функции почек), антациды, которые не всасываются и содержат гидроксид магния и / или алюминия (их необходимо принимать не раньше, чем через 2:00 после приема препарата).
Пациентам, находящимся на без натриевой диете, следует помнить, что в каждой таблетке препарата содержится 388,5 мг натрия.
В возрасте до 12 лет с вирусными инфекциями (ветряная оспа, гриппоподобные инфекции) при приеме ацетилсалициловой кислоты в отдельных случаях может развиться синдром Рейе, который опасен для жизни, поэтому ацетил салициловую кислоту должен назначать детям только врач, когда другие средства не являются эффективными.
Особые предостережения.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В I и II триместрах беременности возможно разовый прием препарата. В III триместре препарат противопоказан.
Ацетил салициловая кислота проникает в грудное молоко, поэтому применять препарат во время кормления грудью нецелесообразно.
Дети. Не применять систематически как обезболивающее и антигипертермичний средство детям с массой тела менее 40 кг (младше 12 лет), при ревматических заболеваниях - детям с массой тела менее 20 кг.
Периодический прием возможен у детей с массой тела начиная от 20 кг (от 7 лет).
Способ применения и дозы.
Таблетку растворяют в стакане воды непосредственно перед применением.
Симптоматическое лечение болевого синдрома легкой или средней тяжести и / или повышенной температуры тела.
Назначают взрослым и детям с массой тела от 40 кг (старше 12 лет).
Взрослым и детям с массой тела более 50 кг (от 15 лет и старше)
Максимальная суточная доза 3 г, то есть 6 шипучих таблеток в день.
Обычно принимают 1 шипучие таблетки по 500 мг, при необходимости повторный прием возможен через 4:00. В случае более интенсивной боли или гипертермии возможен прием двух таблеток одновременно, но повторный прием должен быть не ранее 4:00, при таком режиме дозирования - принимать не более 4 шипучих таблеток в день.
Детям с массой тела от 40 до 50 кг (от 12 до 15 лет).
При назначении детям необходимо точно знать массу тела ребенка.
Рекомендуемая доза 60 мг / кг / день должна быть поделена на 4 или 6 приемов, то есть 15 мг / кг каждые 6:00 или 10 мг / кг каждые 4:00.
Дети с массой от 40 до 50 кг (от 12 до 15 лет) могут принимать по 1 таблетке с повторным приемом через 4:00, но не более 6 шипучих таблеток в день.
Систематический прием позволит избежать колебаний температурной реакции.
Для взрослых рекомендуется интервал между приемами должен быть не менее 4:00.
Для детей (от 40 до 50 кг, то есть от 12 до 15 лет) регулярный прием может быть не более 2 суток при применении доз, которые были упомянуты выше.
Периодический прием возможен у детей с массой тела начиная от 20 кг (от 7 лет) по ½ таблетке однократно.
Пациент должен знать, что без консультации врача ацетил салициловую кислоту можно принимать не более 3 дней для лечения гипертермической реакции и не более 5 дней для лечения болевого синдрома.
Ревматические заболевания:
Применение ограничивается взрослыми и детьми с массой тела от 20 кг и больше.
Взрослые от 3 до 6 г максимально в сутки в 3 или 4 приема с интервалом не менее 4:00.
Лицам летного возраста дозу следует уменьшить.
Дети: применение ограничивается массой тела ребенка - от 20 кг и больше: от 50 мг / кг до 100 мг / кг максимально в сутки в 4 или 6 приемов с интервалом не менее 4:00.Передозировки.
Существует риск развития интоксикации у лиц пожилого возраста и особенно у детей младшего возраста (как при терапевтическом применении, так и при случайном приеме). Тяжелая интоксикация может привести к смерти.
Токсичность салицилатов может быть результатом интоксикации вследствие длительного применения терапевтических доз или острой интоксикации (при применении> 100 мг / кг / сут более двух дней), которые представляет угрозу для жизни.
Хроническое отравление салицилатами может проходить бессимптомно, или не имеет специфических симптомов. Интоксикация салицилатами средней степени тяжести, или салицилизм, обычно развивается только после повторного применения высоких доз.
Симптомы: головокружение, шум в ушах, глухота, потливость, тошнота, рвота, головная боль и угнетение сознания, могут контроля няться при снижении дозы. Шум в ушах может возникать при плазменной концентрации от 150 до 300 мкг / мл. Более тяжелые побочные эффекты возникают при концентрации более 300 мкг / мл.
Особенностью острого отравления является тяжелое нарушение кислотно-щелочного баланса, которое может отличаться по возрасту и по тяжести интоксикации.
Самой признаком у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть отравления нельзя оценить, используя только данные плазменной концентрации. Всасывания ацетилсалициловой кислоты может замедляться вследствие торможения опорожнения желудка, формирование конкрементов в желудке или в результате применения препаратов, покрытых ентеросолюбтивною оболочкой. Неотложная помощь при отравлении ацетилсалициловой кислотой определяется степенью тяжести, стадией и клиническими симптомами, и соответствует стандартным методам оказания неотложной помощи при отравлениях. Первоочередные меры должны быть направлены на ускорение вывода лекарственного средства, а также восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса.
Вследствие комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами могут возникнуть следующие симптомы и лабораторные изменения:
симптомы
Интоксикация легкой и средней степени тяжести: тахипноэ, гипервентиляция, дыхательный алкалоз, потливость, тошнота, рвота. Лабораторные данные: алкалоз, щелочная реакция мочи.
Неотложная помощь: промывание желудка, повторное назначение активированного угля, форсированный щелочной диурез.
Тяжелое отравление: дыхательный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, шум в ушах, глухота. Шум в ушах может возникать при плазменной концентрации от 150 до 300 мкг / мл. Тяжелые побочные эффекты возникают при концентрации более 300 мкг / мл.
Дыхательная система: от гипервентиляции, некардиогенный отека легких до остановки дыхания и асфиксии, лабораторные данные - алкалоз, щелочная реакция мочи.
Сердечно-сосудистая система: от нарушений сердечного ритма, артериальной гипотензии к остановке сердца. Потеря жидкости и электролитов дегидратация, олигурия, почечная недостаточность. Лабораторные данные - гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, нарушение функции почек.
Нарушение обмена глюкозы, кетоз лабораторно проявляется в виде гиперкалиемии гипогликемии (особенно у детей), повышение уровня кетоновых тел.
Желудочно-кишечный тракт: желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны системы крови: от угнетения функции тромбоцитов к коагулопатиях. Лабораторные данные - увеличение протромбинового нового времени, гипопротромбинемия.
Неврологические: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС - от вялости, угнетение сознания до комы и судорог.
Неотложная помощь: промывание желудка, повторное назначение активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, в тяжелых случаях инфузия жидкости и электролитов.
Побочные эффекты.
Применение ацетилсалициловой кислоте может стать причиной возникновения перфорация, преходящее нарушение функции печени с повышением уровня трансаминаз, кровотечения во время и после операции, гематомы, урогенитальные кровотечения, сообщалось о тяжелых кровотечения, такие как желудочно-кишечные, черепно-мозговые кровоизлияния (особенно у больных с неконтролируемой артериальной гипертензией и / или при одновременном применении антигемостатичних средств).
Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии, железо дефицитной анемии (вследствие, например, скрытых микро кровотечений) с соответствующими лабораторными и клиническими признаками и симптомами, такими как астения, бледность и гипоперфузия.
При применении ацетилсалициловой кислоты возможно появление синдрома астмы, легкие и средней тяжести реакции, которые поражают кожу, дыхательную, сердечно-сосудистую систему, желудочно-кишечный тракт, и проявляются в виде сыпи, отека, зуда, некардиогенный отека легких, и очень редко - тяжелых реакций, таких как анафилактический шок, сообщалось о головокружении и шум в ушах, что может быть признаками передозировки.
Синдром Рейе: одним из признаков которого является рвота, которая не прекращается в течение длительного времени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Ацетил салициловая кислота повышает плазменную концентрацию дигоксина из-за уменьшения выведение почками, применение высоких доз ацетилсалициловой кислоте усиливает действие гипогликемичних препаратов за счет ее гипогликемического действия и вытеснения сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови, ацетил салициловая кислота усиливает действие некоторых противосудорожных препаратов, таких как вальпроевая кислота и фенитоин; усиливает токсичность вальпроевой кислоты вследствие вытеснения из связанного с белками состояния, при одновременном применении с алкоголем повышает повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта с увеличивает продолжительность кровотечения вследствие аддитивного эффекта.
Ацетил салициловая кислота подобно другим не НПВП, а также тиклопидин, клопидогреля, трофибану может оказуваты антиагрегантное действие на тромбоциты.
Одновременное применение различных препаратов тормозящих агрегацию тромбоцитов могут повысить риск возникновения геморрагических явлений.
Одновременное применение с гепарином или другими антикоагулянтами требует постоянного наблюдения за больным.
Комбинации, которые противопоказаны.
Пероральные антикоагулянты. При приеме ацетилсалициловой кислоты в дозах более 3 г / сут антикоагулянты вытесняются из соединений с белками плазмы.
Метотрексат в дозе 15 мг / неделю. Повышается Миелотоксические действие.
Нежелательные комбинации.
Пероральные антикоагулянты. Увеличение риска кровотечений, необходимо контролировать показатели свертывания крови, и особенно длительность кровотечения.
Другие нестероидные противовоспалительные препараты. Увеличивается риск возникновения язвы желудка и 12-перстной кишки и желудочно-кишечных кровотечений.
Гепарин. Увеличивается риск кровотечений (ингибирование функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта).
Урикозурические средства (бензбромарон, пробенецид). Снижение урикозурического эффекта за счет конкуренции за выведение мочевой кислоты в почечных канальцах.
Комбинации, требующие оговорки.
Противодиабетические средства (инсулины). Усиление гипогликемического действия.
Диуретики и ингибиторы АПФ. При приеме в больших дозах возможно развитие острой почечной недостаности у больных с обезвоживанием (снижение клубочковой фильтрации через подавление синтеза простагландинов, кроме того, снижается гипотензивное действие).
Глюкокортикоиды (при системном применении): снижение концентрации салицилатов в крови во время лечения кортикостероидами и риск передозировки салицилатов после их отмены (кортикостероиды усиливают выведение салицилатов).
Метотрексат в дозе менее 15 мг / неделю. Опасность миелотоксичности.
Комбинации, которые следует учитывать.
Внутренне маточные средства. Риск снижения контрацептивного эффекта.
Желудочно-кишечные средства местного действия оксиды и гидроксиды магния, алюминия, соли кальция. Повышенное выведение салицилатов почками за счет ощелачивания мочи.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в сухом месте при температуре 15 - 25 ° С.
Упаковка.
По 4 таблетки в стрипе из алюминиевой фольги; по 4 стрипа в картонной коробке.
Категория отпуска.
Без рецепта.